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富马酸美托洛尔爆破型脉冲片体外实验研究
目的 以富马酸美托洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性.方法 以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L100)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG 6000)为增塑剂,采用薄膜包衣法,制备含富马酸美托洛尔50 mg的脉冲片;通过体外释放实验,考察处方因素对脉冲片体外释放的影响;通过吸水实验分析脉冲片的释药机制.结果 片芯崩解剂种类、包衣组成与厚度、增塑剂种类与用量影响富马酸美托洛尔的脉冲释放.该制剂在体外延迟释放时间为4.5 h,时滞后3.5 h累积释药达90%.结论 富马酸美托洛尔爆破型脉冲片在体外具有脉冲释放特性.
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星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片佳处方
目的 用教学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方.方法 以崩解荆用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(rag)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围.结果 总评归一值的多元非线性拟舍方程优于多元线性回归方程.优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%.结论 星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方.
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两种美托洛尔缓释片在比格犬体内的药代动力学对比研究
目的 研究富马酸美托洛尔缓释片的药物代谢动力学行为和缓释特性,并与已上市琥珀酸美托洛尔缓释片对比.方法 采用随机交叉自身对照试验设计,对12只健康比格犬(雌雄各半)先后单次和多次灌胃富马酸美托洛尔缓释片(T药)和琥珀酸美托洛尔缓释片(R药).采用LC-MS/MS法测定血药浓度;采用DAS 2.0药代动力学软件求算药代动力学参数;采用Excel软件进行统计分析.结果 统计结果表明单次和多次口服给药,两种缓释片的AUC,t1/2,Tmax以及Cmax无显著性差异,生物等效.结论 富马酸美托洛尔缓释片具有良好的缓释性.
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高效液相色谱-荧光检测法测定狗血浆中富马酸美托洛尔的浓度
富马酸美托洛尔化学名为(±)1-(异丙胺基)-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇富马酸盐,是一类改变酸根结构的β-受体阻断剂,对心脏β1-受体具有高度选择性,不仅可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压,而且立位及卧位均可降低血压,减慢房室传导,使窦性心率减慢[1].酒石酸美托洛尔药物动力学研究有GC-ECD法[2]、HPLC-UV检测法[3,4]和HPLC-荧光检测法[5],但尚无富马酸美托洛尔原料、制剂的药物动力学研究的报道.我们建立了反相高效液相色谱法(荧光检测器)测定狗体内富马酸美托洛尔的含量,采用3p87程序拟合求药物动力学参数,为富马酸美托洛尔人体药物动力学及生物利用度研究提供参考.
