来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢

目的:研究来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢行为,为其经皮给药制剂的研制提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池,以体外昆明种小鼠和SD大鼠皮肤为屏障进行渗透代谢实验,适时取样,HPLC法测定来氟米特和 A771726的浓度.结果:来氟米特在不同皮肤中的渗透代谢特性明显不同,来氟米特和A771726的累积量均随时间延长而呈线性增加,而来氟米特本身渗透速率低时分解产物的水平反而高.结论:A771726是在来氟米特透皮过程中分解产生的,但皮肤的代谢屏障对于来氟米特的渗透总速率影响较小.

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片制备工艺的研究

目的:以HPMC为主要材料,制备水溶性骨架片. 方法:经单因素考察,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方,按中国药典1995年版所载,溶出方法的第二法测其释放度.结果:所制备的缓释片在12h内呈现良好的零级释放特征.结论: 经正交设计优化的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方为优处方,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比无显著性差异.

柱前衍生-电化学检测HPLC法测定大鼠脑内的谷氨酸和γ-氨基丁酸

目的:建立大鼠脑组织内谷氨酸和γ-氨基丁酸的HPLC测定方法.方法:大鼠脑组织匀浆液低温离心,上清液经甲醇沉淀蛋白并稀释至合适浓度后与邻苯二醛在亚硫酸钠存在下发生衍生化反应,衍生物经HPLC分离, 电化学检测.结果:谷氨酸在0.1～2.0μg.ml-1,γ-氨基丁酸在0.05～1.0μg.ml-1浓度范围内,线性关系良好.谷氨酸测定的日内和日间变异系数(RSD)分别小于3.4%和4.5%,γ-氨基丁酸测定的日内和日间变异系数(RSD )分别小于4.2%和8.6%.两者回收率分别为95.9%～102.3%和107.2%～110.0%.谷氨酸和γ-氨基丁酸的小检出浓度均为5ng.ml-1.SD大鼠小脑、皮层、丘脑、海马内谷氨酸的含量分别为960.2、1068.0、460.2和846.6μg.g-1;γ-氨基丁酸的含量分别为186.0、165.4、149.3和188.6μg.g-1.结论:本法简便、灵敏、准确,可用于大鼠脑组织内谷氨酸和γ-氨基丁酸的测定.

地而硫(艹卓)与格列本脲相互作用对高血糖大鼠血糖水平的影响

目的:观察地而硫(艹卓)与格列本脲相互作用对高血糖大鼠血糖水平的影响.方法:采用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量.结果:肾上腺素0.2mg·kg-1显著升高大鼠血糖水平,格列本脲0.9mg·kg-1降低其诱发的大鼠高血糖水平.地而硫(艹卓)10mg·kg-1,ig,1、2、3h后对格列本脲的降血糖作用无明显影响(P>0.05),而地而硫(艹卓)100mg·kg-1则完全对抗了格列本脲的降血糖作用,且使血糖浓度进一步上升(P<0.05),给药后3h血糖水平升高至311.89±7.95mg·dl-1(P<0.01),与对照组(135.35±16.87mg·dl-1 )相比上升了130%.结论:地而硫(艹卓)100mg·kg-1可拮抗格列本脲的降血糖作用.

芦丁-PEG6000固体分散体的制备及其溶解性能研究

目的:研究芦丁-聚乙二醇6000(PEG6000)共沉淀物的制备和性质.方法:采用溶剂法分别制成三种不同比例的固体分散体,并比较固体分散体,机械混合物和原药的溶解特性.结果:溶剂法可制得不同比例的芦丁-PEG6000固体分散体,1:3、1:6、1:10共沉淀物样品的溶解度分别为 826.1、2207.8、4385.7mg.100ml-1.结论:制成的芦丁-PEG 6000固体分散体能极显著地提高原药的溶解度、溶出速率.

脑蛋白水解物组份测定及对小鼠缺氧和东莨菪碱所致记忆障碍的影响

目的:研究脑蛋白水解物的组份测定及小鼠缺氧和记忆障碍的疗效.方法:用氨基酸分析仪、高效液相色谱仪、SDS凝胶电泳和琥珀酸脱氢酶法测定脑蛋白水解物的组成与活性.用常压耐缺氧实验和记忆获得障碍法测定脑蛋白水解物的疗效.结果:脑蛋白水解物的氨基酸与小分子肽的比例分别为80%与20%左右.脑蛋白水解物能增强脑细胞琥珀酸脱氢酶活性并对动物缺氧及记忆再现障碍有明显的改善作用.结论:脑蛋白水解物富含人脑必须氨基酸及小分子肽,能改善脑细胞功能活性.

甘草酸单铵对输卵管炎大鼠免疫功能的影响

目的:观察甘草酸单铵(MAG)对输卵管炎大鼠模型免疫功能的影响,探讨其作用机理.方法:将苯酚糊剂注入大鼠子宫角制备输卵管炎模型进行治疗.结果:高、低2个MAG剂量组(100mg.kg -1和50mg.kg-1)大鼠网状内皮系统吞噬功能均显著高于对照组(蒸馏水2m/只和消炎痛5mg.kg-1).同时,2个MAG治疗组大鼠外周血中性白细胞百分比均显著低于蒸馏水对照组,高剂量MAG组大鼠淋巴细胞百分比显著高于蒸馏水对照组,低剂量MAG组也有一定程度的升高.2个MAG组大鼠脾和胸腺称重指数均显著高于蒸馏水对照组,其大鼠输卵管通畅率也明显高于蒸馏水对照组.结论:甘草酸单铵对实验性输卵管炎大鼠免疫功能具有明显促进作用且有剂量依赖关系,这可能是MAG治疗大鼠输卵管炎的主要机理之一.

HPLC法测定盐酸普鲁卡因注射液中分解产物对氨基苯甲酸含量

目的:研究和测定盐酸普鲁卡因注射液中的降解产物对氨基苯甲酸.方法:采用离子对HPLC法,固定相Luna 5μ C18 (2)柱;流动相为缓冲液(0.05mol·L-1磷酸二氢钾,pH 3.0,0.1%庚烷磺酸钠)-甲醇 (77:23);流速1.5ml/min;柱温35℃;检测波长287nm.结果:对氨基苯甲酸浓度在2.0～20.0μg·ml-1范围,线性关系良好,回归方程为C=5.80 4 1×10-5A+0.07829,r=0.999 9.回收率为100.2%,RSD=0.32%.结论:本测定方法简便快速,结果准确,可用于该制剂有关物质检查.

HPLC法测定复方苯甲酸醇溶液的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定复方苯甲酸醇溶液中两组份的含量.方法:在ODS柱上,以内标法(乙酰苯胺)测定.流动相为:甲醇-0.01%冰醋酸(内含0.001mol.L-1醋酸钠)(40:60),在274nm波长处检测.结果:样品平均回收率:苯甲酸99.90%,RSD=1.26%;水杨酸100.54%,RSD=0.76%.结论:含量测定方法简便快速,结果准确,可用于该制剂的质量控制.

高效液相色谱法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的含量

目的:建立谷氨酸诺氟沙星注射液的分析方法.方法:采用μ-Bondapak C18(10μm,4.6mm×250mm)色谱柱,以吡哌酸为内标,乙腈-磷酸盐缓冲液-四丁基溴化铵溶液(15:85:5)为流动相,检测波长278nm.结果:平均回收率为100.42%,RSD为±1.90%.结论: 本方法快速、灵敏度高、专属性强、重现性好,可用于该药的质量控制.

高效液相色谱法测定磷酸苦参碱注射液中苦参碱的含量

目的:建立了HPLC法测定磷酸苦参碱注射液中苦参碱的含量.方法:以ZORBAX SB-C18 (5μm ,4.6×250mm )为分析用色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸(10:90)为流动相;流速:1.0ml/min;检测波长:202nm; 柱温:40℃;内标物为:盐酸麻黄碱.结果:磷酸苦参碱的线性关系良好,测定6次加样回收率,结果平均回收率为:100.30%;RSD为1.73%. 结论:实验方法简便、准确,灵敏度高,重现性好.

低分子量肝素对阿霉素肾病大鼠脂代谢紊乱的影响

目的:观察低分子量肝素(LMWH)对盐酸阿霉素(adriamy ch)肾病大鼠血脂代谢紊乱和肾功能损害程度的影响.方法:采用盐酸阿霉素复制肾病综合征模型大鼠,并随机分为4组.对照组大鼠注射0.9% NaCl,治疗组Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ大鼠注射不同剂量的低分子量肝素,疗程2个月.结果: 治疗组的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白显著低于对照组(P<0.05). 结论:低分子量肝素能改善盐酸阿霉素肾病大鼠的高脂血症,减轻肾损害,并保护肾功能.

抗幽门螺杆菌的中药及临床应用

目的:本文介绍了近年来抗幽门螺杆菌(HP)相关性疾病的中药及其临床应用,为HP阳性疾病治疗提供依据.方法:从有关期刊杂志收集整理国内用体外抑制HP试验的方法所筛选到的抗HP中药以及治疗方案有关报道 .结果:用中药通过体外抑菌试验证实,黄连、大黄、黄芩等中药对体外HP有强抑制作用.结论:中药治疗HP阳性相关性疾病疗效显著,采用中药治疗在克服西药的毒副作用、耐药性、降低复发率的问题上,有独到的特点和优势.因此,用中药治疗HP相关性疾病具有广阔前景.

氟罗沙星葡萄糖注射液与乳酸环丙沙星注射液随机对照治疗细菌性感染69例

目的:评价国产氟罗沙星葡萄糖注射液治疗细菌性感染的有效性和安全性.方法:随机对照治疗呼吸系统、泌尿系统、烧伤创面感染69例.试验药qd,iv,每次200mg;对照药bid,iv,每次200mg,两药疗程均为5～14 d.结果:试验药与对照药总有效率分别为78.39%与81.25%,细菌阳性率为97.30%和93.75%,细菌清除率为84.62%与80.00%,药物不良反应发生率分别为8.11% 与9.38%.结论:氟罗沙星葡萄糖注射液可作为临床上常见致病菌所致中轻度感染的选择用药.

黄连素的抗炎与免疫调节作用

目的:综述黄连素的抗炎免疫作用和机理.方法:重点介绍黄连素对炎性细胞功能和炎性介质的作用以及对非特异和特异免疫功能的影响.结果:黄连素对炎症模型有明显疗效,其机理是作用于某些炎性细胞和炎性介质;可增强非特异性免疫功能,抑制特异性免疫作用.结论:黄连素抗炎效果肯定,有免疫调节作用.

Farlp等重要信使分子与真核细胞的定向功能

目的:综述真核细胞信号传导通路在其趋化、内吞、分化等生命活动中的作用.方法:查阅近年来主要有关文献分析评述. 结果:以受体耦联G蛋白为起点,有Far1p等重要信使分子参与的信号传导通路,对酵母菌有性生殖过程中的定向移动有重要作用.结论:真核细胞内信号传导通路对其生命活动有调控作用.

<解放军药学学报>2000年第16卷关键词索引