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大鼠肠道酶和菌群对人参皂苷Rg1的代谢转化研究
目的:考察大鼠肠道酶和菌群对人参皂苷Rg1(GRg1)的代谢转化作用.方法:研究100 mg·L-1的GRg1溶液在37℃人工胃液(pH 1.0)和人工肠液(pH 6.8)中的稳定性;考察大鼠ig GRg1后粪便和尿液巾的GRg1代谢状况.结果:GRg1在人工胃液中2 h内100%降解;在人工肠液pH中4 h相对稳定(RSD<1.5%);GRg1被大鼠肠道内酶和菌群代谢.结论:为提高生物利用度,GRg1应选择非口服途径给药.
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冷冻丙酮法提纯α-亚麻酸
椒目为芸香科植物青椒Zanthoxylum schinifolium Sieb. et Zucc.或花椒Z. bungeanum Maxim.的干燥成熟种子[1].90年代对花椒籽的研究发现其仁油中含α-亚麻酸17%~24%,成为α-亚麻酸开发的新资源[2,3].α-亚麻酸在体内参与磷脂的合成,并代谢转化为人体必需的EPA(二十碳五烯酸)和DHA(二十二碳六烯酸).
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药物性肝损害
药物性肝损害(drug-induced liver injury,DILI)是指应用治疗剂量的药物时肝脏受药物毒性损害或发生过敏反应所引起的疾病.肝是在药物代谢上起到中心作用的脏器,是大多数药物在体内进行代谢转化的场所,是药物由消化道吸收后经门静脉以高浓度积聚的部位.药物在此进行聚合、氧化、还原、羟化以及脱甲基化等一系列的代谢过程.因此,药物及其代谢产物很容易导致肝损害,肝脏也是为频发药物性损害的器官.在美国,药物特异质反应引起的DILI占急性肝衰竭的18% ,在发展中国家也属于临床常见病[1].
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真正存在负能量食物吗?——击破减肥神话
消化食物确实需要支取能量到底有没有负能量食物,先让我们来了解一下食物的消化吸收.食物首先要经过口腔的咀嚼和牙齿的磨碎变成细小的食物颗粒,同时和唾液混合进行初步消化,然后被吞入食道.经过"长途跋涉"到达胃内,强壮的胃壁肌肉通过运动把食物磨得更碎,同时胃液参与其中,形成粥一样半液体状的物质,也就是食糜.食糜通过幽门到达十二指肠,随后在肠道中一段漫长的旅途中和胰液、胆汁等消化液混合,食糜被进一步分解和消化吸收.我们的消化系统通过这样的辛勤努力终把人体摄取的食物转化成机体需要的能量物质和营养素,在这个过程中,咀嚼、吞咽以及食物的消化吸收和代谢转化都需要消耗一定的能量,在营养学里这叫做食物的特殊动力作用(SDA),亦被称为食物热效应(TEF).
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花生四烯酸细胞色素P450代谢与心血管保护
花生四烯酸是生物体内丰富的物质之一,在组织中作为主要的结构脂类与磷脂结合,其代谢产物具有重要的生理和病理作用.花生四烯酸经过3条途径代谢~([1-2]):(1)环氧化酶途径,生成前列腺素、前列环素、血栓素A2;(2)脂氧化酶途径,生成羟基过氧化二十碳四烯酸(hydroperoxyeicosatetraenoic acids,HPETE),HPETE经代谢转化成羟基二十碳四烯酸(hydroxyeicosatetraenoic acids,HETE)、白三烯和脂氧素等;(3)细胞色素P450(CYP)途径.
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药物代谢转化和样品前处理技术的研究进展
本文对近年来药物代谢转化研究方法和样品前处理技术进行了综述.介绍了药物体内和体外代谢研究模型,以及代谢产物的分离和鉴定技术新进展,重点对固相萃取和固相微萃取的原理、提取步骤、各种实验参数的影响、与分析仪器联用技术的研究进展和应用进行了评述.
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川芎哚大鼠体内代谢转化研究
目的研究川芎有效成分川芎哚在大鼠体内的代谢转化.方法分别ig川芎哚和[2-15N]川芎哚后,尿样经酶水解、碱化、有机溶剂提取.有机相(碱性和中性部分)经浓缩并硅烷化;水相经酸化、提取(提取物为酸性水溶部分)并硅烷化,用GC-MS测定.结果在碱性和中性提取物中,检出原型川芎哚及其一种代谢物;在酸性水溶性提取物中,检出川芎哚的另两种代谢物.结论川芎哚体内代谢途径可能是川芎哚羟基化和川芎哚羟甲基的氧化.
关键词: 川芎哚 [2-15N]川芎哚 代谢转化 气相色谱-质谱联用 -
5-Fu多级前体药物在小鼠体内的代谢转化
目的:研究5-Fu的多级前体药物N1,N3双邻甲苯甲酰基-5-Fu(DTFu)在小鼠体内的代谢转化,分析其代谢途径.方法:给小鼠分别灌胃和腹腔注射DTFu,用高效液相色谱法检测原型药物和代谢产物在血浆中的浓度.结果:2种途径给药后在小鼠血浆中均没有检测到原型药物,但能检测到代谢产物N3-邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶(TFu)及5-Fu.DTFu首先代谢为TFu,TFu又缓慢代谢为5-Fu.结论:DTFu具多级代谢特点,可显著延长5-Fu在体内的滞留时间.
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藏药植物药内源性生物碱类毒性成分的代谢转化及减毒特征研究进展
某些藏药植物药中的活性成分同时也是毒性成分,需要在使用中确切了解其作用机制及代谢途径.毒性较大的藏药植物药,其内源性毒性成分主要为生物碱,如乌头类、甲基牛扁碱等二萜生物碱、莨菪烷类生物碱、马钱子碱、士的宁、罂粟碱和苦马豆素等.藏药植物药中具有代表性的内源性生物碱类毒性成分多存在于根、种子和果实中,多因其剧毒或高毒化学物本质,表现出神经毒性和心脏毒性.一般经去烷基、羟基化和水解等Ⅰ相代谢过程及与葡萄糖醛酸、磺酸结合等Ⅱ相代谢过程,产生多种高极性和毒性减弱的代谢产物,排出体外.多种生物碱的中毒剂量与治疗剂量相近,藏药典籍中常采用炒制、奶制、青稞酒制和诃子配伍等减毒后入药.本文针对包括乌头类二萜双酯、莨菪烷和马钱子碱等在内的5类12种生物碱,着重评述其代谢转化、减毒和安全性评价特点,以期为制定藏药植物药内源性毒性成分限量、临床用药和减毒治疗提供全面参考.
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花锚(口山)酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化及CYP450酶亚型的鉴定
目的 研究花锚(口山)酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮(HM-1)在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化,并鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基代谢的CYP450酶亚型.方法 采用大鼠肝脏微粒体温孵体系,结合高效液相-离子阱-飞行时间质谱技术(LC/MSn-IT-TOF),确定1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠肝脏微粒中的代谢途径,并通过加入特异性化学抑制剂,鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠肝脏微粒体中代谢的主要CYP450酶亚型.结果 在大鼠肝微粒体中主要检测到6个代谢产物,通过对未知代谢产物进行结构解析,表明1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮的Ⅰ相代谢反应主要是去甲基化或/和羟化反应;CYP1 A2、CYP2C6/11、CYP2D2、CYP2E1、CYP3A2均参与了1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢,其中CYP2C6/11与CYP3A2的参与程度较高.结论 进一步完善了1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠微粒体中的代谢途径,鉴别了参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮在大鼠中代谢的CYP450酶亚型,这将为1-羟基-2,3,5-三-甲氧基(口山)酮的药物药物相互作用研究提供参考,也为花锚的临床合理用药提供指导.
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熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对熊果苷代谢转化作用研究
目的 探讨化妆品美白活性成分α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对其代谢转化作用.方法 应用Ames试验和哺乳动物细胞染色体畸变试验评价α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌的遗传毒性;从17个健康人的皮肤表面分离细菌并进行菌株鉴定,将分离的菌株分别与α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷孵育20 h后,应用HPLC方法检测α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷被菌株代谢转化为氢醌的比率.结果与结论 Ames试验分析未发现α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌有致突变性;氢醌浓度为50 μmol·L-1时,可引起CHO细胞染色体畸变;未发现α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷引起CHO细胞染色体畸变.对从17个健康人皮肤分离的36株细菌(来自6个属,14个种)分析发现,有20株菌(来自13个种)可将α-或β-熊果苷代谢转化为氢醌,未发现细菌将脱氧熊果苷代谢转化为氢醌.
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抗菌药导致的肺部疾病
抗菌药的滥用现象,目前仍比较普遍而严重,滥用抗菌药会引起过敏反应,其他不良反应、耐药性等一系列问题.但提到抗菌药滥用对人体造成的伤害,人们首先想到胃肠道、肝、肾等药物转运、代谢、排泄的场所,却往往忽略了肺脏.其实抗菌药所致的肺部疾病并不少见.肺脏也是药物代谢转化的重要场所,由于对它认识和注意不够,因此,不少病例未能及时发现.
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核医学检查患者的放射防护
核医学工作是一种直接应用放射性核素及其标记化合物进行开放型操作的放射性技术,放射性核素显像时根据检查需要将放射性核素标记物引入患者体内,标记化合物将参与人体的代谢转化过程,通过一定方式采集标记物在体内的动态变化信息,然后将所得数据进行处理或重建获得所需要的定位、定量和定性的结果,后得出临床诊断。核医学工作中存在射线危害的条件,因此,必须重视放射性卫生防护,重视放射性卫生防护的要求既能保护放射工作人员个人及其后代和公众的健康安全,又能有利于促进核医学技术的发展及放射性公众的顺利进行,所以接受核医学检查患者的放射性防护也是非常重要的。
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肾小球滤过功能的检测方法及其研究进展
临床上常用肾小球滤过率(glomemlar filtration rate,GFR)来衡量肾小球的滤过功能.GFR是指单位时间(min)内肾脏完全清除某物质的血浆体积.理想的可作为GFR标志物的物质应具有以下性质:①不与血浆蛋白结合,能从肾小球自由滤过;②不被肾小管重吸收或分泌;③肾脏是惟一的排泄器官;④内源性标志物释放人血流的速率恒定,外源性物质则不在体内代谢转化、无毒性.
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漫谈食物热效应
大家都知道,我们的一举一动,大到跑步、游泳,小到站立、眨眼,都是要消耗能量的,当然吃饭也不例外.但是您知道吗?人体在摄食过程中,除了夹菜、咀嚼等动作消耗的热量外,因为要对食物中的营养素进行消化吸收及代谢转化,还需要额外消耗能量.营养学家把这种因为摄食而引起的热能的额外消耗称为食物热效应,又叫食物的特殊动力作用.
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服药期间喝啤酒害处多
啤酒含有丰富的B族维生素、碳水化合物、蛋白质、二氧化碳及钙、磷等物质,与白酒、红酒等相比含酒精少、含水量高,推杯换盏间可以为身体补水,是夏季必不可少的清凉饮品.啤酒的营养价值也很高,经常饮用有消暑解热、开胃健脾、促进消化、增进食欲等功效.但是,患有慢性疾病、身体虚弱者服药期间好不喝啤酒,因为啤酒中的酒精能与100多种药物起反应,可加速某些药物在体内的吸收和代谢转化,降低药物疗效,诱发药物不良反应.
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化学中毒的临床基础
(接上期)(四)代谢转化状况外来化合物均需在肝内进行“生物转化”(biotransforma-tion),目的在于提高其水溶性、降低透过细胞膜的能力,以加速其排出;经生物转化后,多数外来化合物毒性减弱或消失,但少数化合物代谢后可转化为另一种有毒物质(如萘可转化为二羟基萘、萘醌等)或毒性更强的物质(如四乙基铅可在肝内转化为三乙基铅等),甚至发生所谓“致死合成”(氟乙酸可转化为氟柠檬酸而阻断整个三羧循环)[23,25]。转化一般分2步进行:Ⅰ相反应是指在微粒体酶为主的酶类催化下进行氧化、还原、水解等反应,以引入-OH、-COOH、-NH2、-SH等基团,提高水溶性并便于下一步反应;Ⅱ相反应是指在其他酶类催化下,使前步反应物中的极化基团与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合,形成水溶性更强的化合物,以利从细胞和机体排出[23]。加强上述转化过程,无疑可使多数化合物毒性下降,排出增加。
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香加皮强心成分杠柳毒苷肠菌代谢研究
[目的]检测杠柳毒苷在大鼠和人体肠菌作用下含量与成分的变化.[方法]采用离体粪便温孵法,利用高效液相-紫外法对温孵不同时间的杠柳毒苷及其代谢产物含量进行测定,并利用高效液相-质谱联用法对代谢物进行鉴定.[结果]杠柳毒苷含量随温孵时间的延长呈快速下降的趋势,温孵5 h含量降低约75%,与此同时有代谢物生成,并随温孵时间的延长呈上升趋势.[结论]杠柳毒苷在肠菌(大鼠/人体)作用下,代谢迅速,生成了代谢产物杠柳次苷.
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容易诱发癌症的常用药
目前,癌症的病因尚未完全明了,但经过研究证实,长期或过量地使用某些药物是导致罹患癌症的原因之一.少数中草药肉豆蔻:常用于治疗脾胃虚寒、食欲不振等症.该药中含有黄樟醚,而黄樟醚具有致癌作用.樟脑油:樟脑油具有促进伤口愈合、除臭等功能,其主要成分为黄樟素.黄樟素可经过人体的新陈代谢转化为活性致癌物.
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细数生活中的解毒食物
生活中掌握一些中毒急救的保健知识是很有必要的,很多时候人们由于吃到不健康食品,接触时或接触后会导致身体不舒服,甚至中毒,往往需要一些解毒急救知识的帮助,这也是我们健康生活的保障.今天小编就介绍几种生活中常见的解毒食物,一起来看一下吧.绿豆绿豆性味甘寒,解金石、砒霜、草木诸毒.对重金属、农药中毒以及其它各种食物中毒均有防治作用.加速有毒物质在体内的代谢转化向外排泄,绿豆汤是好的解毒汤剂.因此,经常接触铅、砷、镉、化肥、农药等有害物质者,在日常饮食中尤其应多吃些绿豆汤、绿豆粥、绿豆芽.