姜黄素固体分散体对2型糖尿病大鼠氧化应激的影响

目的 研究姜黄素固体分散体对2型糖尿病大鼠氧化应激的影响.方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备姜黄素固体分散体.大鼠腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病模型,随机分成糖尿病模型(MD)组、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组、姜黄素(CU)组、姜黄素固体分散体低剂量(LSD)组、姜黄素固体分散体高剂量(HSD)组.大鼠给药6周后,测定血清及肾脏组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)的活力,丙二醛(MDA)的含量.结果 与正常对照组比较,MD组大鼠超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力显著降低,氧化应激增强;与MD组比较,姜黄素固体分散体组SOD、GSH-Px活力显著提高,MDA含量显著降低.结论 姜黄素固体分散体可显著提高糖尿病大鼠的抗氧化能力,抑制氧化应激.

桂花不同溶剂提取物对氧自由基清除作用的ESR研究

目的 研究桂花不同提取物对氧自由基的清除作用.方法 利用不同极性溶剂(水、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇)浸提桂花粉后得到不同极性的提取物.通过电子自旋共振(ESR)和自旋捕集技术,以1,1-二苯基-2.三硝基苯肼自由基(DPPH)及核黄素光照条件下产生超氧阴离子O_2~-自由基体系,检测桂花中各组分清除DPPH自由基及O_2~-的能力.结果 以维生素C为对照,桂花水提取物、石油醚提取物、乙酸乙酯提取、正丁醇提取物及维生素C清除DPPH自由基能力IC_(50)分别为59.63,53.93,28.33,38.89,40.93 μg·mL~(-1);各提取物及维生素C对超氧阴离子O_2~-自由基清除能力IC_(50)分别为63.37,55.47,30.20,48.36,41.52 μg·mL~(-1).其中各提取物的乙酸乙酯提取物的DPPH及O_2~-清除率大.结论 通过比较各组分对DPPH自由基及超氧阴离子自由基的清除能力,了解桂花中抗氧化成分在各相中的分布情况,并据此进行有目的分离桂花中的抗氧化成分.

青心酮对载脂蛋白E缺陷小鼠主动脉粥样硬化形成及斑块中主要细胞的TLR4表达的影响

目的 观察青心酮对小鼠动脉粥样硬化(AS)斑块中平滑肌细胞、内皮细胞、巨噬细胞Toll样受体4表达(Toll-like receptor 4,TLR4)的影响,及对载脂蛋白E基因敲除小鼠主动脉粥样硬化病变的影响.方法 取小鼠胸主动脉,进行平滑肌细胞、内皮细胞的原代培养,RAW 264.7(小鼠巨噬细胞)细胞株传代培养.实验分4组:空白对照组,脂多糖(LPS)组,青心酮组,辛伐他汀组.收集各组细胞总mRNA及蛋白,应用RT-PCR及Western-blot方法检测TLR4 mRNA及蛋白.取30只8周龄雄性ApoE(-/-)小鼠,随机分成3组:模型组(n=10),每天生理盐水灌胃;青心酮治疗组(n=10)经胃管灌注青心酮10 mg·kg~(-1)·d~(-1),辛伐他汀治疗组(n=10)经胃管灌注辛伐他汀10 mg·kg~(-1)·d~(-1).所有实验小鼠均饲以"西方类型膳食"饲料12周.剪取主动脉根部切片及HE染色观察主动脉粥样硬化病变情况.结果 1×10~(-7)mol·~(-1)青心酮组血管平滑肌细胞、内皮细胞、巨噬细胞TLR4 mRNA和蛋白含量明显低于未处理组(P＜0.01);与辛伐他汀组比较无显著性差异;青心酮组AS病灶形成减少.结论 青心酮可下调LPS活化的小鼠平滑肌细胞、内皮细胞、巨噬细胞TLR4 mRNA和蛋白的表达,在一定程度上能减少AS病灶的形成,可能通过TLR4途径发挥其作用.

用SiRNA沉默SSAT基因表达降低人A549肺癌细胞对抗癌多胺类似物CPENSpm的敏感性

目的 探讨精脒/精胺乙酰转移酶(Spermidine/Spermine N~1-Acetyltransferase,SSAT)基因表达沉默对多胺类似物CPENSpm抗瘤活性的影响.方法 用SiRNA技术获得SSAT基因表达沉默的人A549肺癌细胞株,QT-RT-PCR法用于分析SSAT基因的表达水平,MTT法检测细胞的存活率,DNA片段化分析和流式细胞/亚凋亡峰分析检测细胞凋亡状况.结果 成功获得SSAT基因表达沉默的人A549肺癌细胞株.用10 μmol·L~(-1) CPENSpm处理对照细胞24h可使SSAT mRNA水平升高23倍,但在SSAT表达沉默的细胞中CPENSpm无此影响.细胞增殖实验发现,SSAT表达沉默的细胞对CPENSpm (0～20 p·mL~(-1))的药物敏感性显著性低于对照细胞.细胞凋亡分析发现,10 μmol·L~(-1) CPENSpm处理细胞48 h导致对照细胞出现凋亡细胞典型的DNA片段化现象和亚凋亡峰,但在SSAT表达沉默的细胞株中,CPENSpm诱导细胞凋亡的能力明显减弱.结论 CPENSpm诱导肿瘤细胞内SSAT高表达可能是其抗癌药理活性的分子基础之一.

北青龙衣中胡桃苷B的分离及含量测定方法的建立

目的 从北青龙衣醇提取物中分离胡桃苷B并建立了含量测定的方法.方法 利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行分离纯化,得到胡桃苷B,通过高效液相色谱仪建立了含量测定的方法.结果 经核磁共振谱鉴定胡桃苷B为(4S)-4,5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡糖苷,高效液相色谱洗脱条件为乙腈-水-磷酸(10:90:0.2).结论 该方法简便可行、重复性好,胡桃苷B可作为北青龙衣指标成分建立质量控制的方法.

柱前衍生化HPLC分析蒲公英多糖的单糖组成

目的 合理优化衍生方法测定蒲公英多糖中单糖的组成及摩尔比.方法 采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生,用反相高效液相色谱法进行测定.色谱条件为:ZORBAX-C_(18)柱;流动相:0.1 mol·L~(-1)的磷酸盐缓冲液(pH6.7)-乙腈(83:17);流速:1 mL·min~(-1);检测波长:245 nm;进样量:20 μL;柱温:室温.结果 蒲公英多糖由D-鼠李糖、葡萄糖、D-半乳糖、D-木糖和D-阿拉伯糖组成,以不同方法提取的单糖含量的摩尔比为:水提取法,Rha:Glc:Gal:Ara=0.088:0.500:0.190:0.340;超声提取法,Rha:Glc:Gal:Ara=0.050:0.350:0.080:0.320;酶提取法,Rha:Glc:Gal:Ara=0.270:0.630:0.330:0.460;超声协提取同酶法,Rha:Glc:Gal:Ara=0.078:0.550:0.130:0.170.结论 改进后的衍生化方法和等度洗脱的色谱方法具有操作简单、快速、重复性好等特点,可用于蒲公英多糖中单糖组成和摩尔比的测定.

柱前衍生化HPLC-UV测定牛膝中齐墩果酸的含量

目的 建立牛膝中齐墩果酸的柱前衍生化高效液相色谱测定法.方法 以对硝基苯甲酰氯为衍生化试剂,对齐墩果酸分子中的羟基进行苯甲酰化,以乙腈-0.2%磷酸水溶液(95:5)为流动相,在254 nm波长处检测.结果 齐墩果酸衍生化产物线性回归方程为:Y=85 197X+22 550(r=0.999 8),表明齐墩果酸衍生产物在2.0～6.0μg内线性关系良好.结论 所建立的柱前衍生化HPLC-UV可用于牛膝中齐墩果酸的含量测,齐墩果酸与对硝基苯甲酰氯反应,衍生物为对硝基苯甲酸齐墩果酸酯,紫外检测波长由210 nm红移至254 nm,与以往方法比较,大幅改善了测定效果,提高了检测灵敏度.该方法准确,灵敏度高,为牛膝药材的质量评价提供了参考依据.

甘草毛状根中甘草总黄酮和甘草酸的检测和分析

目的 检测甘草毛状根中总黄酮和甘草酸的含量.方法 采用紫外分光光度法检测甘草总黄酮含量,采用HPLC检测甘草酸含量.结果 甘草毛状根中的总黄酮含量在不同根系中有很大差异,高可达0.803%,接近生药根;大多数根系高于正常组培根;总黄酮含量随着培养时间的延长呈增加趋势,至9周时增加了68.5%.不同甘草毛状根系中的甘草酸含量差异显著,部分根系未检出甘草酸,能检出的根系高干重含为0.69 mg·g~(-1),远低于生药根(干重含量32.13 mg·g~(-1)),且含量不受培养时间影响.结论 甘草毛状根在目前情况下不适于作为甘草酸的获取资源,但作为甘草总黄酮获取的新资源,是值得进一步研究的.

HPLC测定鲜肿节风挥发油中β-榄香烯的含量

目的 建立鲜肿节风挥发油中β-榄香烯的TLC鉴别方法和HPLC含量测定方法.方法 TLC鉴别采用硅胶G薄层板,以正己烷为展开剂;HPLC含量测定采用Waters 5C_(18)-AR-Ⅱ(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-乙腈-水为流动相,流速1 mL·min~(-1),检测波长210 nm,柱温30℃.结果 供试品薄层色谱在与β-榄香烯色谱相应的位置上,显相同的紫红色斑点.β-榄香烯在0.221 5～2.214 8 μg呈良好的线性关(r=0.999 9),精密度试验的RSD为1.89%,方法平均回收率为98.49%,其RSD为1.02%(n=6).结论 该方法为评价鲜肿节风挥发油的质量提供了可靠保证.

LC-MS测定人血浆中匹伐他汀浓度及其应用

目的 建立LC-MS测定人血浆中匹伐他汀的浓度.方法 采用Shim-packC_(18)色谱柱,流动相A为甲醇,流动相B为含0.025%氨水和0.05mmol·L~(-1)醋酸铵的水溶液,采用梯度洗脱方式.质谱检测方式:SIM.以瑞舒伐他汀为内标,血浆样品用乙酸乙酯提取浓缩检测,进行LC-MS分析.结果 匹伐他汀在0.2～200.0 ng·mL~(-1)内线性关系良好(r=0.999 9);平均提取回收率均为86.28%;日内日间RSD均小于12%.结论 本方法速、简捷、准确,适用于匹伐他汀的临床药动学研究和血药浓度监测.

HPLC测定愈骨疗伤胶囊中川续断皂苷Ⅵ的含量

目的 采用高效液相法测定愈骨疗伤胶囊中川续断皂苷Ⅵ的含量.方法 色谱柱Kromasil ODS- C_(18)柱(4.6mm×250mm,5 μm),流动相:乙腈-水(30:70),检测波长:210 nm,流速:1 mL·min~(-1).结果 川续断皂苷Ⅵ的线性范围是0.4～3.28 μg(r=0.999 5),回收率103.4%,RSD=1.76%.结论 该方法简便快捷,结果准确可靠,可作为愈骨疗伤胶囊的质量控制手段.

综合性医院药品通用名后缀的调查分析

目的 了解药物通用名后缀,帮助医务人员认清药理学分类,合理使用同类药品和降低临床用药失误发生.方法 查看本院所有药品的通用名的中英文表达.结果 根据后缀的中英文表达可以明确药理分类的后缀有61种,其中涉及227种药品.仍有一些后缀缺乏药理学分类的特征性,其中后缀中文表达一致的有11种,英文表达一致的有1种,中英文表达均一致的有7种.结论 熟悉药品通用名后缀,有重要临床价值临床实践中不能想当然,熟悉医院药品的药理和治疗学特点才能降低临床用药失误.

莫西沙星与左氧氟沙星治疗呼吸道感染的Meta分析

目的 比较莫西沙星与左氧氟沙星在治疗呼吸道感染的有效性和安全性.方法 应用RevMan 5软件对国内1998-2008年发表的运用莫西沙星治疗呼吸道感染的随机对照试验进行meta分析,左氧氟沙星为对照组,结果指标包括临床总有效率、细菌清除率、不良反应发生率.结果 检索到18个试验,包括1 392例患者.莫西沙星总有效率优于对照组[RR 2.24,95% CI(1.64,3.07);P＜0.000 01];细菌清除率优于对组[RR 2.35,95% CI(1.58,3.49);P＜0.000 1];不良反应发生率可能少于对照组.结论 现有的证据表明,莫西沙星在治疗呼吸道感染的疗效优于左氧氟沙星.不良反应可能少于左氧氟沙星或两者无差异.

不同剂量阿托伐他汀对高脂血症患者高敏C反应蛋白及颈动脉内膜中层厚度的影响

目的 观察强化降脂对高脂血症患者高敏C反应蛋白和颈动脉内膜中层厚度(CIMT)的影响.方法 164例高血脂症患者随机分为常规治疗组79例,强化降脂组85例,分别予阿托伐他汀10 mg·d~(-1)或40 mg·d~(-1).于用药前及用药6个月后测定总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),甘油三酯(TG).观察高敏C反应蛋(hs-CRP)及CIMT的变化.结果 强化降脂组,hs-CRP由用药(5.14 0.96)mg·L~(-1),降至用药6个月时的(1.58±0.25)mg·L~(-1)(P＜0.05),较常规治疗组(5.16±0.98)mg·L~(-1)降至(2.68±0.5)mg·L~(-1)有更显著的疗效.强化降脂组CIMT由用药前(1.54±0.17)mm,降至用药6个月时的(1.41±0.21)mm(P＜0.05),较常规治疗组(1.54±0.16)mm降至(1.51±0.17)mm有显著的效果.结论 强化降脂治疗能更有效地降低高敏C反应蛋白(hs-CRP),降低CIMT.

杏香兔耳风片治疗宫颈糜烂合并盆腔炎疗效观察

目的 探讨中药杏香兔耳风片对宫颈糜烂合并慢性盆腔炎的疗效.方法 80例分成2组,治疗组50例,对照组30例.2组均在临睡前阴道注入重组人干扰素α-2b凝胶1 g,1次·d~(-1),共60 d;治疗组加用口服杏香兔耳风片4片·次~(-1),3次·d~(-1),共60d;结果宫颈糜烂治疗1月后,治疗组有效率94%,对照组80%,2组疗效有显著性差异(P＜0.05);治疗2月后,治疗组有效率100%,对照组94%,2组比较有显著性差异(P＜0.01)疗组阴道排液量、出血量明显减少,排液时间及出血时间亦明显缩短,2组比较差异明显(P＜0.01).盆腔炎治疗1月后治疗组有效率92%,对照组46.67%,2组比较有显著性差异(P＜0.01).结论 杏香兔耳风片治疗宫颈糜烂和盆腔炎疗效显著.

胰高血糖素样肽-1类似物药物的研究进展

目的 介绍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及其类似物药物在2型糖尿病治疗中的应用.方法 通过归纳总结近年来国内外相关文献,介绍了GLP-1的序列结构及其生理功能,并对其类似物药物(如Exendin-4,Liraglutide等)的临床应用或研发进展,以及它们目前在临床应用上的缺陷及相应的修饰或改造途径进行了阐述.结果 与结论与现有药物比较,GLP-1及其类似物药物对2型糖尿病有着显著的疗效,在糖尿病治领域有广泛的应用前景.

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性.方法 20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度.以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性.结果 受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC_(0-168)分别为(8.98±1.74) μg·h·mL~(-1)和(8.75±1.60)μg·h·mL~(-1),C_(max)分别为(0.81±0.14) μg·mL~(-1)(0.80±0.14)μg·mL~(-1),t1/2分别为(48.16±11.10)h和(51.1±7.60)h,T_(max)分别为(1.80±0.86)h和(1.82±0.92)h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(103.4±20.2)%.结论 阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性.

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制.方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方.通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较.结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近.结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果.

眼用制剂中添加清凉剂的思考

目前 在眼用制剂的申报资料中,有较多研制单位采用薄荷脑、冰片、樟脑等作为清凉剂,而文献显示此类物质除具有一定活性外,还具有促进药物透皮吸收的作用.眼用制剂作为直接用于眼部发挥治疗作用的药物制剂,在辅料选择方面应慎重.

大规模提取罗汉果叶和藤及其多种生物活性的研究

目的 大规模制备罗汉果叶和藤提取物并研究其抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的多种活性.方法 制备罗汉果叶和藤提取物,并通过离子交换树脂进一步分离.通过活性测试对提取物和各馏分进行抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的试验.结果 罗汉果叶和藤提取物以及分离得到的馏分表现出抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的活性.结论 罗汉果叶和藤提取物具有抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的活性.罗果叶和藤具有开发为药物和功能性食品的潜力.

综合评分法优选天宁滴丸提取工艺

目的 优选天宁滴丸佳提取工艺.方法 采用L_9(3~4)正交试验,以天麻素、阿魏酸含量及浸膏得率的综合评分值为指标,对乙醇浓度、乙醇用量、回流时间、提取次数等因素进行考察.结果 佳提取工艺为加10倍量70%乙醇,回流3次,每次1 h.结论 该工艺合理,为工业化生产提供了科学依据.

微波消解-火焰原子吸收法测定生长期不同施肥方法柴胡中的微量元素含量

目的 利用火焰原子吸收法测定柴胡中的微量元素含量,为比较柴胡生长期不同施肥方法提供参考.方法 收集生长期采用不同施肥方法的柴胡,采用微波消解处理样品,以火焰原子吸收光谱法测定样品中的Fe、Mn、Ca、Mg、K、Zn的含量.结果 测定出生长期不同施肥方法的柴胡样品中Fe、Mn、Ca、Mg、K、zn的含量,加样回收率在95.18%～98.22%之间.结论 3期均施N、P、K肥可显著提高柴胡中钾元素含量但其他元素含量受施肥方法的影响不大.

坎利酮的简便高效合成法

目的 简便高效合成坎利酮.方法 将醋酸去氢表雄酮依次经硫叶立德环氧化,NaCH(COOEt)_2内酯化,2,3-二氯-5,6-二氰基-11,4-苯醌选择性脱氢得到目标产物坎利酮.结果 总产率69.8%.目标物经紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证了其化学结构.结论 改进后的工艺原材料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,更适合工业化生产.

3,4,5-三甲氧基苯乙酸合成工艺改进

目的 合成3,4,5-三甲氧基苯乙酸并进行工艺改进.方法 以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为起始原料,经硼氢化钾还原、氯化、氰化、水解"一锅"反应得到3,4,5-三甲氧基苯乙酸.结果 所得产物经核磁共振谱确证,总收率64.2%.结论 改进后的工艺,操作简便,环境污染小,更适合工业化生产.

化学药物技术评价体系构建中的思考

目的 探讨影响化学药物技术评价的几个关键因素,促进化学药物技术评价体系的科学构建.方法 从药品行政审批、药物研发、药物应用等方面与技术评价的关系入手,结合我国现状进行剖析.结果 明确了化学药物技术评价体系与药品行政审批、药物研发和药物应用之间的关系与相互作用.结论 化学药物技术评价贯穿于化学药物的整个生命周期,只有将评价工作与药物监管等多个方面有机结合,才能对药物进行准确评价并确保公众用药安全.

《中国现代应用药学》征稿简则