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芬太尼复合舒芬太尼用于静脉自控镇痛的临床观察
舒芬太尼作为一种高选择性、高强度阿片受体激动剂在国内临床麻醉中已收到较好效果,但其用于PCIA尚研究较少.本研究旨在观察舒芬太尼复合芬太尼用于PCIA的镇痛效果和不良反应,以探讨其复合芬太尼应用于术后镇痛的可行性和安全性.资料与方法一般资料:收治择期全麻手术患者120例,腹部外科手术55例,骨科手术42例,烧伤切削痂植皮手术23例.
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舒芬太尼在无痛胃镜中的应用
丙泊酚复合芬太尼静脉麻醉在无痛胃镜中的应用已为广大医务工作者所接受,目前一致认为是比较理想的麻醉方法,但同样作为阿片受体激动剂的舒芬太尼复合丙泊酚静脉麻醉在无痛胃镜中应用为数不多.笔者对比观察了应用这两种方法在无痛胃镜术中对心血管系统、呼吸系统、苏醒时间、丙泊酚用量的影响,以选择一种更合理、安全的用药配伍.现报告如下.
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U50488H联合东莨菪碱对大鼠离体心脏的保护作用
目的 探讨k阿片受体激动剂U50488H联合东莨菪碱对大鼠离体心脏低温保存的保护效果其作用机制.方法 54只SD大鼠随机分为9组,每组6只,用U50488H、东莨菪碱及KATP阻断剂(5-HD)组合后进行心脏保存.采用LangendorffⅢ心脏灌注和工作模型装置进行心脏功能测定,比较低温保存6h后心功能恢复率、心肌含水量、能量变化,观察心肌超微结构改变.结果 U50488H+东莨菪碱组左心室功能和结构损伤轻,单用U50488H、东茛菪碱、St.Thomas液组左心室功能和结构损伤较轻,而对照组左心室功能和结构损伤严重;U50488H+东莨菪碱组心功能恢复率快、细胞ATP含量高,其次是单用U50488tt、东莨菪碱、St.Thomas液组.加用5-HD时,U50488tt+东莨菪碱组合各项指标变化不显著,但单用U50488H、东莨菪碱组各项指标变化显著,差异也有统计学意义(P<0.05).结论 U50488H、东莨菪碱对大鼠离体心脏在6 h内有明显的保护作用,达到St.Thomas液水平,两者联合使用时效果更佳.开放mitoKATP,通道可能是发挥保护作用的重要机制.
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DADLE对离体兔心缺血再灌注损伤的保护作用
心肌缺血-再灌注可能会导致心肌顿抑,甚至心肌细胞凋亡;而冬眠状态的动物心肌可以耐受缺血达几个月.引起动物冬眠的物质结构和功能类似于δ阿片受体,人工合成的δ阿片受体激动剂DADLE(右旋2-丙氨酸,5-亮氨酸脑腓肽)也可以引起类似冬眠的保护效果[1].
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关键词:
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阿片受体激动剂和拮抗剂的联用
阿片受体激动剂是临床常用的镇痛药,通常用于中重度疼痛的治疗,但是此类药物常伴有明显的不良反应,如恶心、呕吐、便秘和呼吸抑制等,同时存在较高的成瘾性和依赖性,大大影响了药物的临床应用.近年来,阿片受体拮抗剂与阿片受体激动剂组成的复方药物陆续上市,临床试验显示此类复方制剂可以减轻不良反应,降低药物滥用的风险,为阿片类镇痛的临床应用提供了新的思路和选择.
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ATP敏感性钾通道在U50488H抑制去氧肾上腺素诱导的乳大鼠心肌细胞肥大中的作用
目的 研究ATP敏感性钾通道(KATP)在κ-阿片受体激动剂U50488H抑制乳大鼠心肌细胞肥大中的作用.方法 以原代培养的新生大鼠心肌细胞为模型,应用去氧肾上腺素(PE)10 μmol·L-1诱导心肌细胞肥大.细胞处理分为正常对照组、PE 10μmol·L-1模型组、5-羟基癸酸(5-HD)100 μmol·L-1组,格列本脲(Gli)50μmol·L-1组、PE 10 μmol·L-1+U50488H 1 μmol·L-1组、PE 10 μmol·L-1+Gli 50 μmol·L-1+U50488H 1 μmol·L-1组和PE 10 μmol·L-1+5-HD 100 μmol·L-1+U50488H 1 μmol·L-1组,细胞培养液中先加入Gli 50 μmol·L-1或者5-HD 100 μmol·L-1,30 min后再加入U50448H 1 μmol·L-1,30 min后后加入PE 10 μmlo·L-1,48 h后进行指标检测,Lowry等法检测心肌细胞蛋白质含量;消化分离法及计算机图像分析系统检测心肌细胞体积;Western印迹法测定KATP通道Kir6.2亚基的表达.结果 与正常对照组相比,PE 10 μmol·L-1模型组使心肌细胞总蛋白质含量比正常细胞增加了52.2%,细胞体积增加了95.0%,而Kir 6.2的表达没有明显变化.与PE 10μmol·L-1模型组相比,细胞加入U50488H 1 μmol·L-1后,心肌细胞总蛋白质含量和细胞体积分别降低了42.3%和47.9%,但是Kir6.2表达增加了39.2%.与PE 10 μmol·L-1+U50488H 1 μmol·L-1组相比,在非选择性KATP通道阻滞剂Gli 50 μmol·L-1或线粒体KATP通道阻滞剂5-HD 100 μmool·L-1存在的情况下,Kir6.2表达分别减少了49.3%和52.1%,U50488H抑制PE诱导的心肌细胞肥大作用减弱,并且两组之间没有显著差异.结论 U50488H可能是通过开放KATP通道,主要是线粒体KATP通道来抑制PE诱导的乳大鼠心肌细胞肥大.
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美沙酮维持治疗存在的问题和应对的思考
美沙酮是阿片受体激动剂,第二次世界大战时由德国化学家合成.1960年,在美国研究发现该药能控制海洛因的戒断症状,与其他阿片类产生交叉依赖性和耐受性,可替代任何一种阿片类药物,开始用于戒毒治疗.近30年来,成为欧美等西方国家的主要戒毒药物.美沙酮维持治疗(Methadone Maintenance Treatment,MMT)是阿片类依赖人员口服美沙酮,来抑制他们对海洛因的渴求和阻断海洛因带来的欣快感.
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美沙酮维持治疗剂量分开述评
阿片类物质依赖,如果不治疗,是一个典型走下坡的恶性过程.缓解期也经常会接着恢复药物使用,并伴随精神病和其他躯体疾病、监禁以及时常死亡.阿片受体激动剂疗法,已被证明是对这种严重疾病障碍非常有效的治疗.在阿片类物质戒断和戒瘾的过程中,美沙酮和丁丙诺啡都大大减弱了痛苦的药物渴求体验,从而减轻患者对药物的理性需求.激动剂疗法的关键要素是美沙酮有口服配方组成和较长的半衰期,允许在诊所或门诊部每日一次性给予用量.
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针刺治疗磷酸可待因依赖者稽延性戒断综合征3例
近年来一些地区的青少年流行用可乐搭配一些含有磷酸可待因成分的"止咳水"一起饮用.磷酸可待因是一种阿片受体激动剂,常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药弱,但长期反复饮用可产生依赖性.因此断药后也会出现戒断症状.现针对来我院接受戒断治疗的部分此类依赖者的稽延性戒断症状,进行针刺治疗,取得较好的效果,现介绍几例如下.
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瑞芬太尼对中老年患者心率变异性的影响
瑞芬太尼是一种新型阿片受体激动剂,药效强、起效快、剂量容易控制.但瑞芬太尼也像其它阿片类药物一样,除了有镇痛作用之外,也有呼吸抑制和循环抑制、肌僵直、术后恶心、呕吐等副作用,其对呼吸、循环、神经系统的副作用大多为剂量依赖型的.
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舒芬太尼在术后镇痛中的应用体会
舒芬太尼于1974年被首次合成,1984年被FDA批准在临床使用,湖北宜昌人福药业2005年生产上市国产舒芬太尼,舒芬太尼是芬太尼N-4位取代的衍生物,为强阿片受体激动剂,镇痛效价是芬太尼的5-10倍,在肝内代谢,代谢产物去甲舒芬太尼有药理活性,约为舒芬太尼的十分之一,即相当于芬太尼的镇痛强度,因此舒芬太尼作用时间长,催眠作用比芬太尼强,我院自2007年2月至2008年12月共应用舒芬太尼做PCIA术后镇痛 169例,现将应用体会报告如下
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1例盐酸吗啡缓释片过量致呼吸衰竭病人的抢救及护理
盐酸吗啡缓释片为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时还可以缩小瞳孔,增加输尿管平滑肌张力引起排尿困难,对呼吸中枢有抑制作用.
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鞘内注射盐酸奈福泮对切口痛大鼠脊髓c-fos表达的影响
奈福泮作为一种新型的非麻醉性镇痛药,现在已经被广泛用于临床,其不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂,其镇痛作用不被阿片受体拮抗药纳洛酮拈抗,也不与吗啡产生耐药性,本身无阿片类药物的依赖性,也无呼吸抑制作用和中枢抑制作用,本实验就是为了探讨在大鼠切口痛模型中鞘内注射奈福泮对脊髓背角c-fos表达的影响.
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不同剂量舒芬太尼用于术后静脉自控镇痛的临床观察
舒芬太尼作为一种高选择性、高强度阿片受体激动剂用于术后镇痛已经渐渐开展起来.通过我们前期的不断摸索,应用各种不同剂量做术后镇痛.在剂量为2.5μg/kg时大部分患者满意,考虑到再提高浓度(3.0 μg/kg)可能会引起过度镇静和对呼吸有显著影响,故设计了此次试验.以期找到既有效又安全的术后镇痛配方.
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具有μ/δ双重功效的阿片受体激动剂中药成分筛选研究
阿片类镇痛药作用于体内μ、δ和κ三种阿片亚型受体,是中重度疼痛的主要治疗药.目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动荆,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用.δ受体对μ受体介导的生理效应存在着明显的调节作用,可减少μ受体激动剂副作用的产生.因此,寻找具有μ/δ双重功效的先导化合物势必将为设计低毒副作用镇痛药物提供新的思路.借助于先进的分子模拟技术,该文首先分别构建了这两种受体激动剂的药效团模型.测试集阳性正确率(大于60%)和阴性正确率(大于90%)表明,模型具有较强的预测能力和合理性.由于从天然药物中寻找高效、低毒、无依赖性的镇痛新药已成为新的发展趋势,本课题选择在中药成分数据库中开展μ/δ阿片受体双激动剂先导化合物的虚拟筛选研究.运用空间多样性子集法,首先选取2 000个代表性中药成分作为候选分子.运用构建的2个药效团模型共同过滤,发现38个中药成分可作为潜在的μ/δ阿片受体双激动剂先导化合物.化合物与μ/δ阿片受体蛋白对接的结果显示化合物4、20、23、31、34、38与μ/δ阿片受体的结合活性较好,更有潜力作为μ/δ双重功效的阿片受体激动剂的先导化合物.其中,化合物23来源于小花木瓣树的树皮,小花木瓣树的树皮作为传统的镇痛药广泛地在非洲被使用,而化合物23有可能是其主要的镇痛成分.
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1例哌替啶过敏性休克的抢救与护理
哌替啶又称杜冷丁,为阿片受体激动剂.是目前常用的人工合成强效镇痛药.临床上出现过敏性休克十分少见,我院出现1例肌肉注射哌替啶出现过敏性休克病例.现将护理体会报告如下.
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针药并用对实验性关节炎镇痛作用的研究
目的研究针药并用对于炎症局部慢性痛的镇痛作用.方法采用针刺合并阿片受体激动剂对大鼠实验性关节炎的镇痛作用进行观察.结果和结论仅1/5的用药量加上针刺可明显提高镇痛作用.
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布托啡诺对兔定量药物脑电图的影响
目的:观察布托啡诺对兔定量药物脑电图( QPEEG)的影响。方法24只健康成年家兔随机分为4组(n=6),分别静脉注射生理盐水1 ml· kg-1及布托啡诺0.1、0.5、2.5 mg· kg -1;应用数字脑电地形图仪,分别记录给药前30 s,给药后30 s及给药后1、2、3、5 min兔左、右大脑额、顶、枕、颞8个脑区QPEEG,采用功率谱分析,分析给药前后QPEEG的变化。结果与给药前比较,生理盐水组及布托啡诺0.1 mg· kg-1组、0.5 mg· kg-1组各脑区各频段功率百分比均无明显变化,2.5 mg· kg-1组左脑额、顶、枕区α1频段功率百分比在30 s~5 min内减少(P<0.05)。结论小、中剂量布托啡诺对家兔QPEEG各脑区各频段功率百分比无明显影响,大剂量布托啡诺可以减少左脑额、顶、枕区α1频段功率百分比。表明布托啡诺与阿片受体完全激动剂在大脑皮质的作用部位、频段上存在着差别。
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雷米芬太尼复合异丙酚在喉罩通气麻醉中的应用
雷米芬太尼作为一种新型超短效 U阿片受体激动剂,具有起效快、作用时间短、代谢不受肝肾功能影响、苏醒迅速等优点.理论上靶控输注(TCI)雷米芬太尼和丙泊酚全凭静脉麻醉结合使用喉罩用于体表短小手术,能够缩短诱导和苏醒时间,减少诱导和术中血液动力学的波动,使麻醉恢复期更易得到控制.本研究比较应用雷米芬太尼+异丙酚和芬太尼+丙泊酚全凭静脉麻醉并置入喉罩用于斜疝修补术的临床效果,现总结报告如下.