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菊糖的生理功能的研究进展
菊粉(Inulin)是由是由D-果糖经β(1→2)糖苷键连接而成的链状多糖,每个菊糖分子末端以α-(1,2)糖苷键连接一个葡萄糖残基,菊糖的聚合度为2~60,一般平均为10~12,平均分子量在5500左右[1]。菊糖的来源和生产工艺决定了其聚合度,比如收货季节,原料生产地等。菊糖水解后可以生成果糖和少量葡萄糖[2]。
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国产与进口低分子量肝素治疗静脉血栓栓塞症及肺动脉高压单中心随机对照研究
低分子量肝素(LMWH)是普通肝素经各种方法裂解而来,其平均分子量为4000~6500 Da.国外多中心荟萃分析表明,LMWH的抗凝疗效等同甚至优于普通肝素;且出血不良反应发生率低,对APTT影响较小,无需常规监测等,安全性明显优于普通肝素.目前进口 LMWH在国内已被广泛应用于静脉血栓栓塞症包括肺栓塞等疾病的预防和治疗,但目前尚无国产LMWH在上述疾病应用的研究报道.本研究旨在通过比较国产与进口LMWH抗Ⅹa因子活性,评价国产LMWH在上述疾病应用中的有效性和安全性.
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复可托
【通用名称】脾氨肽口服冻干粉【组成成分】本品从健康新鲜动物脾脏中提取,主要成分为肽及核苷酸类复合物,平均分子量3500左右,并含有10多种人体必需的微量元素和多种免疫调节因子。【药理作用】本品具有下列作用:①特异地将供体某一特定细胞免疫转移给受体;②非特异地增强受体的细胞免疫体系;③改善单核细胞与含有IgG复合体结合的能力;④具有促进干扰素及淋巴因子释放的机能。其作用过程为:本品可能是起传递免疫信息给正常淋巴细胞,或作为正常淋巴细胞的去抑制剂,或作为淋巴细胞受体的调节剂。通过本品的作用,可诱导非致敏淋巴细胞或处于静止状态的淋巴细胞合成膜上特导抗原的受体,或使原有的受体暴露出来,从而成为致敏淋巴细胞,致敏淋巴细胞则与靶细胞(如肿瘤细胞、抗原性改变的自身细胞、组织相容性抗原不同或微生物寄生的细胞)相遇,即发起细胞免疫反应。这种反应包括:①杀伤效应,即致敏淋巴细胞直接发挥细胞毒作用而杀伤靶细胞。
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肝素的标准化
肝素于19世纪30年代作为抗血栓药用于临床[1].因为它的不均一性和化学结构的不确定性,自1942年建立供效价测定用第1次肝素国际标准品[2],至今已更替了4次.为建立第5次国际肝素标准品,1998年,WHO生物标准化中心英国国家检定所(NIBSC)组织了对近50年来肝素样品(其中包括历次国际肝素标准品和主要国家的现行标准品及广泛来源的商业产品)的协作研究[3].参与研究的实验室采用本国药典中肝素的生物测定法,有些实验室还采用了欧洲药典中肝素通则项下推荐的低分子肝素特异活性测定法[4]测定样品的生物效价,用凝胶渗透层析和高分辨核磁共振图谱分析法, 测定样品的组成和分子量及分子量分布.通过实验研究,从中选出2个样品作为第5次肝素国际标准品的候选品;还发现我国提供的肝素国家标准品(批号:509-9010)的特异活性仅相当于70年代初期的第3次国际肝素标准品;与目前市场上肝素原料和近建立的国际及欧洲肝素标准品的高分辨核磁共振(NMR)图谱有一定的差距;多分散性指数PD值(PD=Mn/Mw即分子数平均分子量/重量平均分子量)也高.
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博璞青在血液透析临床中的应用
普通肝素(SH)是目前血液透析(HD)临床中常用的抗凝剂,然而肝素的抗凝作用有增加出血的危险性,长期应用可导致骨质疏松和高脂血症[1].低分子肝素钙(LMWHCa)是普通肝素经降解、还原、转钙盐,平均分子量为5000道尔顿.其抗凝血因子Xa活性较SH强,而抗Ⅱa活性明显减弱,故抗栓作用强,而抗凝作用弱,出血并发症少.
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低分子肝素临床新论
肝素是由葡萄糖胺和葡萄糖醛酸交联而成的粘多糖酯,分子量0.5万~3万.由于其生物活性不一,仅低分子的1/3部分有较强的抗凝作用,高分子部分易致出血、血小板减少、脂质代谢异常等不良反应,临床应用受限.为此,近年国内外研究人员致力于低分子肝素的开发,将肝素经化学或酶解聚后生成平均分子量在4000~6500的肝素片段.临床已使用的有达肝素钠、那屈肝素钙、依诺肝素钠、舍托肝素钠、亭扎肝素钠、瑞肝素钠等品种.它们因分子量较小,抗凝效果和纤溶作用较强,而抗血小板、诱发出血的作用大为减弱,并且生物利用度高达98%,量效关系明确,确定剂量时抗凝效果易于预测,血浆半衰期较普通肝素长2~3倍,不透过胎盘屏障,给药更为方便等优势,而备受临床青睐,目前广泛用于下列疾病.
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低分子肝素治疗进展性脑梗死的临床疗效及安全性研究
低分子肝素是70年代中期至80年代初期从标准肝素中分离出来的分子量较小的片断, 平均分子量45000, 具有抗凝作用低, 抗血栓作用强但出血副作用小的特点, 国外已广泛用于治疗急性脑梗死有显效[1]. 但治疗进展性脑梗死未见报道. 我院近2年多来, 就此进行临床疗效及安全性研究. 现报告如下.
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低分子肝素的临床应用
低分子肝素是由普通肝素经硝酸去极化分解、纯化所得低分子氨基葡聚糖的钙盐,其平均分子量约为4500u[1].由于其具有抗凝血、抗血栓的药理作用,临床上用于防治深部静脉血栓、肺栓塞、播散性血管内凝血等疾病.现就其在不稳定型心绞痛、急性冠脉综合征、急性脑梗死方面的应用作一综述.
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新抗凝药--低分子肝素
低分子肝素是近年来开始应用的一类新抗凝药,多用于治疗由血栓形成引起的不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等急性冠脉综合征,现将其作用和应用综述如下.1来源与化学[1]低分子肝素是由普通肝素经硝酸去极化分解、纯化所得低分子氨基葡聚糖的钙盐,其平均分子量约为4500u.
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进入贺斯瓶内的空气要过滤
术中为了给病人补充血容量,常输入贺斯(又名羟乙基淀粉注射液).此药为500ml塑料瓶装,平均分子量2×105~4×105,较粘稠,滴速相对慢.
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海带硫酸多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的免疫调节作用
近年来人们发现某些藻类多糖具有明显的抗肿瘤作用[1].我们从海带中提取了一种天然生物大分子海带多糖(Laminarin sulfate,LAS),由L-岩藻糖、D- 半乳糖等糖基组成的硫酸酯化多聚物,平均分子量为1.5×105.该多糖对小鼠肉瘤S180的抑制率可达86.5%.本研究初步观察了LAS对小鼠腹腔巨噬细胞(Peritoneal macrophages,PMΦ)的激活作用,以探讨其抑瘤作用机理.
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低分子量肝素钙在血液透析中的应用
血液透析是治疗肾功能衰竭的主要治疗手段之一.目前普通肝素钠(SH)是血液透析治疗中的抗凝剂,由于普通肝素钠在抗凝中有增加出血的危险性,高危出血的患者更加明显.我们于2002年4月~2003年3月开始给予慢性肾衰患者在血液透析时使用低分子量肝素钙(LMWH)(平均分子量小于8000道尔顿,广东天普生化医药股份有限公司出品)作为抗凝剂,收到较满意的效果,现报告如下:1资料与方法
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白术提高机体免疫功能的研究进展
本品为菊科植物白术 Atractylodes macrocephala Koiddz.的干燥根茎,主产于浙江、湖北、湖南等地,性苦,甘,温,归脾、胃经[1]。白术的化学成分较为复杂,据报道[2],现已知主要含有挥发油、内酯类、多糖类及其他成分。挥发油在白术根茎中约含1.4%,其主要成分为苍术酮( atratylon)、苍术醇等;内酯类成分有白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅳ等;多糖类含有白术多糖 PM、甘露聚糖AM-3等。池玉梅等[3]对白术中药材进行提取分离和纯化,得到2个多糖 PSAM -1和 PSAM -2,均为杂多糖,平均分子量分别为1.36×105、1.04×105,PSAM-1由半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖组成,PSAM-2由木糖、阿拉伯糖、半乳糖组成。现代医学发现白术药理作用广泛,其中具有增强机体免疫功能的作用,现具体综述如下。
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速避凝对60例缺血性脑卒中的疗效观察
低分子肝素(LMWH),商品名速避凝(Fraxiparine)是70年代中期至80年代初期从肝素(SH)中分离出来的分子量较小的片段,平均分子量为4000~6000D,具有抗凝、抗血栓作用及出血副作用小、不需凝血监测等优点.2001年我院对60例缺血性脑卒中病人作速避凝治疗的疗效和安全性观察,现将结果报告如下.
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剖宫产手术联合麻醉中预先输注羟乙基淀粉200/0.5氯化钠的临床意义
剖宫产率逐年上升,麻醉已受到广泛关注.羟乙基淀粉200/0.5 氯化钠注射液(代斯)500ml含30g 羟乙基淀粉200 与氯化钠4.5g,平均分子量200KD,可减少对血液流变学和止血不利影响的大分子比例和分子量低于肾阈值而快速排出的小分子比例,是麻醉围术期理想的胶体液选择之一[1,2].本文旨在观察腰- 硬联合麻醉(CSEA)下行剖宫产术,预先输注代斯对产妇血流动力学和婴儿的影响,评价其应用的安全性.
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心血管病的抗血小板和抗凝治疗(二)
3 抗凝药物3.1 肝素与低分子肝素: 凝血是由血液接触到位于破裂的动脉粥样硬化斑块的坏死中心,以及受损的血管内皮和粘附在破损血管的被激活白细胞表面的组织因子所激发。III因子(组织因子)和VIIa因子结合后激活IX和X因子,Xa再激活V因子与Ca2+及血小板磷脂形成复合物为凝血活酶,此为外源性途径。另一方面,接触因子(X11)与胶原接触后激活,再激活X1,后者又激活1X因子,与Vllla一起激活X因子,再通过上述相同的程序复合成凝血活酶,凝血活酶形成后将凝血酶在Ca2+协同作用下转变为凝血酶,然后凝血酶将纤维蛋白元转变为可溶性纤维蛋白单体,再在VIIIa因子作用下交联成稳定的纤维蛋白多聚体,完成血凝过程。3.1.1 作用机制及药代动力学: 肝素及低分子量肝素的作用在于它能与抗凝血酶III(ATIII)特异结合,而后抑制凝血酶(IIa)和Xa因子的活性。肝素对凝血酶活性的抑制,需要其肽链上的五聚糖有足够的长度,较短的肽链不能催化此反应,但仍能抑制Xa因子,低分子肝素常用的有速避凝(Enoxaparin)、法安明(Delteparin)等。速避凝的平均分子量为4500道尔顿,(其中90%的分子量在2000~8000),其抗Xa和抗IIa的比率为4∶1。 速避凝对血小板功能的影响明显小于肝素,故它比肝素更少引起出血和血小板减少。皮下注射速避凝的生物利用率90~100%,而肝素只24%,3~4小时达大抗Xa作用,持续18小时。3.1.2 速避凝与普通肝素药理作用特点比较:见表2。
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肝素钠的效价变迁与质量控制
肝素(heparin)是一种由动物结缔组织的肥大细胞合成的粘多糖,是有六糖或八糖重复单位构成的线形链状分子,平均分子量15 kD,是一种天然抗凝血物质,临床上常用其钠盐.肝素钠注射液系自猪或牛的肠粘膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的钠盐,该药的制备提取由于受纯度所限,不能以重量单位准确表示其含量,则以药理作用效价单位一"U"表示剂量.效价是某种药物达到一定效应时所需的剂量,产生相同效应药品的剂量比较时,所需剂量越小,药物的效价就越高,反之效价就低.
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低分子量肝素的药理及临床应用
低分子量肝素是由未分级肝素经化学解聚法或酶法降解得到的较低分子量肝素的各种组分,其分子量范围从1800至12000D,平均分子量是3000-7000D.与未分级肝素相比,低分子量肝素具有分子小、易吸收,与蛋白结合率低、生物利用度高,体内半衰期长和不易发生出血等特点.此外,对于体重正常,肾功能正常的患者,低分子量肝素还具有在预防剂量下无需检测等优点,在某些疾病的防治上可以取代未分级肝素而加以应用.
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硫酸寡糖的抗炎和抗过敏作用
硫酸寡糖是以糖胺聚糖为原料,经人工半合成方法制备的含4~12个己糖醛酸和氨基己糖的硫酸化衍生物,平均分子量为2200.研究表明,肝素抗变态反应的作用呈分子量依赖性,小分子的糖胺聚糖(平均分子量2400)作用比中分子量肝素(MMWH,平均分子量6500)和高分子量肝素(HMWH,平均分子量10500)更强,且此作用是由其分子中非抗凝作用部分介导的,活性部分存在于分子量小于2500的分子链中.目前国内对肝素和低分子量肝素的药理作用和临床应用研究较多,对硫酸寡糖的研究未见报道.本实验观察了硫酸寡糖对急性炎症反应、迟发性炎症反应、抑制组胺释放和Schultz-Dale反应的影响.
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低分子右旋糖酐加速尿治疗肝硬化顽固性腹水的疗效观察
我科从1998年起至2000年应用低分子右旋糖酐加速尿治疗肝硬化顽固性腹水,取得了较好的疗效,现报告如下: 1.临床资料 1.1一般资料 治疗组22例,男性18例,女性4例,年龄25岁-27岁,平均年龄40.5岁,腹水Ⅲ°者20例,Ⅱ°者2例,肝功能C级5例,B组12例,A级5例,对照组21例,男性18例,女性3例,年龄20岁-68岁,腹水Ⅲ°18例,Ⅱ°3例,平均年龄41岁,功能C级4例,B级12例,A级5例,两组具有可比性。 1.2治疗方法 治疗组予速尿80mg加入低右500ml中,以0.16mg/min的速度静滴,对照组静滴白蛋白10g/日,并予相同剂量速尿静注或静滴,两组皆辅予护肝治疗及严格低盐饮食。 2.结果 治疗组19例显效,其中9例7天内达显效,10例10天内达显效,3例无效;对照组18例显效,其中8例7天内达显效,10例10天内达显效,4例无效。以上结果经统计学处理无显著差异(P>0.05)。 3.讨论 低右平均分子量为40.000,是葡萄糖的聚合物,其注射液为一种胶体溶液,静脉注射后,通过其提高胶体渗透压作用,将组织中细胞外液的水分引入血管内,从而扩充血容量。我们在治疗肝硬化顽固性腹水时使用扩容+利尿的方法,故可把组织中细胞外液,特别是将腹腔中腹水通过腹壁毛细血管壁引入毛细血管内,同时利尿后可把水份排出,达到消除腹水的功效。因低分子右旋糖酐排泄快,t1/2约3小时,故在滴注低右同时加利尿药殊为必要,边扩容,边利尿,可加强腹水排出效果,又可防止扩容后引致心脏负荷过大。本治疗组与对照组治疗肝硬化顽固性腹水疗效统计学上无显著差异,但治疗组费用仅为50元/月,对照组则高达400元/日,两组费用相差悬殊,适合在基层医院推广应用。