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白木香叶95％乙醇提取物在db/db糖尿病小鼠上的降糖作用
白木香叶为中国广东省治疗糖尿病的民间药物,关于其降糖作用和机制未见报道.本研究采用白木香叶95％乙醇提取物(AE),灌胃给药于db/db2型糖尿病小鼠,4周之后发现AE高剂量组(600 mg/kg)具有降低db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善糖耐量的作用.作用机制研究表明,AE可能是通过激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),起到了改善胰岛素抵抗,降低血糖的作用,并且AE未表现出引起动物体重增加的副作用,可能成为噻唑烷二酮之外的治疗肥胖相关糖尿病药物的新选择.
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虎杖苷及其衍生物抑制SGLT2降血糖活性研究
目的 揭示虎杖苷及其衍生物抑制钠-葡萄糖协同转运体2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)活性的构效关系.方法 以虎杖苷为起始物,经SN2取代反应、催化氢化获得5个衍生物,以1H-NMR和HR-ESI-MS进行结构表征.采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖[1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG]作为底物对虎杖苷及其衍生物进行体外抑制SGLT2活性测试,对衍生物1b进行体内活性测试,大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验.结果 获得5个虎杖苷衍生物,1H-NMR和HR-ESI-MS表征结构正确,体外实验显示虎杖苷及其衍生物能较好地抑制SGLT2活性,且化合物1b在10-5 mol·L-1时对SGLT2的抑制率达98.6％,但是大鼠体内实验显示1b在120 mg·kg-1时抑糖率只有11％,尿糖量只有122 mg每200 g,其活性远远低于阳性对照药达格列净.结论 虎杖苷及其衍生物作为O-芳基糖苷化合物具有较弱的抑制SGLT2降血糖活性,其分子结构对后续设计新的C-芳基糖苷SGLT2抑制剂具有一定的指导意义.
