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这样服药疗效更好
1.宜餐前服用的药物服药时间一般为饭前30~60分钟.饭后服药比空腹服用吸收减少30%~ 50%.2.宜餐后服用的药物对胃肠具有较大的刺激作用;毒副作用较大以及消食健胃药和某些降血糖药,好在饭后15 ~ 30分钟服用,其中平喘药应在哮喘发作前2小时.3.宜两餐之间服用的药物有些药物宜在两餐间服用,以避免食物对药物产生不良影响.4.宜餐时服用的药物某些糖尿病患者以餐后血糖升高为主,伴有餐前血糖轻度升高时,可服用餐时血糖调节剂苯甲酸类药物.
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诺和龙治疗2型糖尿病1 89例临床观察
诺和龙(氨甲酰甲基苯甲酸,CMBA,瑞格列奈)是一种餐时血糖调节剂,其强的促胰岛素分泌作用发生在餐后早期,恢复胰岛素分泌的第一时相,是比较理想的餐时血糖调节剂.与传统磺脲类药物不同,诺和龙既不抑制B细胞内胰岛素生物合成.也不直接刺激B细胞胰岛素胞泌作用,因而不会加速胰岛B细胞功能的耗竭.此外,诺和龙临床疗效和安全性分析研究表明,该药可有效降低空腹及餐后血糖,较少引起低血糖发生,过去的临床研究也显示了诺和龙是一种有效和安全降糖药物[1-4].在本研究中,我们比较了诺和龙单独用药及其与二甲双胍或糖苷酶抑制剂联合治疗中,对2型糖尿病患者血糖控制的影响.
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餐时血糖调节剂--瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床观察
为观察诺和龙的降糖效果和在良好控制血糖(空腹血糖≤7.8mmol/L,餐后血糖≤10mmol/L)情况下,发生低血糖的情况,我们对240例2型糖尿病患者用诺和龙与磺脲类降糖药物做了对照观察,报告如下.
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苄叉基琥珀酸类衍生物的合成及降糖活性
目的设计合成结构更为简单的餐时血糖调节剂.方法以丁二酸二乙酯与苯甲醛或对氟苯甲醛为起始原料,经缩合、水解、脱水得到酸酐,再分别与不同的芳香胺、脂肪胺及氮杂环进行酰胺化,共合成了18个衍生物.利用核磁共振谱、质谱和红外光谱进行结构确认.结果小鼠体内实验表明:剂量为3.0 mg·kg-1时,18个衍生物中17个表现出不同程度的降糖活性,其中9个具有较好的降糖活性,6个具有餐时血糖调节剂的特点.结论部分化合物具有较好的降糖活性,待进一步研究.
关键词: 苄叉基琥珀酸类衍生物 合成 餐时血糖调节剂 -
餐时血糖调节剂——瑞格列奈
瑞格列奈(repaglinide,RG),商品名诺和龙,是一种全新的非磺酰脲类降糖药物,由(德国)Boehringer Ingelheim公司研制,Novo Nordisk 公司开发,美国FDA于1997年12月批准上市,现已在欧美及部分亚洲国家上市.RG是一种具“餐时血糖调节剂”之称的新型口服抗糖尿病药物,特点是吸收快、起效迅速、半衰期短、作用持续时间短等,在饮食治疗失败的 2型糖尿病患者中,可作为一线药物应用.结构式如下:
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那格列奈的药理特性与临床应用
糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状的内分泌系统疾病.1980年,世界卫生组织将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependent diabetes mitus,NIDDM,又称2型糖尿病).目前,全球糖尿病患者超过1.2亿,其中90%为NIDDM.除胰岛素外,口服降血糖药也可用于NIDDM的治疗.在传统的口服药物中主要有磺酰脲类(如:甲苯磺丁脲)、双胍类(如:苯乙双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如:阿卡波糖).随着对糖尿病发病机制与治疗的深入研究,目前已有不少新型的抗糖尿病药物用于临床,其中餐时血糖调节剂是20世纪90年代研究进展较快、引人关注的药物之一.
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诺和龙治疗初诊老年2型糖尿病疗效观察
随着社会的进步和人口老龄化的增加.老年糖尿病的患病率不断提高.老年糖尿病患者由于自身生理特点,在治疗方案、药物选择方面应具特殊性.诺和龙(瑞格列奈)是一种新型的餐时血糖调节剂,能有效降低餐后及空腹血糖.本研究分别用诺和龙和格列吡嗪治疗50例初诊老年2型糖尿病患者,探讨诺和龙的疗效、安全性和患者的耐受性.
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“餐时血糖调节剂”--非磺酰脲类降糖药的作用优势和应用
20世纪90年代,一类具氨基酸结构的新型口服降糖药相继上市,非磺酰脲类促胰岛素分泌降糖药(Non-sulfonylureas,NSUR)以"快开-速闭"的作用机制,快速地促进胰岛素分泌,降低2型糖尿病者的糖合血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG),与作用模式互补的二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,借以减轻β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对孤立性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者显示出卓越的疗效.
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餐时血糖调节剂--瑞格列奈
瑞格列奈为(S)2乙氧基4(2-(3甲基-1(2-(1-六氢吡啶)苯基)丁烷基)氨基2-氧乙基)苯甲酸的镜像体,是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛β细胞膜上分子量为36 ku的蛋白质结合,关闭ATP敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速,起效快而持续时间短,主要刺激餐时胰岛素分泌,因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似,但在餐后血糖控制方面优于磺脲类,与二甲双胍相似,低血糖发生率较磺脲类低。
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糖尿病及其并发症的中医诊治
糖尿病是一组由于胰岛素分泌缺陷及(或)其生物效应降低(胰岛素抵抗)引起的以高血糖为基本病生理改变的糖、脂肪、蛋白质的代谢紊乱综合征.近年发病率日益提高,随之而来的多种血管神经并发症,也成为患者致死、致盲、致残的重要原因.因此,世界各国和医学界都非常重视糖尿病及其并发症的防治问题.对于其诊断与分型,1997年美国糖尿病协会(ADA)委员会提出了更新糖尿病分型和诊断标准的建议,并已于1999年通过世界卫生组织(WHO)专家咨询.在1型糖尿病、2型糖尿病和其他特殊类型糖尿病分型的基础上,还提出了糖尿病前期糖耐量受损(IGT)、空腹血糖受损(IFG)的诊断标准[1].治疗方面,虽然口服降糖药物(包括磺脲类降糖药物、双胍类降糖药物、餐时血糖调节剂-诺和龙、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等)和胰岛素治疗等都取得了一系列新进展,但目前仍存在许多问题如药物肝肾损害、继发性失效和并发症防治等.因此,研究中医药防治糖尿病及其并发症具有重大意义.
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糖尿病口服降糖药物治疗新进展
口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分.临床实践证明:单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效.大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的.口服降糖药的作用不同,主要分为两大类,即磺脲类和双胍类.近年来,一些新型口服降糖药已在临床开始应用:如α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、餐时血糖调节剂等.现将五类糖尿病口服降糖药的临床应用进展介绍如下.
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口服降血糖药物的临床应用
治疗糖尿病的药物,可以分为口服降糖药和胰岛素两大类,它们对不同类型的糖尿病人有其各自相应的适应症.对于大多数非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病人,口服降血糖药物则有很好的治疗效果.此类药物的大优点是免去了每天注射胰岛素的痛苦和不便,而广泛被很多家庭患者使用.口服降糖药物主要用于治疗Ⅱ型糖尿病,尽管目前用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服药物多种多样,但是,这些药物按其作用机理可分为5种不同的类型,目前用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药物有:磺酰脲类降糖药物、双胍类降糖药物、a-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、餐时血糖调节剂.它们有各自不同的作用机理,而引起的副作用也均不相同.
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餐时血糖调节剂瑞格列奈的临床应用
近年来对糖尿病的研究认识到餐后高血糖是诱发和加重糖尿病大小血管并发症及导致药物治疗失效的一个主要原因[1]。这一点已被一些大型的糖尿病系列研究如英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)、糖尿病控制与并发症研究(DC-CT)等证实[2]。因此,通过有效的餐时血糖调节(PGR),控制餐后血糖,降低葡萄糖的毒性作用,提高胰岛素的敏感性,对于减缓糖尿病的慢性并发症发生,改善血糖控制的效果有重要意义。瑞格列奈(商品名:诺和龙,Novonorm)是世界上第1个餐时血糖调节剂。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物,它是一个完全不同于磺脲类药物的促胰岛素分泌剂。通过“进餐服药,不进餐不服药”的治疗方式,模仿生理性的胰岛素分泌,诱导患者恢复正常的糖代谢规律。本研究采用开放性的研究方法,对瑞格列奈在2型糖尿病治疗中的疗效和安全性进行了观察。
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几种实用的降糖药联用方案
使用降糖药是临床上治疗糖尿病的主要手段.目前,临床上常用的口服降糖药主要包括磺脲类药物(如格列齐特、格列美脲等)、双胍类药物(如二甲双胍等)、餐时血糖调节剂(如优降糖等)、噻唑烷二酮类药物(如罗格列酮等)和α-糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖等)共五大类.通常情况下,2型糖尿病患者在发病的初期,可根据自己的病情选用上述降糖药中的一种进行治疗.
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不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响
目的比较瑞格列奈、格列吡嗪速释片、格列吡嗪控释片、格列本脲4种胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响. 方法以静脉葡萄糖耐量试验(IVGTT)不同时相的胰岛素分泌曲线下面积(AUC)评价6名健康者和10例初发2型糖尿病患者胰岛β细胞分泌功能.每例受试者口服安慰剂、0.5 mg瑞格列奈、5 mg格列吡嗪速释片、5 mg格列吡嗪控释片、2.5 mg格列本脲,以IVGTT时的胰岛素曲线下面积AUC0-19 min代表1相分泌量,AUC19-180 min代表2相分泌量,AUC0-180 min代表分泌总量.结果在两组受试者中,4种药物皆使胰岛素AUC0-180 min明显增加且大于安慰剂组(均P<0.05).瑞格列奈使胰岛素AUC0-19 min明显增加并高于安慰剂组(P<0.05);格列吡嗪速释片及控释片也使胰岛素AUC0-19min增加,但两者增加比例均无统计学意义(均P>0.05),相反促进胰岛素AUC19-180 min作用更明显(均P<0.05).而格列本脲对胰岛素AUC0-19 min作用甚微,对胰岛素AUC19-180min作用大.结论瑞格列奈以促进胰岛素1相分泌为主,格列吡嗪对胰岛素1相和2相分泌皆有促进作用,且控释片和速释片间差异无统计学意义.格列本脲以促进2相分泌为主.
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诺和龙治疗2型糖尿病60例临床观察
在2型糖尿病的治疗中,除了糖尿病教育、饮食治疗和适当的体育锻炼外,口服降糖药物和胰岛素起着很大的作用.在众多的口服降糖药物中,诺和龙(瑞格列奈)作为一种全新的餐时血糖调节剂,近年来临床已广泛应用.
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那格列奈微粉化片的研究
那格列奈(Nateglinide,Ⅰ)是一种新型的餐时血糖调节剂,适用于Ⅱ型糖尿病的治疗.该产品由日本味之素、山之内和Rousel-Morishifa等公司开发,1999年在日本首次上市.本文采用干球磨法制备了难溶性药物那格列奈的微粉化物,进而制备了微粉化片,期望增加药物的体外溶出度,以达到提高其生物利用度的目的.
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Ⅱ型糖尿病治疗新药—Janumet
Ⅱ型糖尿病是一种复杂的多基因遗传疾病,由胰岛素抵抗或胰岛β细胞功能受损引起,其可诱发心肌梗死,糖尿病肾病,糖尿病视网膜病变,脑卒中等多种并发症,目前治疗糖尿病的药物大概有以下几种:双胍类,磺酰脲类,噻唑烷二酮类,餐时血糖调节剂,α-糖苷酶抑制剂,及新型降糖药二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-IV)抑制剂.
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孚来迪治疗乙型糖尿病的临床疗效观察
孚来迪(Repaglinide,瑞格列奈)为我国第一个国产餐时血糖调节剂,通过刺激β细胞分泌胰岛素而发挥作用,它在结构、作用特点和分泌机制方面均不同于现有的口服磺脲类降糖药[1].
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口服降糖药物研究进展
1 非磺酰脲类餐时血糖调节剂 在进餐时口服,促使胰岛素(INS……快速释放,可有效降低餐后血糖.品种有瑞格列奈、美格列奈、米格列奈、纳格列奈[1].瑞格列奈服后可被迅速吸收,对INS分泌的促进作用较快,持续时间较短,可模拟生理性INS分泌,有效地控制餐后高血糖[2].其血浆t1/2<1小时,经胆汁排泄,由于作用时间短,只有需要时才提供INS.因此,对患者用餐时间的选择具有更大的灵活性.其结构为甲基甲胺苯甲酸的衍生物,通过与不同的受体结合以关闭β细胞中ATP依赖性钾通道,刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低[3].米格列奈起效速度更快,且半衰期短,既有利于降低糖尿病患者的餐后血糖,又可避免持续降糖引发的血糖过低[4].