中国生化药物杂志
Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics 중국생화약물잡지
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3-己基异香豆素的合成研究
目的 研究3-己基异香豆素的合成方法.方法 以邻碘苯甲酸为原料,经酯化、Sonogashira 交叉偶联以及亲电环化反应三步合成3-己基异香豆素.结果 重点考察了催化荆、配体和碱等因素对Sonogashira 交叉偶联反应的影响,以及催化剂、溶剂和温度等因素对亲电环化反应的影响,在佳的反应条件下,反应总产率为79.5%,中间产物和目标产物的结构经 NMR 和 MS 得以确证.结论 该法操作简单,收率较高,产物立体选择性好.
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正交试验优选齐墩果酸脂质体制备工艺
目的 优选齐墩果酸(OA)脂质体的较佳制备工艺.方法 以胆固醇、大豆卵磷脂为裁体,采用乙醇注入法制备OA脂质体.以包封率作为评价指标,采用正交试验法时OA脂质体制备工艺进行优化.结果 优选出OA脂质体的制备工艺条件为:OA与磷脂质量比为1:10,胆固醇与磷脂质量比为7:1,吐温80与磷脂质量比为1:1,温度为45℃,上述条件制备的OA脂质体包封率大于99.0%.通过透射电镜观察到脂质体形态较好.稳定性实验表明制备的脂质体对光热物理稳定性强.结论 采用优化的脂质体制备工艺得到的脂质体包封率较高,形态较好,方法可行.
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具有自激活切割活性肠激酶轻链基因设计、表达及活性研究
目的 获得Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列+牛EKL的cDNA序列,实现EKL基因在大肠杆菌中的融合表达和自切割.方法 用Trizol法从牛十二指肠组织中提取总RNA.利用RT-PCR技术扩增其cDNA片段,将此片段克隆于表达载体pGEX-2T,并在其前引入肠激酶(EK)识别序列.结果 所表达蛋白经SDS-PAGE分析.相对分子质量约为61 000,经GST-Sepharose亲和色谱柱纯化后得到单一蛋白,SDS-PAGE显示单一条带,用微量EK引发自切割,切断GST标签蛋白和Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列,采用对氨基苯甲脒-Sepharose亲和色谱获得了轻链EK的单体.结论 成功地克隆、表达了牛EK轻链基因,采用自激活、切割获得了EK单体,每1 L培养基获得EK 5 mg,为进一步进行重组牛EK活性的研究及应用奠定了基础.
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高效液相色谱法测定蒿鳖养阴软坚方中丹酚酸B的含量
目的 采用高效液相色谱法测定蒿鳖养阴软坚方中丹酚酸B的含量.方法 色谱柱为Hypersil ODS2(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-1.5%甲酸溶液(21:79),流速为1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为286am.结果 丹酚酸B在11.28～90.24μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为101.8%,RSD为1.3%.结论 该法简便,灵敏度高,稳定可靠,可用于产品的质量控制.
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羧甲基壳聚糖钙对小鼠CCl4造成的急性肝损伤的保护作用
目的 观察羧甲基壳聚糖钙对CCl4损伤小鼠丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)活性及肝脏抗氧化能力的影响.方法 将小鼠分为正常对照组、CCl4肝损伤模型组、羧甲基壳聚糖钙低、中、高剂量实验组,灌胃给予受试物.连续20 d后腹腔注射CCl4,24 h后采血测ALT、AST活性,同时取肝脏制匀浆,用试剂盒测定丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、总抗氧化能力(T-AOC)值.结果 羧甲基壳聚糖钙能显著降低ALT和AST活性,抑制脂类过氧化,提升SOD活性和T-AOC水平,对GSH-Px无显著影响.结论 羧甲基壳聚糖钙对CCl4引起的急性肝损伤小鼠具有一定的抗氧化能力和肝保护作用.
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人雌激素受体β绿色荧光蛋白真核表达载体的构建与表达
目的 构建人雌激素受体β(EBβ)绿色荧光蛋白(GFP)真核表达载体,并稳定转染乳腺癌MCF-7细胞.方法 通过双酶切将pCMV5-hERβ中的人ERβ cDNA克隆到pEGFP-C3中,构建并鉴定重组质粒pEGFP-hERβ,然后转染乳腺癌MCF-7细胞,采用G418(500 μg/mL)筛选出稳定转染的细胞系,在荧光显微镜下观察融合蛋白质在真核细胞内的表达分布,并采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测ERβ的mRNA转录水平.结果 成功构建重组表达载体pEGFP-hERβ,有效转染并筛选出稳定转染ERβ基因的MCF-7细胞系,外源性ERβ基因在MCF-7细胞中获得了有效转录,并在细胞质和细胞核中均广泛分布.结论 建立了稳定表达ERβ的MCF-7细胞系,为筛选ERβ调节荆和进一步研究ERβ在乳腺癌中的作用及其机制奠定基础.
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星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片佳处方
目的 用教学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方.方法 以崩解荆用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(rag)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围.结果 总评归一值的多元非线性拟舍方程优于多元线性回归方程.优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%.结论 星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方.
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脂质体-聚乙烯亚胺-DNA三元复合物的构建及其对细胞的体外转染
目的 研究非病毒基因栽体脂质体-聚乙烯亚胺(PEI)-DNA三元复合物(TC)的制备方法,评价其体外细胞学性质.方法 采用乙醇注入法制备空白阴离子脂质体,与PEL/DNA复合物37℃孵育30 min后,得到TC,考察其理化性质、抗核酸酶降解能力、血浆稳定性、细胞毒性及在卵巢癌细胞(Hela)中的转染效率.结果 制备的TC呈类球形,大小较均匀,平均粒径为234.5 nm,Zeta电位为-20.72 mV;TC能在血浆中稳定存在4 h而不发生聚集;与核酸酶作用2 h后,其中的DNA几乎无降解;其细胞毒性较低,在无血清和含血清培养基中均能成功的转染Hela细胞,在舍血清培养基中其转染效率明显高于PEI/DNA复合物.结论 TC是一种制备工艺简单、血浆稳定性好、转染率较高、极具应用潜力的非病毒纳米基因载体.
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兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究
目的 研究兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者24例,随机交叉单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度.计算主要药动学参数及相对生物利用度,并评价两种制剂生物等效性.结果 单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊后血浆中兰索拉唑Cmax分别为(949.8 ±329.0)和(973.2±322.2)ng/mL;tmax分别为(2.44 ±0.52)和(2.06 ±0.70)h;t1/2分别为(1.97±1.12)和(1.84±1.11)h;AUG0→12分别为(3 054±2 019)和(2 911±1 818)ng·h/mL;AUC0→∞分别为(3 398 ±2 825)和(3 106±2 138)ng·h/mL.Cmax、AUC0→12和AUC0→∞的90%可信区间分别为90.7%～104.0%,94.0%～110.8%和94.9%～112.2%.以AUC0→12计算,兰索拉唑片的相对生物利用度为(105.0±24.6)%.结论 兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊具有生物等效性.
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低分子硫酸皮肤素的抗血栓作用及其时效、量效关系
目的 研究低分子硫酸皮肤素(LMWDS)的抗血栓作用及其时效、量效关系,确定其半数有效量(ED50).方法 健康家兔sc低分子硫酸肝素(LMWH)、硫酸皮肤素(DS)和不同剂量的LMWDS,取血浆测定LMWDS 对家兔凝血系统、血小板和纤溶系统的各指标的影响;采用改良的Chandler法测定时效、量效关系.结果 LMWDS 能够剂量依赖性地增强肝素辅因子和调节组织型纤溶酶原激活物(tPA)的活性并抑制纤维蛋白原(Fg)的产生,但是对凝血酶原时间、凝血酶时间、活化凝血酶原时间和血小板聚集没有影响.LMWDS 在给药后2 h血栓抑制率强,在8 h时又表现出较强的抗血栓活性,然后消除.健康家兔sc LMWDS 的ED50为5.337 mg/kg.结论 LMWDS 具有良好的抗血栓作用,并且具有剂量依赖性和时效性.
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红豆杉多糖的分离鉴定和体外抗肿瘤活性测试
目的 对红豆杉多糖进行分离、纯化并对其抗肿瘤活性进行测试.方法 使用热水浸提分级醇沉的方法提取多糖,收集900%醇沉多糖,使用 Sevag 法除蛋白质,对得到的粗多糖使用 DE-52 离子交换纤维素和丙烯葡聚糖凝胶Sephacryl S-300进行色谱分离,对分离的精多糖使用凝胶排阻色谱法测定相对分子质量(Mr),红外光谱检测糖构型,MTT 法测定其体外抗肿瘤活性.结果 分离得到两个精多糖 TMP90W和TMP90S,Mr,分剐为11 700和18 500.初步活性测试结果表明,TMP90W 对人乳腺癌细胞 MCF-7 和人肺癌细胞 A549 均具有一定的抑制作用.结论 TMP90W 具有作为抗肿瘤或辅助抗肿瘤候选药物的潜力.
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双波长薄层扫描法测定如意金黄散中盐酸小檗碱的含量
目的 建立如意金黄散中盐酸小檗碱的双波长薄层扫描测定方法.方法 采用双波长飞点薄层扫描法测定如意金黄散中盐酸小檗碱的含量,展开剂为正丁醇-冰醋酸-水(7:3:3),λS=350 nm,λR=368 nm.结果 测得如意金黄散中盐酸小檗碱含量在0.98～1.25 mg/g之间,平均回收率是100.47%(n=5).结论 该方法操作简便,结果准确可靠.
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槐白皮对辐射损伤小鼠丙二醛和血管内皮生长因子水平变化的影响
目的 研究槐白皮对辐射损伤小鼠丙二醛(MDA)和血管内皮生长因子(VEGF)水平的影响.方法 昆明种小鼠40只,随机分为正常组、槐白皮0.2,0.4,0.8 g/kg剂量组、照射对照组.正常组外各组给予60Coγ射线-次性照射,给药10 d后测定小鼠血清中MDA含量,检测小鼠骨髓组织切片中VEGF表达水平.结果 槐白皮各剂量组 MDA 含量较正常组增高(P＜0.05),与照射对照组比较,显著降低(P＜0.01).槐白皮各剂量组 VEGF 的表达均显著高于照射对照组(P＜0.01);槐白皮0.4 g/kg剂量组 VEGF 表达与正常组比较无显著性差异(P＞0.05),另两剂量组低于正常组(P＜0.05).结论 槐白皮能清除辐射损伤小鼠体内氧自由基,增强机体抗氧化功能,促进骨髓造血细胞的恢复.
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抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的中药筛选
目的 以50种常用中药筛选抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的中药.方法 采用K-B纸片扩散法从50种中药初步筛选;通过琼脂平板抑菌法观察所筛选的5种抗MRSA作用强的中药的MIC;采用微量液体平板棋盘法研究5种中药两两联合应用的抗菌作用.结果 抗菌筛选实验中50种中药有35种产生抑菌圈,其中以黄连、黄柏、大黄、银柴胡和石榴皮的抑菌圈直径大,黄连和黄柏联合应用时抗菌指数(FIC)＜0.5.结论 所选中药多数具有抗 MRSA 作用,其中以黄连、黄柏、大黄、银柴胡和石榴皮的作用强,黄连和黄柏联合应用因协同作用抗菌作用强,为中药抗 MRSA 的较好选择.
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中药复方消可宁活性成分——大黄酸的醇提工艺
目的 建立大黄酸的提取工艺.方法 以大黄酸含量为指标,采用正交试验法,确定佳提取工艺参数.结果 大黄酸的佳提取工艺为:大黄粉加10倍量的55%乙醇,浸泡0.5 h,55℃回流提取2次,每次1.0 h.结论 该提取工艺合理,操作简单,无有毒有机溶剂残留,产品安全,易实现工业化生产.
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淫羊藿苷联合丝裂霉素对肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用
目的 通过将淫羊藿苷(ICA)联合丝裂霉素(MMC)联合作用肝癌HepG2细胞的实验研究,探讨联合药物对HepG2细胞增殖的抑制作用及其可能的机制.方法 MTT法检测不同浓度ICA、MMC或两药联合处理48 h后及未处理组HepG2细胞的增殖活性,通过两药相互作用系数CDI评价两种药物的相互作用性质;RT-PCR检测药物处理后HepG2细胞内凋亡抑制蛋白质FLIP mRNA水平的变化.结果 单独ICA或MMC处理后,均可抑制HepG2细胞的增殖,其抑制率随着药物剂量增加而增强(P＜0.05),呈剂量依赖性;两药联合应用对HepG2细胞增殖的抑制作用明显,其抑制率呈荆量依赖性(P＜0.01),且两药作用具有协同效应(CDI＜1);与未处理组相比,ICA或MMC处理后HepG2细胞内FLIP mRNA水平降低.尤其以联合药物处理组降低更加显著(P＜0.001).结论 ICA与MMC联用可在体外抑制肝癌细胞的增殖,两药具有协同效应,其抑制机制可能通过抑制凋亡抑制蛋白FLIP的表达,从而增加癌细胞的凋亡而实现的.
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核转录因子-κB与关节炎治疗
核转录因子-κB(NF-κB)与关节炎症的发生,软骨损伤,细胞迁移以及血管翳的形成都有重要的关系.以NF-κB为作用靶点,可能成为治疗关节炎等疾病的新途径.非甾体消炎药、糖皮质激素、糖胺聚糖以及新型蛋白酶抑制剂等都可抑制NF-κB的激活.NF-κB诱骗性寡脱氧核苷酸和SiRNA干扰治疗也取得了成就.
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去氨普酶研究进展
去氨普酶是重组吸血蝙蝠唾液中提取的纤溶酶原激活剂,是正在开发中的新一代溶栓药物.与其他溶栓剂相比,它具有治疗窗宽、特异性强、毒副作用小等特点.此文对其基础和临床研究进行了综述.
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软胶囊制备工艺研究现状
本文对软胶囊的囊壳新材料、内容物的处方选择及干燥工艺等方面的研究进展进行了综述.
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非病毒基因载体聚合物的研究进展
非病毒基因载体聚合物以其低毒、低免疫原及靶向性等优点正成为目前基因治疗的热点之一.此文从药剂学的角度综述近年来非病毒基因栽体聚合物的研究现状.重点介绍了非病毒基因载体聚合物的传递途径和分类,并探讨了如何优化非病毒基因裁体聚合物传递体系以提高基因治疗的疗效.
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糖基化药物与糖基化技术的研究进展
糖基化药物是当今药物发展中的一个重要领域,此文从现有天然和人工合成的糖苷类药物、常见药物糖基化方法以及药物糖基化改造的作用等3个方面对糖鲞化药物的研究进展进行综述.阐述了药物糖基化的重要性,并展望了其未来的发展方向.
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复方丹参注射液对非糖尿病维持性血透患者胰岛素抵抗的作用
目的 探讨复方丹参注射液对非糖尿病维持性血液透析患者胰岛素抵抗的作用.方法 60例非糖尿病维持性血液透析患者,随机分为对照组29倒,治疗组31例.治疗组在对照组治疗方法基础上加用复方丹参注射液20 mL于0.9%氯化钠注射液250 mL静脉滴注,1次/d,每次于透析结束后静滴,连续30 d.观察治疗前后胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、血流变指标和C反应蛋白(CRP)等的变化.结果 与对照组比较,治疗组的HOMA-IR、血流变指标明显降低;CRP虽有所降低,但无统计学意义(P＞0.05).结论 复方丹参注射液主要通过降低血液黏度、纠正血液流变学异常而改善非糖尿病维持性血液透析患者的胰岛素抵抗.
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疏血通注射液辅助治疗老年不稳定性心绞痛的临床疗效观察
目的 观察疏血通注射液辅助治疗老年不稳定性心绞痛的临床疗效.方法 不稳定性心绞痛老年患者216例随机分为观察组和对照组各108例,对照组采用常规治疗方法,观察组在常规治疗基础上加用疏血通注射液8 mL加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 mL静脉滴注,1次/d.两组治疗周期均为4周.观察比较两组患者的临床疗效、C反应蛋白(CRP)、血液流变学指标.结果 观察组总有效率为94.4%明显高于对照组的73.1%(P＜0.01);两组在4周治疗后平均CRP值均较治疗前有明显差异(P＜0.05),观察组与对照组之间治疗后也有明显差异(P＜0.05);两组在4周治疗后血液流变学指标较治疗前均有显著差异(P＜0.05)(对照组红细胞变形及红细胞压积变化不明显),观察组与对照组治疗后各项血液流变学指标也有显著差异(P＜0.05).结论 琉血通辅助治疗老年不稳定性心绞痛可以提高临床治疗效果,且可以改善CRP值及血液流变学指标,值得临床推广使用.
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水飞蓟素联用亮丙瑞林对子宫内膜异位症的疗效和安全性
目的 考察水飞蓟素联用亮丙瑞林剂量减半法对于治疗子宫内膜异位症的疗效和安全性.方法 105位子宫内膜异位症患者随机分为两组,一组单用亮丙瑞林,另一组水飞蓟素联用亮丙瑞林,在治疗12,24个月后检测相关指标.结果 与单用亮丙瑞林相比,联用组经12,24个月治疗,盆骨的慢性疼痛强度和频率减少相当,肝肾功能改善显著(P＜0.05).结论 水飞蓟素能有效改善因长期服用亮丙瑞林引起的肝肾功能降低现象,水飞蓟素联用亮丙瑞林剂量减半法对于子宫内膜异位症的治疗具有积极意义.
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辅酶Q10联合辛伐他汀改善慢性心力衰竭患者心功能的疗效观察
目的 探讨辅酶Q10联合辛伐他汀对心力衰竭患者心功能的临床疗效.方法 90例慢性心力衰竭患者随机分为治疗组与对照组.对照组给予常规治疗,包括强心剂、利尿剂、扩血管剂、抗凝剂、血管紧张素酶抑制剂、β受体阻滞荆等.治疗组在常规治疗的基础上给予辅酶Q10 30 mg,3次/d;辛伐他汀20 mg,睡前服用,疗程为8周.所有患者于治疗前检查心功能测定包括射血分数、左室舒张末内径、6 min步行距离,治疗后2个月复查上述指标.随访12个月.结果 两组治疗后在心功能改善方面,治疗组与对照组比较有显著性差异;随访12个月,治疗组在住院天数和住院次数方面与对照组相比有明显差异.结论 辅酶Q10联合辛伐他汀对改善慢性心力衰竭患者心功能的临床疗效明显,安全可靠,值得临床推广应用.
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白眉蛇毒血凝酶在内镜鼻窦手术中的止血效果
目的 评价白眉蛇毒血凝酶在鼻内镜鼻窦手术中的止血效果.方法 采用随机单盲法,120例慢性鼻窦炎、鼻息内患者,随机分为治疗组、阳性对照组和空白对照组,每组40例.治疗组于术前60 min肌注白眉蛇毒血凝酶2 KU,阳性对照组和空白对照组分别用注射用血凝酶(立芷雪)和0.9%氯化钠注射液.观察内镜鼻窦手术中的出血量,以术中出血量的减少和手术时间作为评价临床疗效的指标,并在术前和术后1 d检测凝血功能指标.结果 治疗组、阳性对照组和空白对照组比较,平均出血量分别减少41%和43%,平均手术时间缩短30%和28%,差异显著(P＜0.01);治疗组与阳性对照组比较,无显著差异(P＞0.05).3组术后凝血功能指标比较差异无显著性(P＞0.05).结论 注射用白眉蛇毒血凝酶能减少鼻内镜鼻窦手术中的出血量和缩短手术时间,但对凝血功能无影响.
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添加精氨酸和谷氨酰胺的胃肠外营养对肝癌术后患者细胞免疫状态的影响
目的 探讨添加精氨酸和谷氨酰胺的胃肠外营养(PN)对肝癌术后患者细胞免疫状态的影响.方法 患者随机分为4组:A组单给予PN,B组给予含有精氨酸的PN,C组给予含有谷氨酰胺的PN,D组给予含有精氨酸和谷氨酰胺的PN.手术前后测定各组患者外周血中CD3+、CD4+、CD8+水平.结果 肝癌组的CD3+、CD4+的水平明显高于对照组,CD8+水平低于对照组(P＜0.05);B、C、D组术后的细胞免疫水平要高于A组,D组术后的细胞免疫水平又明显高于B、C组(P＜0.05).结论 添加精氨酸和谷氨酰胺的PN可以明显提高机体的免疫水平,联合精氨酸、谷氨酰胺的PN要优于单用精氨酸或谷氨酰胺的效果.
| 年 | 期数 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
