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复方配伍对三七总皂苷生物药剂学性质的影响
目的:研究复方配伍对三七总皂苷(PNS)的胃肠道稳定性、膜渗透性及脂溶性的影响.方法:建立PNS中主要成分人参皂苷Rg1和Rb1含量的HPLC测定方法;考察PNS单方和PNS+丹参醇提物+冰片三联复方在人工胃肠液中孵育后两成分的稳定性;采用大鼠在体单向灌流模型,测定PNS单方、PNS+冰片二联方、PNS+丹参醇提物二联方和三联复方中两成分的表观渗透系数(Papp);并测定各方中两成分的油水分配系数(P).结果:在人工胃液中孵育3小时后,单方和三联复方中Rg1和Rb1含量均下降80%以上,且与单方相比,复方中Rg1和Rb1的降解半衰期分别有所缩短和延长,但均无显著性差异(P>0.05);在人工肠液中孵育24小时后,单方和复方中两成分的相对含量均维持在90%以上.PNS与冰片配伍后,Rg1和Rb1的Papp值显著提高,分别为单方的2.56和1.58倍(P<0.05);而与丹参醇提物配伍后,两成分的Papp值也有所提高,但无显著性差异(P>0.05);三联复方中两成分的Papp值则分别为单方的4.87和2.33倍,具有显著性差异(P<0.05).与单方相比,PNS的任何二联和三联复方中两成分的P值均有所提高,但无显著性差异(P>0.05).结论:复方配伍可提高PNS的膜渗透性和脂溶性,促进其口服吸收,但并不能改善其胃肠道稳定性.
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微乳对难溶性药物增溶机理的研究
目的:初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理.方法:经处方筛选及相图研究确定(BL-9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理.结果:微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化.结论:微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显.
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中枢神经系统白血病脑脊液的测定及其意义
近20多年来,随着化疗药物的进展及治疗方案的改进,小儿急性淋巴细胞性白血病(AL L)的完全缓解率有了明显提高,但由于化疗药物脂溶性和血脑屏障因素的影响,中枢神经系统白血病(CNSL)的发病率可达26%~80%,往往是儿童ALL复发的根源之一 .
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麻醉手术后还能哺乳吗
广西柳州 姚女士我是一个年轻妈妈,刚生完宝宝,还在哺乳期.但是近需要在全麻下进行一个手术.请问麻醉手术后还能给宝宝哺乳吗?母乳中的脂肪含量很高,因此母亲所服用(或使用)的药物的脂溶性和每次哺乳的母乳量决定了婴儿摄入该药物的总量.虽然大部分全身麻醉药(包括阿片类镇痛药)都是脂溶性的,但是其在乳汁中的含量是微乎其微的.
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安定在分娩前的使用
安定具有镇静、催眠、抗惊厥及较强的肌肉松弛作用;在分娩期使用,可促进宫口扩张,加速产程进程,其毒副作用小,目前常用于妇产科的产程中。1 安定具有镇静、安神作用,脂溶性高,静注后迅速进入脑组织,很快出现中枢神经轻度抑制作用,从而减少产妇由于强烈宫缩对大脑皮层的不良刺激。产妇在临产时由于情绪紧张、疲劳、恐惧等心理,增加了儿茶酚胺的分泌,而儿茶酚胺有抑制宫缩作用。安定对中枢神经有轻度的抑制作用,减少儿茶酚胺的分泌,有利于子宫收缩,多数产妇在用药后很快安静入睡,可持续30分钟~3小时,呼之能应,不影响呼吸和循环。
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舒芬太尼复合罗哌卡因持续硬膜外输注在上腹部术后镇痛的研究
舒芬太尼系脂溶性的强效阿片类镇痛药物,适用于各种急慢性疼痛的治疗[1].本研究旨在观察不同浓度的舒芬太尼复合0.125%罗哌卡因持续硬膜外输注在上腹部术后镇痛的临床效果和安全性,探讨上腹部手术后硬膜外镇痛舒芬太尼复合应用0.125%罗哌卡因的佳浓度.
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职业接触正已烷对淋巴细胞DNA损伤的研究
正已烷是一种工业上广泛使用的有机溶剂,其急性毒类属低毒类,但因其具高挥发性和高脂溶性,且有蓄积作用和对神经系统的毒性,危害较大.许多胶黏剂、清洁剂均用正己烷或含正己烷的溶剂汽油(白电油)取代苯系,使正己烷中毒事件不断发生[1].齐宝宁等研究表明正己烷可引起或增强机体氧自由基反应,导致脂质过氧化损伤和肝细胞DNA损伤[2].DNA损伤作为遗传毒性研究的主要指标,体现了细胞损伤的早期微观变化,也会对细胞的遗传功能产生重要影响[3].本研究采用流式细胞术(Flow cytometer assay,FCM)检测职业接触正己烷工人外周血淋巴细胞DNA损伤.
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罗哌卡因用于肌间沟臂丛神经阻滞的低运动阻滞浓度的临床研究
罗哌卡因是一种新型长效的酰胺类局麻药,是纯S-对映体的盐酸水化合物.因其脂溶性较布比卡因弱,在临床上表现"感觉-运动"分离阻滞[1],国内外对其的药效学进行了广泛的研究,但对其用于臂丛神经阻滞的低运动阻滞的半数有效浓度(EC50 The dose which produces 50% of maximum effect)报道较少,作者旨在采用上下序贯法[2],确定罗哌卡因肌间沟臂丛神经阻滞的低运动阻滞浓度(MCRMB).现报道如下.
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舒芬太尼术后静脉自控镇痛的临床观察
舒芬太尼是芬太尼N-4噻吩基衍生物,在阿片类制剂中镇痛效果强,脂溶性强,与μ阿片受体亲和力是芬太尼的7.7倍,临床效价为芬太尼的5~10倍.
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芬太尼透皮贴剂治疗癌痛72例疗效观察
肿瘤患者常发生癌性疼痛,据世界卫生组织(WHO)估计,肿瘤患者中至少有1/3存在不同程度的疼痛,癌痛比任何其它症状更易引起心理障碍,是令肿瘤患者和家属恐惧的问题.芬太尼透皮贴剂是一种新型强效阿片类镇痛药,由透皮缓释系统及芬太尼组成.它具有高效、分子量小、脂溶性高等特点,适用于经皮缓慢给药.每贴芬太尼透皮贴剂可持续镇痛72小时,是一种理想的癌痛治疗药物.本院自2001年1月起,选用芬太尼透皮贴剂治疗癌痛72例,取得了较满意的治疗效果.现总结报告如下.
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舒芬太尼对硬膜外阻滞下经肛门直肠黏膜环切术后超前镇痛的作用
超前镇痛是指任何减少伤害性刺激传入中枢,从而防止或抑制中枢敏化和/或外周敏化治疗,达到抑制或消除手术后疼痛和减少镇痛药的用量[1].非甾体抗炎药[2]、局麻药阿片类药都已证明能够产生超前镇痛.舒芬太尼是芬太尼N-4位的噻吩基衍生物,脂溶性更高,镇痛效能更高.本次研究拟评价舒芬太尼对硬膜外阻滞下经肛门黏膜环切术后患者超前镇痛的作用.现报道如下.
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罗哌卡因复合舒芬太尼腰麻用于剖宫产术的临床观察
产科手术要求麻醉起效快,对母婴影响小,并且能提供良好的术后镇痛.蛛网膜下腔混合阿片类药物可以有效提高麻醉感觉阻滞效果,并延长镇痛时间[1].舒芬太尼脂溶性较高,已成功用于蛛网膜下腔阻滞[2],而蛛网膜下腔应用不同剂量的舒芬太尼对腰麻效果及母婴安全尚不十分明确.本文探讨不同剂量的舒芬太尼对产科腰麻的影响.
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舒芬太尼复合丙泊酚在无痛人工流产术中麻醉效果的观察
舒芬太尼作为滋受体激动剂,由芬太尼衍生而来。舒芬太尼因脂溶性好、易透过血脑屏障、血浆蛋白结合率高而具有更强的镇痛效果和更长的作用时间[1],临床上已逐步取代芬太尼,成为广泛使用的麻醉性镇痛药,但在门诊无痛人工流产术中应用较少。因此,笔者使用舒芬太尼,探索其在门诊无痛人工流产术中的可行性,现报道如下。
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舒芬太尼与芬太尼用于上腹部手术后镇痛疗效比较
舒芬太尼是一种脂溶性相对较高的强效阿片类镇痛药物,国外已用于各种急慢性疼痛的治疗和术后镇痛[1].本研究通过观察在上腹部术后应用舒芬太尼或芬太尼的镇痛效果比较,以探讨两者在上腹部术后镇痛中应用的效果及副作用.
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布地奈德雾化吸入在喉显微手术后的治疗作用
喉部良性病变显微手术后,为了促使声带充血水肿的消退、声带黏膜的修复,临床上常用地塞米松磷酸钠注射液作雾化吸人治疗,而地塞米松是一种水溶性较大的糖皮质激素,脂溶性小,雾化吸入后在喉部黏膜上潴留的时间短,不易发挥作用.为此,我们应用布地奈德混悬液在喉部显微手术后作雾化吸入治疗,促使声带黏膜充血水肿的较快消退,并对其临床疗效进行了对比观察.现报告如下.
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长春瑞滨致静脉炎的护理
化疗是肿瘤治疗的主要手段,许多化疗药物对正常组织具有严重的毒性和刺激性,根据化疗药物对组织的损伤程度分为非发疱型和发疱型.发疱性药物主要有:长春碱类、蒽环类、抗肿瘤抗生素及丝裂霉素,这些药物可引起组织的严重损伤.长春瑞滨属长春碱类抗肿瘤药,常用于乳腺癌及肺癌的联合化疗方案中.该药局部刺激性大,主要是通过其脂溶性作用,破坏细胞膜,静脉注射时可引起局部疼痛及血管的非外渗性炎症.
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尼莫地平致不良反应86例统计分析
尼莫地平(nimodipine)是1,4二氢吡啶类钙通道拮抗药,具有较强的脂溶性,易通过血脑屏障,选择性地作用于脑血管平滑肌,主要用于治疗和预防蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛,治疗脑梗死等缺血性中风、偏头痛、突发性耳聋,特别是高血压并发脑血管疾病的治疗[1].近来发现其还具有保护和促进记忆作用.随着临床应用的日趋广泛,不良反应(ADR)进行统计分析,以供临床参考.
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芬太尼复合氯胺酮术后皮下自控镇痛临床观察
芬太尼分子量小、脂溶性高、镇痛效能高,适合于经皮给药.芬太尼皮下自控镇痛在临床镇痛中获得了较好的疗效,但芬太尼复合氯胺酮用于术后镇痛报道不多.本文旨在观察芬太尼复合氯胺酮术后镇痛的疗效、安全性及实用性.
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一氧化氮的生物学效应
一氧化氮(NO)是一个不带电荷的无机小分子.其结构简单 ,分子量小,性质很不稳定,其半衰期(T1/2)变异较大,为5~30 s.NO具有水溶性和脂溶性,极易通过细胞膜,可在细胞内外自由扩散,十分活跃[1~3].
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西比灵对急性脑梗死神经保护作用的研究
西比灵是目前国内外应用较为广泛的一种脂溶性新型选择性钙通道阻滞剂.它在治疗偏头痛、耳源性眩晕方面已有显效.根据其机制对急性脑梗死应有神经保护作用,但有关报道较少,因此本文对这一课题进行研究、报道.