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第二代中枢降压药物的临床应用
第二代中枢降压药通过作用于咪唑受体和肾上腺素α2受体发挥降压作用。利美尼定和莫索尼定是第二代中枢降压药中的代表药物,在高血压、室性心律失常、心力衰竭治疗中发挥重要作用。
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咪唑啉类降压药研究新进展
一般认为中枢降压药可乐定(clonidine)人们是通过激动中枢α2受体而降压.80年代初发现其降压作用与中枢的咪唑啉受体有关,其后进行了一系列研究,尤其是近几年国外许多研究机构对可乐定及类似物如莫索尼定(moxonidine)和利美尼定(rilmenidine)等,进行了大量研究,并取得了一定的进展.本文对其作一简要介绍:
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咪唑啉受体及其激动剂和拮抗剂的研究进展
咪唑啉受体不仅与血压调节、胰岛素分泌、神经元保护、肾脏排钠利尿、促进细胞增殖等重要生理功能相关,还参与了抑郁症、帕金森病、海洛因成瘾、亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病等多种精神神经疾病的发生过程。本文就咪唑啉受体的生物学特征及其激动剂和拮抗剂的研究进展做一综述。
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作用于咪唑啉受体的降压药研究
第一代具有中枢作用的降压药,如α-甲基多巴、可乐定(clonidine)及其类似物曾广泛用于高血压治疗.由于频繁产生镇静、口干等不良反应和停药后症状反跳,使这些药物的临床应用受到限制.自从提出咪唑啉受体并得到证实后,陆续开发了第二代具有中枢作用的咪唑啉受体降压药,如利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine),这两种药物均为可乐定类似物;对可乐定作用机制的研究显示,可乐定及其相关化合物的降压作用并非仅由于其激活髓质α肾上腺素受体,而是以非肾上腺素能机制为基础,作用于延髓头端腹外侧部(RVLM)的外侧网状核(NRL),进而产生降压作用.
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中枢性抗高血压药--现在与将来
据Clin Exp Hypertens(1999,21:859)载,经典中枢性抗高血压药,如可乐定、胍法辛和α-甲基多巴(在体内生成活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素)通过刺激脑干α2-肾上腺素能受体导致外周交感神经抑制和血压下降。由于其令人不快的副作用(镇静、口干、阳痿)这些药物的临床价值大为减少。这些副作用也是由α2-肾上腺素能受体介导的,只是作用部位不同而已。莫索尼定(moxonidine)和利美尼定(rilmenidine)是新一代中枢性抗高血压药物,它们通过延髓头端腹侧部(RVLM)的咪唑啉(I1)受体引起外周交感神经抑制。其副作用似乎比可乐定和α-甲基多巴小,这很可能是由于它们与α2-肾上腺素能受体的亲和力较弱。 摘自《中国医学论坛报》2000年5月18日10版
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利美尼定胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性研究
目的 研究利美尼定胶囊在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度,验证该制剂与进口利美尼定片的生物等效性.方法 采用HPLC-MS/MS法测定24例健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产利美尼定胶囊或进口利美尼定片1 mg的经时血药浓度,计算主要药代动力学参数及受试制剂的相对生物利用度.结果 国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片的主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.584±1.617)μg/L和(5.000±1.457) μg/L;Tmax分别为(1.46±0.66)h和(1.33±0.71)h;t1/2分别为(6.35±0.99)h和(6.96±1.08)h;AUC.t分别为(31.16±10.61) μg/(h·L)和(34.96±11.53)μg/(h·L).Cmax在不同制剂、不同周期间差异均无统计学意义(P>0.05);AUC00-t与AUC0-∞在不同制剂间差异有统计学意义(P<0.05),在不同周期间差异无统计学意义(P>0.05).国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片的相对生物利用度为(89.8±14.87)%.结论 国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片生物等效.
关键词: 利美尼定 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱 -
第二代中枢性降压药物的研究进展
比起第一代药物,以莫索尼定和利美尼定为代表的第二代中枢性降压药因其更显著的降压疗效及更少的不良反应以被广泛应用于临床.本文主要概述了第二代中枢性抗高血压药物的药理、临床疗效以及不良反应等诸多方面的新研究进展.
关键词: 第二代中枢性降压药物 莫索尼定 利美尼定