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DPP-Ⅳ抑制剂——研究现状及研发方向(上)
口服和静脉输注葡萄糖后,胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)开始分泌.从而促进胰岛素分泌.这个过程被称为肠促胰岛素分泌效应(incretin effect).肠促胰岛素分泌效应受损(GIP和GLP-1分泌减少)是导致2型糖尿病发病的一个重要原因.补充外源性GLP-1,很快会被二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,临床价值不大.目前上市的DPP-Ⅳ口服制剂被证明可以提高内源性GLP-1水平,提高葡萄糖耐量,持久改善A1C.改善β细胞功能.DPP-Ⅳ一般不会引起体重增加,且患者耐受性较好.美国和墨西哥(2006年)及欧洲(2007年)已经批准一种DPP-Ⅳ抑制剂口服制剂西他列汀每日1次用于治疗2型糖尿病.其他DPP-Ⅳ抑制剂的研发正处于Ⅲ期临床阶段.
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艾塞那肽:一种治疗2型糖尿病的注射药
本期我们将了解国际上第一个胰高糖素受体激动剂-艾塞那肽,本药的商品名为"百泌达".1.降低血糖的"秘密"胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)均是体内主要的生理性肠促胰岛素( incretin),GLP-1由于具有以下生理功能,从而达到降低血糖的作用:(1)增加胰岛素生物合成及葡萄糖依赖性促胰岛素分泌.(2)刺激胰岛β细胞增生和再生,从而增加β细胞的数量.
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捕捉低血糖——动态血糖监测技术的应用
75岁的吴阿婆患糖尿病3年多,平时每天服1片长效促胰岛素分泌药,感觉良好,并定期进行自我血糖监测,空腹大多在5.5~6,0mmol/L,偶尔测量餐后2小时血糖8.0 mmol/L.但近2周来,随着天气回暖和活动量的增多,经常于下午3~4点感到头晕,有时站立不稳,伴有心慌,休息十余分钟可以缓解.
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离子通道、基因和胰岛素释放:从基础到临床
葡萄糖和去极化反应偶联在众多的促胰岛素分泌物质中,葡萄糖占主导地位。它对β细胞的功能有多方面的作用,胰岛素第一相和第二相分泌高峰和控制这些过程的亚细胞机制目前已逐渐清楚。60年代末Dean和Matthews首次报告了β细胞膜电位的测量结果,在他们的实验中,微电极插入胰岛β细胞,在葡萄糖的刺激下,产生规则的电活动,包括去极化,有动作电位的平台期以及随后膜的复极。从这些早期的研究中认识到要获得这些反应,葡萄糖必须在β细胞内进行代谢,胰岛素释放的触发关键依赖于Ca2+的内流。以后随着膜片钳(patch-clamp)技术在离子通道研究中的应用,β细胞电生理的量子活动才得以阐明。
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NAVIGATOR研究:缬沙坦延缓糖耐量受损患者进展为2型糖尿病的进程
NAVIGATOR研究是一项多中心、前瞻性、随机、双盲、安慰剂对照、2×2析因研究,该研究主要目的是观察糖耐量受损患者使用短效促胰岛素分泌药物(nateglinide,那格列奈)[1]或阻断肾素血管紧张素系统药物(valsartan,缬沙坦)[2]是否降低糖尿病及心血管事件.
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幽门螺杆菌对2型糖尿病肠促胰岛素水平的影响
2型糖尿病(12DM)人群的幽门螺杆菌(Helicobactor pylori,Hp)感染率较高.研究发现,Hp可影响感染者的血糖水平,还可影响胃肠激素分泌.肠促胰岛素[主要包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和依赖葡萄糖的促胰岛素分泌多肽(GIP)]在血糖调节过程中具有蘑要意义,Hp是否对肠促胰岛素有影响目前鲜有报道.本研究通过观察合并Hp感染的,T2DM患者及健康体检者Hp根除前后GLP-1与GIP水平变化,了解Hp对肠促胰岛素水平的影响.
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基于胰升糖素样肽-1的治疗进展
胰升糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是肠道分泌的一种生理性多肽,它有葡萄糖依赖的促胰岛素分泌作用、能抑制胰升糖素、抑制胃肠分泌和胃肠动力,也促进胰岛素的合成,从而降低血糖.
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“餐时血糖调节剂”--非磺酰脲类降糖药的作用优势和应用
20世纪90年代,一类具氨基酸结构的新型口服降糖药相继上市,非磺酰脲类促胰岛素分泌降糖药(Non-sulfonylureas,NSUR)以"快开-速闭"的作用机制,快速地促进胰岛素分泌,降低2型糖尿病者的糖合血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG),与作用模式互补的二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,借以减轻β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对孤立性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者显示出卓越的疗效.
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那格列奈与阿卡波糖的应用比较
那格列奈(nateglinide)为苯丙氨酸衍生物,代表了新一代具氨基酸结构的降糖药物,是饮食和锻炼控制无效的2型糖尿病的第一个促胰岛素分泌的氨基酸衍生物.阿卡波糖(Acarbose)为一种可逆的竞争性的α糖苷酶抑制剂,具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用,是治疗T2DM的一线药物.本文将对二者的应用从以下方面做一比较.
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达美康缓释片24 h血糖控制及促胰岛素分泌特性研究
曾有结果显示服用达美康缓释片70 d后,24 h的血糖水平得到了良好的控制,HbA1C也显著降低.但达美康缓释片服用后体内胰岛素水平发生何种变化?是否使用达美康缓释片后胰岛功能可以有所恢复?以往的研究不能回答这些问题.为此,本研究拟通过对用药前后全天胰岛素的测定来探讨达美康缓释片对胰岛β细胞功能改善的作用.
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胰岛β细胞功能保护与理想的胰岛素促泌剂
2型糖尿病的发病原因主要是胰岛素抵抗和胰岛素分泌障碍.2003年底对新型胰岛素促泌剂-那格列奈举行了专题讨论会.那格列奈是来源于氨基酸(D-苯丙氨酸)的胰岛素促泌剂,其促胰岛素分泌呈血糖依赖性,可有效控制高血糖症和减少空腹低血糖的发生率,防止对β细胞的过度刺激和保护胰岛功能.那格列奈是一种新型的治疗2型糖尿病的药物.
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DPP-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的应用(节选)
2型糖尿病发病和进展的一个重要原因是胰岛功能的进行性衰退,包括β细胞胰岛素分泌缺陷和α细胞胰升糖素不适当的分泌增加造成的胰岛素:胰升糖素比例失调.胰升糖素样肽1(GLP-1)是一种在食物营养物质刺激下,由肠道内分泌细胞合成分泌的肠促胰素(Incretin),具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特点,可通过促进β细胞的胰岛素分泌、抑制α细胞不适当的胰升糖素分泌、延缓胃排空及抑制食欲等多个途径参与机体血糖稳态调节.
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2型糖尿病治疗药物作用靶点的研究进展
糖尿病是一种受遗传和环境影响的多因素内分泌疾病,主要表现为以高血糖、高血脂和胰岛素抵抗为特征的代谢紊乱,其中90%~95%为2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病).2型糖尿病严重危害人类健康,发病机制较为复杂,与多种酶和受体失调有着密切关联,如葡萄糖代谢中的关键酶α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、葡萄糖激酶等,胰岛素信号通路中的酶及转录因子如糖原合酶激酶-3、核转录因子-κB等,与胰岛素分泌相关的钙通道和ATP敏感性钾通道、与胰岛素增敏相关的过氧化物酶增殖体激活受体等.因此,对糖尿病相关治疗药物作用靶点的研究,已经成为医药界的研究热点.
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大规模提取罗汉果叶和藤及其多种生物活性的研究
目的 大规模制备罗汉果叶和藤提取物并研究其抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的多种活性.方法 制备罗汉果叶和藤提取物,并通过离子交换树脂进一步分离.通过活性测试对提取物和各馏分进行抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的试验.结果 罗汉果叶和藤提取物以及分离得到的馏分表现出抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的活性.结论 罗汉果叶和藤提取物具有抗菌、抗氧化和促进胰岛素分泌的活性.罗果叶和藤具有开发为药物和功能性食品的潜力.
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灵菊七水提物的降糖作用及促胰岛素分泌作用研究
目的 观察灵菊七水提物的降糖作用及对胰岛细胞分泌胰岛素的影响.方法 采用四氧嘧啶(70 mg·kg-1)诱导的糖尿病模型小鼠和正常小鼠,连续给药7 d后,观察灵菊七水提物(2.5 mg·kg-1、5 mg·kg-1和10 mg·kg-1)对血糖、血清胰岛素水平和糖耐量的影响;采用MIN6胰岛细胞株,观察灵菊七水提物对胰岛素分泌的影响.结果 在给药7 d后,灵菊七水提物可明显降低糖尿病小鼠的血糖水平,并可明显降低正常小鼠和糖尿病小鼠的糖耐量,促进胰岛素的分泌;灵菊七水提物对葡萄糖(16.7 mmol·L1)刺激下胰岛素的分泌明显具有促进作用.结论 灵菊七水提物可通过促进胰岛素分泌来降低血糖.
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糖尿病新药:利拉鲁肽
虽然现在用于2型糖尿病的治疗药物已不下10种,但都不是很理想.近上市的新型2型糖尿病治疗药通过两种肠促胰岛素发挥治疗作用:胰高血糖素样肽-1(GLP1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP).这两种激素通过激活G蛋白偶联受体,促进β细胞葡萄糖依赖性胰岛素分泌.
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降糖新药瑞格列奈的药理作用和临床应用
瑞格列奈(repaglinide,RGLN)是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌的降糖新药,1997年 12月经美国 FDA批准,1998年率先在美国上市,其商品名为 Pradin;其后陆续在欧洲及我国上市,商品名为诺和龙(Novonorm)。 RGLN可作为Ⅱ型糖尿病一线治疗药物。本文就 RGLN的药理作用和临床应用作一综述。