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中国现代应用药学

中国现代应用药学杂志

Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会
  • 影响因子: 0.87
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1007-7693
  • 国内刊号: 33-1210/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 32-67
  • 曾用名: 浙江药学杂志;现代应用药学杂志
  • 创刊时间: 1984
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国现代应用药学杂志编辑委员会
  • 出版地区: 浙江
  • 主编: 李连达
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 四磨汤合剂中抑菌剂的抑菌效力评价

    作者:刘广桢;张媛媛;冷佳蔚;许嘉平;林林

    目的 对四磨汤合剂中抑菌剂的抑菌效力进行评价.方法 采用HPLC对四磨汤合剂中抑菌剂对羟基苯甲酸乙酯的含量进行测定,并以金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、黑曲霉和白色念珠菌为试验菌株,分别加入四磨汤合剂中进行微生物试验,考察在不同时间点样品中微生物的存活情况.结果 四磨汤合剂中对羟基苯甲酸乙酯的含量为0.04%,四磨汤合剂中抑菌剂对细菌的抑制能力较强,而对真菌的抑制能力较弱.结论 四磨汤合剂中抑菌剂的抑菌效力符合中国药典2010年版的要求,不符合中国药典2015年版的要求,现有的抑菌剂处方需进一步优化.

  • 血必净对脓毒症大鼠肾脏细胞凋亡及相关蛋白表达的影响

    作者:孙雪东;严一核;褚韦韦;张亦婷;应利君

    目的 探讨早期应用血必净对脓毒症导致急性肾损伤后肾小管细胞凋亡的影响,及凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax表达的变化.方法 54只SD大鼠,♂,随机分为假手术组、脓毒症组、血必净组,每组18只;各组再分为3个亚组,每组6只.根据实验要求分别以术后12,24,48h作为时间观察点,在各时间点检测大鼠的血液生化指标,测定肾脏血流、并留取肾脏组织观察病理学变化,测定肾小管损伤评分,采用原位末端标记法测定肾小管凋亡细胞,并计算积分光密度值(IOD).采用免疫印迹法测定Bcl-2、Bax的变化.结果 血必净组能明显改善肾功能,稳定血流动力学,减轻组织病理学变化,减少肾小管细胞凋亡,肾小管损伤评分和IOD值与脓毒症组相比有显著差异(P<0.01).同时,血必净组能升高Bcl-2的表达,抑制Bax的表达,保持Bcl-2/Bax的平衡,与脓毒症组相比有显著差异(P<0.01).结论 早期应用血必净可以减少肾小管细胞在脓毒症进程中的凋亡,改善脓毒症导致急性肾损伤的病理学改变,保持Bcl-2/Bax的平衡,减轻脓毒症导致的肾损伤.

  • 4种药用石斛对增强小鼠免疫功能效果的比较研究

    作者:余琪;毛培江;姜建民;金祖汉

    目的 比较铁皮石斛、金钗石斛、鼓槌石斛和流苏石斛4种药用石斛对增强小鼠免疫功能的效果.方法 4种石斛以0.25,0.50 g·kg-1连续给予正常小鼠30 d后,测定小鼠的T淋巴细胞增殖能力、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数;4种石斛以0.25,0.50 g·kg-1连续给予受环磷酰胺免疫抑制的小鼠30 d后,显微镜下用细胞计数法计数免疫抑制小鼠血液中的白细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数.结果 4种石斛0.25,0.50 g·kg-1剂量均能显著增强T淋巴细胞增殖能力,并显著增加血液中的淋巴细胞数和巨噬细胞吞噬指数;铁皮石斛0.25,0.50 g·kg-1剂量均能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率、血液中的白细胞数、中性粒细胞数;鼓槌石斛和流苏石斛0.50 g·kg-1剂量能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率和血液中的白细胞数;金钗石斛0.50 g·kg-1剂量能显著升高血液中的白细胞数.结论 4种石斛均能增强小鼠免疫功能,但铁皮石斛在增强巨噬细胞吞噬能力及提高免疫抑制小鼠血液中的中性粒细胞数方面效果优于另外3种石斛.

  • 甲氨蝶呤对脂多糖诱导的大鼠脊髓神经胶质细胞pIκBα-NF-κBp65-炎性因子通路的影响

    作者:刘勇锋;李咪咪;刘芳;邹奇锋

    目的 观察甲氨蝶呤对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的大鼠脊髓神经胶质细胞pIκB α-NF-κBp65-炎性因子通路的影响.方法 脊髓组织块法培养神经胶质细胞.将分离的神经胶质细胞接种于多孔板培养48 h后,分为空白对照组、LPS组、LPS+pIκBα抑制剂组、LPS+甲氨喋呤组.随后应用免疫印迹法测定各组分的pIκBα与胞核及胞浆NF-κ Bp65水平变化,酶免疫法(ELISA)测定炎性因子TNF-α、IL-1β、IL-6含量.结果 神经胶质细胞经LPS诱导后,pIκBα、胞核NF-κBp65和细胞上清液炎性因子TNF-α、IL-1β、IL-6水平均显著增加(P<0.05或P<0.01).甲氨喋呤可明显抑制经LPS诱导的神经胶质细胞pIκBα水平,显著降低胞核NF-κBp65水平和细胞上清液炎性因子TNF-α、IL-1β、IL-6的含量(P<0.05).结论 甲氨喋呤对LPS诱导的脊髓神经胶质细胞pIKB α-NF-κBp65-炎性因子通路有显著的抑制作用.

  • Apatinib对急性髓系白血病干祖细胞样细胞株kg1α的杀伤作用及其分子机制

    作者:李志峰;邓漫漫;查洁;周勇;方志鸿;徐兵

    目的 研究新型小分子酪氨酸激酶抑制剂Apatinib对急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)干祖细胞增殖和凋亡的影响及其相关分子机制.方法 CCK8法检测不同浓度Apatinib对kg1α细胞的增殖抑制作用,Annexin V/PI法检测不同浓度Apatinib诱导kg1α细胞和原代CD34+AML干细胞的凋亡情况,Westem blot法检测Apatinib处理kglα细胞后PI3K/AKT通路相关蛋白(AKT、Raf和PTEN)的表达变化.结果 不同浓度的Apatinib(2.5,5,10,20,40 μmol·L-1)作用48 h和72 h后对kglα细胞均具有显著的增殖抑制作用,呈浓度和时间依赖性,与对照组相比差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01). Annexin V/PI检测细胞凋亡的结果显示,不同浓度apatinib对kg1α具有显著的诱导凋亡作用,作用48 h和72 h后的凋亡率和对照组相比差异均有统计学意义(P<0.01).不同浓度Apatinib作用48 h后对7例原代AML千细胞均具有显著的杀伤作用,与对照组相比差异具有显著的统计学意义(P<0.01);Western blot结果显示,Apatinib处理kg1α细胞48 h后AKT/p-AKT、p-Raf表达降低,而p-PTEN表达增加.结论 Apatinib可抑制AML干祖细胞样细胞kg1α细胞的增殖,且可诱导kg1α细胞和原代CD34+AML干祖细胞的凋亡,均呈浓度和时间依赖性,其作用机制可能是通过干扰PI3K/AKT通路实现的.

  • 复方石斛冲剂对小鼠免疫调节作用的影响

    作者:吴月国;赵铮蓉;张萍;滕士元;赵锋;李青青;刘骅

    目的 研究复方石斛冲剂对小鼠的免疫调节作用的影响.方法 ICR小鼠随机分为对照组和复方石斛冲剂低、中、高剂量组(0.65,1.30,4.00 g·kg-1),连续灌胃30~39 d后进行脏器/体质量比值测定、淋巴细胞转化试验、碳廓清试验、血清溶血素试验、迟发型变态反应试验、腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞试验、抗体生成细胞检测及自然杀伤(natural-killer,NK)细胞活性试验.结果 复方石斛冲剂能刺激淋巴细胞增殖;提高小鼠血清溶血素含量和迟发型变态反应水平;升高NK细胞活性;增强小鼠吞噬细胞吞噬鸡红细胞及碳廓清的能力.结论 复方石斛冲剂具有一定的免疫增强作用.

  • MiR-19反义核酸与CD133+ HT29细胞亚群对多柔比星敏感性关系的研究

    作者:潘海强;沈锋;崔焌辉;蔡珂;都志军

    目的 探讨miR-19反义核酸与CD 133+ HT29细胞亚群对多柔比星敏感性的关系并研究其机制.方法 用RT-qPCR方法检测miR-19在结直肠癌细胞中的表达水平.流式细胞术检测miR-19反义核酸和多柔比星对HT29细胞系的CD133+细胞亚群种群比例的影响.MTT法检测miR-19反义核酸对多柔比星杀伤CD133+ HT29细胞亚群能力的影响.利用生物信息学及Western blot法验证miR-19是否调节CD133+ HT29细胞亚群中PTEN的表达.运用Western blot、免疫共沉淀、流式细胞术研究miR-19反义核酸影响多柔比星疗效的信号通路.结果 结直肠癌细胞系的miR-19表达水平显著高于正常结直肠上皮细胞系,并且CD133+细胞中的miR-19表达水平显著高于常规结直肠癌细胞.多柔比星体外单独治疗能提高HT29细胞系中CD133+细胞亚群的比例,然而联用miR-19反义核酸后CD133+ HT29细胞亚群的种群比例显著下降.MTT结果表明miR-19反义核酸可显著增强多柔比星对CD133+ HT29细胞亚群的杀伤活性.Western blot实验表明miR-19的靶基因可能为PTEN.MiR-19反义核酸可显著抑制CD133+ HT29细胞亚群PI3K、AKT和Bad的磷酸化,增强Bad与Bcl-2和Bcl-xl的结合,从而提高CD133+ HT29细胞亚群对多柔比星依赖的凋亡信号的敏感性,促进caspase-9和caspase-3的活化.结论 MiR-19反义核酸通过PTEN/PI3K/AKT/Bad途径提高CD133+ HT29细胞亚群对多柔比星的敏感性.

  • 1-磷酸鞘氨醇对心肌缺血再灌注损伤所致细胞凋亡的影响及其与PI3K/Akt/GSK3β通路的相关性研究

    作者:李文畅;马晓倩;李玉璟;张丽志;李蒙蒙;方瑞;温克

    目的 研究1-磷酸鞘氨醇(sphingosine 1-phosphate,S1P)对心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia/reperfusion injury,MIRI)所致细胞凋亡的影响及其与PI3K/Akt/GSK3β信号通路的相关性.方法 缺血30 min后,进行再灌注损伤120 min,建立大鼠MIRI模型.采用TTC染色方法测定心肌梗死面积,采用TUNEL染色方法观察心肌凋亡指数,采用酶联免疫方法测定血浆CK-MB活性.采用Western blot方法测定Akt、GSK3β磷酸化情况以及cleaved caspase-3水平,并测定细胞色素C释放情况.结果 S1P可明显减少心肌梗死面积、降低细胞凋亡指数.同时增加Akt、GSK3β磷酸化程度,降低cleaved caspase-3水平,减少胞浆细胞色素C易位.SIP的保护作用可被PI3K抑制剂LY294002所阻断.结论 SIP可通过抑制线粒体蛋白细胞色素C释放、减少caspase激活,减弱MIRI所致心肌细胞凋亡以及心肌梗死,该作用与PI3K/Akt/GSK3β信号通路活化有关.

  • 新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物的三维定量构效关系研究

    作者:章建军;胡纯琦;王建平;施政

    目的 建立具有预测能力的新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物三维定量构效关系(3D-QSAR)模型.方法 通过对具有抗锥体虫活性的二芳基三嗪类化合物库进行结构分析,利用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),建立3D-QSAR模型.结果 模型具有较高q2(q2CoMFA=0.697,q2CoMSIA=0.561)和r2(r2CoMFA=0.998,r2CoMSIA=0.966)值,表明2组模型具有较高的拟和能力及预测能力.结论 建立的CoMFA和CoMSIA模型均具有良好的预测能力,为设计更高活性的新型二芳基三嗪类抗锥体虫病化合物提供了理论依据和研究方向.

  • HPLC同时测定紫斑牡丹花粉中槲皮素、木犀草素、异鼠李素的含量

    作者:王斌利;王新娣;石晓峰;张莉霞

    目的 建立同时测定紫斑牡丹花粉中3个黄酮类化合物槲皮素、木犀草素、异鼠李素含量的RP-HPLC.方法 样品用25倍75%乙醇回流提取2h,提取液加15%盐酸水解2.5 h;采用Agilent Eclipse plus C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-0.1%磷酸(25∶13∶62)为流动相等度洗脱,流速:1.0 mL·min-1,检测波长:360 nm,柱温35 ℃.结果 槲皮素、木犀草素和异鼠李素分别在1.3~26.0,0.7~14.0,8.4~168.0 μg·mL-1内呈良好的线性关系,相关系数均≥0.999 9;加样回收率(n=9)的RSD值分别为99.8%,100.3%,100.8%.结论 该方法简单、高效,可作为紫斑牡丹花粉质量控制的参考.

  • 甘草内生菌菌株对痰浊阻肺型大鼠干预作用的对比研究

    作者:曼琼;邓毅;杨志军;王勇;赵妮;刘靓

    目的 观察甘草内生菌有效菌株与宿主甘草对痰浊阻肺型大鼠的干预作用,筛选甘草内生菌有效菌株.方法 Wistar大鼠130只,早♂各半,随机分为正常组、模型组、阳性组、水煎液组及不同甘草内生菌有效菌株组.模型组及干预组采用SO2烟熏和冷风刺激10d诱导痰浊阻肺模型,干预组在造模6d起灌胃干预7d.观察大鼠一般情况,进行清醒无创状态肺功能检测,分光光度法测定气管酚红排泌量,HE染色后光学显微镜下观察肺组织病理形态学变化,ELISA法检测大鼠肺泡灌洗液白介素IL-17、IL-23的含量.结果 与模型组相比,JTZB005、JTZB006、JTZB058、JTZB063组大鼠的肺功能检测各项指标均显著升高(P<0.05);与宿主甘草水煎液组相比,JTZB005、JTZB058与其作用相当.这4株有效菌株可显著降低大鼠酚红排泌量及肺泡灌洗液中IL-17、IL-23的含量(P<0.05),并与水煎液作用相当.结论 筛选出4株对痰浊阻肺大鼠具有治疗作用的甘草内生菌有效菌株,且与其宿主有相似的生理活性.

  • 去痛片溶出度测定方法的研究

    作者:朱培曦;魏炜;陆静娴;陶巧凤

    目的 建立去痛片中氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的溶出度测定方法.方法 采用浆法,以0.1 mol·L-1盐酸溶液900 mL为溶出介质,转速为50r·min-1.应用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),磷酸二氢钾溶液-甲醇(60∶40)为流动相,检测波长为215 nm,测定去痛片的溶出量.结果 不同厂家去痛片的溶出曲线存在明显差异.结论 所建方法可为提高去痛片的质量标准,建立合理的溶出度测定方法提供依据.

  • 虫草多糖调节小鼠T淋巴细胞及其亚群数量的机制研究

    作者:诸葛定娟;陈爱瑛;程敏;缪云萍;田雪君;郑高利;叶小弟

    目的 研究冬虫夏草菌丝体多糖(虫草多糖)对正常小鼠T淋巴细胞及其亚群数量的影响及可能的机制.方法 ICR小鼠,随机分成空白对照组、阳性组(香菇多糖1 mg·kg-1)和虫草多糖高、中、低剂量(200,100,50 mg·kg-1)组,连续腹腔注射10 d后,流式细胞仪检测外周血T淋巴细胞(CD3+细胞)及其亚群细胞CD4+CD8-和CD4-CD8+数量、CD3+细胞凋亡率;MTT法测定小鼠脾淋巴细胞转化功能;实时荧光定量PCR检测脾脏组织Bcl-2 mRNA、Bax mRNA的转录水平,并测定胸腺和脾脏指数.结果 与空白对照组比较,虫草多糖能提高小鼠脾脏质量、促进未经ConA诱导的脾淋巴细胞增殖转化能力,并呈现剂量依赖性;虫草多糖高剂量组能明显增加外周血CD3+细胞和CD4+CD8细胞亚群的数量,降低CD4-CD8+细胞亚群数量,显著提高CD4+CD8-/CD4-CD8+的比值;高剂量虫草多糖能明显降低小鼠外周血CD3+细胞凋亡率,显著升高脾组织Bcl-2 mRNA转录水平和Bcl-2/Bax比值,而对Bax mRNA转录水平没有明显影响.结论 虫草多糖可刺激小鼠主要免疫器官(胸腺和脾脏)增生,提高T淋巴细胞及CD4-CD8+亚群的数量,其作用机制可能与上调抑制凋亡基因Bcl-2 mRNA的转录,提高Bcl-2/Bax比值,从而抑制淋巴细胞凋亡有关.

  • 2种骨架材料制备盐酸小檗碱囊泡的比较

    作者:刁晶;刘琨;刘勇庆;张莉

    目的 比较胆固醇和β-谷甾醇作为囊材制备的盐酸小檗碱囊泡的特性和体外释药差异.方法 采用薄膜蒸发法用2种囊材分别制备盐酸小檗碱囊泡,光学显微镜观察比较囊泡形态,微粒分析仪评价囊泡粒径分布差异;采用HPLC测定盐酸小檗碱囊泡包封率和载药量,比较2种囊泡的体外释放情况,并考察温度对囊泡稳定性的影响.结果 镜下观察2种囊材制备的囊泡圆整度均较好,粒径分布范围比较相似;用胆固醇和β-谷甾醇制备的囊泡包封率分别为28.5%和25.21%,载药量分别为1.32%和1.26%;体外释放试验中,在人工肠液和人工胃液中的胆固醇囊泡12 h累积释放百分率在50%左右,而β-谷甾醇囊泡的累积释放百分率>70%;40℃以下放置8h,温度对2种小檗碱囊泡的包封率影响较小,当温度高于40℃时,2种小檗碱裳泡的包封率均显著降低.结论 用薄膜分散法制备的2种小檗碱囊泡镜下形态相似,包封率近似;用β-谷甾醇制备的囊泡释药快,释药量多;40℃以下放置稳定性均较好.β-谷甾醇作为载体材料制备囊泡具有可行性.

  • 辅料和粒径对黄芪浸膏吸湿性影响的研究

    作者:杨晶;汤成成;王雅洁;贾艾玲;董金香;邱智东

    目的 研究辅料和黄芪浸膏粒径大小等因素对其吸湿性的影响.方法 制备粒径为50~65目,65~80目,80~100目,100~120目,120M50目之间的黄芪浸膏,进行吸湿动力学测试和临界相对湿度测定;向黄芪浸膏中添加不同辅料,并研究辅料种类及用量对浸膏吸湿性的影响.结果 浸膏粒径和辅料种类对黄芪浸膏吸湿性有明显的影响.结论 粒径较大的黄芪浸膏临界相对湿度较大,吸湿性较差;黄芪浸膏与16种辅料混合,佳防潮辅料为乳糖,且乳糖的添加量对浸膏吸湿性有明显的影响.

  • 乙酰半胱氨酸抗非酒精性脂肪性肝炎的体外活性研究

    作者:邵益丹;史婷婷;赵艳梅;潘旭旺;琚立萍;张晶;庄让笑

    目的 研究乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)对游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)诱导的L02细胞的非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH)模型的炎症反应和胰岛素抵抗的活性.方法 用FFA处理L02细胞,建立NASH细胞模型;MTT法检测NAC对细胞生长抑制率的影响,并依此优选3个安全给药浓度;油红染色法观察细胞内的脂质沉积情况;Elisa法检测细胞的IL-8、TNF-α和葡萄糖转运蛋白-4(glucose transporter,GLUT-4)含量;Western blot及Elisa法检测细胞的胰岛素受体(insulin receptor,IR)含量.结果 NAC在10 600.0 μg·mL-1的大给药浓度时其细胞生长抑制率仅为34.10%,因此设定100,150和250 μg·mL-13个给药浓度;NAC各给药组较模型组82.45%的细胞脂变率,分别下降至61.77%,68.08%和79.28%,差异具有统计学意义(P<0.01)且呈浓度依赖性;NAC各给药组的GLUT-4和IR含量较模型组均显著提高(P<0.01);NAC各给药组的TNF-α和IL-8含量较模型组均显著下降(P<0.01).结论 NAC的细胞毒性极小,可不同程度地降低NASH细胞的脂变率,尤其可改善模型细胞的胰岛素抵抗及炎症反应水平,表现出在治疗NASH方面的潜在价值.

  • 混合溶剂对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体物理性质的影响

    作者:王星星;孟旭

    目的 研究二氯甲烷-乙醇混合溶剂组分比对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体物理性质的影响.方法 采用HPLC测定室温下伊曲康唑在不同体积比的二氯甲烷-乙醇混合溶剂中的平衡溶解度.以PVP VA64为载体,体积比分别为100∶0、90∶10、70∶30、50∶50的二氯甲烷-乙醇混合液为溶剂,采用喷雾干燥法制备伊曲康唑固体分散体,通过扫描电镜、差示扫描量热法、接触角测定仪和体外溶出试验对制得的固体分散体进行表征.采用差示扫描量热法考察固体分散体在90℃放置48,96,192 h后的物理稳定性.结果 伊曲康唑溶解度的大小取决于二氯甲烷-乙醇混合溶剂的组成,在不同体积比的二氯甲烷-乙醇混合溶剂中的溶解度差别很大.喷雾干燥制得的4种伊曲康唑固体分散体均为无定形固体分散体,具有单一的玻璃化转变温度、不同的形态和润湿性.体外溶出试验表明相对于原料药,制备得到的4种伊曲康唑固体分散体溶出速率显著提高.90℃高温加速稳定性试验放置后的固体分散体显示不同的物理稳定性.结论 二氯甲烷-乙醇混合溶剂组分比会对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体的物理性质产生显著影响,其原因是由于伊曲康唑在混合溶剂中的溶解度差异会导致药物沉淀析出的时间不同,并进一步影响药物在固体分散体中的分布行为和物理稳定性.

  • 分散液相微萃取-HPLC测定五味子中五味子甲素和五味子酯甲

    作者:孙晓迪;胡爽;白小红;周帜

    目的 采用有机液体分散液相微萃取对五味子药材提取液进行纯化富集,建立分散液相微萃取结合HPLC测定五味子甲素和五味子酯甲的含量.方法分散液相微萃取以60 μL四氯化碳为萃取剂,供相pH为1,萃取4 min,以转速1 500 r.min-1离心2 min.在上述优化条件下,对五味子药材提取液进行萃取后,以C18柱为固定相、甲醇-0.6%磷酸溶液(69∶31)为流动相、检测波长254 nm进行色谱分析.结果 分散液相微萃取对五味子甲素和五味子酯甲的富集倍数分别为5 112和1 118,线性范围在0.10~19 μg·mL-1之间,回收率分别为100.1%和94.4%.结论 本法灵敏度高、重现性好,简便、快速、环保,可用于五味子药材中五味子甲素和五味子酯甲的含量测定.

  • 反向分子对接方法预测丹参酮ⅡB抗血小板潜在作用靶标

    作者:章靓;严国鸿;江川;刘智勇;郭晓芳;陈成辉;何丽君

    目的 利用反向分子对接方法预测丹参酮抗血小板可能的作用靶点及作用机制.方法 以丹参酮ⅡB为代表,采用Autodock Vina软件,把丹参酮ⅡB与抗血小板的靶蛋白进行反向对接.利用Discovery Studio Visualizer 4软件对丹参酮Ⅱ B与靶蛋白的作用模式进行分析.结果 丹参酮ⅡB能与GP Ⅱb/Ⅲa很好地结合,且丹参酮ⅡB的结合能明显优于原有配体RUC-2(IC50为96 nmol·L-1).结论 GPⅡb/Ⅲa可能是丹参酮Ⅱ B抗血小板的潜在靶标.

  • 蛇床子素联合肿瘤坏死因子诱导凋亡配体对乳腺癌干细胞的杀伤效应

    作者:王倩;郑海雅;周颖;钟益芳

    目的 探讨蛇床子素联合肿瘤坏死因子诱导凋亡配体[tumor necrosis factor (TNF)-related apoptosis inducing ligand, TRAIL]对乳腺癌干细胞的杀伤效应及机制.方法 用TRAIL及蛇床子素体外处理MCF-7乳腺癌非干细胞及MCF-7乳腺癌干细胞,MTT法检测乳腺癌细胞的细胞活力;流式细胞术检测乳腺癌细胞的凋亡;Western blot试验检测caspase-9和caspase-3的活化,凋亡酶激活因子(apoptotic protease activating facter-1,Apaf-1)的表达水平,细胞色素C的释放;免疫共沉淀法检测Apaf-1和caspase-9前体的相互作用.结果 MCF-7肿瘤干细胞对TRAIL的敏感性显著低于MCF-7非干细胞.在MCF-7肿瘤干细胞的培养体系中加入蛇床子素能显著提高TRAIL对MCF-7肿瘤干细胞的细胞活力抑制率.Western blot实验结果表明,蛇床子素能显著上调MCF-7肿瘤干细胞中Apaf-1的表达水平,但不影响细胞色素C的释放.在MCF-7肿瘤干细胞中转染Apaf-1 siRNA后,蛇床子素联合TRAIL对MCF-7肿瘤干细胞的协同杀伤活性受到显著抑制.另外,免疫共沉淀实验结果表明,蛇床子素联合TRAIL能显著诱导MCF-7肿瘤干细胞中Apaf-1与caspase-9前体的相互作用,并使之发生活化.结论 蛇床子素通过上调Apaf-1的表达促进TRAIL对乳腺癌干细胞caspase-9的活化,从而增强TRAIL对乳腺癌干细胞的凋亡诱导效应.

  • 消炎片的指纹图谱分析及多指标成分含量测定

    作者:白冰;徐建;高丽娟;祁树贤;赫玉芳;南敏伦;赵昱玮;孙佳明

    目的 采用HPLC建立消炎片的指纹图谱分析方法,并测定秦皮乙素、黄芩苷、蒙花苷、黄芩素、汉黄芩素的含量,为其质量控制提供依据.方法 采用ACE C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长为321 nm.运用“中药色谱指纹图谱相似度评价软件”(2004A版)对11批消炎片进行相似度评价.结果 11批消炎片相似度均>0.90,确定25个共有峰,指定秦皮乙素、黄芩苷、蒙花苷、黄芩素、汉黄芩素为特征峰并测定其含量.结论 该方法建立的消炎片HPLC指纹图谱特征性强、多指标成分含量测定方法重复性好、方法简便、准确,可为产品综合评价和质量控制提供依据.

  • 甲磺酸多沙唑嗪多晶型表征研究

    作者:胡帆;李煜;陈悦

    目的 研究甲磺酸多沙唑嗪晶型特征,为多晶型研究提供实验依据.方法 采用X射线粉末衍射法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、红外光谱分析(IR)、拉曼光谱分析及溶解性试验对甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型进行多晶型研究.结果 获得甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型的表征图谱.结论 X射线粉末衍射法、差示扫描量热法与热重法可用于定性区分甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型,晶H型溶解度性质优于晶A型.

  • 浙江省野牡丹科药用植物资源调查研究

    作者:陶倩;张芬耀;王佳红;楼柯浪;张春椿;熊耀康;张水利

    目的 通过全国第四次中药资源普查(浙江试点)对浙江省野牡丹科植物的种类、地理分布、资源特点及药用价值等进行调查研究.方法 采用野外调查、资料收集与标本鉴定相结合的方法调查浙江省植物资源.结果 浙江省野牡丹科药用植物共有8属,16种(包含2变种),首次在浙江省发现新药用植物肉穗草.野牡丹科药用植物具清热解毒、活血止血、补脾益肾、清热利湿及清肝明目等功效.结论 对野牡丹科药用植物资源的调查研究,有利于对其进行合理的开发利用和保护.

  • 板蓝根水提物对糖尿病大鼠早期肝损伤的影响

    作者:胡天骄;姜振;张文友;李吉萍;刘墨祥

    目的 研究板蓝根水提物(water extract of Radix Isatidis,WERI)对糖尿病大鼠肝功能的影响.方法 采用链脲佐菌素诱导Wistar大鼠糖尿病模型,随机分为模型组、罗格列酮组(0.3 mg·kg-1)、WERI高、中、低剂量组(100,50,25 mg·kg-1),并设正常对照组,均采用灌胃给药.4周后,检测各组大鼠空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)、肝系数、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、游离脂肪酸(FFA)和血清脂联素(ADP),并观察大鼠肝脏组织病理形态学变化.结果 与正常对照组比较,模型组大鼠FBG、FINS、肝系数、ALT、AST、FFA水平均显著升高(P<0.05或P<0.01);血清ADP含量显著降低(P<0.05).与模型组比较,WERI高剂量组大鼠FBG、FINS、肝系数、ALT、AST、FFA水平均显著降低(P<0.05或P<0.01),血清ADP含量升高(P<0.05);罗格列酮组与WERI高、中、低剂量组大鼠肝脏病理形态均显著改善.结论 WERI对糖尿病大鼠的肝功能具有保护作用.

  • 蛹虫草菌丝体多糖与子实体多糖体外免疫调节活性的研究

    作者:邵丽晓;夏依萍;肖作为;崔培梧

    目的 分析蛹虫草菌丝体多糖(mycelia polysaccharides of Cordyceps militaris,MPS)与蛹虫草子实体多糖(polysaccharides from fruiting body of Cordyceps militaris,FPS)的体外免疫活性.方法 以RAW264.7细胞株为受试对象,从细胞增殖、中性红吞噬能力、NO释放水平角度系统考察不同浓度的MPS与FPS的免疫调节活性,并分析其量化关系.结果 MPS与FPS均可明显促进RAW264.7细胞株的增殖、对中性红的吞噬能力和NO释放水平,且均呈现出浓度依赖性的特征.二者对RAW264.7细胞株增殖的促进作用无显著性差异,但在免疫调节佳作用浓度方面却存在一定差异,MPS在100 μg·mL-1时表现出好的细胞吞噬能力,而FPS在200 μg·mL-1时表现出高的细胞吞噬能力.结论 MPS与FPS均具有显著的体外免疫活性.

  • LC-TOF/MS检测功能性红曲中非法添加异源洛伐他汀的研究

    作者:余立雁;潘荣华;王倩倩;郑立忠;马忠俊

    目的 建立基于LC-TOF/MS技术的分析方法,检测功能性红曲中非法添加非红曲来源的洛伐他汀.方法 红曲样品的甲醇提取物经Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以0.05%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱(0~40min,40%~100%乙腈),正离子扫描检测.结果 非法添加非红曲来源的洛伐他汀的功能性红曲存在天然功能性红曲没有的特征杂质离子峰,可以区分非法添加非红曲来源的洛伐他汀的功能性红曲和天然功能性红曲.结论 本方法可用于天然功能性红曲是否非法添加非红曲来源的洛伐他汀的鉴别.

  • 天麻素在肝脏损伤中的应用及其研究进展

    作者:瞿思铭;曾仲

    天麻素以其多重功效集一身的特点,被普遍应用于临床疾病的辅助治疗当中,在心脑血管领域的疗效较为突出.随着对天麻素研究的不断深入,目前很多学者开始关注天麻素在肝脏损伤中的应用,本文就近年来天麻素在各类肝脏损伤中的应用作一综述,为进一步开发利用提供理论基础.

  • 万古霉素和利奈唑胺治疗儿童中枢神经系统感染研究进展

    作者:王法琴;杨飞

    儿童发生中枢神经系统感染时,尤其是多重耐药革兰氏阳性菌株感染时,万古霉素常常作为一线选择药物.糖肽类在正常脑脊液(cerebrospinal fluid,CSF)中药物浓度低,而在脑膜炎症时,万古霉素透入血脑屏障的药物增多,但CSF/血浆的AUC比值个体差异很大,常常导致治疗失败.利奈唑胺常用于治疗严重的革兰氏阳性菌株中枢神经系统感染,其在CSF中药物浓度与血浆中游离的药物浓度接近,透入血脑屏障基本不受脑膜炎症的影响.但利奈唑胺未批准用于中枢神经系统感染.因此,评估万古霉素和利奈唑胺治疗儿童多重耐药革兰氏阳性菌中枢神经系统感染的临床效果和不良反应仍然是重要的研究方面.

  • 细胞色素P450酶的表观遗传学调控及研究进展

    作者:张轶雯;方罗;郑小卫;李清林;童莹慧;鲍美华;黄萍

    细胞色素P450(CYPs)家族是体内重要的药物代谢酶,其功能主要是代谢临床药物及外源性物质.长期以来,CYP450酶的个体间功能活性差异往往被认为是由基因多态性所导致.然而随着研究的日益深入,人们发现基因序列的改变并不能完全解释CYP450酶的个体间活性差异.表观遗传学作为研究DNA序列未发生变化而基因表达发生可遗传变异的学科,可作为重要研究手段进一步解释CYP450酶的个体差异.该学科主要研究内容包括DNA甲基化、组蛋白翻译后修饰和RNA编辑等.本文就各主要CYP450酶的表观遗传学调控研究进行综述并讨论其在药物代谢和临床应用中的意义.

  • 柏药灌肠液辅助少腹逐瘀胶囊治疗寒湿凝滞型慢性盆腔炎的临床研究

    作者:王慧丽;李燕;张伟;姜海英;董杨;杨丽君

    目的 确证柏药灌肠液辅助少腹逐瘀胶囊综合治疗寒湿凝滞型慢性盆腔炎的临床疗效,为其临床应用提供科学依据.方法 寒湿凝滞型慢性盆腔炎患者124例,随机分为对照组和试验组.对照组口服少腹逐瘀胶囊,试验组口服少腹逐瘀胶囊同时辅助柏药灌肠液治疗,2个疗程后比较2组治疗效果.结果 试验纽治疗总愈显率75.0%,总有效率为95.3%;对照组治疗愈显率48.3%,总有效率为83.3%;2组比较差异有统计学意义(P<0.05).试验组在改善中医证候和局部体征方面优于对照组,差异有显著性(P<0.05).试验组在降低高切全血粘度、血浆黏度和红细胞积压方面优于对照组,差异有显著性(P<0.05).结论 柏药灌肠液辅助少腹逐瘀胶囊综合治疗寒湿凝滞型慢性盆腔炎,可以明显提高治疗效果,且能改善患者血液流变性,值得临床推广.

  • 药学干预对肺结核合并糖尿病患者临床治疗影响的对照研究

    作者:蒋杰;石夏莹;张谊芳;王伶;沈男男

    目的 评价药学干预对肺结核合并糖尿病患者临床治疗的影响.方法 采用前瞻性对照研究方法,入组肺结核合并糖尿病患者124例,随机分为未干预组(n=61)和干预组(n=63).干预组由临床药师主导药学干预过程.比较2组患者的住院花费、治疗效果、药品不良事件发生率、用药依从性和患者满意度的差异.结果 研究期间,临床药师共提出药学建议89例次,其中76例次(85.39%)被临床完全采纳.与未干预组相比,干预组的人均住院费用和药品费用均有所下降且差异有统计学意义(P<0.05).干预组的痰菌转阴率、病灶吸收率、空洞闭合率和血糖控制达标率均优于未干预组,差异有统计学意义(P<0.05).药学干预使患者的用药依从性、药学服务满意度显著提高,药品不良事件发生率显著降低,差异均有统计学意义(P<0.01),但对平均住院天数的影响差异无显著性.结论 临床药师对肺结核合并糖尿病的住院患者实施全程化的药学干预,可促进药物合理使用,降低治疗费用,改善患者的治疗效果、用药依从性和满意度,也为临床药师参与临床慢病用药管理提供依据.

  • 非ICU住院患者预防性使用注射用奥美拉唑的合理性评价

    作者:芦小燕;戴幼琴;陈维;陈雯雯;叶佳微

    目的 探讨非ICU患者预防性使用注射用奥美拉唑的合理性.方法 回顾性收集宁波第二医院2014年2月出院并预防性使用注射用奥美拉唑的病历(ICU除外)中的数据,根据标准判断其合理性.结果 273份病历中使用合理的是56份(占20.5%),不合理的是217份(占79.5%),不合理的情形前3位依次是无预防用药指征、初始用药推荐选择口服剂型、疗程过长.结论 医院管理部门宜建立相应标准,对临床加强教育宣导与干预,以改善注射用奥美拉唑预防性不合理使用的现状.

  • 晶体和胶体溶液用于麻醉诱导后容量负荷治疗效果的比较

    作者:何飞燕;李玉红;丁倩男;茹国美

    目的 探讨乳酸林格氏液和羟乙基淀粉130/0.4容量负荷治疗的效果.方法 本研究为双盲前瞻性研究.选择2011年7月-2013年3月择期胃肠外科肿瘤手术患者81例,美国麻醉医生分级Ⅰ~Ⅱ,分成2组:Ⅰ组(羟乙基淀粉130/0.4容量负荷组,n=56)和Ⅱ组(乳酸林格氏液容量负荷组,n=25).麻醉诱导后予以3次容量负荷,每次3 mL·kg-1羟乙基淀粉130/0.4或者乳酸林格氏液,7 min输毕.麻醉前后、每次容量负荷后稳定5 min,记录平均动脉压(MAP)、每博心脏输出量指数(SVI)、血容量扩张效率和氧供(DO2).结果 麻醉诱导期间SVI和MAP均降低,两组相当;Ⅰ组和Ⅱ组患者对3次容量负荷的反应性分别为64%对20%(P<0.001)、43%对13%(P<0.001)和23%对14%(P=0.101);而第1或2次容量负荷后Ⅰ组患者达到容量优化的累计比例低于Ⅱ组(25%对74%,P<0.001;46%对81%,P<0.001),第3次2组差异无统计学意义(88%对89%,P=0.825).3次容量负荷后SVI上升的幅度Ⅰ组(基础值86%)高于Ⅱ组(基础值68%)(P<0.001),而MAP变化2组差异无统计学意义.第1次负荷后2种液体的血容量扩张效率相当,第2次和第3次负荷Ⅰ组高于Ⅱ组.麻醉诱导和血液稀释均导致氧供下降,2种液体之间没有区别.结论 容量优化治疗中胶体液的容量治疗效果优于晶体液,建议采用胶体液进行容量负荷治疗.

中国现代应用药学分期目录
期数
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2007 01 02 03 04 05 06 z1 z2
2006 01 02 03 04 05 06
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2004 01 02 03 04 05 06
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