赤芍总苷退黄降酶的作用及机制研究

目的 探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制.方法 ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、胆汁酸(TBA)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等血清学指标及对小鼠胆汁分泌量和肝组织中尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶(UDPG-T)活性的影响,实验第6天观察各组药物对戊巴比妥钠睡眠时间的影响.结果 与模型对照组比较,除第6天赤芍总苷中剂量组ALT、第12天低剂量组AST无显著差异外,赤芍总苷3个剂量组血清学指标均明显下降(P<0.05或P<0.01);赤芍总苷中、高剂量组胆汁分泌量显著增加(P<0.01或P<0.05);3个剂量组和苯巴比妥钠组睡眠时间均明显缩短(P<0.01);赤芍总苷组肝组织UDPG-T活性明显提高(P<0.05).结论 赤芍总苷具有退黄降酶作用,其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药酶及UDPG-T活性有关.

盐酸曲唑酮对雄性大鼠性功能影响研究

目的 探讨盐酸曲唑酮对雄性大鼠性功能的影响.方法 通过建立去势雄性大鼠模型和大鼠交配模型,按照不同分组,观察正常的雄性大鼠、去势雄鼠与发情雌鼠(1:1)交配,观察40 min内雄鼠的乘骑潜伏期、交配潜伏期、射精后不应期时间、交配间隔期、乘骑次数、交配次数、插入率、捕捉次数的指标变化.结果 高、中剂量的曲唑酮组对去势雄鼠的乘骑潜伏期和捕捉次数有显著性差异外(P<0.05或P<0.01),高中低剂量组对余下各项指标均无显著性差异;高、中剂量的曲唑酮组对正常雄鼠可显著延长其交配潜伏期、射精后不应期、交配间隔期和乘骑潜伏期,显著减少40 min内与雌鼠的乘骑次数、捕捉次数、交配次数,降低插入率(P<0.01).低剂量可显著缩短正常雄鼠交配潜伏期、射精后不应期、交配间隔期和乘骑潜伏期,显著增加40 min内与雌鼠的捕捉次数,提高插入率(P<0.05或P<0.01).结论 盐酸曲唑酮时去势雄鼠性功能没有促进作用;高、中剂量对正常雄鼠交配能力有抑制作用,低剂量能显著提高正常雄鼠的交配能力.

芦荟凝胶通过上调bFGF和下调ICAM-1的表达防治大鼠多柔比星外渗性损伤

目的 探讨芦荟凝胶对多柔比星外渗性损伤的防治机制.方法 建立SD大鼠多柔比星外渗性损伤动物模型.将70只SD大鼠随机分组:未损伤对照组、假手术组、多柔比星外渗性损伤组、溶媒对照组、芦荟凝胶低浓度保护组(芦荟凝胶0.1 g·L-1)、芦荟凝胶中浓度胶保护组(芦荟凝胶1.0 g·L-1)和芦荟凝胶高浓度保护组(芦荟凝胶10.0 g·L-1).测量外渗性损伤的面积以观察损伤程度,HE染色观察病理形态学改变,免疫组化检测损伤部位的皮肤及皮下组织中的bFGF、ICAM-1表达和分布情况.结果 不同浓度的芦荟凝胶保护组的外渗性损伤面积均小于多柔比星外渗性损伤组,且呈浓度依赖性(P<0.05).HE染色结果显示:不同浓度的芦荟凝胶保护组大鼠外渗性损伤处其损伤程度轻于多柔比星外渗性损伤组.免疫组化检测结果显示:多柔比星外渗性损伤组与未损伤对照组比较,bFGF表达减少,ICAM-1表达增加.而不同浓度的芦荟凝胶保护组与多柔比星外渗性损伤组比较,bFGF表达递增,ICAM-1表达递减,且呈浓度依赖性(P<0.05).结论 芦荟凝胶对大鼠多柔比星外渗性损伤有良好的防治作用,促进伤口愈合的机制可能与其促进bFGF的表达和抑制ICAM-1的表达有关.

树脂理化特性对分离葛根总黄酮的影响

目的 研究吸附树脂理化性质对分离葛根总黄酮的影响.方法 采用分光光度法分别对5种ADS系列吸附树脂作静态、动态研究,并对较优树脂进行动态吸附-脱附工艺参数的优化.结果 静态实验表明,树脂的极性和空间结构是影响吸附效果的重要因素;树脂ADS-8上柱液浓度约为0.453 mg·mL-1,pH 5～6,吸附速率4 BV·h-1,400 mL蒸馏水洗去杂质,洗脱剂为70%乙醇,洗脱流速2BV·h-1,用量为60mL.结论 ADS-8是分离纯化葛根总黄酮的较优树脂.

吡嗪酰胺的研究进展

目的 介绍吡嗪酰胺的研究进展.方法 本文对吡嗪酰胺的化学合成法和微生物催化转化法进行了综述,并对两者进行了比较.同时,对吡嗪酰胺的应用也作了探讨.结果 与化学法生产吡嗪酰胺相比,微生物法催化转化 2-氰基吡嗪生产吡嗪酰胺,具有反应条件温和,产物产率高和纯度高等优点.结论 吡嗪酰胺是一种重要的抗结核药物.由于在医药和化工方面的广泛应用.其研究越来越引起人们的重视.

声动力疗法和声敏剂研究进展

本文综述了声动力疗法(SDT)产生至今,声敏剂药物研究开发情况.同时对声动力的研究进展进行概述,分析了声动力治疗肿瘤的研究趋势,指出SDT作为临床治疗肿瘤的新方法,有着广阔的应用前景.

P糖蛋白表达对HIV-1蛋白酶抑制剂在体内吸收与分布的影响

目的 通过介绍体内各屏障高度表达的P糖蛋白外排作用对HIV-1蛋白酶抑制剂的影响,探讨如何通过有效调节P糖蛋白,优化对艾滋病患者的治疗.方法 查阅国外文献进行总结和归纳.结果 综述了P糖蛋白表达对HIV-1蛋白酶抑制剂在体内吸收、分布的影响.结论 P糖蛋白一定程度地阻碍了HIV-1蛋白酶抑制剂在体内的吸收和分布,通过抑制P糖蛋白的活性,可以增加HIV-1蛋白酶抑制剂的化学疗效,未来艾滋病的治疗,P糖蛋白抑制剂的选择和使用将是一项艰巨的任务.

脂肪酸合成酶抑制剂研究热点及其开发

脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FAS)是脂肪酸合成过程中的关键酶.近年来发现,FAS与减肥、抗癌有着密切关系,因此开发FAS的抑制剂有望为相关疾病的治疗开拓新的途径.本文根据近国内外研发动态,分别从该酶的减肥、抗癌机制、抑制剂开发等方面进行了综述,并对该酶及抑制剂的研究前景及发展趋势予以预估,以期为相关的研究提供有价值的参考.

注射用头孢哌酮钠输液残留液中各组分的分析与确定

目的 探索输液残留液的分析方法,为医患纠纷处置提供依据.方法 采用药品标准中各成分的检测方法,通过与对照品溶液、参比溶液、空白溶液比较,确定残留液中是否含有头孢哌酮钠、地塞米松磷酸钠、氯化钾.结果 输液残留液中舍有注射用头孢哌酮钠和醋酸地塞米松磷酸钠,不舍有氯化钾.结论 本法适用于输液残留液分析,为处置同类样品提供了分析思路.

抗肿瘤药物NSC-639829的合成

目的 合成抗肿瘤药物NSC-639829.方法 以4-氨基-2-甲基苯酚为起始原料,经亲核取代、异氰酸酯化合成4-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3-甲基苯基异氰酸酯,再与2-二甲氨基苯甲酰胺缩合得目标化合物NSC-639829.结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证其化学结构,经HPLC分析纯度达99.5%,总收率达40.2%.结论 此工艺路线原料易得,产品收率高,操作安全,适用于工业化生产.

信息

给药间隔干预对门诊抗菌药物注射剂安全性的影响

目的 针对给药间隔因素分别对临床进行干预,观察药品不良反应发生率的变化,旨在提高门诊抗菌药物注射剂的用药安全性.方法 采用前瞻性随机对照方法,选取天津市第一中心医院2007年1月-2007年12月的门诊中使用抗菌药物注射剂的患者为研究对象,随机分为对照组和干预组,采用培训教育、资料整理和发放、行政监督等干预措施,针对给药间隔因素进行干预并分析.结果 与对照组相比,干预组给药间隔明显更加合理(P<0.01),干预后不良反应的发生率明显降低(P<0.01).结论 对给药间隔的干预效果明显,不良反应发生率大大降低,对该因素干预有效.

衍生化紫外分光光度法测定依替膦酸二钠片的溶出度

目的 建立测定依替膦酸二钠片溶出度的方法.方法 采用转篮法,以水900mL为溶出介质,于续滤液中加0.07%硫酸铜溶液,用紫外分光光度法测定,波长为233 nm.结果 依替膦酸二钠在浓度16.5～55.0 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为101.1%,RSD为0.8%(n=9),30min时平均溶出量大于90%.结论 本法准确,简便,可用于测定依替膦酸二钠片的溶出度.

利多卡因致急性过敏1例

1 病例资料患者,女,62岁,主因头痛10多年来诊.既往曾行甲状腺、阑尾切除及胆囊切除手术史,糖尿病史5年,现口服格列美脲及二甲双胍控制血糖,血糖控制良好.

GC测定止咳丸中(一)薄荷酮和薄荷脑的含量

溶血性试验供试品药物浓度的探讨

我院万古霉素使用情况分析

目的 评价我院33例万古霉素临床应用情况.方法 对本院2008年1月-2009年1月使用万古霉素并同时进行血药浓度监测的33例病例进行回顾性统计分析.结果 33例中,万古霉素的临床治疗有效率为57.58%,药物利用指数DUI为0.609.结论 我院万古霉素使用情况基本合理.万古霉素治疗窗窄,临床上使用万古霉素应进行血药浓度监测.

GC测定盐酸伊达比星原料药中的残留溶剂

光果葶苈中莱菔硫烷的提取及含量测定

目的 研究十字花科葶苈属植物光果葶苈(Draba nemorosa L.var.leiocarpa Lindl.)中莱菔硫烷的佳提取工艺,为进一步研究开发此植物奠定基础.方法 利用正交实验设计确定佳提取工艺,考察因素包括缓冲溶液pH值,超声提取时间和提取温度.使用HPLC检测提取物中莱菔硫烷含量:采用Eclipse XDB-ⅡC18柱,以乙腈和水进行梯度洗脱;梯度洗脱条件:A泵为乙腈,B泵为水;30 min内乙腈的浓度从20%升至50%;检测波长为254 nm;室温.结果 所考察的因素中,对光果葶苈中莱菔硫烷提取率影响程度为:缓冲溶液pH值>超声提取时间>提取温度,tris-HCl缓冲溶液的pH对提取率的影响大;HPLC测定的线性范围为0.45～5.4μg(r=0.9968).结论 光果葶苈中莱菔硫烷佳提取工艺为:超声提取30 min,tris-HCl缓冲溶液pH值为5.5,提取温度30℃;HPLC测定光果葶苈中莱菔硫烷含量的方法快速、准确.

来曲唑在绝经后受体阳性乳腺癌新辅助内分泌治疗中的应用

目的 评估来曲唑在绝经后雌激素和/或孕激素受体(ER/PR)阳性乳腺癌新辅助内分泌治疗中临床应用价值、耐受性及与临床病理因素的相关性.方法 38例绝经后中晚期乳腺癌,给予来曲唑治疗3～12个月,平均4个月,并观察疗效,手术前后肿瘤标本进行ER,PR,Her-2,Ki-67检测,术后继续服用来曲唑,并随访1～3年.结果 临床客观缓解68.4%,超声客观缓解55.3%,3例进展(7.9%)后改为化疗.病理评价(33例手术)完全缓解1例(2.6%),部分缓解26例(78.8%),稳定6例(18.2%).治疗后33例(86.8%)病人行手术治疗,其中保乳手术7例(21.2%),改良根治术26例(78.8%).组织学分级低的肿瘤有效率高(P<0.05).疗效与HER-2表达情况无关,Ki-67在治疗后下降,治疗前后相比差异显著(P<0.05).治疗中6例病人出现Ⅰ级不良反应(15.8%).部分病人治疗后雌或孕激素受体表达消失.结论 绝经后受体阳性乳腺癌采用来曲唑新辅助内分泌治疗安全、有效、耐受性好,治疗后保乳率高,特别对年老体弱者是一良好选择.

产后益母丸质量标准研究

目的 建立产后益母丸质量控制方法.方法 采用薄层色谱法对制剂中的益母草、当归、川芎、赤芍、延胡索进行定性鉴别:采用高效液相色谱法测定制剂中芍药苷的含量.结果 薄层色谱显色清晰且阴性对照无干扰.芍药苷在0.01288～0.5152 mg·mL-1内呈良好的线性关系,平均回收率为102.0%,RSD=1.6%.结论 本法操作简便,结果准确、重复性好,可用于产后益母丸的质量控制.

智能化和精确化用药监测软件的研发及应用

目的 研发智能化和精确化用药监测软件,以减少可预防的药物不良事件的危害.方法 以抗菌药物的药动学和药效动力学理论为基础,成功研发"CPM-抗菌药物理想曲线版";基于医院信息系统,实现药品说明书中"禁忌症"与患者的病情诊断、检验值相链接,成功研发"智能化用药监测系统".选择某院呼吸内科为试验组,以另外3家医院呼吸内科为对照组.前14个月2组均不进行干预;后12个月,在试验组中,以"智能化用药监测系统"和"CPM-抗菌药物理想曲线版"审查处方,将审查出的"禁忌症"警示以及抗生素剂量错误定期反馈给医生并进行用药教育,而对照组不进行干预.另外,对2组全部时间段内的各种药物不良事件进行监测.结果 在试验组中,干预前发现可预防的严重药物不良事件38例,发生率为2.7%;进行干预后,用药错误警示及占处方量百分比以2个月时间段计从高的89例和1.43%下降到低的27例和0.36%.发现可预防的严重药物不良事件13例,发生率为1.1%,下降有统计学意义.而对照组没有变化.结论 当处方中存在违反"禁忌症"或抗生素剂量错误时,能够分别被"智能化用药监测系统"和"CPM-抗菌药物理想曲线版"识别.并能降低呼吸内科可预防的严重药物不良事件的发生率.

五味子滴丸成型工艺的研究

HPLC-ELSD测定三黄合剂中黄芪甲苷的含量

目的 建立三黄合剂中黄芪甲苷含量测定的HPLC方法并制定该制剂的质量控制指标.方法 采用Diamonsil C18柱,流动相为乙腈-水(35:65),流速:1.0 mL·min-1;漂移管温度为95℃,氮气流速为3.0 L·min-1.结果 进样量在0.25～5.00 μg内,黄芪甲苷浓度的对数值IgC与峰面积积分的对数值IgA之间呈良好的线性关系,r=0.9993.结论 本法操作简便,准确,可用于三黄合剂的质量控制.

复叶耳蕨根中微量元素锌铁铜锰含量测定

HPLC测定利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛的含量

目的 建立测定利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛含量的高效液相色谱法.方法 采用DiamonsilTM C18柱(250mm×4.6mm,5 μm);流动相:甲醇-水(30:70);检测波长:284nm;流速:1.0mL·min-1;进样量:20μL;柱温:室温.结果 利巴韦林和辅料均不干扰 5-羟甲基糠醛的检测,加权小二乘法回归结果表明,在0.0994～7.949 μg·mL-1和0.0020～0.1987 μg·mL-1内5-羟甲基糠醛浓度与峰面积均呈现良好的线性关系(r=0.9990和0.9998),定量限和检测限分别达0.04 ng和0.012 ng,平均回收率为100.4%,RSD为1.8%(n=6).结论 该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,适用于利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛的检测.

正交试验法优选墨旱莲多糖的水提工艺研究

目的 研究墨旱莲多糖的佳水提工艺.方法 以墨旱莲中多糖的含量和提取率为指标,采用正交试验筛选墨旱莲多糖的佳提取工艺.结果 佳工艺参数为料水比1:10,提取3次,每次3.5 h,提取温度100℃.在此条件下,测得墨旱莲多糖提取率为11.39%,多糖含量为18.43%.结论 本实验优选出的工艺稳定、经济、可行.

HPLC测定利奈唑胺的血药浓度

目的 建立人血浆中利奈唑胺浓度测定的高效液相色谱法.方法 以苯巴比妥为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白,采用Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)分析.流动相为乙腈-水(25:75),流速为1.0 mL·min-1,检测波长251 nm,柱温35℃.结果 本法在0.1～40 mg·L-1内线性关系良好(r=0.9999),检测限为0.05 mg·L-1,日内、日间RSD均小于4%.结论 本方法简单、灵敏、准确,适用于利奈唑胺临床血药浓度监测及人体药动学研究.

医院制剂信息管理系统的设计及应用

目的 建立医院制剂电脑化管理系统.方法 运用编程语言、数据库技术建立该系统.结果 建立了医院制剂管理系统.结论 医院制剂管理系统的建立,可完整记录涉及制剂生产整个流程的数据,并将其存放于数据库中,从而实现对制剂生产的快速质量追踪.

苦参碱离子敏感型原位凝胶的制备与评价

妈富隆引起视觉障碍1例

患者,女,32岁,因月经不调来院就诊.妇科检查:双侧卵巢增大.彩超检查提示:双侧卵巢均匀性增大,内部多个大小不等的无回声区,包膜反光增强,有多个卵泡.诊刮为增生期内膜.

LC-MS检测金锁固精丸中非法添加的枸橼酸西地那非

目的 采用液质联用技术检测金锁固精丸中非法添加的枸橡酸西地那非.方法 选用C18色谱柱(2.1 mm×100mm,5μm),以乙腈-0.01 mol·L-1乙酸铵溶液梯度洗脱,对此制剂的提取液进行液质联用分析,通过与对照品的色谱和质谱行为比较,检测此制剂中枸橼酸西地那非成分.结果 在该金锁固精丸中检出枸橼酸西地那非.结论 本方法简便、灵敏、准确,专属性强,可分析检测此制剂中的枸橼酸西地那非.