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血党化学成分的研究
目的:研究血党Ardisia punctata的化学成分.方法:采用反复硅胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:得到12个化合物,鉴定为3-羟基-5-十三烷基-苯甲醚(1),5-十五烷基-1,3-间苯二酚(2),2-甲氧基-6-十三烷基-1,4-苯醌(3),2-甲氧基-6-十五烷基-1,4-苯醌(4),glutinol(5),ar-disicrenosideA(6),ardisiacrispin B(7),24-乙基-△7,22-胆甾二烯-3-酮(8),24-乙基-△7,22-胆甾二烯-3-醇(9),胡萝卜苷(10),香草酸(11),正三十四烷酸(12).结论:所有化合物均为首次从该植物中获得.
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1,4-苯醌对IFN-γ不同基因型髓系祖细胞集落生长影响的研究
本研究旨在初步探讨IFN-γ不同基因型(AA,AT和TT)髓系祖细胞在1,4-苯醌(1,4-BQ)作用下造血损伤的影响是否存在差异.采用PCR对36例足月分娩脐带血(cord blood,CB)标本干扰素-γ(interferon-γ,IFN-γ)基因+874位点单核苷酸多态性(SNP)进行检测筛选,依据筛选结果将标本分为3组(AA组,AT组,TT组),使用完全甲基纤维素培养基(METHOCULTTM GF H4434)培养单个核细胞(mononuclear cells,MNC),用不同浓度的1,4-苯醌(1,4-Benzoquinone,1,4-BQ)处理,进行集落形成单位(colony forming unit,CFU)检测.结果表明,收集的36份CB中IFN-γ+874AA,AT和TT基因型分布频率分别为5.56%,88.89%,5.56%.在不同浓度1,4-BQ(0,5,10,20μmol/L)作用下IFN-γ+874A/T不同基因型(AA、AT、TT)组内比较集落生长能力,结果显示差异有统计学意义,P值分别为:PAA=O.033,PAT=0.009,PTT=0.001,均小于0.05.1,4-BQ浓度≥5 μmol/L时,表现出细胞毒性,而且随着1,4-BQ浓度的增大,集落计数就越少,且形态也越小.同一浓度1,4-BQ作用下,IFN-γ+874A/T不同基因型(AA、AT、TT)各组集落生长能力未表现出明显差异.AT组内标本3和TT组内标本2较其它标本集落计数明显少.结论:1,4-BQ对IFN-γ+874AA、AT、TT不同基因型髓系祖细胞生长均有毒性作用且呈浓度依赖性,但在同一浓度1,4-BQ作用下,IFN-γ+874A/T不同基因型(AA、AT、TT)髓系祖细胞集落生长情况未表现出明显的不同.
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血党中两个新化合物的结构鉴定
为了系统研究广西草药血党的化学成分.本文采用多种色谱技术和光谱技术对血党根部进行了分离提取和结构鉴定.从石油醚提取部位分离得到两个新化合物,经鉴定其结构分别为2-十三烷基-3-[(2-十三烷基-4-乙酰氧基-6-甲氧基)-苯氧基]-6-甲氧基-1,4-苯醌(1)和2-甲氧基-4-羟基-6-十三烷基-乙酸苯酯(2).化合物1,2均为新化合物.
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长尾粗叶木根一个新倍半萜内酯的分离
目的研究长尾粗叶木根乙酸乙酯部分中抗类风湿性关节炎的有效成分.方法采用各种色谱方法分离纯化,运用现代波谱技术(1D,2D-NMR和HRMS等)鉴定各种化学成分,并对所分得的化学成分进行抑制β-葡萄糖酸苷酶释放的抗炎活性的筛选.结果从长尾粗叶木乙酸乙酯部分分得8个化合物,分别是:长尾粗叶木内酯A(1)、党参内酯(2)、2,5-二甲氧基-1,4-苯醌(3)、钩藤苷元A(4)、正十九醇(5)、顺-二十二碳-13-烯酸(6)、二十四烷酸(7)和β-谷甾醇(8).另外,化合物3对PAF刺激的小鼠多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放具有明显的抑制作用.结论化合物1是自然界首次发现的新化合物,其他化合物均是首次从该属植物中分得,化合物3是长尾粗叶木根的抗炎有效成分.
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芦竹根化学成分的研究
目的 研究芦竹Arundo donax根的化学成分.方法 采用不同色谱技术和重结晶等方法分离纯化芦竹根化学成分,并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从芦竹根70％乙醇提取物中分离得到23个化合物,分别鉴定为十六烷酸(1)、正二十二烷(2)、十四烷酸甘油酯(3)、3,7-二羟基-5,6-桥氧-8(14),22-二烯麦角甾醇(4)、3,7-二羟基-5,6-桥氧-8(9),22-二烯麦角甾醇(5)、3β-羟基-5,8-桥二氧-6,22-二烯麦角甾醇(6)、3,6-二酮-4-烯豆甾醇(7)、3β-羟基-6,9-桥氧-7,22-二烯麦角甾醇(8)、3,6,9-三羟基-22-烯豆甾醇(9)、3,4,5-三甲氧基-苯酚(10)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(11)、芥子醛(12)、对羟基肉桂酸(13)、β-谷甾酮(14)、α-细辛醚(15)、4-十二烷基苯甲醛(16)、β-谷甾醇(17)、α-波甾醇(18)、对羟基苯甲醛(19)、熊果酸(20)、N-乙酰色胺(21)、胡萝卜苷(22)、(-)-丁香树脂醇(23).结论 所得化合物中除β-谷甾醇外的22个化合物均为首次在芦竹属植物中分离得到.
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1,4-苯醌抑制人骨髓间充质干细胞中copine 1、copine 3的表达
目的 建立人骨髓间充质干细胞(hBM-MSCs)体外培养系统,检测1,4-苯醌(1,4-BQ)对hBM-MSCs中copine 1、copine 3表达的影响.方法 采用密度梯度离心和流式细胞技术分离、鉴定hBM-MSCs; 10、25、50μmol/L1,4-BQ染毒24 h后,实时定量PCR技术和蛋白免疫印迹检测hBM-MSCs中copine 1、copine 3 mRAN和蛋白质表达情况.结果 hBM-MSCs稳定表达CD29、CD44,几乎不表达CD34、CD45；实时定量PCR的结果证实,在mRNA水平1,4-BQ染毒剂量在10μmol/L即可引起copine 1表达降低,25 μmol/L可引起copine 3表达水平降低.蛋白免疫印迹试验结果证实1,4-BQ为25 μmol/L和50 μmol/L分别引起copine 1和copine 3表达降低.结论 1,4-BQ可在转录水平和蛋白质水平抑制hBM-MSCs中copine 1和copine 3的表达,本研究结果有助于进一步阐明苯及其代谢物1,4-BQ的血液毒性机制.
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PARP-1沉默对骨髓间充质干细胞凋亡的影响
目的：探讨沉默PARP-1对1，4-苯醌（PBQ）致大鼠骨髓间充质干细胞（BMSCs）凋亡的影响。方法以空载体BMSCs为对照组，以PARP-1沉默BMSCs为处理组，免疫印迹法检测聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）-1蛋白表达量。磷酸盐缓冲液（PBS）溶解 PBQ，分别以0、2.5、5.0、10.0、20.0、40.0、80.0、160.0和320.0μmol／L PBQ染毒两组细胞，根据细胞活力检测结果选择合适染毒浓度后，应用噻唑蓝（ MTT）比色法检测细胞活力，Annexin V-PE／7-AAD标记的流式细胞技术检测细胞凋亡，实时荧光定量-聚合酶链反应检测两组细胞PARP-1基因表达。结果沉默细胞PARP-1蛋白表达量〔（0.15±0.02）倍〕与对照组细胞〔（1.00±0.03）倍〕相比，下降了85％（P＜0.05）。 PBQ染毒24 h后，相同剂量下两组细胞的活力并无显著性差异。随着PBQ染毒剂量增加，两组细胞PARP-1表达水平和凋亡率均明显增高（P＜0.05），且相同剂量下PARP-1沉默细胞比对照组细胞凋亡率明显增高（P＜0.05）。结论 PARP-1沉默BMSCs在PBQ作用下更易发生凋亡，PARP-1可能参与了PBQ诱导的细胞凋亡。
关键词： 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1 1 4-苯醌 骨髓间充质干细胞 凋亡 -
活性氧在1,4-苯醌诱导的线粒体自噬中的作用
目的 探讨苯的代谢产物1,4-苯醌(1,4-BQ)能否活化PINK1/Parkin介导的线粒体自噬,以及活性氧(ROS)在线粒体自噬发生中的作用.方法 以人早幼粒白血病细胞HL60为受试细胞,将其分为对照组、1,4-BQ组、N-乙酰半胱氨酸(NAC)组和1,4-BQ+NAC组.采用透射电镜观察细胞超微结构,采用蛋白免疫印迹法检测自噬蛋白LC3、PINK1和Parkin表达,采用DCFH-DA染色法测定胞内ROS含量.结果 对照组细胞线粒体呈正常杆状结构,嵴线分明;1,4-BQ组可见呈椭圆肿胀变形的线粒体和包含双层膜性结构的线粒体自噬体.与对照组比较,1,4-BQ组的LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值、PINK1、Parkin蛋白表达和ROS含量均增加(P<0.05);1,4-BQ+NAC组的LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值、PINK1、Parkin蛋白表达和ROS含量均低于1,4-BQ组(P<0.05).结论 1,4-BQ可诱导PINK1/Parkin途径的线粒体自噬,且ROS在诱导的线粒体自噬中起重要作用.
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坎利酮的简便高效合成法
目的 简便高效合成坎利酮.方法 将醋酸去氢表雄酮依次经硫叶立德环氧化,NaCH(COOEt)_2内酯化,2,3-二氯-5,6-二氰基-11,4-苯醌选择性脱氢得到目标产物坎利酮.结果 总产率69.8%.目标物经紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证了其化学结构.结论 改进后的工艺原材料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,更适合工业化生产.
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1,4-苯醌抑菌作用的测定方法及其抑菌效果的研究
目的研究1,4-苯醌抑菌作用的测定方法及其抑菌效果.方法应用平板法、牛津杯法、熏蒸法和涂布法,研究了1,4-苯醌对细菌、酵母菌和霉菌中的各一种菌的抑菌作用,并采用平板连续稀释法研究了它对这三类6种菌的小抑菌浓度.结果在4种方法中1,4-苯醌用对供试菌均有抑制作用,平板法效果好,涂布法较差.当浓度分别为125,250或500mg·L-1时,1,4-苯醌对不同供试菌能完全抑制.结论平板法的抗菌剂用量大,适于测小抑菌浓度,牛津杯法适于抗菌剂的量较少时的抑菌试验,熏蒸法适于挥发性溶剂提取抑菌物质的抑菌试验.1,4-苯醌是广谱的抗菌剂.
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门冬氨酸与2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯醌荷移反应的研究
目的:用分光光度法研究门冬氨酸与2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯醌(DDQ)的荷移反应.方法:门冬氨酸与DDQ于pH 9.5的三酸缓冲溶液中,60℃水浴中加热15 min,可生成稳定的荷移络合物.结果:荷移络合物的组成比为1:1,λmax=342 nm,表观摩尔吸光系数ε=3.42×103L/mol·cm,在10～30 μg/ml的范围内符合比尔定律,回收率为97.1%～101.7%,相对标准偏差在2.9%以内.结论:应用本方法测定门冬氨酸样品的含量,结果与文献方法一致.
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4-羟雌二醇与肿瘤关系的研究进展
4-羟雌二醇(4-hydroxyestradiol,4-OHE2)是内源性雌激素代谢产物中活性强的一种,属一种致癌物质.其代谢产物儿茶酚雌激素-3,4-苯醌(CE-3,4-Q)和在代澍过程中产生的氧自由基都具有基因毒性,可与DNA结合,导致DNA的损伤.4-OHE2可激活基质金属蛋白酶的前体(ProMMPs)生成基质金属蛋白酶(MMPs),促进肿瘤的转移与发展.4-OHE2可激活细胞核因子(NF-κB)参与细胞的信号转导,还可激活细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)路线导致肿瘤的发生,因此4-OHE2与肿瘤的发生发展有着密切的关系.
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1,4-苯醌致K562细胞线粒体功能障碍与凋亡作用
目的:研究1,4-苯醌对人慢性髓系白血病细胞(K562细胞)线粒体功能及凋亡的影响.方法:分别用终浓度为0、10、20μ,线粒体膜电位、mol/L的14-苯醌处理K562细胞24 h,用CCK-8法检测细胞活力,通过流式细胞仪检测活性氧(ROS)生成量;用三磷酸腺苷(ATP)生成量来评价线粒体功能;用PI-Annexin V双染法检测细胞的凋亡,采用分光光度法检测caspase-3酶的活性.结果:与对照组比较,1,4-苯醌10和20μmol/L染毒组K562细胞相对增殖率均降低(P均<0.05);随着1,4-苯醌浓度的增加,ROS生成量逐渐上升、线粒体膜电位和ATP生成量均逐渐降低、细胞的凋亡率逐渐增高,其中1,4-苯醌20μmol/L染毒组与对照组间的差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);caspase-3活性逐渐升高,1,4-苯醌10和20μmol/L染毒组与对照组相比差异均有统计学意义(P均<0.01).结论:1,4-苯醌可以诱导K562细胞ROS升高,抑制K562细胞增殖,造成线粒体功能障碍,诱导细胞凋亡升高,提示线粒体障碍在1,4-苯醌诱导K562细胞凋亡的过程中发挥了重要作用.
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1,4-苯醌致人胚肺成纤维细胞的凋亡效应与调控机制
目的:研究1,4-苯醌(1,4-benzoquinone,PBQ)对人胚肺成纤维细胞(human embryonic lung fibroblast,HELF)的凋亡效应与调控机制.方法:分别用不同浓度(10、20、40、60、80μmol/L)的PBQ处理HELF细胞24 h和40μmol/L pBQ处理HELF细胞24、48、72 h后,应用噻唑蓝(MTT)比色法检测PBQ对HELF细胞增殖的抑制作用,以PI单染法检测细胞周期的改变,用Annexin-V/PI双染法检测细胞凋亡,以实时荧光PCR法检测Bax、Bcl-2、p53 mRNA表达水平的改变.结果:与对照组相比,不同PBQ染毒浓度下作用24 h后,随PBQ浓度增加,细胞相对增殖率显著下降(P＜0.05),G0/G1期细胞下降(在40和60μmol/L时,P＜0.05),S期细胞增加(P＜0.05),以40 μmol/L PBQ浓度作用于HELF细胞不同时间,随着染毒时间的增加其相对增殖率和S期细胞均下降(P＜0.05),而G0/G1期细胞随着染毒时间的增加呈上升趋势(P＜0.05)；当染毒浓度大于20 μmol/L时,染毒24 h可诱导HELF细胞产生凋亡,凋亡率随着染毒时间的增加而上升,与对照组相比差异具有统计学意义(P＜0.05)；不同浓度的PBQ染毒24h,细胞的Bax、Bcl-2、p53 mRNA表达水平均上调.40μmol/L PBQ作用不同时间后,Bax、p53 mRNA水平随着染毒时间的增加而上升,与对照组相比差异均具有统计学意义(P均＜0.05); Bcl-2随染毒时间增加而下降,48和72 h时与对照组相比差异具有统计学意义(P＜0.05)；Bax/Bcl-2比值随染毒时间增加而增加,与对照组相比差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:PBQ能抑制HELF细胞增殖,影响HELF细胞周期分布,诱导细胞发生凋亡,其凋亡机制可能与Bax/Bcl-2比值的上升,及p53 mRNA表达的上调有关.
