复方莨菪碱缓释片的制备及体外释放特性

目的制备复方莨菪碱缓释片.方法用正交试验优化处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,用疏水性阻滞剂乙基纤维素调节药物释放速度,采用湿法制粒压片制备复方莨菪碱缓释片.用紫外分光光度法测定主药氨茶碱的含量,用HPLC法测定其他组分的含量.通过测定氨茶碱的体外释放度,进行释放机制及影响因素的研究.结果所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程(Q=24.176t1/2-7.699,r=0.995 6).结论复方莨菪碱缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.

吗替麦考酚酯片在男性健康志愿者体内生物等效性研究

目的评价吗替麦考酚酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性.方法受试者随机、双交叉、单剂量口服国产吗替麦考酚酯分散片和进口吗替麦考酚酯片剂1 000mg.药物血浆浓度采用HPLC法测定;药动学参数采用DAS软件处理获得.色谱柱为Agilent Zorbax SB C18,流动相为乙腈-水-三乙胺磷酸溶液(35:45:30,v/v),紫外检测波长为250nm,4-乙基苯甲酸为内标.结果两种制剂T1/2ke分别为(12.58±5.27)、(10.59±2.64)h,Cmax分别为(31.47±11.16)、(30.65±10.81)mg·L-1,T max分别为(0.63±0.35)、(0.61±0.23)h,AUC0-48分别为(60.08±12.47)、(57.06±10.41)mg·L-1·h.试验药相对生物利用度为(110±46)%.经双单侧t检验和方差分析,试验药和参比药符合生物等效标准,结论国产与进口吗替麦考酚酯片剂具有生物等效性.

新化合物哌芳安他抗高血脂诱发兔动脉粥样硬化作用及其分子机理的研究

目的研究新化合物哌芳安他抗高血脂诱发兔动脉粥样硬化的分子机制.方法采用高血脂诱发兔动脉粥样硬化模型,通过检测血液及血管组织中重要的动脉粥样硬化相关因子的表达,分析新化合物哌芳安他抗动脉粥样硬化的分子机制.结果哌芳安他可抑制兔颈动脉粥样斑块的形成,改善血管内皮细胞功能,降低血清TXA2含量,升高PGI2与TXA2的比值,抑制趋化因子IL-8和MCP-1mRNA的过度表达.结论哌芳安他的上述作用特点可能与其抗动脉粥样硬化作用相关.

α-黑素细胞刺激素对同种异体小鼠异位心脏移植排斥反应的抑制作用

目的观察α-黑素细胞刺激素(α-MSH)对同种异基因小鼠移植心脏存活时间的影响,以了解其在移植免疫中的作用.方法小鼠颈部心脏移植的Cuff模型,腹腔给予α-MSH,观察移植心脏的存活时间和病理改变.结果移植小鼠给予α-MSH后,移植心脏的存活时间比对照组显著延长,心脏病理显著改善,其中以50μg组效果佳.结论α-MSH能抑制同种异基因小鼠的心脏移植排斥反应.

新型阻断剂KB-R7943对心室肌细胞Na+/Ca2+交换电流的影响

目的观察Na+/Ca2+交换蛋白的新型阻断剂KB-R7943对小鼠心室肌细胞Na+/Ca2+交换电流(INa/Ca)的影响.方法采用打孔膜片钳全细胞技术,记录急性分离的单个小鼠心室肌细胞INa/Ca,观察KB-R7943对INa/Ca的作用.结果细胞外灌流含钙溶液,可引导记录出INa/Ca.该电流能够被5mmol·L-1 Ni2+阻断;且能被KB-R7943所抑制.KB-R7943对INa/Ca的抑制作用呈剂量依赖性,尤以外向电流敏感.在+50mV,0.3、1μmol·L-1的KB-R7943对INa/Ca的抑制率分别达到(63±5)%和(98±1)%(P＜0.01).结论小鼠心室肌细胞Na+/Ca2+交换的外向电流能够被KB-R7943抑制,且该抑制作用呈剂量依赖性,提示该药物能够抑制Na+/Ca2+交换蛋白的逆向转运活动,在预防和减轻细胞内的Ca2+超载中可能具有重要作用.

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的进行试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊的单剂口服双交叉试验,研究其药代动力学和生物等效性.方法健康志愿者18名,随机分为2组,随机交叉自身对照,HPLC法测定奥美拉唑经时血浓度,数据经DAS程序处理,得奥美拉唑肠溶胶囊药动学参数.结果试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.30)h;Tmax为(2.25±0.49)h,C max为(1.51±0.56)mg·L-1;AUC0→10为(3.27±1.87)mg·h·L-1;AUC0→∞为(3.33±1.91)mg·L-1·h;相对生物利用度F为(100.79±14.54)%.参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.23)h,Tmax为(2.08±0.43)h,Cmax为(1.51±0.68)mg·L-1,AUC0→10为(3.21±1.64)mg·L-1·h,AUC0～∞为(3.30±1.71)mg·L-1·h.试验制剂与参比制剂AUC0→∞、AUC0→24、Tmax、T1/2、Cmax方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间无显著性差异(P＞0.05).结论奥美拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性.

淫羊藿总黄酮注射液对正常麻醉开胸犬血流动力学的影响

目的观察淫羊藿总黄酮注射液对正常麻醉开胸犬血流动力学的影响.方法用脉冲多普勒超声血流仪分别测定心输出量、血压和冠脉流量,心导管插管测定左室内压,BIOPAC多导生理仪记录心电图.结果淫羊藿总黄酮注射液可减慢心率,升高收缩压,短暂降低舒张压,增加心输出量、冠脉流量、心脏指数、左室做功指数,降低总外周阻力、冠脉阻力和左室内压大变化速率,降低心肌耗氧指数,对左室内压无明显影响.结论淫羊藿总黄酮注射液可通过增加冠脉流量,增加氧的供应,降低心肌耗氧量,改善心脏血流动力学.

胍丁胺对吗啡依赖大鼠神经元再生的影响

目的观察吗啡依赖大鼠神经元再生水平的改变及胍丁胺对抗吗啡依赖的可能机理.方法连续递增给药方式建立吗啡依赖大鼠动物模型,应用免疫组化方法检测神经元再生;应用放射免疫结合方法测定大鼠海马中cAMP水平;Westernblot方法观察大鼠海马中脑源性神经营养因子(brain derived neurotrophic factor,BDNF)和酪氨酸蛋白激酶基因TrkB水平的变化.结果连续递增给药12d造成吗啡依赖模型,吗啡抑制大鼠神经元前体细胞的增殖,胍丁胺(10mg·kg-1)抑制吗啡依赖的同时可以逆转吗啡对BrdU标记的阳性细胞数目的减少,吗啡依赖大鼠BrdU阳性细胞数目下降(28±3)%;吗啡依赖大鼠海马cAMP含量下降,BDNF、TrkB水平呈现明显的下调,胍丁胺可逆转该变化.结论成年大鼠吗啡慢性处理导致依赖后,神经元再生的水平下降,胍丁胺可以减轻吗啡依赖对神经元再生的抑制作用,而吗啡对神经元再生的抑制作用与cAMP以及其介导的BDNF水平的变化密切相关.

促渗剂类型对盐酸二氢埃托啡离体鼻黏膜渗透的影响

目的通过离体鼻黏膜的渗透实验筛选佳促渗剂类型.方法采用透皮实验用扩散池装置用于透黏膜实验,HPLC法测定接受液中药物浓度,从而计算累计渗透药量.结果盐酸二氢埃托啡累计渗透药量与时间呈线性关系.与不含促渗剂的处方相比,促渗剂可显著提高药物的渗透速率,其中,尤以DM-β-CD促渗作用强,其次为HP-β-CD和1,2-丙二醇,β-CD也有促渗作用.结论添加促渗剂可以提高盐酸二氢埃托啡的鼻黏膜渗透性,并且以DM-β-CD的促渗作用强.

自制无针粉末注射给药系统药物导入率的体外评价

目的建立体外吸收评价方法,考察自制无针粉末注射给药系统的给药性能.方法以人体皮肤为研究材料,荧光素钠作为模型药物,高效液相-荧光法检测,以透皮吸收率为指标,采用正交试验设计优选无针粉末注射的载药喷射参数.结果建立的方法分析时间小于3min,在0.2304～9.216ng范围内呈线性关系,绝对回收率大于99.8%,RSD＜0.8%;自制无针粉末注射给药系统的高透皮吸收率可达到40%,超过普通透皮途经400倍以上,与国外同类产品的药物导入效率(33%)相当;正交试验分析表明气源压力、喷管型号、药物剂量、药粉粒径均对无针粉末注射的效果有影响.结论建立的研究方法简便、快速、准确、可靠,可用于无针粉末注射系统的体外研究;自制无针粉末注射给药系统的药物导入效率较高,值得进一步推广应用.

玄参中苯丙素苷Acteoside对小鼠高尿酸血症的影响

目的探讨玄参中苯丙素苷Acteoside对小鼠高尿酸血症的影响及可能的作用机理.方法从玄参根中分离提取苯丙素苷成分Acteoside,采用次黄嘌呤造成小鼠高尿酸血症,观察Acteoside对小鼠高尿酸血症的影响,并进一步从体外观察Acteoside对黄嘌呤氧化酶的抑制作用.结果Acteoside能显著降低高尿酸血症小鼠体内的尿酸水平,体外实验显示其对黄瞟呤氧化酶有明显的抑制作用,IC5o为12.25μg·ml-1.结论玄参中Acteoside在小鼠高尿酸血症中的降尿酸作用可能与其抑制黄嘌呤氧化酶作用有关.

螺内酯联合雷米普利对心脏胶原更新和功能的影响

目的观察螺内酯联合雷米普利(Ramipril)在同等控制血压前提下,对心脏功能及心脏胶原沉积的影响.方法临床研究原发性高血压患者120人,随机分为A(Ramipril+螺内酯)、B(Ramipril)、C(非RAAS干预治疗)3组,观察3个月,比较3种治疗方案对心肌胶原更新的影响.实验研究使用腹主动脉次全结扎高血压心肌肥厚模型SD大鼠42只,随机分为A(Ramipril+螺内酯)、B(Ramipril)、C(空白对照)、D(正常对照)4组,治疗2个月,验证ACEI(血管紧张素Ⅱ转换酶抑制剂)加螺内酯对心脏功能的影响.结果在同等控制血压前提下,减低血清PⅢNP作用螺内酯联合Ramipril治疗好,其次为单独Ramipril.减低血浆醛固酮/肾素之比及改善心脏功能、减低心肌间质胶原沉积螺内酯联合Ramipril治疗佳.结论在同等控制血压的前提下,减低心血管系统胶原沉积和改善心脏功能,螺内酯联合Ramipril优于Ramipril方案,两者均优于非RAAS干预治疗,即该作用超越了血压的下降.抗醛固酮治疗有独立于ACEI和相加于ACEI的抑制胶原更新的作用.

高效液相色谱法测定骨刺消痛胶囊中丹皮酚的含量

目的建立用高效液相色谱法测定骨刺消痛胶囊中丹皮酚含量的方法.方法采用高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇-水(1:1),流速1.0ml/min,紫外检测波长为274um.结果丹皮酚在0.062 8～0.502 4μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 3).平均回收率为99.16%(RSD=1.46%,n=5).结论所建立的方法稳定可靠灵敏、准确、简便,可用于骨刺消痛胶囊的质量控制.

速效止痛凝胶镇痛抗炎作用的实验研究

目的研究速效止痛凝胶的镇痛抗炎作用.方法采用醋酸引起疼痛、小鼠因疼痛而扭体的实验观察速效止痛凝胶的镇痛作用;用二甲苯致炎剂所致小鼠耳廓肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成实验,观察该药对急慢性炎症的抗炎作用.结果速效止痛凝胶对小鼠醋酸扭体反应次数有显著性降低(P＜0.01),对二甲苯的致炎作用有显著性减轻(P＜0.05),对大鼠棉球肉芽肿形成有明显的抑制作用(P＜0.01).结论速效止痛凝胶有明显的镇痛作用和抗炎作用,提示该药对跌打损伤有较好的治疗作用.

酸枣仁与其混淆品及伪品的RAPD分析

目的对酸枣仁及其混淆品和伪品进行DNA指纹图谱的鉴别研究,并对分子生物学在中药材鉴别中存在的一些问题进行探讨.方法应用随机扩增DNA多态性技术对酸枣仁及其易混淆品、伪品进行DNA指纹图谱多态性的比较.结果DNA指纹图谱显示,各样品间具有不同的遗传关系,根据这些差别成功地进行了酸枣仁及其易混淆品、伪品的鉴别.结论RAPD可以有效地鉴别酸枣仁与其混淆品及伪品.同时对RAPD中存在的问题进行了讨论.

复方蜂胶喷雾剂中总黄酮的含量测定

目的对复方蜂胶喷雾剂中的主要成分-总黄酮类成分进行含量测定,为制剂申报新药及保证药品的生产质量建立质控标准.方法建立以紫外可见分光光度法测定复方蜂胶喷雾剂中总黄酮的含量;结果制剂中总黄酮含量测定结果为3.26mg·ml-1.结论该方法灵敏度与精确度符合含量测定的要求,结果稳定,该方法可操作性强.

齐墩果酸固体分散体胶囊的溶出度测定及Weibull分析

目的评价齐墩果酸3种制剂的溶出特性.方法选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,采用高效液相色谱法检测,C18色谱柱;流动相:甲醇-水(95:5);检测波长:210nm.利用Excel电子表格软件分别计算3种制剂的Weibull分布参数.结果使用HPLC法测定齐墩果酸的溶出量,结果准确可靠.制备成固体分散体能显著地提高齐墩果酸的体外溶出速度.溶出过程符合Weibull分布模型,溶出参数m,β,Td有统计学差异.结论可以选择PVPk30作为载体制备齐墩果酸固体分散体胶囊,显著改善齐墩果酸溶出速度.

HPLC法同时测定水氯醇溶液中的甲硝唑水杨酸和氯霉素含量

目的研究水氯醇中甲硝唑、水杨酸和氯霉素的HPLC测定方法.方法色谱柱:ZORBAX Eclips XDB-C8(4.6mm×150mm,5μm);紫外检测器波长:278nm;流速:1ml/min.柱温:35℃;流动相组成:甲醇-水-冰醋酸(250:750:1.3).结果甲硝唑、水杨酸和氯霉素的线性范围分别为4.08～40.80、9.98～99.84、14.87～148.56μg·ml-1.回收率分别为:99.81%、96.70%和99.70%.结论本方法同时测定3种组分具有简便、准确的特点.

富马酸氯马斯汀凝胶的研制与质量控制

目的研制富马酸氯马斯汀凝胶剂,建立质量控制方法.方法用卡波姆-940为凝胶基质,用分光光度法测定含量,考察制剂的稳定性.结果该制剂均匀性、分散性好;含量测定平均回收率为99.78%,RSD为0.81%(n=3).结论该制剂制备工艺简单,质量可控.

氯霉素滴眼液缓冲液的配比商榷

202年版<中国人民解放军医疗机构制剂规范>[1](简称军规)出版后,为军队医院自制制剂的标准化生产提供了依据,因此,要求自制制剂统一到新军规的标准来.但是,在实际生产中,我们发现按照2002年版军规操作规程配制的氯霉素滴眼液,pH值均偏高,超出所要求范围,因此,我们进行了进一步试验,将结果报告如下,以供参考.

军队药品仪器检验所通过国家计量认证评审的体会

根据总后卫生部的年度工作安排,我所药检专业2005年11月接受了国家计量认证,专家评审组通过听取计量认证准备工作情况汇报,观看和审查实验室环境条件和仪器设备,审核申请的检验能力,采取听、看、查、问等多种方式,对照国家质量监督检验检疫总局<产品质量检验机构计量认证/审查认可(验收)评审准则>(以下简称<评审准则>)的13个要素及申请认证的86个药品检验项目,进行了认真和广泛的考核.后,除两个项目基本符合外,其余项目全部符合,顺利通过了国家首次计量认证现场评审.具体做法是:

目前形势下医院制剂在大型军队医院中的存在与发展

目的本文拟论述目前形势下医院制剂在大型军队医院中存在和发展的问题.方法从发展现状和相关的法律法规分析目前医院制剂面临的形势;从军队医院的职责使命、军事医学科研及医院药学发展这三方面的需要论述医院制剂在大型军队医院中存在的必要性,分析大型军队医院发展医院制剂的有利因素;从软硬件及人才等方面提出大型军队医院发展医院制剂的思路.结果当前形势是发展医院制剂的新契机,医院制剂在大型军队医院中的地位和作用应大力增强.发展方向应当是"规模小、设备精、技术全";要建立严密而高效的管理机制;紧密结合临床,发展特色制剂,加强制剂研发,特别注重中药制剂的研发;充分利用资源,开展临床药学服务;加强人才培养,走可持续发展的道路.结论在目前形势下大型军队医院应当规范、有序、高质地发展医院制剂.

固体脂质纳米粒的特点及存在问题

目的综述固体脂质纳米粒(Solidlipid nanoparticles,SLN)的特点及存在问题.方法以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、归纳和总结.结果简要阐明了不同纳米给药系统的特点,归纳了SLN的特点和存在问题,并对SLN的前景进行了展望.结论SLN是一种性能优良的新型给药系统,但在应用中还存在一些急需解决的问题.

国产盐肤木属植物的研究进展

盐肤木属(Rhus)为漆树科(Anacardiaceae)植物,国产共有6种、3个变种,在境内分布广泛、资源丰富,且多药用或有经济价值.本文按植物种类与分布、药用及其它应用、化学成分、药理及生物活性等内容,以化学成分和活性为重点,归纳综述了国产本属植物的研究概况.

国内外人禽流感预防概论

本文就禽流感病毒特点、变异类型和感染人类机制的研究进展作一综述,介绍WHO关于大规模流感的分期定义和预防禽流感的应对措施.欧美等国颁布了各自的预防人禽流感方案,在如何进行准备措施,如何建立有力的监督体系,病例的调查和疾病诊治方案,接种疫苗计划等方面制定相关细则.本文从禽流感与人禽流感的关系谈人禽流感的预防.

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