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噻嗪类利尿剂治疗高血压的作用分析
利尿剂为高血压降压治疗的第一线药物。临床上应用的各类利尿剂均有不同程度的降压作用和适应证选择,用于高血压的单一或联合降压治疗。利尿剂临床价格低廉,降压作用稳定,可作为选择利尿剂降压适合我国的国情。
目前临床上应用的各类利尿剂依其作用部位不同分为噻嗪类、攀利尿剂和留钾利尿剂3类,均有不同程度的降压作用和适应证选择,用于高血压的单一或联合降压治疗。有效地控制高血压,减少造成的终末器官损害和降低死亡率确是一件非常难的事情,甚而在医学发展的今天仍然如此。利尿剂治疗高血压始于50年代中期,至今仍是高血压降压治疗的第一线药物。噻嗪类利尿剂用于降压治疗,使高血压造成的严重并发症(高血压脑病、肺水肿和恶性高血压等)的发生率大为减少,长期、有效地控制高血压可以显著降低高血压造成的心、脑血管病并发症,减少死亡率。 -
鬼针草对递质耗竭影响的药理研究
鬼针草系菊科植物(Bidens bipinnata L.)又名鬼钗草、鬼菊花、山东老鸦草.<本草拾遗>称其"味苦、平、无毒",有清热解毒、散瘀消肿之功效.目前国内对鬼针草的抗菌、抗溃疡、止血、降脂及降压作用的临床研究已有报道,但均为临床资料.对降压作用机理的研究尚未见报道,故我们对鬼针草的降压要理进行了一系列的研究,本文记录了鬼针草对递质耗竭的影响的实验过程,发现鬼针草的降压作用与耗竭儿茶酚胺类递质无关.
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咖啡酸阿魏酸对高血压大鼠的降压作用
目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对高血压大鼠的降压作用及作用机理.方法:口服咖啡酸与阿魏酸对DOCA高血压大鼠血压的影响,对DOCA高血压动物血浆ET-1浓度、血压、心血管组织增生及ET-1、c-fos、HSP70 mRNA基因表达的影响;对ET-1引起的正常大鼠血压上升的对抗作用.结果:咖啡酸和阿魏酸静脉注射能降低ET-1引起的正常大鼠血压上升;咖啡酸和阿魏酸长期口服给药能降低DOCA高血压模型大鼠的血压,对心脏和血管组织增生有明显的抑制作用,可降低血浆中ET-1的浓度,并可减少ET-1引起的c-fos、HSP70 mRNA基因表达的增加.结论: 咖啡酸和阿魏酸可通过拮抗ET-1的作用降低血压.
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血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂临床应用
血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂自临床应用以来,其降压作用显著,尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用,引起临床普遍关注,世界卫生组织(WHO)已将它列为一线降压药物.目前已上市的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂有氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、芦沙坦、罗沙坦、依普罗沙坦、依贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦等.氯沙坦是第一个用于临床的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,比较而言,氯沙坦、缬沙坦口服易吸收,坎地沙坦等比氯沙坦、缬沙坦作用时间长,口服难吸收,目前临床常用的是氯沙坦、厄贝沙坦和缬沙坦.本文主要讨论氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦的临床应用.
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中医药对高血压病多靶点作用的研究近况
中医药降压作用虽然有效,但远不及西药降压效果来得确定.但中医药治疗高血压的优势又是明显的.其优势在于多系统、多方面、多靶点的治疗作用,在降压同时还兼顾其他病理环节.笔者温习相关文献,兹就中医药对高血压患者多靶点治疗作用的相关研究作一综述.
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硝苯吡啶加普萘洛尔治疗妊高征疗效观察与护理
硝苯吡啶是一种钙离子拮抗剂,因有钙拮抗作用而降低血压.经过临床应用证明:对高血压患者有明显降低作用,用单剂量达30 mg可出现剧烈的降压作用,同时伴有心率加快和心输出量增加及肾素释放增多.我所自1997年11月至2006年11月,应用硝苯吡啶加普萘洛尔治疗妊娠高血压综合征(简称妊高征),同时与单用硝苯吡啶者进行对照及观察疗效.
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疏血通注射液降压作用研究
目的:观察疏血通注射液静脉给药对猫的急性降压作用,为该注射剂标准中增加降压物质检查提供依据.方法:参照<中国药典>2010年版一部附录"降压物质检查法",对疏血通注射液及其所含药材提取液(采用截留相对分子质量为1万的超滤)稀释后静脉给药,观察并记录降压作用.结果:疏血通注射液及其药材提取液经稀释后对麻醉猫静脉注射给药,均有不同程度的降压作用,但疏血通注射液中生物胺与其降压作用无相关性.结论:为减少本品临床使用不良反应的发生,在其质量标准中增加降压物质检查是必要的.
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比格狗与猫对组胺降压作用敏感性的比较研究
中华人民共和国药典(简称:中国药典)2000版二部[1]及中国药品检验标准操作规范[2]中规定:降压物质检查法采用猫(或狗)血压法.
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细辛脑注射液和注射用细辛脑降压作用的研究
目的:考查细辛脑注射液和注射用细辛脑的降压作用,补充完善其标准中安全性检查项目。方法:按照《中国药典》2010年版二部附录降压物质检查法进行试验,成品的检查剂量为临床一次大用量0.5 mg? kg-1,辅料的检查剂量为不同企业制剂中添加的大剂量。结果:细辛脑注射液和注射用细辛脑均有一定的降压作用,但均不大于对照品的降压作用;辅料中丙二醇有较明显降压作用,聚乙二醇400和聚山梨酯80对血压均有一定的影响;丙二醇、聚山梨酯80及乙醇联合添加对血压有一定影响。结论:细辛脑注射液和注射用细辛脑应建立降压物质检查法,以更好地控制产品质量。
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长效心痛定之少见不良反应
长效心痛定是硝苯地平的控释型制剂,该药为钙拮抗剂中扩血管作用强的一种降压药.因阻断Ca2+跨膜内流,减少血管平滑肌细胞内钙可用度,舒张小动脉,降低外周血管阻力,而产生降压效果.本品能够在体内定时、定量释药,使血药浓度在理想治疗范围之内,并能维持12~14小时.每日仅需用药1-2次,就能对轻、中度高血压产生良好的降压作用,可使患者血压维持在较稳定水平,临床应用广泛.笔者近日发现服用长效心痛定引起闭经一例.
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静推压宁定致大脑去皮层改变的原因分析
压宁定即乌拉地尔是α1受体阻滞剂,其作用机理为选择性的阻断外周神经突触后的α1受体、兴奋中枢5-羟色胺-Ⅰ A受体、抑制交感神经张力、降低延髓血管中枢的反馈调节而使外周血管阻力下降,发挥周围和中枢降压作用,同时它还有轻微的β受体阻断作用,保留了突触前α2受体的负反馈机制,所以没有因血管扩张所导致的反射性心率加快现象,不增加心肌耗氧量,故临床上常用于治疗高血压危象及血压急骤升高、重度和极重度高血压及难治性高血压.
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雷米普利致药物性肝炎一例
雷米普利为一种长效血管紧张素转换酶抑制剂,通过扩张血管发挥其降压作用.临床不良反应与其他血管紧张素转换酶抑制剂雷同,如刺激性干咳、便秘、腹泻、皮疹等,罕见引起肝功能损害致药物性肝炎,现报告如下临床病例:
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苯那普利的临床应用
盐酸苯那普利,商品名为洛丁新,是一种非巯基长效双通道排泄的血管紧张素转换酶抑制剂.苯那普利是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉(Benzaprilat),可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转化成血管紧张素Ⅱ,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用.
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细胞膜色谱法筛选噻唑烷酸酯类化合物活性
目的 应用细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)对实验室合成的10种取代噻唑烷酸酯类化合物进行活性筛选.方法 细胞膜色谱筛选条件:心肌细胞膜色谱柱(2 mm×50 mm);流动相为25 mmol·L-1磷酸盐缓冲液,pH 7.4;柱温37℃;流速0.3 mL·min-1,不同波长下检测,以容量因子、保留时间等为指标,卡托普利(captopril)为阳性对照,根据化合物在细胞膜色谱柱上的保留特性判断其亲和活性的大小.并通过大鼠降压实验测定了化合物的降压作用.结果 10种噻唑烷酸酯类化合物除2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外,均在心肌细胞膜色谱柱上有特异性吸附,说明这些化合物均具有一定生理活性.进一步降压实验表明,除2-(4-二甲氨基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(3-硝基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外均具有显著的降压作用(P<0.05).结论 细胞膜色谱法可作为一种定性的、初步筛选化合物的快速方法.部分取代噻唑烷酸酯类化合物能吸附于心肌细胞膜表面,并具有降压作用.
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马尼地平对映异构体的手性拆分及其盐酸盐的药效学研究
目的 自拟合成路线对马尼地平对映异构体进行手性拆分,并对比其盐酸盐的降压效果.方法 采用化学成盐析晶法,利用马尼地平对映异构体与不同的手性拆分剂[D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸及L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸]所生成的盐在特定的溶剂中溶解性的差异实现手性拆分,分别得到S型和R型马尼地平;通过植入式生理信号遥感测压监测系统(DSI)监测已给药盐酸马尼地平、S-盐酸马尼地平、R-盐酸马尼地平前后的自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压、舒张压、平均动脉压等数值变化情况.结果 自拟合成路线的拆分工艺简单、可操作性强,得到的S型和R型对映异构体的ee值和纯度都较高;在SHR模型中,S-盐酸马尼地平组与盐酸马尼地平组降压效果相当;R-盐酸马尼地平无降压作用.结论 马尼地平对映异构体的手性拆分研究具有一定的科学价值,对提高药效和用药安全、开发马尼地平单一对映体新药都具有重要意义.
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抗高血压药联合治疗的进展与评价——心血管疾病合理用药专家圆桌会议纪要
1 孙宁玲:血管紧张素Ⅱ受体阻断剂/噻嗪类利尿剂固定复方制剂的应用现状、特点及其优势1.1 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂/噻嗪类利尿剂固定复方制剂作用优势1.1.1 药理作用协同:ARB/HCTZ固定复方制剂通过对体液系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的双重阻断作用,产生降压效应.利尿剂可降低体液系统,氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)具有肾内、肾外双重降压作用,其一是增加肾脏对钾、钠、氯、磷、镁的排泄,抑制远曲小管前段和近曲小管对氯化钠的重吸收;同时增加胃肠道对钠的排泄,产生肾外作用参与降压.血管紧张索Ⅱ受体阻断剂(angiotensinⅡreceptor antagonist,ARB)作用于RAAs,在体循环和血管局部全面拮抗血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),阻断经典和非经典合成途径形成的AngⅡ对其受体(AT<,1>,AT<,2>)的亲和,降低血管外周阻力,具有更广泛降压作用.
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钙拮抗剂在治疗高血压中的应用进展
钙拮抗剂( Calcinm antagonist, CA)自 1963年问世以来发展迅速。在近年的一项调查抗高血压药应用频度( TPD)排序中前 20位有 7位是 CA,其中硝苯地平位居第 1,第三代 CA氨氯地平位居第 6,但其应用金额则名列第 1,这表明了临床医师和病人的用药倾向 [1]。另据中国高血压联盟资料显示,我国接受降压药物治疗患者中,大约有一半在应用 CA,而在日本应用 CA的高血压患者大约为 3/4,美国约为 1/4[2]。 CA现已成为治疗高血压的重要药物。高血压是危害人类健康的常见病,无论是原发性或是继发性高血压,其共同的病理基础是小动脉痉挛性收缩,周围血管阻力增加,从而引起血压升高。 CA能抑制 Ca2+经膜内流,作用于小动脉平滑肌,通过舒张血管,降低外周阻力而发挥降压作用。此外, CA还有保护血管、心脏和肾脏的作用,对减少高血压并发症的发生有十分重要的临床意义。
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小檗碱的抗高血压作用
小檗碱(berberine,Ber),又名黄连素,临床用于感染性腹泻,随着研究的深入,现也用于非感染性腹泻.自1910年Perikin和Robinson确定了Ber的化学结构以后,人们从各个系统对Ber进行了广泛的研究.笔者曾在20世纪80年代对Ber的心血管药理方面作过综述,经近10多年来的研究,Ber抗高血压的基础和临床又有了较大进展.1 降血压作用Ber静脉注射0 1~20mg/kg能使麻醉犬、猫、兔、大鼠、蛙及清醒大鼠,产生明显降压作用,且随剂量增加,降压幅度和时间也增加,反复给药无快速耐受性,降舒张压的程度较收缩压大[1,2]
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3种钙通道阻滞剂治疗高血压的成本--效果分析
高血压病是目前严重危害人类健康的疾病之一.我国人群高血压患病率呈不断上升趋势,已成为人群致死致残的主要原因[1].近年来临床上应用的长效钙通道阻滞剂因具有疗效显著、降压作用平稳、降压作用维持时间长、服药方便、副作用小等优点[2]而逐渐成为治疗高血压的主要药物.本文采用黄震华等人治疗高血压的3种方案[3],试用药物经济学的方法对3种钙通道阻滞剂进行成本--效果分析,为临床合理用药提供参考.
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三草降压汤的降血压作用探讨
三草降压汤是著名中医专家刘渡舟教授临床治疗高血压的经验方,经大量临床观察证明降压疗效显著.