中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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小牛脾提取物注射液对小鼠的抗疲劳活性研究
目的 研究小牛脾提取物注射液(Calf Spleen Extractive injection,CSEI)对小鼠的抗疲劳功效,并探讨其初步机制.方法 以胸腺法新(Tα1)作为对照药,进行小鼠运动耐力试验,检测运动后小鼠血清中疲劳和氧化应激相关生化指标以及激素水平.结果 腹腔给药21d后,CSEI能够提高小鼠的跑步和负重游泳时间;降低血浆、肝脏和肌肉中的乳酸含量,降低肝脏和肌肉中的乳酸脱氢酶含量,提高肝糖原和肌糖原含量;另外,CSEI能够提高小鼠血浆、肝脏、肌肉中的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的水平,降低肝脏和肌肉中的活性氧簇水平,调节血浆中激素睾酮和皮质醇的水平.结论 CSEI的抗疲劳活性可能是通过抗氧化和调节体内激素水平来实现的.
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GC测定甘氨酸原料药中12种有机溶剂的残留量
目的 建立同时测定甘氨酸原料药中甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷、正丁醇和甲苯12种有机溶剂残留量的方法.方法 采用DB-624毛细管柱(30 m×0.53 mm,3.0 μm)程序升温,氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为150℃,检测器温度为250℃,载气为高纯氮气,载气流速为2.2 mL·min-1,分流比为10∶1,顶空加热温度为80℃,平衡时间为35 min.结果 甘氨酸中12种残留溶剂在各自质量浓度范围内与峰面积线性关系良好(r均＞0.999);精密度、稳定性试验的RSD均＜5％,重复性试验中只检出乙醇、丙酮、异丙醇(RSD≤1.8％);平均加样回收率为97％～102％.结论 该方法操作简单、快速灵敏、结果准确,可用于甘氨酸原料药中12种有机溶剂残留量测定.
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HPCE测定附子活性成分的血浆蛋白结合率
目的 建立适用于附子生物碱类化学成分血浆蛋白结合率的方法.方法 通过考察进样方式、电泳缓冲液组成等因素确定色谱条件,并采用该条件测定苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的血浆蛋白结合率.结果经考察确定色谱条件为:电压进样,缓冲液为100 mmol·L-1硼砂-硼酸缓冲溶液(pH=9.0)∶甲醇=7∶3,分离电压为15 kV,检测波长为230 nm.在1,2,5μg·mL-1 3个剂量下,附子中苯甲酰次乌头原碱的蛋白结合率分别为(43.81±3.2)％,(42.51±3.6)％,(42.09±2.3)％;苯甲酰新乌头原碱的蛋白结合率分别为(39.59±4.0)％,(34.58±3.7)％,(37.02±3.0)％;苯甲酰乌头原碱的蛋白结合率分别为(48.23±4.6)％,(33.26±3.9)％,(32.60±3.8)％.结论 超滤法结合HPCE技术可作为一种新型药物蛋白结合率测定的方法.
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三维有序大孔淀粉材料改善达比加群酯的溶出行为
目的 制备三维有序大孔淀粉材料(three-dimensional ordered macroporous starch material,3DOMS),改善难溶性药物达比加群酯(dabigatran etexilate,DBET)的溶出度.方法 通过硬模板法制备3DOMS;溶剂挥发法进行载药;借助X射线衍射法、差示扫描量热法和傅里叶红外光谱法表征考察药物存在状态;溶出度实验验证DBET溶出度改善情况.结果 3DOMS具有三维有序的纳米级连通孔道结构,借助其纳米级空间抑制效应能够有效抑制难溶性药物的结晶度,载药样品(DBET-3DOMS)中DBET以无定形态存在,体外溶出度实验表明药物溶出效果明显改善.结论 3DOMS能够有效改善DBET的溶出,作为生物可降解材料在改善难溶性药物水溶性方面具有较大潜力.
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巴马汀抗脓毒症潜在靶点的筛选与鉴定
目的 研究巴马汀的分子特性,筛选并鉴定巴马汀抗脓毒症的潜在靶点.方法 通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)分析巴马汀的药理参数和分子特性;通过TCMSP和DRAR-CPI软件筛选巴马汀抗脓毒症的潜在靶点;进一步通过分子对接软件鉴定巴马汀抗脓毒症的潜在靶点,免疫组化法验证潜在靶点.结果 巴马汀口服生物利用率为64.60％,血脑屏障渗透率为0.37,药物相似度为0.65,具有很好的成药性;通过TCMSP和DRAR-CPI软件共筛选到3个潜在靶点,经分子对接软件鉴定NOS3为巴马汀抗脓毒症的潜在靶点,免疫组化结果表明巴马汀能显著下调脓毒症大鼠NOS3的表达.结论 巴马汀具有很好的成药性,其可能通过结合并激活NOS3保护心肌抑制起到抗脓毒症的作用.
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注射用奥美拉唑钠2种不同给药方式的稳定性研究
目的 分析与探讨注射用奥美拉唑钠不同给药方式在输液配伍中的稳定性.方法 模拟注射用奥美拉唑钠制剂静脉滴注和静脉注射2种临床给药方式,以pH计测定4种溶液在不同时间段的pH值及其变化趋势,UV分别测定2种制剂以不同临床给药方式的全程吸光度值变化,计算奥美拉唑含量,研究其稳定性变化.结果 奥克(R)在3h后浓度下降明显,仅可用于静脉推注,应配制完尽快使用;奥西康(R)在6h内含量变化较小,基本上稳定,可用于静脉滴注.结论 2种注射用奥美拉唑的临床给药方式不同,其稳定性有较大差别,宜严格按照说明书的给药方式给药.
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基于网络搜索快速鉴定抗风湿类中成药和保健食品中非法添加的非那西丁及小檗碱
目的 鉴定抗风湿类中成药和保健食品中非法添加的2个未知成分.方法采用高效液相色谱-二极管阵列检测器联用(HPLC-DAD)技术进行抗风湿类中成药和保健食品非法添加筛查时发现2个可疑色谱峰,采用UPLC-MS/MS技术获得其准分子离子和二级质谱图,然后通过网络搜索分析初步确定可疑成分,后与对照品比较检测,终确定2个非法添加化合物的结构.结果 在抗风湿类保健食品中检出盐酸小檗碱,中成药中检出非那西丁.结论 这2个化合物不在现有抗风湿类中成药和保健食品检验标准13种目标化合物范围内,容易逃脱标准监管范围.
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GC测定非诺贝特制剂中十二烷基硫酸钠含量
目的 建立非诺贝特制剂中十二烷基硫酸钠的GC测定方法.方法 采用HP-5(30 m×0.53 mm,2.65 μm)毛细管柱,以氮气为载气,氢火焰离子化检测器,程序升温,直接进样,以十二烷醇为对照品外标法测定十二烷基硫酸钠的含量.结果 十二烷醇在0.165～1.32 mg·mL-1内具有良好的线性关系,相关系数为0.999 5.国内企业产品的十二烷基硫酸钠用量远低于安全用量,但部分国内企业可能存在过量添加和非法添加的问题.结论 本方法准确,专属性强,可作为非诺贝特制剂中十二烷基硫酸钠的检测方法.
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基于生物信息学的未分化甲状腺癌恶性机制研究
目的 阐明未分化甲状腺癌(anaplastic thyroid carcinoma,ATC)与分化型甲状腺癌的分子通路差异,揭示ATC的恶性机制.方法 利用GEO数据库联合R语言分析ATC与乳头状甲状腺癌(papillary thyroid cancer,PTC)肿瘤组织的基因表达差异,以及ATC、PTC与正常甲状腺组织的共有差异基因;基于STRING数据库及Cytoscape软件构建蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络,分析其关键网络节点和基因簇,并利用KEGG、DAVID数据库及ClueGO插件进行基因功能富集及注释.后,利用RT-PCR检测关键节点在不同甲状腺癌细胞株中的表达差异.结果 和正常甲状腺组织相比,ATC和PTC存在775个共同差异基因,通路富集于PI3K-Akt信号通路、p53通路、肿瘤通路、细胞周期等与调控肿瘤发生发展相关的经典通路,以及炎症反应、胞外基质重塑、免疫反应、血管新生等肿瘤微环境相关通路改变.进一步筛选ATC和PTC差异基因发现,与PTC相比,ATC组织中p53通路、PI3K-Akt信号通路、胞外基质-受体相互作用、细胞周期、蛋白消化及吸收、吞噬体、补体途径等肿瘤关键通路显著激活.研究通过构建PPI网络并分析出3个关键基因簇,其功能主要与细胞周期、双链修复、细胞趋化、蛋白泛素化等重要生物进程相关.其中,TOP2A、IL8、UBE2S是各基因簇的关键节点,并与甲状腺恶性演进潜在相关.结论 研究利用生物信息学发现ATC发生发展的潜在分子机制网络,并揭示该网络中的关键基因簇及节点,为ATC的恶性机制及潜在治疗靶点提供理论依据.
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UHPLC-ESI-MS/MS测定复方景川片中6种成分的含量
目的 采用UHPLC-ESI-MS/MS同时测定复方景川片中没食子酸、红景天苷、绿原酸、延胡索乙素、阿魏酸、欧当归内酯A的含量.方法 采用InertSustain(R) C18(3.0 mm×100 mm,3.0 tm)色谱柱,乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1,进样量10 μL;质谱采用电喷雾离子源(ESI源),正负离子扫描切换,多重反应监测模式进行定量分析.结果 复方景川片中6种成分的峰面积与质量浓度在一定范围内均呈良好的线性关系,仪器精密度RSD值＜2.5％,加样回收率为98.56％～102.04％,RSD为0.97％～2.07％.在所设定的色谱条件下,复方景川片中6个成分(没食子酸、红景天苷、绿原酸、延胡索乙素、阿魏酸、欧当归内酯A)于11 min内完全分离.结论 建立的UHPLC-ESI-MS/MS方法快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于复方景川片的质量控制.
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舒肝宁注射液配伍稳定性的考察
目的 考察不同浓度舒肝宁注射液配制后成品液在不同条件下的质量及稳定性.方法 将10 mL或20 mL舒肝宁注射液与250 mL 10％葡萄糖溶液配伍后,放置于室温、光照(4 500 Lx)、40℃恒温环境下,在不同时间点考察舒肝宁注射液的性状、pH值、不溶性微粒、有效成分(绿原酸、栀子苷和黄芩苷)的含量.结果 舒肝宁注射液成品液在放置过程中性状无明显变化.室温和光照对pH值的影响较小,40℃恒温时低浓度和高浓度溶液随着时间的延长,pH值略有下降.舒肝宁注射液成品液在室温、光照和40℃恒温条件下不溶性微粒24 h内没有超限,符合药典规定.舒肝宁注射液在室温下放置12h,低浓度和高浓度溶液中3种成分绿原酸、栀子苷、黄芩苷含量变化均不大;24 h光照和40℃恒温条件下3种成分含量均有下降,而40℃恒温对其影响更大.结论 舒肝宁注射液在光照和40℃恒温条件下绿原酸、栀子苷和黄芩苷含量均有下降,室温时比较稳定、下降较少.因此配制后的舒肝宁注射液应放置在室温条件,避免强光照射;建议成品液尽可能在12h内输注;超过24h后谨慎使用.
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GC测定克痢痧胶囊中的冰片、甲基丁香酚和丁香酚的含量
目的 采用GC测定克痢痧胶囊中的冰片、甲基丁香酚和丁香酚的含量.方法 采用GC直接进样,色谱柱为Agilent HP-INNOWAX毛细管柱,检测器为氢火焰离子化检测器,温度为250℃,采用程序升温,进样口温度为210℃;流速为1.2 mL·min-1,分流比为15∶1,进样量为1μL.结果冰片、甲基丁香酚和丁香酚的线性范围分别是48.59～728.88 μg·mL-1(r=0.999);4.29～64.39 μg·mL-1(r=0.999)和31.83～477.48 μg·mL-1(r=0.999),精密度、重复性和稳定性试验的RSD均≤2.17％,平均加样回收率分别是98.69％(RSD=0.3％),93.10％(RSD=1.6％)和99.41％(RSD=0.5％).结论 本方法操作简单、快速、准确性和重复性好,可用于克痢痧胶囊的质量控制.
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白藜芦醇在阿尔茨海默病防治中作用机制研究进展
白藜芦醇是一种广泛存在于葡萄、虎杖、花生、桑葚、决明子等植物中的多酚类化合物,具有广泛的生物学活性,如抗衰老、抗炎、抗氧化、清除自由基、调节自噬、抗凋亡、雌激素样作用等.近几年的深入研究表明,白藜芦醇可透过血脑屏障,对神经系统具有保护作用,可用于防治阿尔茨海默病.基于此,本文以阿尔茨海默病相关发病机制(如β-淀粉样蛋白聚集、tau蛋白异常磷酸化、神经炎症、氧化应激)为出发点,对白藜芦醇在阿尔茨海默病模型的相关研究进行归纳总结,为深入开发白藜芦醇的药用潜能提供参考资料.
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动物胶类药材质量评价方法研究进展
阿胶、鹿角胶、龟甲胶等动物胶类药材为我国传统中医常用的补虚药,临床多用于滋阴补血,但是近年来伪、劣品扰乱了胶类药材市场,引起了医药行业的关注.传统药材性状鉴别主观因素较大,鉴别结果存在偏差.近十多年来,电泳、液相-质谱联用等技术用于胶类药材鉴别检测,专属性增强.本文总结中国药典及部颁标准中收载的胶类药材的相关报道,从化学成分、性状鉴定和质量控制方法3个方面进行综述,为控制和提高胶类药材质量提供理论依据和方法支持.
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皮层下缺血性白质损伤后少突胶质细胞损伤与再生机制
少突胶质细胞是构成脑白质的主要细胞之一.在生理情况下,它们包绕轴突,并为轴突提供营养与支持作用.然而缺血后,少突胶质细胞损伤、发生脱髓鞘会导致白质功能失调,终导致认知功能进展性损害.本文综述了缺血引起的少突胶质细胞损伤的重要因素以及影响髓鞘再生过程的重要分子和相关通路,以期为皮层下缺血性白质损伤后保护白质功能完整性以及长期神经功能恢复寻找有效的治疗靶点.
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参松养心胶囊致INR值降低2例及文献回顾
目的 探讨参松养心胶囊对华法林抗凝作用的影响、作用机制和处理方法.方法 采用病例回顾方式,1例62岁非瓣膜病房颤女性服用华法林抗凝治疗后INR＞2,加用参松养心胶囊4d后INR降至1.68,停用参松养心胶囊4d后INR值升至2以上;另1例57岁非瓣膜病房颤男性服用稳定剂量(4.0 mg·d-1)的华法林抗凝治疗,服用参松养心胶囊后INR值降至1.56,后增加华法林剂量至4.5 mg·d-1,INR值升至2以上.结果 患者在稳定的华法林治疗剂量基础上加用参松养心胶囊(含有人参)后,减弱了华法林的抗凝效果.可能的机制是人参轻度诱导了CYP2C9,但是尚不能排除人参的血小板抑制作用等其他可能的机制.结论 服用华法林期间应尽可能避免服用人参等草药,如果坚持加用人参及含人参药物后,建议持续监测INR值,并根据INR值调整剂量.
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临床药师参与伏立康唑治疗方案调整1例并文献复习
目的 探讨临床药师参与1例使用伏立康唑治疗肺部真菌感染患者的治疗方案调整,为复杂患者的个体化用药提供信息支持.方法 临床药师利用治疗药物监测及基因检测作为技术支持,药学指南及文献作为信息支持,为临床医师提供参考意见,改善治疗效果.结果 治疗过程中,临床药师根据患者情况提出用药调整建议,与医师共同制定个体化治疗方案并随时调整,节省了医疗费用,提高了患者的依从性.结论 临床工作中,部分患者存在治疗疗程长、联合用药复杂的问题,治疗药物监测、基因检测等技术的应用,为临床个体化用药提供了技术保障,而临床药学人员的参与,也为个体化用药的逐步完善提供了一定的支持.
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甘草酸二铵肠溶胶囊联合双歧杆菌四联活菌对NAFLD患者炎性指标和肝损伤的影响
目的 探讨甘草酸二铵肠溶胶囊联合双歧杆菌四联活菌对非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)患者炎性指标和肝损伤的影响.方法 取2015年4月-2017年6月厦门大学附属第一医院门诊收治的102例NAFLD患者,随机分为观察组和对照组,每组51例.观察组采用甘草酸二铵肠溶胶囊联合双歧杆菌四联活菌片治疗,对照组采用甘草酸二铵肠溶胶囊治疗.比较2组患者治疗效果、血脂水平、肝损伤指标、脂质过氧化指标、炎性指标、胰岛素抵抗指标、影响因素的pearson相关性分析、不良反应发生情况.结果 观察组的总有效率(94.1％)显著高于对照组(80.4％)(P＜0.05).治疗后,观察组血脂(TG、TC、LDL-C、HDL-C)、肝损伤指标(ALT、AST、GGT)及脂质过氧化指标(SOD、T-GSH、MDA)与对照组相比,差异具有统计学意义(P＜0.05).观察组炎性指标(TNF-α、IL-6、NK-κB、LPS)和胰岛素抵抗指标(FPG、FINS、HOMA-IR)均显著优于对照组(P＜0.05).经过pearson相关性分析,SOD、T-GSH活性与肝损伤指标呈负相关(P＜0.05),MDA、TNF-α、IL-6、NK-κB、LPS、FINS、HOMA-IR与肝损伤指标呈正相关(P＜0.05).2组不良反应发生率无统计学差异.结论 甘草酸二铵肠溶胶囊联合双歧杆菌四联活菌可有效改善NAFLD患者的肝损伤,可能与改善肝脏的脂质过氧化、炎性反应及胰岛素抵抗有关.
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临床药师参与颅脑损伤患者鼻饲给予丙戊酸钠的药学监护
目的 通过血药浓度监测,探讨临床药师对颅脑损伤患者鼻饲给予丙戊酸钠的药学监护模式.方法 利用HPLC检测颅脑损伤患者鼻饲给予及静脉给予丙戊酸钠后丙戊酸的血药浓度,研究不同给药方式对丙戊酸血药浓度的影响,探讨临床药师药学监护的作用.结果 丙戊酸钠鼻饲给药严重影响血浆药物浓度,其血药浓度均达不到有效参考范围.经临床药师建议后,丙戊酸钠改为静脉给药,血药浓度较鼻饲给药升高,达窗率提高,差异有统计学意义(P＜0.0).结论 临床药师在临床治疗团队中充分运用血药浓度监测方法及扎实的药学知识,在临床药物治疗过程中起到重要作用.
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造血干细胞移植患者中伏立康唑与环孢素及他克莫司的相互作用
目的 通过监测造血干细胞移植患者伏立康唑和免疫抑制剂(环孢素A、他克莫司)的稳态血药谷浓度,探讨伏立康唑与环孢素及他克莫司之间的作用.方法 回顾性分析2016年6月-12月于宁波市第一医院血液科住院治疗的造血干细胞移植患者的伏立康唑、环孢素A以及他克莫司的稳态血药浓度数据.结果 伏立康唑与环孢素A合用后,环孢素A稳态谷浓度升高41.55％(P＜0.05),伏立康唑稳态谷浓度下降23.31％;伏立康唑与他克莫司合用后,他克莫司稳态谷浓度升高17.52％,伏立康唑稳态谷浓度下降29.45％(P＜0.05).结论 伏立康唑联用环孢素A或他克莫司时,建议诊疗过程严密监测免疫抑制剂及伏立康唑的血药浓度,以便及时调整治疗药物剂量,保障安全、有效、合理用药.
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小叶女贞叶片转录组研究
目的 探讨小叶女贞中化学成分生物合成的遗传基础.方法 采用Illumina/Solexa Hiseq 2000测序平台在转录水平上对小叶女贞叶片进行高通量测序,结合生物信息学方法开展基因功能注释和SSR位点搜索.结果 共获得4 907 020 800个clean reads,含4.90 Gb的有效数据.利用生物信息学对clean reads进行拼接和组装共获得157 450条Unigene,总长度、平均长度和N5o分别为115.49 Mb,734 bp和1510bp.进一步进行基因功能预测,在GO数据库中共有17 756条Unigene可被分别注释到细胞组分、分子功能和生物学过程3大类别中,将Unigene与COG数据库进行比对,可获得25个功能类别,其中大部分Unigene与叶片中物质的合成与转运相关.在KEGG数据库中进行搜索比对,Unigene可定位到21类代谢途径中,涉及重要次生代谢产物苯丙素类、黄酮类和萜类生成的Unigene数目分别为860,216和806条.利用SSR分析软件,在所有的Unigene中共搜索到17 593个SSR位点,重复类型以二核苷酸为主.结论 本研究首次对小叶女贞转录组进行测序分析,获得的参与次生代谢的关键基因可为研究小叶女贞药用成分的生物合成和调控机制研究奠定基础.
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人参超微粉对正常和免疫力低下小鼠免疫功能的影响
目的 探讨人参超微粉化后是否仍具有增强免疫的作用.方法 实验主要分为2个部分,第一部分:将96只Balb/c小鼠随机分成2个免疫组(免疫Ⅰ组、免疫Ⅱ组),每个免疫组按体质量随机分为空白组、人参超微粉3个剂量组(166.7,333.3,500.0 mg·kg-1).灌胃32 d,免疫Ⅰ组进行脾淋巴细胞增殖实验和NK细胞活性实验,测定脏器(脾、胸腺)指数、刺激指数和NK细胞活性;免疫Ⅱ组进行迟发型超敏反应(DTH)和血清溶血素实验,测定小鼠足跖肿胀度和抗体积数;第二部分:将60只ICR小鼠按体质量随机分为空白组、模型组、人参超微粉3个剂量组(166.7,333.3,500.0 mg·kg-1),连续灌胃13d,于第5天开始,除空白组外,连续3d腹腔注射环磷酰胺40 mg·kg-1,建立免疫力低下模型.测定其白细胞数目,脏器(脾、胸腺)指数,血清IL-2、IL-4、IgG、IgM水平及脾匀浆LDH、ACP活性.结果 第一部分:人参超微粉3个剂量组小鼠胸腺指数升高;人参超微粉333.3,500.0 mg·kg-1组小鼠抗体积数及注射绵羊红细胞24h后足跖肿胀度显著高于空白组,同时能增强NK细胞活性.第二部分:人参超微粉333.3,500.0 mg·kg-1组小鼠白细胞数目明显增加,血清中IL-2、IL-4、IgG、IgM水平升高及脾匀浆LDH、ACP活性增强.结论 一定剂量的人参超微粉对正常和免疫力低下小鼠具有免疫调节作用,提示将人参超微粉化后仍具有增强免疫的作用,这为人参超微粉的进一步开发利用提供了实验依据.
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梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸中5种核苷类成分的含量比较
目的 建立HPLC测定梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸药材中尿嘧啶、次黄嘌呤、尿苷、乌苷和肌苷5种核苷成分含量的方法,并比较不同批次的梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸药材中5种核苷类成分含量的差异.方法 采用HPLC对15批梅花鹿鹿茸药材和15批马鹿鹿茸药材进行测定,并对测定结果进行聚类分析.结果 测定了梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸药材中5种核苷类成分的含量,二者中核苷类成分含量差异显著;不同产地不同养殖户的鹿茸药材中,5种核苷成分含量也存在明显差异.采用聚类分析能将不同产地的15批梅花鹿鹿茸和15批马鹿鹿茸药材分为2类.结论 不同产地梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸药材核苷成分的组成存在显著性差异,鹿茸药材的质量受鹿的品种、自然环境、养殖技术等因素的影响.该方法适用于梅花鹿鹿茸和马鹿鹿茸中核苷类成分的含量测定,为二者质量控制提供保证.
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虎杖苷及其衍生物抑制SGLT2降血糖活性研究
目的 揭示虎杖苷及其衍生物抑制钠-葡萄糖协同转运体2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)活性的构效关系.方法 以虎杖苷为起始物,经SN2取代反应、催化氢化获得5个衍生物,以1H-NMR和HR-ESI-MS进行结构表征.采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖[1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG]作为底物对虎杖苷及其衍生物进行体外抑制SGLT2活性测试,对衍生物1b进行体内活性测试,大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验.结果 获得5个虎杖苷衍生物,1H-NMR和HR-ESI-MS表征结构正确,体外实验显示虎杖苷及其衍生物能较好地抑制SGLT2活性,且化合物1b在10-5 mol·L-1时对SGLT2的抑制率达98.6％,但是大鼠体内实验显示1b在120 mg·kg-1时抑糖率只有11％,尿糖量只有122 mg每200 g,其活性远远低于阳性对照药达格列净.结论 虎杖苷及其衍生物作为O-芳基糖苷化合物具有较弱的抑制SGLT2降血糖活性,其分子结构对后续设计新的C-芳基糖苷SGLT2抑制剂具有一定的指导意义.
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GC测定白芍总苷原料药中有机溶剂残留
目的 采用GC同时测定白芍总苷原料药中乙醇、乙酸乙酯和正丁醇3种残留溶剂.方法 检测器为氢火焰离子化检测器(FID),色谱柱为Agilent DB-624石英毛细管柱(30 m×0.53 mm,3.0 μm),溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF),程序升温.结果 3种残留溶剂均能完全分离,乙醇、乙酸乙酯和正丁醇分别在24.60～491.98 μg·mL-1(r=0.999 8),21.01～420.25 μg·mL-1(r=1.000 0),23.37～467.48 μg·mL-1(r=0.999 8)内与峰面积呈良好的线性关系,检测限分别为0.002 37％,0.000 08％和0.000 63％.结论 该方法简单可靠,灵敏度高,可用于白芍总苷原料中的残留溶剂控制.
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闪式提取猴头菌-地龙生物转化物中抗凝血活性成分的工艺研究
目的 优选闪式提取猴头菌-地龙生物转化物(Hericium erinaceus-Pheretima biotransformation,HD)中抗凝血活性成分工艺参数.方法 以活化部分凝血酶时间为评价指标,以水作提取溶剂,提取2次,通过响应面设计试验法,对闪式提取HD中抗凝血活性成分的主要工艺参数进行优化.结果 闪式提取HD中抗凝血活性成分的优工艺条件为:提取2次,第1次提取加水12倍,5 500 r·min-1提取7 min;第2次提取加水10倍,5 500 r·min-1提取7 min.在此工艺条件下所制备提取液的活化部分凝血酶时间均值高,为(53.42±3.02)s.结论 通过优化与验证,首次创立了闪式提取HD中抗凝血活性成分的工艺路线.该工艺提取速度快,提取溶剂无毒,提取设备操作简单、所占空间小,节约资源.
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三百棒多糖的流变学特性及抗氧化活性研究
目的 研究三百棒多糖的流变学特性和抗氧化活性.方法 用水提醇沉法提取三百棒多糖,将所得样品进行纯化处理,采用流变仪测定质量浓度、pH值、温度、金属离子等因素对三百棒多糖溶液黏度的影响;以Vc为对照品,通过Fenton法和DPPH的清除率考察体外抗氧化活性.结果 三百棒多糖的流动行为受其质量浓度、pH值、温度以及离子浓度、离子种类的影响,具体表现为:三百棒多糖溶液的黏度随着三百棒多糖质量浓度的升高而增加;pH 4.0和pH 9.0时三百棒多糖溶液黏度明显低于pH 7.0.Na+可使三百棒多糖的表观黏度显著增大,但是Na+浓度从0.5％升高到1.0％时,三百棒多糖的黏度反而有所下降;Ca2+可使三百棒多糖溶液的黏度下降,Ca2+浓度增大,黏度变小.温度在20～60℃范围内三百棒多糖溶液的黏度快速下降,其耐温性不是很好.三百棒多糖浓度达到10.0 mg·mL-1时对2种自由基的清除率接近2.0 mg·mL-1 Vc.结论 三百棒多糖水溶液表现为典型的非牛顿假塑性流体特性,抗氧化活性试验表明三百棒多糖具有很好的抗氧化活性.
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GC-MS/MS同时测定杭白菊中68种农药残留
目的 采用GC-MS/MS建立同时测定杭白菊中68种农药残留的分析方法.方法 样品采用QuEChERS前处理程序,经1％冰醋酸浸泡30 min后,乙腈提取,经装有无水硫酸镁900 mg、PSA 300 mg、十八烷基键合硅胶300 mg、硅胶300 mg和石墨化炭黑90 mg的分散固相萃取净化管净化,采用GC-MS/MS动态多反应监测模式,进行定性定量分析.结果 68种农药在各自浓度范围内线性关系良好,相关系数r均＞0.993.在20,100,200 μg·kg-1 3个不同加标水平下,除六氯苯、甲基五氯苯硫醚、苯氟磺胺、p,p'-滴滴伊和氯氟氰菊酯外,大部分农药的回收率均在70.0％～120.0％之间,RSD在0.4％～13.9％之间.方法的检出限为0.2～25.6 μg·kg-1,定量限为0.8～85.5 μg·kg-1.结论 该方法简单、快速、高效、灵敏,可为杭白菊中多农药残留的快速筛查和测定提供一种有效的分析手段.
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青蒿琥酯自微乳对NAFLD大鼠的保护作用及机制研究
目的 探讨青蒿琥酯自微乳对非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)模型大鼠的保护作用及作用机制.方法 高脂饲料诱导10周建立大鼠NAFLD模型.SD大鼠分为7组:正常组,模型组,青蒿琥酯组,多烯磷脂酰胆碱组,青蒿琥酯自微乳高、中、低剂量组.给药10周后处死所有动物,检测各组大鼠血清ALT、AST、TG、TC、TNF-α和IL-10指标水平.结果 与模型组比较,各药物治疗组(除低剂量组外)均能明显改善血清ALT、AST、TG、TC、TNF-α和IL-10指标水平(P＜0.05或＜0.01).结论 青蒿琥酯自微乳通过调节脂质代谢、抑制炎性细胞因子的释放,减轻肝细胞的损伤,从而对高脂饮食诱导的NAFLD模型大鼠具有一定的保护作用.
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单面针根茎的化学成分研究
目的 对单面针根茎中的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱层析和制备液相色谱法进行分离纯化,并根据波谱数据对单体化合物进行结构鉴定.结果 从单面针根茎的乙醇提取物中分离纯化得到10个化合物,分别鉴定为:原阿片碱(1)、别隐品碱(2)、四氢小檗碱(3)、白屈菜红碱(4)、二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、6-丙酮基二氢血根碱(7)、对羟基苯甲醛(8)、异香草醛(9)、丁香醛(10).结论 10个化合物均首次在单面针中分离得到.
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樟芝多糖抵抗脂多糖诱导的神经细胞PC12炎症反应
目的 研究樟芝多糖(antrodia camphorata polysaccharide,APC)抵抗脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)引起神经细胞PC12炎症反应的作用和机制.方法 PC12细胞常规培养后,分为对照组、模型组、APC低剂量组、APC高剂量组,其中APC低剂量组采用10 mg·L-1 APC干预,APC高剂量组采用50 mg·L-1 APC干预.采用CCK-8法检测细胞存活率,光镜下观察细胞形态,激光共聚焦法分析观察Flu03-AM染色后细胞内钙离子浓度,Western blot法检测TLR4、MD2以及下游MyD88的表达,ELISA法检测外分泌的TNF-α、IL-6和IL-1β的表达.RT-QPCR检测MD2、TLR4以及MyD88的mRNA表达.结果 APC可以显著改善LPS诱导的神经炎症,APC组细胞存活率显著高于模型组,且高剂量组优于低剂量组.APC干预后,MD2、TLR4以及下游MyD88的表达显著下调,外分泌的TNF-α、IL-6和IL-1β表达亦下调,且APC高剂量组优于低剂量组.结论 APC可以通过抑制TLR4-MD2及其下游因子表达抵抗LPS诱导的神经炎症,这为神经疾病的治疗提供了新的参考,为APC的开发应用提供借鉴.
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不同产地野生与栽培伊贝母药材UPLC-ELSD指纹图谱研究
目的 建立伊贝母药材UPLC-ELSD指纹图谱,为有效控制其质量提供可靠的方法.方法 采用UPLC-ELSD方法,色谱柱为Waters Acquity UPLCTM BEH C1s(100 mm×2.1mm,1.7μm),流动相为乙腈和0.02％三乙胺,梯度洗脱,流速0.25 mL·min-1,柱温25℃,样品为室温度,ELSD漂移管温度40℃,喷雾器参数40％,增益值500,气体压力30psi.采用国家药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012 A版软件建立共有模式,以2种方法对29批野生与栽培伊贝母药材计算相似度评价图谱的相似性,同时利用聚类分析法分析结果.结果 29批伊贝母药材有16个共有特征峰,建立了UPLC-ELSD指纹图谱共有模式.各批次伊贝母药材相似度都≥0.801.29批野生与栽培伊贝母药材可通过系统聚类分成2～3类,同时定量测定了样品中的西贝母碱苷和西贝母碱.结论 所建立的UPLC-ELSD指纹图谱方法快速,可用于伊贝母药材的质量综合评价.
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注射用血塞通致口唇麻木伴呼吸困难1例
1病例资料患者,男,58岁,因“反复颈肩部疼痛1年+,头晕、头痛2月,加重1d”于2017年5月9日入院.既往无药物食物过敏史,入院查体:T为36.6℃,P为每分钟60次,R为每分钟20次,BP为154/100 mmHg.神志清楚,急性病容,皮肤巩膜无黄染,全身浅表淋巴结未扪及肿大.颈静脉正常.心界不大,心律齐,各瓣膜区未闻及杂音.胸廓未见异常,双肺叩诊呈清音,双肺呼吸音清,未闻及干湿哕音及胸膜摩擦音.腹部外形正常,全腹柔软,无压痛及反跳痛,腹部未触及包块,肝脏肋下未触及,脾脏肋下未触及,双肾未触及.
关键词： -
肾移植术后他克莫司致药物性间质性肺炎1例
1病例资料患者,女,18岁,藏族,体质量42 kg,无过敏史,2015年1月20日于四川省人民医院外六病区行“肾移植手术”,术后长期服用吗替麦考酚酯胶囊、他克莫司胶囊和甲泼尼龙片抗排异反应,控制良好.2015年9月10日患者因“肾移植术后,发热,咳嗽4d”入院.患者于2015年9月6日无明显诱因出现发热、咳嗽,T 37.8℃,咳白色痰,量少,伴乏力、困倦、胸闷,夜间盗汗,无头晕头痛.2015年9月9日于门诊就诊,行胸部CT平扫提示双肺多叶段弥漫性病变,考虑以间质性为主的慢性炎性病变可能.2015年9月10日诊断为肾移植术后肺部感染.入院后体格检查:T为37.1℃,听诊双肺呼吸音清,未闻及明显干湿鸣.
关键词： -
静脉注射疏血通致球结膜水肿1例
1病历资料患者,男,67岁,体质量72 kg,因“冠心病、脑梗塞,右侧肌无力1周”入住威海市妇幼保健院.2型糖尿病病史7年,慢性阻塞性肺病病史1年,既往“磺胺类”药物过敏,否认高血压病史.入院查体:T为36.6℃,P为每分钟56次,BP为121/76 mmHg;精神一般;桶状胸,双肺呼吸音粗,未闻及干湿性哕音.心音低钝,各瓣膜听诊区未闻及杂音.腹软,无压痛,双下肢无水肿.
关键词： -
药品自动请领模块的改进与应用效果分析
目的 进一步提高药品自动请领模块的运行效率,降低各药房药品请领后的拒收药品品种数和药品配送过程中的催送药品品种数.方法 分析汇总原有药品自动请领模块的不足之处,改进药品请领数量的计算公式,在根据药品销量请领的基础上又增加了根据药品警戒库存请领窗口和短缺药品优先出库窗口.结果 改进后的药品自动请领模块与之前相比,由于药品自动请领量过大而导致的拒收药品品种数门诊药房由5.70±1.89下降到1.10±0.74,住院药房由1.90±0.99下降到0.30±0.48;药品配送过程中的催送药品品种数门诊药房由1.561.08下降到0.20±0.42,住院药房由0.40±0.52下降到0;药房药师对药品自动请领模块的满意度在门诊药房由(85.0±3.39)分上升到(96.8±2.39)分,在住院药房由(85.2±6.38)分上升到(97.6±2.30)分.结论 药品自动请领模块改进后,有效减少了2个药房由于药品自动请模块功能不完善而导致的拒收药品品种数和催送药品品种数,提高了2个药房对药品自动请领模块的满意度.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1997 | 01 02 03 |
| 1996 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1994 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1993 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1992 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1991 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1990 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1989 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1988 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1987 | 02 03 04 05 06 |
| 1986 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1985 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1984 | 01 02 |
