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纤维矿物粉尘体外细胞毒性研究
许多矿物粉尘有潜在的生物化学作用,矿物粉尘若与生物体细胞产生较强的生物化学作用,即表现出生物活性.我们的前期研究结果认为:矿物粉尘的生物活性与其表面的活性基团OH-呈正相关关系,本研究采用有机酸对纤维矿物粉尘进行减毒处理,为寻找矿物粉尘的表面安全改造剂,减少由该类矿物粉尘所造成的尘肺、肺纤维化等职业病及环境污染提供理论依据.1.材料:4种纤维状矿物粉尘分别采自全国4个不同矿区,经超声粉碎制成超细粉尘,各粉尘分散度均为<15 μm纤维在90%以上,由西南科技大学中心实验室采用电化学方法测其OH-电导率的方法分析其表面OH-含量,结果斜发沸石、纤维硅灰石不含OH-,纤维坡缕石含大约5.0%OH-,纤维水镁石含30.89%OH-.
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珍珠丸清除氧自由基的实验研究
医学研究证实,自由基是生物体内不可缺少的活性基团.但是,体内自由基生成和清除失衡时又可对生物体的蛋白质、核酸、酶、基团等造成损伤,引起生物体内的提前衰老、肿瘤、心脑血管病的发生[1,2].因此抗自由基损伤的研究就成为当今医药界热点.蒙药珍珠丸(zhen-1和zhen-2)是蒙成药中的名贵药品,主治黑脉病(心血管病)、白脉病(脑血管病)、中风、痛风,为脊髓受损及高血压病专用方[3],由珍珠、牛黄、犀牛角、麝香等29种单味蒙药组成.zhen-1和zhen-2的区别是用水牛角、人工牛黄代替了犀牛角和天然牛黄,并减少了麝香的用量[4].为了探讨珍珠丸的药理作用,进行了抗氧自由基实验研究,以便为进一步开发利用提供依据.
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石墨烯及其衍生物的生物医学应用
自2004年发现石墨烯至今[1],石墨烯的相关性质开始被人们慢慢挖掘。石墨烯是由 sp2杂化连接形成的单原子层蜂窝状二维原子晶体,是世界上薄的新型二维纳米材料,其厚度仅为0.35 nm[2],并拥有非常高的机械性能、表面积及电传导速率,这成为石墨烯在力学、电学及光学的应用基础[3]。石墨烯应用于生物医学的主要形式是功能化石墨烯,功能化石墨烯表面含有大量的活性基团,比如羰基、羧基、羟基及环氧基等,这些基团使石墨烯具有良好的水溶性及生物相容性[4]。
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双功能螯合剂与鼠IgG1 Fab′片段的点特异性交联方法改进
同完整IgG分子相比,单价抗体片段在免疫组织化学及核医学免疫显像中有明显优点.由胃蛋白酶消化制备的F(ab′)2抗体片段经温和还原可生成单价含活性基团-SH的Fab′片段.此片段的优点之一是可利用其铰链区的-SH基团与其它分子行点特异性交联.
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芬太尼类似物结构修饰中高活性基团研究
芬太尼是Janssen于20世纪60年代早期报道的一类高效镇痛剂,本文针对芬太尼类化合物结构修饰中,对化合物镇痛作用具有重要贡献的高活性取代基团进行了归纳和总结,特别是3-甲基芬太尼和4-甲氧羰基芬太尼类化合物.本文着重总结了芬太尼美化合物1-位取代基对化合物活性的重要影响,同时提出了保持或提高现有高效麻醉镇痛药活性的基本结构要求,以期为该类化合物的新药开发研究人员提供参考.
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持续静滴硝普钠治疗急性心肌梗死的护理体会
硝普钠即亚硝基铁氰化钠(Na2Fe(CN)5NO:2H2O)是强效扩血管药,药理活性基团为亚硝基(NO),直接松弛血管平滑肌,使小动脉和小静脉扩张,心脏前后负荷降低,心室壁张力及心肌耗氧量降低,故舒张压和收缩压下降,多用于治疗急性心肌梗死、感染性心内膜炎.它作用快而短,静脉给药2~5分钟生效.停药后维持2~15分钟,所以在静滴时,掌握好剂量,调整好速度,可使血压控制在所需水平,故临床护理观察十分重要.根据患者的心率、脉搏、血压的情况,加强护理观察,大胆使用硝普钠持续静滴.共治疗急性心肌梗死28例.感染性心内膜炎5例,全部治愈出院.
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还原型谷胱甘肽的临床应用
谷胱甘肽是谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸组成的三肽物质.还原型谷胱甘肽(GSH)是其主要的活性状态,大约占95%.GSH含有巯基(-SH)是其发挥主要功能的基团.人体内的许多生化反应都是酶催化反应,这些酶大部分以巯基作为活性基团,巯基的状态决定了酶活性的激活与抑制.GSH是这些酶在细胞内的天然激活剂,在自由基的反应中,GSH更多的是作为细胞内的自然抗氧化剂发挥作用.本文就近几年来内GSH的临床应用进展综述如下.
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不同产地的温石棉对V79细胞的毒性对比研究
[目的]评价我国青海茫崖、甘肃阿克塞、陕西陕南和四川新康的温石棉对V79细胞的毒性. [方法]采集我国四大矿区的4种温石棉,红外光谱分析其表面主要活性基团,X光荧光衍射分析仪分析主要化学成分.4种粉尘与V79细胞相互作用,比较4种石棉细胞存活率,测定培养液乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活力、葡萄糖浓度及钙(Ca)、镁(Mg)、铁(Fe)、铝(Al)、硅(Si)元素含量. [结果]除四川新康温石棉无外羟基,其余3种温石棉的表面主要活性基团基本一致,化学组成主要是二氧化硅(SiO2)及氧化镁(MgO),但含量不同.细胞存活率以陕南温石棉高,茫崖温石棉低,4种温石棉的LDH、葡萄糖及Mg含量比较,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),仅茫崖与阿克塞矿区温石棉Si含量差异有统计学意义(P<0.01);4种温石棉Ca、Mg、Fe、Al含量差异均无统计学意义. [结论]不同矿床所产的温石棉,因生成条件不尽相同,表现活性基团不同,则细胞的毒性亦不同.
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葡萄球菌肠毒素A 促白细胞增殖与抗肿瘤活性的研究现状
根据抗原性差异,金黄色葡萄球菌肠毒素可分为5个型(SEA~SEE)[1].不少研究资料证实,SEA~SEC是目前所知的哺乳动物或人T细胞增殖和活性为有效的刺激物,在极低剂量时(ng或pg)即可有效地诱导T淋巴母细胞分裂、增殖,起到升白细胞的作用:还可通过促进T细胞释放多种细胞因子,通过细胞因子所产生的细胞毒作用杀伤多种肿瘤细胞[2-4].上述研究结果强烈地提示,SEA~SEC具有开发成升白细胞、抗肿瘤药物的可能性.由于肠毒性及个体差异,SEA在极低剂量时,部分人群仍可出现腹泻、呕吐[4].一些学者通过定位突变技术改变SEA活性基团中的氨基酸种类,获得了低肠毒素毒性、保留促淋巴细胞增殖及抗肿瘤活性的突变体,显示了进一步开发为升白细胞、抗肿瘤多肽药物的实际价值,现综述如下.
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碘伏的作用及用途探讨
碘伏又称强力碘、聚维酮碘,是聚乙烯吡洛烷酮与碘的复合物,含有效碘9%~12%.碘伏原液深棕色,气味小,水溶性好,着色浅,性质稳定;稀释液稳定性差,因含表面活性剂,易起泡沫[1].碘伏主要通过释放单质碘(I2),结合菌体蛋白质的氨基酸使细菌变性.同时氧化细菌原浆蛋白的活性基团,导致微生物死亡.在碱性介质里,I2发生歧化反应,生成I2和IO-3使I2含量降低而失去杀菌作用;用盐酸或冰醋酸降低I2溶液的pH值,可提高其对细菌及芽孢的杀灭率[2].
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抑肽酶过敏试验致过敏性休克1例报道
抑肽酶是牛肺中提取的一种碱性多肽,主要成分为肽酶抑制剂,能抑制多种含有丝氨酸活性基团的酶蛋白.1988-2004年国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有关抑肽酶注射剂不良反应的记载只有57例.临床中,特别是基层医院少有不良反应的报道,过敏试验过程中发生过敏性休克更是罕见[1].2005年4月26日,本科收治1例急性胰腺炎患者,在作抑肽酶过敏试验时发生过敏反应,出现过敏性休克,经积极抢救,患者转危为安,治愈出院.现报道如下.
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应用自组装技术在牙釉质表面接枝功能化基团
目的 通过自组装技术在牙釉质表面接枝不同活性基团,进而研究不同基团对牙釉质表面生物矿化的影响,为深入探讨牙釉质的再矿化提供基础.方法 在室温下将实验标本分别浸入1 mmol/L的带有活性烷烃硫醇基团HS(CH2)11X(X=PO4H2,CH3,COOH or OH)的乙醇溶液和3-巯基-1-丙磺酸钠的去离子水溶液中24h,利用接触角和红外光谱分析不同活性基团在牙釉质表面上的接枝效果.结果 接触角和红外光谱图表征结果表明,在牙釉质表面已接枝上-PO4H2,-SO3H,-COOH,-OH和-CH3基团.结论 通过水解可成功地在牙釉质表面形成含有-PO4H2,-SO3H,-COOH,-OH和-CH3活性基团的自组装单层膜.
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一氧化氮与妊高征关系的研究进展
血管内皮细胞产生的内皮素(ET)及血小板产生的血栓素A2(TXA2)等收缩物质,与内皮衍生物舒缓因子(EDRF)及前列腺环素(PGI2)样的血管舒张性物质的微妙平衡,对维持正常血压起重要作用.一氧化氮是EDRF的主要活性成分,EDRF活性基团的化学本质就是NO,其在生理上对血管张力的调节起重要作用[1].近年来的研究表明.一氧化氮在妊高征的病变中扮演着重要角色.以下对一氧化氮与妊高征关系的研究进展做一综述.
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喹诺酮类药物严重不良反应
喹诺酮类药物早上市的品种是萘啶酸,于1962年人工合成,自1978年第三代氟喹诺酮类药物诺氟沙星问世后,在其母核4-喹酮上引入了不同的活性基团,合成了系列第三代喹诺酮类药物,目前应用于临床的有:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟洛沙星、氨氟沙星、莫西沙星、司帕沙星等,其中环丙沙星、氧氟沙星是国际公认的较好品种.
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马来酰亚胺苯甲氨酯聚乙二醇修饰膜蛋白掩盖AB和RhD抗原制备通用血型红细胞
聚乙二醇(PEG)上的活性基团结合在红细胞表面掩盖血型抗原是制备通用血型红细胞的途径之一,这些PEG链有很强的水合作用,能覆盖红细胞表面的大片区域,阻断血型抗原与抗体结合.甲基氧PEG-5000(mPEG-5000)是常用的红细胞修饰剂,主要修饰蛋白上的氨基基团.在氯化氰脲酸(CnCl)催化下,mPEG-5000与红细胞膜上氨基形成共价键连接,掩盖Rh抗原和A或B抗原.
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脂质体与细胞相互作用的研究进展
1前言20世纪70年代初期,Gregoriadis和Rymen等开始用脂质体作为药物载体开展研究,揭开了药物载体研究的序幕。伴随着生物技术长足地发展,其制备工艺逐步完善,作用机制进一步阐明,在药物递送方面的研究成果不断得到重视[1]。脂质体作为药物载体具有保护药物活性基团、降低药物毒性、提高疗效、避免耐药性等优点。但随着脂质体在药物投递领域应用的增加,人们对脂质体的多样性和专一性要求愈来愈高,因此,促使了对脂质体多样化的进一步研究。多样化的结果使脂质体与细胞间的相互作用也呈现出多样性,如因相互作用时入胞速度的不同,改变入胞的机理及方式;靶向性成分修饰脂质体后,提高与靶细胞相互作用的效果[2]。实现高效安全的药物靶向作用,需要了解脂质体与细胞相互作用的影响因素。本文介绍脂质体在细胞层面上发生的不同相互作用及其与细胞相互作用的影响因素,为开发多功能的新型脂质体的研发及其应用提供参考。