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硫酸依替米星的临床应用与安全性评价
硫酸依替米星(etimicinsulfate,代号89-07),系半合成氨基苷类抗生素[1],是我国科研人员独立研制开发的具有自主知识产权的国家一类新药,具有高效、安全、广谱抗菌、无交叉耐药性等特点.目前,新纳入国家基本医疗保险目录,将以其高效低毒的新型抗菌药物优势得到广泛应用.
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阿哌沙班合成路线图解
阿哌沙班(apixaban,1),化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂.1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现的静脉血栓栓塞症(VTE).临床研究结果表明,与每日注射一次40 mg依诺肝素(enoxaparin)相比,每日口服两次1对预防全膝和全髋关节置换术后出现的VTE效果更好,且不会增加出血风险[1,2].本品具有安全性高、不必接受监测以调整剂量、可口服、无交叉耐药性及不良反应少等优点,有望成为口服抗血栓的一线药物.
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肿瘤的耐药机制及预测和预防
肿瘤细胞的耐药性是导致化疗失败的主要原因.肿瘤细胞的耐药性可分为原发性耐药(Intrinsic resistance,or De Novo resistance)和获得性耐药(Acquired resistance).前者在化疗前就存在于肿瘤细胞中,后者是由化疗药物诱导产生.获得性耐药根据耐药谱不同可分为原药耐药(primary drug resistance,PDR)和多药耐药(multi-drug resistance,MDR).PDR只对使用过的药物产生耐药,对其它药物不产生交叉耐药;而多药耐药则对一种化疗药物出现耐药的同时,对其他结构、作用机制完全不同的化疗药物亦产生交叉耐药性.临床上MDR远比PDR多见(1,2).
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百多邦联合康纳乐霜治疗MRSA感染创面疗效观察
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)足烧伤创面感染的主要菌株之一.近年来其感染发生率有逐年上升的趋势.由于MRSA对多种抗菌素和创面外用药物具有耐药性,其感染常常难以控制,造成创面移植皮片溶解,产牛毒素休克综合征、创面脓毒症.百多邦对MRSA高度敏感,与其他抗生素无交叉耐药性.
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左氧氟沙星与复方石韦片联合治疗尿路感染分析
左氧氟沙星(Levofloxacin)为DNA回旋酶的抑制剂,对革兰阴性菌、革兰阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用,与其他抗菌药联用未见交叉耐药性,具有抗菌谱广、抗菌活性强、作用迅速等特点[1~3];复方石韦片为中成药制剂,有清热解毒利尿作用,即清热燥湿,又利尿[4~6].本文着重分析左氧氟沙星与复方石韦片联用治疗尿路感染的疗效、安全性及副作用.
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氧氟沙星片的溶出度考察
氧氟沙星(ofloxacin)为DNA螺旋酶抑制剂,主要对G+,G-和部分厌氧菌有较强的抗菌作用,与其它抗菌药未见交叉耐药性[1],但国内外生产厂家较多,临床疗效反映不一.为此,我们对国产主要厂家与进口的片剂进行了体外溶出度测定,以考察其内在质量.
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诺氟沙星的静滴速度与不良反应
诺氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)为第3代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、作用强的特点.由于本品不受质粒传导耐药性的影响,与许多抗菌药物(如常用的青霉素类、头孢菌素类和氨基糖甙类等)无交叉耐药性;且注射剂的价格便宜,医疗单位的制剂室又可制备,因而较广泛的用于临床.
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亚胺培南-西司他丁治疗重症感染46例临床分析
由各种原因引起的重症感染在ICU十分常见,如何迅速有效的控制感染关系到患者的生命及预后.业已证实,亚胺培南-西司他丁作为一种碳青霉烯类抗生素,对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌均具有抗菌作用,具有较好的耐酶性能,且与其他β-内酰胺类药物之间较小出现交叉耐药性[1].近年来我院采用亚胺培南/西司他丁治疗重症感染,取得了较为满意的疗效,现将结果报道如下.
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乙胺丁醇致中毒性视神经病变12例临床分析
乙胺丁醇是一种常用的抗痨药物,对结核杆菌有较强的抑制作用,与其他抗结核药无交叉耐药性,口服吸收迅速,价格便宜,与利福平或异烟胼联用,可治疗各型活动性结核病.由于乙胺丁醇的用药阈较窄,易产生不良反应,其主要的眼部损害为视盘黄斑束损害,而引起中毒性视神经病变.所以,乙胺丁醇在治疗结核病的同时,其所造成的中毒性视神经病变也不可忽视.我科于1997年3月~1999年10月,对我院结核门诊病人和结核住院病人乙胺丁醇治疗者进行了调查,其临床分析如下.
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喹诺酮类药物不良反应分析
喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服吸收效果好、组织浓度高、和其他类别药物物无交叉耐药性等特点,目前已成为临床上应用广泛的一类抗菌药[1-5]。临床上可用于敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统等感染的治疗。
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氧氟沙星治疗细菌性角膜炎的疗效观察
细菌性角膜炎是主要的致盲性眼病之一,在发展中国家是导致角膜盲的第一位病因[1].氧氟沙星是喹诺酮类衍生物,具有抗菌谱广、抗菌力强以及和其他抗生素无交叉耐药性的特点.本研究观察氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效,现报告如下.
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喹诺酮类药物临床应用及常见不良反应
近几年来,一批新的喹诺酮类药物研制成功并已广泛应用于临床,如依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等,这些药物抗菌谱广,抗菌能力强,不需要皮试,给药方便,大部分可口服,亦可静脉给药,且半衰期长,喹诺酮类药物与其它抗菌药物无交叉耐药性,现介绍如下。1 喹诺酮类药物的药理特性1.1 药理作用:喹诺酮类药物作用与机制与其它内酰胺类、氨基糖甙类、磺胺类等各类抗菌素不同,喹诺酮类抗菌素主要是通过和DNA旋转酶竞争体内DNA股上的结合部位,阻断后者的作用而起杀菌作用的。因此,对某些菌种与这些抗菌素都可协同应用,且可能减少耐药性的发生率,本品属繁殖期杀菌剂,故不宜与抑菌剂伍用。1.2 吸收:该药口服吸收迅速,完全不受饮食影响,生物利用度>80%,可渗入前列腺、精液、耳鼻喉、皮肤等。半衰期长,药物主要经肝脏代谢,由尿液、胆汁排泄。1.3 毒性:在临床上未发现致畸、致突变作用。但随着应用量不断扩大,有些医生不可避免地提高剂量,那么与剂量相关的毒性反应可能增长,如胃肠道反应和中枢神经系统刺激性反应,因此,喹诺酮类药物不宜广泛应用于年幼儿童。
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产超广谱β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌的耐药性分析
目前抗菌药物在临床上的大量使用,甚至是滥用导致细菌的耐药性问题引起了有关部门的高度关注,卫生部也出台了临床抗菌药物分级管理规范,超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)是造成革兰阴性杆菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的重要原因之一,在临床实际检测中,发现肺炎克雷伯菌是重要致病菌之一,也是重要医院感染病原菌之一[1,3],此类菌株具有较高的交叉耐药性和多重耐药性,导致患者住院时间延长、费用增加、死亡率增高.
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P-糖蛋白与多药耐药的关系
肿瘤多药耐药(Multidrug Resistance,MDR)是指一种药物作用于肿瘤使之产生耐药性后,该肿瘤对未接触过的、结构无关、机制各异的多种抗肿瘤药也具有交叉耐药性的现象.耐药的产生取决于作用靶点部位的药物浓度、靶点本身的量和质以及靶点和药物之间的相互作用,而MDR产生的机制比较复杂,涉及到药物的外排增加和亚细胞分布改变;药物作用靶标如拓扑异构酶改变;代谢转化改变;损伤修复增强;凋亡相关通路改变;细胞增殖速率变化;体内药代动力学因素等.这些机制常可同时存在,但以一种为主,且不同机制间常相互影响.本文就近年来MDR产生机制研究较集中的药物转运泵P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)进行综述,旨在为抗肿瘤MDR的药物研究和应用提供参考.
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治疗儿童腹污不宜用氟哌酸
氟哌酸,又名诺氟沙星,为第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、组织穿透性能好、与其他抗生素几乎无交叉耐药性、毒性低、不良反应少等优点,尤其对革兰阴性菌(如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等)有强杀菌作用.
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喹诺酮类抗菌药物的作用特点及合理应用
喹诺酮类药物是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、组织分布广、高效低毒、与其他类药物无交叉耐药性等特点,且价格低廉.因此,临床应用越来越广泛,成为世界上竟相开发生产和应用的重点药物.
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第四代喹诺酮类的特点
近年来,喹诺酮类药物得到了迅速发展,由于它具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,合成方法生产、疗效价格比高等优势,因而愈来愈受到人们的重视,成为竞相生产和应用的热点药品.目前,喹诺酮类药物已经发展为第四代.第四代的主要代表药物有:加替沙星、司帕沙星、芦氟沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等.其特点如下.
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应用乳酸环丙沙星注射液的注意事项
乳酸环丙沙星(环丙氟哌酸)具有疗效显著、给药方便、价格低廉、较高的安全性等特点,与其他常用抗菌药无交叉耐药性,越来越受到人们的关注,在临床上占有很重要的地位,它具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,主要用于泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及由敏感菌引起的呼吸道、骨和关节、皮肤和软组织等其他感染.但因本品与其他药物配伍时具有不稳定性,应用时应特别注意.
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新型口恶唑烷酮类抗菌药-Linezolid的药理及临床评价
唑烷酮类抗菌药是一类结构类型与作用机理完全不同于目前所有抗菌药物的新型合成抗菌药,它作用于细菌蛋白质合成的核蛋白体阶段.它的早提出是在27届抗微生物药和化学治疗国际科学大会上(纽约,1987).初报导的是一个代号为S-6123的药物但因其体外活性低,未作深入研究.而使这类药物重新进入实验室和临床研究的是它的二个新药Eperezolid(U-100592 EPZ)和Linezolid(U-100766 LNZ)的成功开发.体外试验结果显示:EPZ和LNZ可抑制各种G+球菌,包括耐药及多种耐药菌株,并具有与目前所有抗菌药物不存在交叉耐药性的独特优点,这使唑烷酮类再度受到瞩目,而LNZ是这一类药物中研究得多,也是讫今为止唯一一个被批准上市的唑烷酮类抗菌药.基于44个国家4000多例临床试验结果,美国FDA于2000年4月18日首先正式批准Linezolid(商品名:Zyvox;pharmacia & upjohn公司开发)上市,用于治疗敏感菌的感染.
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HPLC法测定高三尖杉酯碱氯化钠注射液的含量
高三尖杉酯碱系从粗榧属植物的总生物碱中分离出的一种生物碱,是我国研制成功的高效抗肿瘤药.能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白核体糖功能的抗癌药物.对细胞内DNA的合成亦有抑制作用;能抑制慢粒慢性期白血病细胞生长,高浓度的高三尖杉酯碱还能促使产生更多的慢粒凋亡细胞.与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性;与阿糖胞苷、干扰素-α联合在体外显示对抑制慢粒慢性期的白血病细胞生长有协同作用.本文建立了HPLC法测定高三尖杉酯碱的含量,为其质量控制提供了有效的手段.