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健康青少年血清骨钙素的测定和分析
骨钙素又称骨γ-羟基谷氨酸蛋白(BGP),是骨组织中一种非胶原蛋白质,是成骨细胞产生的一类多肽物质.它是研究骨代谢的一个特异的、灵敏的生化指标,对许多骨疾患的诊断和基础研究具有重要的临床意义.由于不同年龄时期骨生理代谢BGP水平是不完全相同的,本文用放射免疫分析法对12~18岁青少年BGP进行测定,从而了解其BGP的水平,现报道如下.
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高钙血症治疗药唑来膦酸(zoledronic acid)
1商品名Zometa2化学名[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二膦酸
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高胆固醇会增加乳腺癌的风险
根据《Science》杂志的报道,胆固醇的代谢产物27-羟基胆甾醇(27HC)具有雌激素样作用,能促进肿瘤生长。
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苯丙酸诺龙合成中C3位的保护及其影响因素
苯丙酸诺龙(19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯)(Ⅰ)属蛋白同化激素,临床常用于治疗蛋白代谢系统和内分泌系统的疾病,或用于因手术引起的衰弱,使病人恢复体力.本文就苯丙酸诺龙实际生产过程中发现的问题,剖析影响C3位羰基保护反应的因素,并就如何避免和防止这些问题提出了具体方法.
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新型免疫抑制剂--咪唑立宾
咪唑立宾(mizoribine,MZR)是1971年从霉菌E-upenicillum brefeldianum的培养液中分离而得的一种咪唑类核苷,其化学名为5-羟基-1-β-D-呋喃糖基-1H咪唑-4-羧酰胺,为白色或微带黄色的结晶粉末,无臭,在水或二甲亚砜中易溶,在甲醇、乙醇或氯仿中几乎不溶,分子式为C9H13N3O6,熔点约为198℃.
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(S)-α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯的合成
α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯是一种常用医药中间体[1,2],可用于合成抗胆碱药格隆溴铵( glycopyrrolate bromide)、盐酸苯环壬酯(phencynonate hydrochloride)和α-羟基-α-环戊基苯乙酰胺等[3,4]有研究[5]表明这类药物的疗效与α-位手性叔羟基碳的立体构型有密切关系,例如外消旋的盐酸苯环壬酯常常会引起口干等不良作用,而S-构型具有更好的治疗效果,不良反应更轻.
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2-碘酰基苯甲酸在氧雄龙合成中的应用
氧雄龙(oxandrolone,1),化学名为(5α,17β)-17-羟基-17-甲基-2-氧杂雄甾-3-酮,是一种脂质与蛋白代谢改善剂,能促进体内蛋白的同化作用,有助于延长AIDS、癌症和骨质疏松症等患者的生命和提高其生活质量[1,2].
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新鱼腥草素钠的制备
新鱼腥草素钠(sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate,1),化学名为十二酰-α-羟基乙磺酸钠,是三白草科植物蕺菜全草挥发油中的一种醛类成分--十二酰乙醛(3)的亚硫酸氢钠加成物,临床主治盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科炎症,也可用于治疗上呼吸道感染、慢性支气管炎等[1].
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4-氯丁醛缩二甲醇的制备
4-氯丁醛缩二甲醇(1)是合成色胺类药物,如佐米格(zomitriptan)、舒马曲坦(sumatriptan)和褪黑激素(melatonin)等的中间体[1,2].文献[3]用对甲苯磺酰氯保护1,4-丁二醇的单羟基后,进行选择性氧化得醛,再经缩醛化、氯化制得1,总收率低于20%.
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托品酸的制备
托品酸(tropic acid,3-羟基-2-苯丙酸,1)是山莨菪碱(anisodamine)和托吡卡胺(tropicamide)的重要中间体.可由苯乙酸甲酯(2)和甲酸乙酯在醇钠作用下缩合得到的α-甲酰基苯乙酸甲酯经KBH4还原得托品酸甲酯(3),然后碱性水解得到,收率56%(全国原料药工艺汇编,1980.1141).本文用2和多聚甲醛在碳酸氢钠作用下缩合直接得到3[J],再经水解得到1(图1),操作简便,收率67.8%.
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2,5-二(溴甲基)氟苯的制备
2,5-二(溴甲基)氟苯(1)是合成核磁共振分子探针类化合物(E,E)-1-氟-2,5-二(3-羧基-4-羟基)苯乙烯基苯(简称FSB)的重要中间体,FSB可用于老年痴呆症的临床检测及追踪[1-3].文献[4]以2,5-二甲基苯胺(2)为原料,经重氮化反应制得2,5-二甲基氟苯(3),再与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)在引发剂偶氮二异丁氰(AIBN)作用下发生溴代反应得1,总收率约为6.5%,此法试剂昂贵,操作复杂.
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盐酸左旋沙丁胺醇的制备
沙丁胺醇(albutero1,2)是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇(1evalbutero1hydrochloride,1),化学名为(R)-α1-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少[1].
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N-乙酰胺基乙酸甘草次酸酯的合成及HPLC检测
甘草次酸(glycyrrhetinic acid,2)是从豆科植物甘草的根茎中提取得到的五环三萜类化合物[1,2].药理活性研究表明:2的3-羟基被取代后,其抗炎活性、抗溃疡活性较为显著,且3、30-位分别成酯后具有较高的抗炎活性[3].
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新鱼腥草素钠的制备
新鱼腥草素钠(sodium 1auroyl-α-hydroxyethyl sulfonate,1),化学名为十二酰-α-羟基乙磺酸钠,是鱼腥草挥发油中月桂酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物,可用于治疗呼吸道感染和慢性支气管炎[1].
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二氯尼特糠酸酯的合成
二氯尼特(diloxanide,2),化学名为2,2-二氯-N-(4-羟基苯基)-N-甲基乙酰胺,具有较强的杀阿米巴原虫作用,对轻型及带包囊者疗效80%~90%,是安全有效的肠内抗阿米巴原虫药[1].
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伏立诺他合成路线图解
伏立诺他(vorinostat,1),化学名为N-羟基-N’-苯基辛二酰胺,是美国默克公司开发的首个组蛋白去乙酰化酶抑制剂,2006年10月美国FDA批准上市,用于治疗持续、恶化或在用其他药治疗期间或之后复发的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),商品名Zolinza.本品可在纳摩尔浓度下抑制组蛋白去乙酰化酶,造成肿瘤细胞转录过程异常,进而诱导肿瘤细胞周期停止、分化甚至死亡[1-3].
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比卡鲁胺合成路线图解
比卡鲁胺(bicalutamide,1),化学名为(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺,是由英国AstraZeneca公司开发的非甾体雄激素拮抗剂,1995年在英国获准上市,主要用于治疗前列腺癌.研究表明(R)-比卡鲁胺(2)的抗雄激素活性是(S)-型异构体3的60倍,且肝代谢较慢,有利于减轻肝脏负担[1].本研究归纳了1、2和3的合成路线.
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帕潘立酮合成路线图解
帕潘立酮(paliperidone,1),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,由美国Johnson & Johnson公司开发,其缓释片(商品名为芮达)于2006年经美国FDA批准上市,2009年2月经SFDA批准在中国上市.研究显示,1可有效延迟精神分裂症的复发,可用于精神分裂症的急性短期和长期维持性治疗,能减轻病症,长期使用可稳定患者病情[1].
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沙格列汀合成路线图解
沙格列汀(saxagliptin,1),化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,是由百时美施贵宝和阿斯利康制药有限公司联合研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2009年经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病[1-3].
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罗库溴铵合成路线图解
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.