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双炔失碳酯抗生育作用及机理研究进展
双炔失碳酯(anordrin,抗孕-53号),为2α,17α-双乙炔基,A环-失碳雄烷-2β,17β-双羟基双丙酸酯,系由我国研制合成,并在国内作为探亲避孕药应用已有20余年,近年来又发现其具有终止早孕的作用.现就国内外有关双炔失碳酯抗生育作用及其作用机理的研究进展作一综述.
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双炔失碳酯基础与临床研究概况
双炔失碳酯基础与临床研究概况王克芳综述于俊荣审校双炔失碳酯(2α,17β-双乙炔基,A环失碳雄烷-2α,17β双羟基双丙酸酯)又称抗孕-53号(anordrin),由我国于20世纪60年代首次合成,初作为探亲避孕药应用,近年又发现其具有抗早孕和抗肿瘤作用,从而引起许多学者的重视,本文就双炔失碳酯基础与临床研究概况做一综述.
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苯丙酸诺龙合成中C3位的保护及其影响因素
苯丙酸诺龙(19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯)(Ⅰ)属蛋白同化激素,临床常用于治疗蛋白代谢系统和内分泌系统的疾病,或用于因手术引起的衰弱,使病人恢复体力.本文就苯丙酸诺龙实际生产过程中发现的问题,剖析影响C3位羰基保护反应的因素,并就如何避免和防止这些问题提出了具体方法.
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氢醌脂肪酸单酯的简便合成
氢醌脂肪酸单酯是一类皮肤祛色素剂,其作用机理与氢醌相同,即抑制皮肤组织中酪氨酸酶的活性,从而阻断黑色素形成。与氢醌相比,氢醌脂肪酸单酯具有对皮肤刺激性小,性质更加稳定,且祛色素性能更好等优点[1]。 氢醌脂肪酸单酯的合成方法,文献[2,3]报道较多的是以氢醌与酰氯在DMAP催化下反应制备。此方法反应复杂,所用试剂比较昂贵,反应副产物多,后处理较困难,且产率不高,文献[2]收率58%~65%,文献[3]收率>70%,因此不宜于大规模制备。本文参考文献[4]以氢醌单丙酸酯(1)为例,采用氢醌二丙酸酯(2)为原料,在甲醇/水的溶剂中,以氢氧化钾作为催化剂,经部分醇解脱酰化反应制备,并加入少量还原剂以防止1氧化,收率为82%。本法路线短,原料易得,产物简单,易于后处理,且收率较高。
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得宝松联合利多卡因穴位注射治疗小腿部皮肤病118例
我们于1999年10月至2002年5月应用上海先灵葆雅药厂生产的得宝松注射液(每毫升含5mg倍他米松二丙酸酯和2mg倍他米松磷酸酯钠盐)联合利多卡因穴位注射治疗¨8例小腿部皮肤病,获得满意效果.现报告如下.