中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会
- 影响因子: 0.87
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1007-7693
- 国内刊号: 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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复合骨髓间充质干细胞的多肽-透明质酸支架的构建与表征
目的 采用多肽修饰的透明质酸制备一种复合骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells,BMSCs)的凝胶支架系统.方法 在交联剂作用下,冷冻干燥后,制备得到多肽修饰的透明质酸凝胶支架;使用FTIR和NMR对支架化学结构进行表征;SEM和压汞法对支架表面形态和内部结构进行表征;通过免疫荧光染色和CLSM考察BMSCs在支架上的黏附生长状况.结果 1H-NMR和FTIR结果显示,在交联剂存在下,多肽修饰的透明质酸凝胶支架成功制备;SEM观察到凝胶支架具有较规则的三维网状结构.压汞法测定其孔隙率为94.02%,吸水膨胀率为4 357.0%.CLSM结果显示BMSCs在多肽修饰的凝胶支架上伸出较多伪足,具有更强的黏附作用.结论 经多肽修饰的透明质酸凝胶支架具有较高的孔隙率,呈现较规则的三维网状结构,且显著改善了干细胞在凝胶支架上的黏附性,有利于细胞的生长.
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LC-MS/MS同时测定大鼠血浆中5种银杏酸浓度及其药动学研究
目的 建立LC-MS/MS同时测定大鼠血浆中5种银杏酸的浓度,并进行药动学研究.方法 大鼠血浆样品用乙酸乙酯萃取后,以水杨酸为内标,选用ZORBAX Eclipse XDB C18(2.1 mm×100 mm,3.5 μm)色谱柱,以乙腈-水(均含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,梯度流速恒定为0.25 mL·min-1,柱温为30℃,进样量为10μL,总分析时间为5.0 min,采用电喷雾离子化源,负离子方式,多反应监测(MRM)扫描方式进行监测.结果 血浆中5种银杏酸浓度线性范围为2.0~1000μtg·L-1(r>0.99),定量下限为2.0 μg·L-1;质控样品准确度为92.8%~108.5%;日内、日间RSD均<15%;提取回收率为73.3%~86.2%.结论 该方法快速、灵敏、准确,专属性强,重复性好,适用于同时测定大鼠血浆中5种银杏酸浓度.
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HPLC测定D-对羟基苯甘氨酸甲酯中的手性杂质
目的 建立HPLC测定D-对羟基苯甘氨酸甲酯中潜在的手性杂质[杂质1:L-对羟基苯甘氨酸,杂质2:L-对羟基苯甘氨酸甲酯,杂质3:D-对羟基苯甘氨酸]的含量和限度.方法 采用Crownpak CR(-)手性色谱柱(150 mm×4.0 mm,5μm);流动相:高氯酸溶液(pH 1.7)-甲醇(90∶10);检测波长为226 nm;流速:0.7 mL·min-1;柱温:25℃.结果 杂质1、杂质2和杂质3均在其定量限浓度~2.400 μg·mL-1内线性良好(r分别为1.000 0,0.999 9,0.999 9),平均回收率分别为99.97%,100.30%和103.18%,RSD分别为0.30%,0.64%和0.62%(n=9).结论 该方法专属性强,准确、方便,可以作为D-对羟基苯甘氨酸甲酯中手性杂质1、杂质2和杂质3的液相分析方法.
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结肠传输颗粒诊断慢传输型便秘大鼠的实验研究
目的 应用洛哌丁胺建立一种大鼠慢传输型便秘模型,并观察结肠传输颗粒在此模型中的传输情况.方法 30只健康SD大鼠随机分为实验组和对照组(n=15).实验组连续腹腔注射洛哌丁胺21d,对照组腹腔注射等剂量灭菌注射用水.对比2组大鼠的体质量、24 h排便粒数、粪便湿重、干重、含水率以及口-肛传输时间.造模结束后,将结肠传输颗粒灌胃进大鼠体内,通过不同时间段拍摄大鼠腹部X片,观察其在大鼠体内的传输情况.结果 2组大鼠在进食量与饮水量上差异无统计学意义;造模结束后,2组大鼠在体质量上差异无统计学意义;与对照组相比,实验组大鼠24 h粪便粒数明显减少(P<0.01),粪便湿重(P<0.01)、干重(P<0.05)、含水率(P<0.01)较对照组均显著降低,口-肛传输时间明显延长(P<0.05),差异具有统计学意义;实验组大鼠6,12h的标志物排出率均显著小于对照组.结论 通过使用洛哌丁胺成功建立了慢传输型便秘大鼠模型,并验证了结肠传输颗粒有利于大鼠慢传输型便秘的诊断.
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舒肝丸(浓缩丸)质量标准完善研究
目的 对舒肝九(浓缩丸)的质量标准进行完善提高.方法 延胡索、厚朴、木香进行薄层色谱鉴别.HPLC同时测定芍药苷、橙皮苷、柚皮苷及新橙皮苷的含量,采用C18色谱柱,乙腈(A)-0.2%磷酸(B)为流动相梯度洗脱(0~40 min,15%A→25%A),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为230 nm.结果 薄层色谱斑点清晰,分离度好,专属性强,重复性良好.芍药苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷分别在0.023 81~4.762,0.025 65~10.26,0.022 03~2.644 0,0.025 44~5.087 6 μg内线性关系良好,相关系数均为0.999 9;平均回收率分别为102.6%,101.7%,100.5%,102.9%,RSD分别为0.8%,1.2%,2.3%,0.9%.结论 本实验建立的鉴别和含量测定方法为舒肝丸质量标准的修订完善提供了可靠依据.
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聚乙二醇-达沙替尼结合物的合成及初步药效研究
目的 合成2种聚乙二醇-达沙替尼结合物(JK120303和JK120304),并评价结合物JK120303和JK120304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用.方法 将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和mPEG-二肽酸和4arm-PEG-乙酸反应得到聚乙二醇-达沙替尼结合物,于NOD/SCID小鼠右侧背部皮下接种K562细胞,建立人慢性髓系白血病异种移植动物皮下模型,根据相对肿瘤增殖率进行疗效评价.结果 合成得到2个聚乙二醇-达沙替尼结合物.结合物JK120303(2.5 mg·kg-1和5 mg·kg-1)的药效优于达沙替尼(5 mg·kg-1),结合物JK120304(2.5mg.kg-1和5 mg·kg-1)的药效与达沙替尼(5 mg·kg-1)相当.结论 聚乙二醇-达沙替尼结合物JK120303药效优于达沙替尼,值得进一步研究.
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绞股蓝总皂苷对非酒精性脂肪肝大鼠Treg/Th17免疫功能的影响
目的 研究绞股蓝总皂苷对非酒精性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)大鼠肝脏保护作用及免疫调节作用机制.方法 48只SD大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,多烯磷脂酰胆碱胶囊组(阳性对照组,150 mg·kg-1)及绞股蓝总皂苷高、中、低(240,120,60 mg·kg-1)剂量组,除正常对照组外,其余各组连续饲喂高脂饲料10周,制备NAFLD模型;模型成功后,各组连续给药8周.实验期间,分别于给药0,4,8周眼眶取血检测血清AST、ALT;末次给药后,采用流式细胞技术检测外周血Th17和Treg细胞含量;酶联免疫法检测血清IL-17、IL-10及TNF-α含量.HE染色检查肝组织病理变化和免疫组化法检查肝组织IL-17和Foxp3表达.结果 给药4周,绞股蓝总皂苷高剂量显著降低大鼠血清ALT、AST(P<0.01);给药8周,绞股蓝总皂苷各剂量均能显著降低血清ALT、AST(P<0.05,0.01).绞股蓝总皂苷高、中剂量能改善肝组织病变,降低TNF-α水平;高剂量显著降低IL-17、升高IL-10水平(P<0.05,0.01),降低淋巴细胞IL-17含量,升高CD4+CD25+Treg含量(P<0.05),明显减少炎症因子IL-17的表达和增加Foxp3表达.结论 绞股蓝总皂苷能改善NAFLD大鼠肝脏病变,其作用机制可能与调节肝脏Treg/Th 17细胞平衡,减少促炎症因子和增加抗炎因子产生相关.
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HPLC测定拉坦前列素滴眼液复杂系统中的有关物质及含量
目的 建立HPLC测定拉坦前列素滴眼液复杂系统中的有关物质及含量的方法.方法 采用糖涂敷型手性色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),有关物质测定以0.005 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至2.7)-乙腈(56∶44)为流动相,含量测定以0.005 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至2.7)-乙腈(54∶46)为流动相,检测波长为200 nm,流速为0.5 mL·min-1.结果 有关物质测定中2个已知杂质与主峰之间的分离度良好,线性关系良好,5,6-反式-拉坦前列素和15S-拉坦前列素的平均回收率分别为101.5%和99.5%,拉坦前列素、5,6-反式拉坦前列素和15S-拉坦前列素的定量限(S/N≈10)分别为0.12,0.13和0.12 μg·mL-1;含量测定线性关系良好,重复性RSD=0.90%,拉坦前列素平均回收率为98.8%.结论 建立的方法准确可靠,可用于拉坦前列素滴眼液的质量控制.
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HPLC双波长法测定复方罗布麻片Ⅰ中泛酸钙和氢氯噻嗪的含量
目的 建立HPLC双波长法测定复方罗布麻片Ⅰ中泛酸钙和氢氯噻嗪的含量.方法 采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以含0.1%辛烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(96∶4)为流动相A,以甲醇为流动相B,采用梯度洗脱,柱温为35℃,检测波长泛酸钙200 nm、氢氯噻嗪275 nm,流速为1.0mL·min-1,进样量为10 μL.结果 泛酸钙和氢氯噻嗪分别在0.025~0.5 μg(r=0.999 6)和0.16~3.2 μg(r=1.000 0)内线性关系良好;平均加样回收率(n=9)分别为101.2%(RSD=0.47%)和101.6%(RSD=0.49%).结论 本法精密度好,结果准确可靠,适用于该制剂的质量检验分析.
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妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定及不同测定方法结果比较
目的 建立妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定方法,并对不同装置测定的释放曲线进行比较.方法 采用中国药典2015年版收载的2种透皮贴剂释放度测定新方法,即桨碟法和转筒法,规定时间点取样后采用HPLC测定,色谱柱为Agilent C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(32∶68),流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃,检测波长为215 nm.分别考察妥洛特罗透皮贴剂在500 mL水中24 h的释放曲线,并对2种方法的释放曲线进行拟合,比较二者的相似性.结果 妥洛特罗在0.103~4.135 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 9),回收率为99.8%(n=9),样品溶液在24 h内稳定.将2种方法测定的释放度结果经Weibull方程拟合后得到的参数进行方差分析,2组数据间无显著性差异.结论 中国药典2015年版透皮贴剂释放度测定桨碟法(方法2)和转筒法均可用于妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定,两者的测定结果不存在差异.
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多柔比星-五味子乙素共载脂质体克服多药耐药的机制研究
目的 探讨多柔比星-五味子乙素共载脂质体克服肿瘤多药耐药机制.方法 制备多柔比星-五味子乙素共载脂质体,以人慢性髓系白血病耐药细胞株K562/DOX为模型细胞,分别探讨不同温度、内吞抑制剂存在下的细胞摄取药物的情况,并检测耐药细胞P-gp表达和细胞凋亡情况.结果 共载脂质体在4℃及氯喹、叠氮钠和甘露醇内吞抑制剂存在下进入耐药细胞的药物量明显减少;流式细胞仪检测多柔比星-五味子乙素共载脂质体可抑制P-gp表达且诱导凋亡.结论 多柔比星-五味子乙素共载脂质体进入K562/DOX细胞主要通过耗能的内吞途径;而多柔比星-五味子乙素共载脂质体克服肿瘤多药耐药可能是通过抑制P-gp表达和促进凋亡双通道途径.
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“桂枝与白芍”药对入血成分UPLC-Q/TOF-MS分析
目的 对“桂枝与白芍”药对中的入血成分进行定性分析与鉴定.方法 采用UPLC,选择C18反相色谱柱,以乙腈-0.1%冰醋酸水为流动相,梯度洗脱进行分离;联用电喷雾飞行时间质谱(ESI-TOF-MS/MS)分别在正离子与负离子模式下获得入血各成分的精确分子量和分子式;通过各成分裂解碎片信息,结合文献对药对中的入血成分进行鉴定.结果 由MS和MS/MS结果鉴定出12个入血成分,主要包括没食子酸、原儿茶酸等4种有机酸,芍药苷、芍药内酯苷等6种芍药总苷单萜类化合物及香豆素类成分.结论 血中移行成分的分析为明确“桂枝与白芍”药对体内药效物质基础提供了科学依据.
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注射用艾司奥美拉唑钠配伍稳定性考察
目的 考察注射用艾司奥美拉唑钠与0.9%氯化钠注射液在不同条件下的配伍稳定性.方法 将不同浓度注射用艾司奥美拉唑钠与0.9%氯化钠注射液配伍,然后将配置好的溶液放置于室温、遮光、光照(4 500 Lx)、40℃恒温环境下,定时考察注射用艾司奥美拉唑钠的性状、pH值、不溶性微粒数和艾司奥美拉唑的含量.结果 注射用艾司奥美拉唑钠在放置过程中出现不同程度的颜色变化,变化程度:40℃恒温>光照>室温>遮光.在4种条件下成品液pH值均相对稳定,pH值12 h内几乎无变化,24,48 h内略微下降,40℃恒温下降较多.高浓度溶液在40℃恒温条件下于48 h不溶性微粒数超出药典规定,其他所有溶液的不溶性微粒均符合药典要求.48h内艾司奥美拉唑的含量也有所下降,40℃恒温条件下降较多.结论 注射用艾司奥美拉唑钠在40℃恒温条件下不稳定,遮光条件下溶液稳定.因此建议注射用艾司奥美拉唑成品溶液保存在室温条件下,尽量避光,同时避免高温影响,低浓度溶液(0.4 mg·mL-1)在配置后12h内使用,高浓度溶液(1.6 mg·mL-1)8 h内滴完.
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复方当归妇炎微灌肠剂质量控制研究
目的 建立复方当归妇炎微灌肠荆的质量控制方法.方法 根据处方组成,采用TLC对制剂中的当归、赤芍、延胡索进行定性鉴别.以HPLC测定当归中阿魏酸、赤芍中芍药苷的含量:采用Extend-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸(15∶85)为流动相等度洗脱;柱温25℃;流速1 mL·min-1;检测波长320,234 nm.结果 阿魏酸和芍药苷分别在0.002 4~0.011 9 mg·mL-1(r=0.999 4),0.036 4~0.081 9 mg·mL-1(r=0.999 2)内呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为100.3%,98.9%,RSD分别为1.08%,0.68%.结论 该方法简便、准确、稳定性好,可用于该制剂的质量控制.
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百贝益肺胶囊含量测定的方法改进
目的 增加评价指标,建立科学、合理的百贝益肺胶囊含量测定方法.方法 C18小柱纯化样品,优化色谱条件为:Vp-ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);柱温:20℃;变动流速;流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱;进样量:10 μL;检测波长:203 nm.结果 所测成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1分别在40.24~241.44(r=0.999 6),91.50~549.00(r=0.999 9),35.72~241.32(r=0.999 8)μg·mL-1内线性关系良好;加样回收率为94.15%~99.81%,RSD为1.12%~1.94%.结论 该方法准确,重复性良好,可为修订标准提供依据.
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环氧乙烷灭菌生物指示剂D值测定方法研究
目的 研究环氧乙烷灭菌指示剂D值测定方法.方法 采用部分阴性法测定不同厂家产品的D值,用存活灭杀时间进行验证,两者一致说明部分阴性法测定D值结果有效.若无法验证,则采用残存曲线法重新测定D值,再进行验证.结果 5个样本中,3个用部分阴性法测定的D值可以被存活灭杀时间验证.另2个样本用残存曲线法测定的D值与验证结果一致.结论 D值是评价环氧乙烷灭菌生物指示剂产品质量的关键性技术参数,部分阴性法和残存曲线法的D值测定结果存在差异,为确证D值测定结果的准确性,应采用存活灭杀时间对测定结果进行验证.
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新橙皮苷大鼠生育力与早期胚胎发育毒性研究
目的 评价新橙皮苷对大鼠生育力及早期胚胎发育的毒性.方法 200只大鼠(♀♂各半)根据性别和体质量采用分层随机法分成对照(0.5%羧甲基纤维素钠)组、环磷酰胺(20 mg·kg-1)组、新橙皮苷低、中、高(0.45,0.9和1.8 mg·kg-1)组.雄鼠于交配前4周开始给药至交配期结束.雌鼠于交配前2周开始给药至妊娠第6天.实验期间每周测定动物体质量.交配结束后,雄性动物对附睾尾精子进行精子检查;妊娠第15天,对雌性动物子宫内容物包括黄体、着床腺、活胎、死胎及吸收胎、胎盘等进行检查.结果 给药期间,各组别动物一般观察均未见明显异常.与对照组相比,各给药组雄鼠交配前体质量、脏器重量、精子计数及精子活力数值未见显著性差异(P>0.05);对照组和新橙皮苷3个剂量组精子总畸形率均在2%以内.新橙皮苷各给药组雌鼠体质量、脏器重量、黄体数、着床腺、活胎数、吸收胎数、死胎数与对照组相比均无显著性差异(P>0.05).病理组织学检查结果显示,雄鼠睾丸、附睾、前列腺和精囊腺未见给药相关改变,对照组和新橙皮苷组雌鼠子宫和阴道可见明显孕后变化.结论 新橙皮苷对大鼠生育力及早期胚胎发育未见明显毒性.
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鱼肝油中脂肪酸的气相色谱及气相色谱-质谱分析
目的 采用气相色谱法(GC)结合气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,对3种不同来源共26批鱼肝油样品中的脂肪酸成分进行测定.方法 通过氢氧化钾-甲醇碱催化法对鱼肝油样品进行甲基衍生化预处理,选用极性毛细管柱对样品中的衍生化产物脂肪酸甲酯进行分离,后经气相色谱仪-氢火焰离子化检测器(GC-FID)和气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪进行分析检测.利用对照品定位法结合NIST谱库检索准确鉴定出棕榈酸、棕榈油酸、油酸、亚油酸、二十碳五烯酸(eicosapentaenoic acid,EPA)和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)等14种脂肪酸,并通过面积归一化法对这14种脂肪酸进行定量分析.结果 这14种脂肪酸在国内鱼肝油中的含量与模拟天然鱼肝油和进口鱼肝油样品中的含量存在较大差异.其中,EPA和DHA等脂肪酸在模拟天然鱼肝油和进口鱼肝油样品中的含量远高于其在国内鱼肝油样品中的含量,而亚油酸在国内鱼肝油样品中的含量却高达44%以上,10倍于其在另外2种鱼肝油样品中的含量.结论 不同来源的鱼肝油样品中的脂肪酸成分不尽相同,可根据脂肪酸的组成区别鱼肝油样品中是否添加天然鱼肝油成分.
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波生坦片的制备
目的 优化波生坦片的制剂处方,以解决波生坦溶出度不高,制剂不稳定的共性难题.方法 采用湿法制粒后压片的工艺,以片剂的性状、溶出度、有关物质、晶型稳定性等为评价指标,比较不同处方制得的波生坦片,并与原研药相比较.结果 优化后的处方制得的波生坦片,片面光洁美观,溶出效果好,晶型稳定,有关物质符合要求,且溶出行为和质量与原研药一致.结论 该新处方增加了波生坦的溶出度,提高了制剂晶型的稳定性,制剂质量与原研药一致,且制备方法简单、可行、易于实现产业化大生产,值得推广.
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二氢杨梅素通过SIRT1/JNK途径提高耐药恶性黑素瘤细胞对卡铂的敏感性
目的 探讨二氢杨梅素对卡铂耐药恶性黑素瘤细胞的增敏作用并研究其机制.方法 MTT法检测卡铂耐药A375细胞(A375-R)在卡铂和二氢杨梅素处理下的细胞活力.Western blot法检测卡铂和二氢杨梅素对A375-R细胞SIRT1表达水平,caspase-9、caspase-3活化水平及JNK蛋白磷酸化水平的影响.流式细胞术检测A375-R细胞在卡铂和二氢杨梅素联合处理下的细胞凋亡率.结果 MTT实验结果显示,卡铂对A375-R细胞的半数抑制浓度(IC50)显著高于A375细胞,二氢杨梅素辅助治疗能明显降低卡铂对A375-R的IC50.Western blot实验结果显示A375-R中SIRT1的表达水平显著高于A375细胞,二氢杨梅素处理能显著抑制A375-R细胞SIRT1的表达.二氢杨梅素能明显促进卡铂对A375-R细胞JNK的磷酸化,转染SIRT1质粒或用JNK特异性抑制剂(SP600125)处理后,二氢杨梅素联合卡铂对A375-R细胞的杀伤活性、凋亡诱导活性和JNK、caspase-9及caspase-3的活化均受到明显抑制.结论 二氢杨梅素通过SIRT1/JNK途径提高耐药恶性黑素瘤细胞对卡铂的敏感性.
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五味子多糖通过Traf3/NF-κB通路降低脂多糖对大鼠肝细胞的炎症反应
目的 探讨五味子多糖对脂多糖(LPS)诱导原代大鼠肝细胞炎症反应的影响,并研究潜在机制.方法 体外原代培养大鼠肝细胞,并分为空白对照组、LPS诱导组、五味子多糖低、中、高剂量组,CCK-8法检测五味子多糖对大鼠肝细胞增殖的影响,ELISA法检测五味子多糖对大鼠肝细胞分泌IL-6和TNF-α炎症因子的影响,免疫印迹方法检测五味子多糖对Traf3/NF-κB信号通路的影响.结果 与LPS诱导组相比,五味子多糖能显著改善LPS对大鼠肝细胞增殖的抑制作用(P<0.05);与LPS诱导组相比,不同剂量五味子多糖均显著降低了大鼠肝细胞分泌的IL-6和TNF-a炎症因子水平(P<0.05);免疫印迹法检测发现,各剂量五味子多糖组相对LPS诱导组细胞中Traf3和p-NF-κB表达水平明显降低(P<0.05).结论 五味子多糖可抑制大鼠肝细胞炎症反应,进而改善炎症对细胞增殖的抑制作用,其作用机制可能与下调Traf3/NF-κB信号通路活化有关.
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酸浆苦素L在大鼠体内的药动学研究
目的 建立一种特异、灵敏、快速地检测酸浆苦素L在大鼠体内的药动学特征的LC-MS/MS方法.方法 采用Waters XBridgetm-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,3.5 μm),含有0.1%甲酸的水溶液-乙腈(45∶55)为流动相,等度洗脱,流速为0.6 mL·min-1.采用负离子模式、MRM模式进行检测.结果 酸浆苦素L浓度在0.492~493 ng·mL-1与峰面积呈良好线性关系,低定量限为0.492 ng·mL-1;批间、批内RSD均<7.86%,平均回收率为99.23%~106.73%,方法重复性良好.药动学结果表示,每只SD雄性大鼠灌胃2.0 mg酸浆苦素L后,酸浆苦素L在大鼠体内平均达峰时间tmax为0.69 h,平均药峰浓度Cmax为77.48 ng·mL-1,药时曲线下面积AUC0→t为280.78 ng·h·mL-1,平均半衰期t1/2为2.89 h.结论 本研究探明了酸浆苦素L在大鼠体内的药动学特征,为锦灯笼在动物体内的血药监测提供了一个新的指标,利于研究人员对锦灯笼(尤其是酸浆苦素类化合物)药理活性与药动学的深入研究.
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卷柏的化学成分研究进展
卷柏是一种多年生草本植物,常用中药,属卷柏科卷柏属.目前为止,国内外学者从卷柏中分离并报道的化学成分有130多种,主要包括40种黄酮类、20种苯丙素类、17种甾体类、26种炔酚类化合物,以及糖苷、酚、蒽醌、萜、生物碱类化合物等.本文对卷柏多样性的化学成分进行综述,为卷柏的深入研究和临床应用提供参考.
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溶出度试验预测固体制剂餐后生物利用度的研究进展
目的 综述近年来国内外溶出度试验方法的研究进展,为餐后生物利用度的预测提供理论依据.方法 综述药物的食物效应、溶出介质、溶出方法等对溶出度试验体内外相关性的影响.结果 药物性质、食物效应、溶出介质、溶出装置均影响溶出度方法的体内外相关性,均影响口服药物的餐后生物利用度.结论 在一致性评价任务重,国内餐后生物利用度研究经验少的前提下,开发能够预测餐后体内药动学的体外溶出方法,可以一定程度上减少研发风险和成本.
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拉莫三嗪代谢酶和转运体基因多态性对血药浓度的影响的研究进展
拉莫三嗪是一线抗癫痫药物,临床疗效和不良反应个体差异大与血药浓度有关,近年来寻找拉莫三嗪血药浓度差异的原因是研究的热点.本综述探讨了代谢酶和转运体基因多态性对拉莫三嗪血药浓度的影响,以期为拉莫三嗪个体化治疗提供参考依据.
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益生菌四联对比铋剂四联疗法补救根除幽门螺杆菌感染的Meta分析
目的 系统评价益生菌四联疗法(PQT)对比铋剂四联疗法(BQT)补救根除幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)感染的疗效和安全性.方法 检索关于PQT对比BQT补救根除Hp感染的临床试验,检索时限均为建库至2016年10月.由2名评价员,根据纳入与排除标准筛选文献、提取资料,依据改良Jadad量表评价纳入研究的方法学质量,采用RevMan5.3软件进行meta分析.结果 终纳入9个临床试验,共875例患者,结果显示:补救治疗中PQT的Hp根除率高于BQT,但差异无统计学意义(RR=1.03,95%CI:0.97~1.10,P=0.36);按PP分析,PQT与BQT的Hp根除率相当,但差异无统计学意义(RR=1.00,95%CI:0.94~1.07,P=0.90).PQT的不良反应发生率明显低于BQT,且差异有统计学意义(RR=0.31,95%CI:0.23~0.41,P<0.000 01).结论 与BQT相比,补救治疗中PQT的不良反应发生率更低,但Hp的根除率无差异,该结论有待大样本高质量的研究验证.
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TFAP2E基因CpG岛甲基化状态与食管癌患者化疗疗效的关系研究
目的 探讨TFAP2E基因CpG岛甲基化状态与食管癌患者诊断及基于氟尿嘧啶类药物化疗疗效之间的关系.方法 搜集101例病理学明确诊断的食管癌组织及50例癌旁正常组织,通过荧光定量甲基化特异性PCR检测组织甲基化率.对其中75例晚期(Ⅳ期)患者接受基于氟尿嘧啶药物为基础化疗的疗效进行评价,并分析TFAP2E基因CpG岛甲基化状态和临床病理资料及化疗疗效间的关系.结果 肿瘤组织中TFAP2E甲基化的发生率高于正常组织(P<0.05).TFAP2E甲基化率和肿瘤分化程度和淋巴结转移有关.TFAP2E甲基化状态和化疗疗效有关,Logistic回归分析表明低甲基化TFAP2E患者化疗效果明显优于高甲基化患者(OR=2.89,95%CI:1.57~5.37;P<0.05).结论 TFAP2E基因CpG岛甲基化和接受基于氟尿嘧啶化疗食管癌患者疗效相关,可能成为预测化疗效果的有效生物标志.
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妊娠期和哺乳期妇女抗甲状腺药物的安全性评价
目的 考察抗甲状腺药物甲巯咪唑(methimazole,MMI)和丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)在妊娠期、哺乳期使用的安全性.方法 查阅文献,以近几年国内外代表性的大型研究、指南为依据,进行分析、整理和归纳.结果 早孕期暴露于抗甲状腺药物出生缺陷发生率增高,随访到2岁的大型研究显示,PTU暴露的儿童缺陷发生率8.0%,主要在面部和颈部有畸形.MMI/卡比马唑(carbimazole,CMZ)暴露的儿童缺陷发生率9.1%,常见鼻后孔闭锁、食管闭锁、脐疝、脐肠系膜管异常和发育不全.母亲孕早期MMI/CMZ向PTU转换的儿童缺陷发生率10.1%,主要与泌尿系统畸形相关.未暴露儿童缺陷发生率5.7%.致畸的高风险阶段在妊娠6~10周.哺乳期妇女服用中等剂量的PTU<300 mg·d-1)或MMI(20~30 mg·d-1)都是安全的.结论 MMI和PTU与出生缺陷相关,但畸形谱不同.为减少婴儿的药物暴露量,抗甲状腺药物应分次在母乳喂养后服用.
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乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓剂序贯给药治疗妊娠期外阴阴道假丝酵母菌病疗效及安全性的Meta分析
目的 用meta分析评价乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓剂序贯给药治疗妊娠期外阴阴道假丝酵母菌病疗效及安全性.方法 计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane Libraries、CNKI、万方和维普数据库(各数据库检索时间均从创建至2016年12月),收集相关文献.根据纳入和排除标准筛选并提取资料,采用RevMan 5.2软件进行meta分析.结果 共纳入15项研究,2 522例患者.Meta分析结果显示:乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓剂试验组的治愈率高于单用抗真菌栓剂对照组,2组相比总治愈率具有统计学差异(P<0.000 01);乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓剂试验组的复发率低于单用抗真菌栓对照组,2组相比总复发率具有统计学差异(P<0.000 01);乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓试验组的不良反应发生率和单用抗真菌栓剂对照组接近,2组相比总不良反应发生率不具有统计学差异(P=0.68).结论 基于现有临床证据,乳酸菌阴道胶囊联合抗真菌栓剂治疗妊娠期外阴阴道假丝酵母菌病比单用抗真菌栓剂的疗效好,且复发率低,安全性好.
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门诊药房药物咨询电子化管理档案的开发和应用
目的 提高药物咨询窗口工作效率、消除传统档案管理模式弊端,建立实施药物咨询档案电子化方案,探索管理新方法.方法 为消除兼容性问题、降低硬件计算能力要求,基于大众化制表软件Excel 2003平台开发,同时利用基本函数编写设计.结果 电子化档案界面简洁、操作简易,提升了档案有效利用率,已逐步代替传统档案管理模式,使数据快速统计与查询成为可能.结论 电子化管理档案软硬件要求低、易于实施,已初步向邻近医院推广,为中小型及社区医院解决此类问题提供了一个参考案例.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 |
1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1997 | 01 02 03 |
1996 | 01 02 03 04 05 06 |
1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1994 | 01 02 03 04 05 06 |
1993 | 01 02 03 04 05 06 |
1992 | 01 02 03 04 05 06 |
1991 | 01 02 03 04 05 06 |
1990 | 01 02 03 04 05 06 |
1989 | 01 02 03 04 05 06 |
1988 | 01 02 03 04 05 06 |
1987 | 02 03 04 05 06 |
1986 | 01 02 03 04 05 06 |
1985 | 01 02 03 04 05 06 |
1984 | 01 02 |