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吲哚美辛清蛋白微球的制备及体外溶出特性
吲哚美辛(indometacin, IDM)是一种非甾体解热、镇痛、抗炎药,现已有片剂、胶囊和中空栓剂等剂型.由于药物本身的刺激和药物浓度的"峰谷"现象,常用剂量下胃肠道和中枢神经系统(CNS)的不良反应发生率高达35%~50%,致使近20%的患者不能继续接受治疗.文献报道[1] 用明胶、乙基纤维素等高分子材料制备IDM微囊口服,可显著减少不良反应的发生率,但仍不能消除IDM对胃肠道的刺激作用.为了保留其药理作用,减少胃肠道及CNS的不良反应,探索IDM缓释微球制剂注射给药[2]的可行性,本文以可降解性高分子材料牛血清清蛋白为载体,设计制备IDM清蛋白微球(IDM-AMS).通过对不同正交设计处方体外释药速度常数进行极差分析,结合其粒径分布、包封率大小,优选制备IDM-AMS的佳实验处方,并对不同pH值释放介质及制备过程中不同固化温度下溶出特性进行考查.
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ghrelin与高级神经功能的研究进展
ghrelin是一种由28个氨基酸残基组成的新型内源性脑肠肽,主要由胃底黏膜的内分泌细胞产生,是生长激素促泌素受体(growth hormone secretagogue receptor,GHSR)的内源性配体.ghrelin及其受体在外周组织及中枢神经系统中广泛分布,并发挥着重要的生物学作用,如促进生长激素的释放、增加食欲、调节能量代谢、抑制炎性反应及调节免疫功能等.
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肺血栓栓塞症与内皮细胞
肺血栓栓塞症(PTE)时肺血管内皮功能会发生明显变化[1],通过释放各种血管活性物质参与调节肺循环的病理生理过程.本文就PTE后血浆内皮素、氧化氮(NO)水平的变化,低分子肝素对血栓形成的触发机制,血浆内皮素、NO等产生的影响,以及内皮细胞的靶向治疗总结如下.
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电针频率对大鼠脊髓灌流液中SOM和CGRP含量的影响
本研究采用放射免疫测定法,分析不同频率电针刺激下大鼠脊髓灌流液中生长抑素(SOM)和降钙素基因相关肽(CGRP)放免活性(ir)的变化.电针频率选择2,15和100Hz,分别收集电针前、中、后各30min脊髓灌流液进行测定.实验结果如下:(1)低频(2Hz)电针使脊髓灌流液中SOM-ir水平升高39%(P<0.05),CGRP-ir降低47%(P<0.05);(2)中频电针(15 Hz)则相反,使SOM-ir水平下降37%(P<0.05),CGRP-ir水平增高92%(P<0.05);(3)高频电针(100Hz)使SOM-ir水平减少30%(P<0.01),但不影响CGRP-ir的水平.上述结果提示:特定频率的外周刺激可选择性地引起脊髓中SOM和CGRP释放的增强或抑制.这一发现可能有一定的临床意义.
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长寿新观念
近几年来,一些国家的医学专家在研究人类长寿问题的基础上,提出了_些有关长寿的"新观念".■激素长寿美国科学家经过对太平洋中一种章鱼的观察研究,发现雌性章鱼"生儿育女"之后不久即自然死亡,原因在于其眼窝后有一对"丧钟",会释放出一种名曰"死亡激素"的物质,这就是导致其死亡的原因.
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自发性蛛网膜下腔出血心电图改变
自发性蛛网膜下腔出血(SAH)是一种严重突发性脑血管疾病,导致脑结构损害,常出现心电图异常.目前认为主要是由于丘脑下部受到刺激后导致交感神经张力突然急性增高,或通过直接刺激心内交感神经过度释放产生心肌直接毒性作用引起.这种损害可引起心肌肌钙蛋白增高和心内膜下散在分布的灶性坏死,引起心肌复极异常[1],病人可出现致命性室性心律失常.
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循环内皮细胞:评价病理状态下血管内皮功能的重要生物标记物
1 前言循环内皮细胞(circulating endothelial cells , CEC) 是指能够在外周血中测得的血管内皮细胞( vascular endothelial cells , VEC).血管内皮细胞具有多种生理功能,参与机体血管的舒缩、凝血、炎症、免疫、物质转运和生物活性物质释放等多种生命活动.
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B型利钠肽是心脏永久起搏后发生充血性心力衰竭的独立预测因素
B型利钠肽(BNP)主要由心室肌细胞合成和释放,当心室压力和/或容量负荷增加时,BNP合成和释放增加,故BNP可作为生化指标用于充血性心力衰竭(CHF)的诊断和患者预后的预测.心脏起搏有生理性起搏和非生理性起搏,不同起搏方式对患者的血流动力学影响不同.近年来,BNP的测定应用于心脏起搏,但不同起搏方式下患者BNP水平如何变化,及BNP能否预测心脏永久起搏后CHF发生尚无明确结论,现就该方面研究进展综述如下.
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脑利钠肽评估充血性心力衰竭患者的临床应用
脑利钠肽(brain natriuretic peptide,BNP)是继心钠素之后发现在心血管疾病中起重要作用的又一利钠系统成员[1],是心室容量扩张和压力负荷增加时由心室释放的一种心脏神经激素,具有利尿、利钠效应,能舒张血管,抑制醛固酮分泌和肾素活性.
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吸引法与机械拔出法解除钛夹闩塞内镜的对比观察
随着内镜诊疗技术的发展,金属钛夹的应用也越来越多[1-4],但不是每次钛夹释放都能成功,释放失败的钛夹就会成为消化道的异物,极易被吸引到内镜的活检管道而影响进一步的内镜操作,有的甚至会卡在吸引按钮处造成吸引的中断及吸引按钮的闩塞不能回弹.以往钛夹闩塞内镜一般采用机械拔出法进行处理,耗时较长,且内镜及附件容易损坏.
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普瑞巴林治疗神经病理性疼痛的研究进展
神经病理性疼痛是临床疼痛治疗的难点之一,新型抗癫痫药物加巴喷丁、普瑞巴林等的出现为神经病理性疼痛的治疗提供了新的选择.普瑞巴林是继加巴喷丁之后的又一治疗神经病理性疼痛的抗癫痫药,可与中枢神经系统电压依赖性钙通道的Ⅰ型α2-δ亚基相结合,减少钙离子内流,从而减少兴奋性神经递质的释放,进而控制疼痛[1].该药于2004年在美国上市,在我国尚处于神经病理性疼痛的临床研究阶段,本文对其治疗神经病理性疼痛的基础研究和临床应用进行综述.
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磷酸二酯酶5抑制剂抑制兔海绵体神经介导的NO的释放
Hallén等进行了一项研究,硝基神经元在阴茎海绵体勃起反应具有重要作用同时也是勃起功能障碍中受损信号的产物.现在通过口服选择性磷酸二酯酶5抑制剂两地那非、他达那非及伐地那非能成功地治疗勃起功能障碍.尽管硝基神经元在泌尿系统中的作用已经明确,但对于磷酸二酯酶5抑制剂是否影响神经介导的NO的释放仍未明确.
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脑缺血预处理的信号转导
1986年Reimer等发现,间断的短暂缺血对后续的长时间缺血非但不产生累积损伤效应,反而起一定的保护效应.Murray等经研究证实了这一结果,并首次提出了"缺血预处理"的概念.嗣后,人们对缺血预处理的机制进行了广泛研究,并证实缺血预处理后机体释放内源性信号物质,通过一些中介物的介导从而产生保护作用.现从信号转导的角度对脑缺血预处理保护作用的分子机制综述如下.
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急性中、重型颅脑损伤伴全身炎症反应综合征的临床分析
全身炎症反应综合征(systemic inflammatory response syndrome,SIRS)是由于炎症细胞因子的产生、释放增加和炎症介质的过度产生,导致全身代谢亢进、微血管受损、心肌抑制、血流变改变[1];是免疫系统功能紊乱和弥漫性激活的结果,可导致多器官功能障碍综合征(multiple organ dysfunction syndrome,MODS)[2].本文对我院2005年1月至2008年12月92例急性中、重型颅脑损伤患者并发SIRS的情况进行了分析,旨在探讨SIRS评分预测急性颅脑损伤预后的有效性.
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尖锐湿疣初发患者外周血单核细胞Toll样受体3、4、9的表达
Toll样受体(Toll-like receptors,TLR)是天然免疫中重要的模式识别受体,通过识别不同病原体的PAMP,引发信号转导,导致多种炎症介质的释放,并终激活获得性免疫系统,在连接固有免疫与特异性免疫的过程中发挥着重要的桥梁作用[1].为了探讨TLRs在抗人乳头瘤病毒(HPV)感染免疫反应中的作用,我们检测34例尖锐湿疣初发患者外周血CDl4+单核细胞TLR3、TLR4和TLR9的表达,报道如下.
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光固化复合树脂释放成分的检测方法及评价
光固化复合树脂是临床广泛使用的牙体修复材料,在光照发生聚合固化时,有部分单体未发生聚合,成为残余单体,残余单体在口腔环境中进行浸出释放,唾液、酶等也会引起树脂的生物降解从而释放一些成分,这些成分可能对机体组织形成一定的影响。目前有多种检测释放单体的方法,包括高效液相色谱法、液相色谱?质谱联用法、高效液相色谱?质谱联用法、气相色谱?质谱联用法等。该文从残余单体释放的原因及其对人体的影响、检测方法等方面作一综述。
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拉曼技术在药物逆向工程中的应用
逆向工程以目标产品进行逆向分析及研究,是仿制药开发过程中的一个重要环节,在目前的仿制药一致性评价中发挥显著功效.尽管物理、化学方法众多,但原研制剂的逆向工程分析仍然极具挑战、极其耗时.逆向工程的终目的不仅是确定原研制剂中所有可能的化学成分,还要深入揭示其制剂原则和药物释放机制.而如何高效合理地应用各种分析技术,是深入了解原研药的第一步.文章概述了一种光谱技术——拉曼光谱在药物逆向分析工程中的实用性,特别介绍在某些情况下,当其他常用固态分析技术如X射线粉末衍射、差示扫描量热法等不适用时,拉曼光谱对原研制剂中药物活性成分(API)晶型的鉴定.文章通过对拉曼光谱在某些特定条件下应用的具体案例的演示,展示了分子振动相关光谱分析手段在药物逆向分析工程中的应用前景.
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嵌段共聚物在药学中的应用
嵌段共聚物属于两亲类共聚物,在水中能自发生成多分子聚集的胶束,这些胶束主要以疏水的嵌段为内核,亲水嵌段环绕在外构成外壳,这种胶束可以有效地增溶油溶性药物.嵌段共聚物无毒、无刺激、无免疫原性,胶束尺寸和病毒相仿,其大小适合在体内传输.此文综述了嵌段共聚物胶束在药用载体、药物输送、分离和释放等方面的应用.
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两种隐形眼镜对护理液中薄荷醇的吸收及释放研究
目的:检测两种隐形眼镜片对护理液中薄荷醇的吸收和释放程度。方法:样品经C18键和硅胶固相萃取后,采用毛细管气相色谱柱法分离和FID检测器检测。结果:J1102809和G1105599隐形眼镜单位质量( mg)干镜片吸收和释放薄荷醇分别为0.1182、0.1205μg和0.0043、0.0056μg。结论:隐形眼镜片对护理液中薄荷醇的吸收和释放均为微量,可安全使用。
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α-常春藤皂苷丙烯酸树脂L100纳米粒的制备及其体外评价
目的 制备和评价α-常春藤皂苷-丙烯酸树脂Eudragit L100纳米粒(SPD-L100-NPs).方法 采用改良乳化-溶剂扩散法制备纳米粒,以粒径大小、包封率(EE)和多分散指数(PI)为指标,通过单因素试验和正交试验设计优化制备工艺.通过红外光谱、X射线衍射、差示扫描量热分析、体外释放试验等对纳米粒的相关性质进行评价.结果 所制备的纳米粒外观圆整,平均粒径为(65.2±1.6)nm,EE为(99.13 ±0.20)%,P1值为0.384±0.008.药物在纳米粒中均被载体材料有效包裹,其体外释放具有显著的pH依赖性.结论 采用改良乳化-溶剂扩散法可制备出包封率高、大小均匀的pH依赖性纳米粒.