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LC-MS法测定人血浆中盐酸莫索尼定的浓度及其制剂的药动学和生物等效性研究
盐酸莫索尼定(Moxonidine hydrochloride)为第二代中枢抗高血压药物,它主要作用于延髓外侧头端的I1咪唑啉受体,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用.本研究建立了测定人血浆中莫索尼定的LC-MS方法,操作简便,灵敏度高,线性范围0.019 76~9.88 μg/L.实验结果表明方法学符合生物样品分析要求.通过测定血浆中盐酸莫索尼定的浓度,观察受试和参比的2种制剂的血药浓度经时过程,估算相应的药代动力学参数.结果表明2种盐酸莫索尼定制剂的药代动力学参数相近.其cmax、AUC0-τ、AUC0-∞经对数转换后先进行方差分析,再进行双单侧t检验.双单侧t检验结果表明:2种制剂的上述3个参数生物等效,tmax经非参数法检验无显著性差异(P>0.05),因此受试和参比制剂生物等效.
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咪唑啉类降压药研究新进展
一般认为中枢降压药可乐定(clonidine)人们是通过激动中枢α2受体而降压.80年代初发现其降压作用与中枢的咪唑啉受体有关,其后进行了一系列研究,尤其是近几年国外许多研究机构对可乐定及类似物如莫索尼定(moxonidine)和利美尼定(rilmenidine)等,进行了大量研究,并取得了一定的进展.本文对其作一简要介绍:
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坎地沙坦酯的药理与抗高血压研究进展
1.药理作用坎地沙坦酯是一种具有高度选择性长效AT1受体颉颃剂,在化学结构上与氯沙坦、厄贝沙坦相似,同属二苯四咪唑类.其与AT1受体和亲和力是AT2受体的10000倍,具有亲和力强和离解慢的特点,它可选择地阻断由AngⅡ亚型AT1受体介导的AngⅡ功能(如血管收缩和醛固酮分泌),从而发挥降压作用.
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心得安亦可用于多种疾病的治疗
心得安,又叫恩得来.系一种β-受体阻断剂,阻断心肌的β-受体,使心率减慢,心脏收缩力与房室传导功能减弱,循环血流量减少,心肌氧消耗量降低.在临床上主要用于治疗多种原因所引起的心律失常,如房性及室性期前收缩、窦性和室上性心动过速,心房纤颤等的治疗.而近些年来却发现本品尚可降低血浆肾素水平,并通过对心脏β-受体阻滞作用,使心率减慢,心肌收缩力减弱,减少心排血量,有显著地降压作用.
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降压药可乐定的其他用途
可乐定是中枢性α2受体激动药,主要是通过抑制血管运动中枢,降低外周交感神经的功能,使交感神经从中枢神经系统的传输减少,从而使外周阻力、心率以及血压降低,具有快而较强的降压作用.
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美托洛尔和厄贝沙坦降压效应的药代动力学-药效学结合模型研究
目的 β1受体阻断剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在高血压治疗指南中,不做为优先推荐,但临床联合用药比较常见.选取美托洛尔(Metoprolol)为代表的选择性β1受体阻断剂,和厄贝沙坦(Irbesartan)为代表的非肽类血管紧张素Ⅱ受体AT1的拮抗药,研究它们在高血压患者体内的药代动力学-药效学结合模型,探讨二者降压作用特征,为临床个体化合理用药提供依据.方法 将24例高血压患者分为2组,分别口服美托洛尔和厄贝沙坦,测定服药后不同时间的血药浓度和血压,计算药代动力学参数,采用Sheiner等提出的药动学药效学结合模型计算药效学参数,比较降压作用的实测值和预测值.结果 高血压患者口服美托洛尔和厄贝沙坦体内代谢分别呈一室和二室模型,两药降压效应均滞后于血药浓度,存在逆时针滞后环,应用Sigmoid-Emax药效动力学模型研究效应室浓度与降压作用关系,美托洛尔和厄贝沙坦Ce(50)和Keo分别为(130.2±68.4) μg/L、(0.051±0.025)/min以及(380±140).μg/L、(0.54±0.08)/h,其降压作用的实测值和模型预测值接近.结论 应用药动学、药效学结合模型研究美托洛尔和厄贝沙坦降压作用,可为其临床合理用药提供参考.
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缬沙坦对原发性高血压患者左室肥厚的作用
缬沙坦是一类新型降压药物,它在受体水平选择性、特异性拮抗血管紧张素Ⅱ的作用,即肾素-血管紧张素-醛固酮系统的后一步,而达到良好的降压作用.左室肥厚是原发性高血压的一个独立的危险因素,由于左室肥厚的逆转可能与预后的改善有关,所以 ,我们观察应用新型降压药缬沙坦对左室肥厚的作用.
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乌拉地尔(裕优定)在高血压急症治疗中的疗效评价
高血压急症(包括高血压危象及高血压合并脑梗死、脑出血和急性左心衰竭)是内科临床工作中经常遇到的.能否迅速地控制血压,对抢救患者的生命和改善预后具有重要意义.乌拉地尔是一种新型的降压药,它通过阻滞血管突触后α1受体和刺激中枢5-HT-1A受体而起降压作用.本研究的目的是观察乌拉地尔对高血压急症患者的降压效果,并通过与硝普钠对比是否有一致性的结果.
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西米替丁与雷尼替丁及法莫替丁的比较
本类药同属选择性地与组胺竞争胃胞壁细胞上的H2受体,阻断胃的分泌,也可部分拮抗组织胺扩血管降压作用.可抑制十二指肠溃疡患者的基础和夜间胃酸的分泌,并减少疼痛及抗酸药用量.用于消化性溃疡和其它胃酸过多症及上消化道出血等.
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缬沙坦治疗冠心病伴心功能不全疗效分析
冠心病是临床常见病和多发病,伴有心功能不全时对患者的影响更严重.心室重塑和神经内分泌细胞因子的激活是心功能不全的发病机制,临床上应用β受体阻滞剂、ACEI、利尿剂等药物对心功能不全患者的症状有改善作用,但是,其病死率并没有得到明显的改善[1].有研究表明,在不增加心肌需氧量的情况下改善心肌功能障碍已经成为一种新的治疗方法[2].缬沙坦是一种特异性AngⅡ受体拮抗剂,具有显著的降压作用.而随着研究的深入,亦发现其具有保护血管内皮、抗心律失常、延缓心肌重塑等疗效[3].鉴于此,我们应用缬沙坦治疗冠心病心功能不全,观察总结如下.
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卡托普利的临床应用进展
卡托普利是早发现的一类血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI).近年来,临床应用十分广泛,除对多种类型的高血压均有明显的降压作用外,还能改善充血性心力衰竭患者的心功能,还对左室肥厚、动脉粥样硬化、糖尿病肾病(DN)、降低胰岛素抵抗(IR)、糖尿病神经病变均有治疗作用.以下就卡托普利在临床的应用进展做一综述.
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内科疾病处方用药解析(14)
[处方10]复方利血平氨苯蝶啶 1片每天1次口服.适应证:轻、中度高血压.分析:复方利血平氨苯蝶啶又名北京降压0号,本品为复方制剂,每片含氢氯噻嗪12.5mg,氨苯蝶啶12.5mg,双肼屈嗪12.5mg,利血平0.1mg.双肼屈嗪和利血平是基础降压药,双肼屈嗪松弛小动脉平滑肌,使周围血管扩张,血压下降;而利血平能使交感神经节后纤维末梢贮存的传导递质去甲肾上腺素减少乃至耗竭,使发自中枢的兴奋传导受阻,失去收缩血管、兴奋心肌的作用,使血压下降,两者降压有协同作用.氢氯噻嗪和氨苯蝶啶为利尿药,可减少水钠潴留,使血容量降低,循环血量减少,起到降压作用.同时由于排钠作用,使血管对血管紧张素的反应性减弱.因此能增加基础降压药的降压效果,起到协同作用.氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用能增强利尿作用,各自剂量减少,并互相拮抗副作用.
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注意利尿药潜在的不良影响
利尿药是一类能促进肾脏排出溶质及水从而增加尿量的药物,能治疗心、肝、肾等疾病所引起的水肿及腹水,某些利尿药还有降压作用,临床应用较为广泛.近年国内外研究发现,长期应用利尿剂对身体有多种潜在的不良影响,严重者可引起各种心律失常、动脉硬化、冠心病、痛风和糖尿病等,应引起高度重视.
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自发性高血压药物治疗的新观念
长期以来治疗自发性高血压的唯一目标是把血压降低到预定标准.但近10多年来,虽然欧美发达国家的高血压控制率提高,心血管病患病率和死亡率下降,而脑卒中、终末期肾病和心力衰竭发生率反而呈上升趋势.Yao等[1]报道,即使有效将血压控制到预定标准,其并发症的发生率与死亡率仍高出普通人群2~6倍.这一结果说明,单纯降低血压并不能控制并发症和死亡率.有人研究发现,即使有效控制血压6年,只要停用降压药6个月,血压即可升高到原样,这些都对单纯降压的观念提出挑战.近已有人提出,抗高血压措施和制剂(营养素、药物包括中草药)应该包括以降压作用为主,血管和脏器保护同存,和以后者为主的3类药物.现在,有效控制高血压的药物很多,进展也很快,但以保护血管和脏器为主的药物则少得可怜.对已有的降压药在这方面的研究也主要集中于肾素系阻滞药,抗高血压治疗药的拓展前景广宽.我们不能再拘泥于对单纯降压药物或以降压为主药物的探索,为了提高其长期疗效和防治并发症,对治疗高血压药物的临床研究,应转向能有效保护血管为主并具有协同降压作用的药物.现就此作为自发性高血压药物治疗的新观念概述如下.
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血管紧张素转换酶抑制剂的临床应用
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)已被广泛用于临床,大量研究资料表明,该类药不但有显著的降压作用,而且还有逆转左心室肥厚、延缓动脉粥样硬化进展、对心脏、肾脏的保护、对糖尿病肢体缺血后血管新生及周围神经和视网膜病变的保护作用,从而对防治心、脑、肾、血管疾病事件的发生起到一定的积极作用.ACEI主要包括卡托普利、依那普利、西拉普利、贝那普利、培哚普利、雷米普利及福辛普利等.该类药能抑制ACE活性,使血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压.
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钙拮抗剂的肾脏保护作用
钙拮抗剂具有显著的降压作用,并已广泛应用于临床,近年来越来越多的证据表明钙拮抗剂对肾脏具有保护作用,特别是HOT研究(高血压佳治疗国际多中心研究)肾脏保护的研究结果(简称HOT肾脏研究),使人们对于钙拮抗剂的肾脏保护作用有了新认识.
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保利尔胶囊治疗高血压的疗效观察
目的:观察保利尔胶囊治疗高血压的临床疗效及安全性。方法:导入期2周,治疗期8周,随访2周,保利尔胶囊,5粒/次,3次/日;口服。结果:40例患者治疗前后自身比较,收缩压和舒张压均明显的降压作用,治疗前后显著差异(P<0.01)。结论:保利尔胶囊治疗高血压的临床疗效明显,治疗过程中无不良反。
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钙离子拮抗剂用于降血压治疗的新进展
钙离子拮抗剂是20世纪末重要的心血管病治疗学进展成果之一,现就其降压作用、对危险因子及并发症控制的新进展作一综述.
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探讨生物反馈治疗对伴有高血压焦虑症患者的降血压作用
目的:探讨生物反馈治疗对伴有高血压的焦虑症的降血压、进而较好的缓解焦虑的作用。方法选取我院在2012年1月至2013年1月期间门诊及住院收治的56例伴有高血压的焦虑症患者,将其按照治疗方法分为观察组和对照组,对照组患者给予常规方式对病情进行控制,观察组则给予生物反馈治疗方式对病情进行控制,比较两组患者的治疗效果及HAMD、SAS评分。结果观察组患者总有效率(92.85%)明显高于对照组患者(67.86%),比较具有显著差异(P<0.05);同时观察组患者SAS评分及HAMD评分明显低于对照组患者,具有统计学意义(P<0.05)。结论给与伴有高血压的焦虑症的患者给予生物反馈治疗,可有效的控制患者血压水平,同时患者焦虑情况也得到显著改善,该方法值得临床广泛的推广及应用。
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警惕利尿药的潜在危险
利尿药是一类能促进肾脏排出溶质及水而增加尿量的药物,它能治疗心、肝、肾等疾病所引起的水肿及腹水,某些利尿药还有降压作用,临床应用较为广泛.近几年,国内外研究发现,长期应用利尿剂对身体有多种潜在的不良影响,严重者可引起各种心律失常、动脉硬化、冠心病和糖尿病等,因此,临床用药时,对此应引起高度重视.