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强心苷的利尿作用及其对血浆醛固酮的影响
充血性心力衰竭的病因与肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性异常升高有很大的关系,目前国内外研究较多的是通过拮抗剂阻断这一系统的活性而起到治疗心衰的目的[1].强心苷类是传统的治疗心衰的药物,具有强心、利尿功能,本文通过小鼠代谢笼实验证明了强心苷类的典型药物西地兰D的利尿作用,同时通过放射免疫法,测定了血浆醛固酮浓度,结果表明:强心苷类药物西地兰D在1～2小时有明显的利尿作用,对RAAS有显著的影响,并探讨了强心苷类治疗心衰的机制.
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洋地黄中毒误诊2例
洋地黄制剂治疗心力衰竭至今已有200多年的历史,尽管新的正性肌力药物不断问世,但尚没有任何一种强心药能取代洋地黄的位置,洋地黄类强心苷能减轻心力衰竭患者的症状,改善患者的生活质量,增强心功能和运动耐量,降低再住院率,已为临床所公认.如果在临床使用过程中忽略药物间的相互作用、不同个体之间的耐受性的不同、用药相对过量、基础心脏疾病的类型和严重程度等,极易引起洋地黄中毒而出现胃肠道症状、神经精神症状、视觉异常、心律失常等,其中以神经精神症状易被忽视,我们在临床诊治工作中曾遇见过多例这样的患者.希望引起各位同行的重视.
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几种强心苷类成分的镇痛活性
目的:探讨了华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷4种强心苷类成分的镇痛作用及华蟾毒精的镇痛作用机制.方法:昆明种小鼠按要求分为空白组,阿司匹林阳性组(200 mg·kg-1),各受试化合物高、中、低剂量组,采用小鼠热板法和醋酸扭体法观察4种强心苷类化合物的镇痛作用;通过注射盐酸纳洛酮(2 mg·kg-1)和外周阿片受体阻断剂(纳洛酮四价盐衍生物,NAL-M,20 mg· kg-1)初步研究华蟾毒精的镇痛作用机制.结果:与空白组比较,华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷均能提高热板所致小鼠舔足的痛阈(P＜0.05,P＜0.01),也能使醋酸所致小鼠扭体次数减少(P＜0.05,P＜0.01);ip纳洛酮和NAL-M后,均能拮抗华蟾毒精对热板所致小鼠痛阈值的提高作用(P＜0.05,P＜0.01).结论:华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷均具有镇痛作用,且华蟾毒精的镇痛作用与外周阿片受体有一定的关联.
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中药成分诱导肿瘤细胞自噬的研究进展
自噬是广泛存在于真核细胞中的一种程序性死亡方式,其通过单层或双层膜包裹自身细胞质蛋白或细胞器形成自噬体,再与溶酶体融合形成自噬溶酶体,终使被包裹的内容物降解,以实现“自身消化”和细胞器更新的过程.自噬参与细胞诸多生理和病理过程,与肿瘤发生密切相关.正常情况下,自噬可清除细胞内异常的折叠蛋白、细胞器,抑制细胞的应激反应,降低肿瘤的发生率.但在某些肿瘤中,自噬可通过降解肿瘤细胞内变性的蛋白质和细胞器而促进肿瘤细胞的存活.目前越来越多的研究表明,中药有效部位如生物碱、黄酮、皂苷、强心苷等均能够诱导肿瘤细胞的自噬.本文以中药有效部位为基础,结合肿瘤细胞产生自噬的分子机制,对中药诱导肿瘤细胞自噬的研究进展进行综述,以期为中药防治肿瘤提供参考.
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抗肿瘤作用强心苷研究进展
强心苷类化合物在临床上主要用于心力衰竭和心房颤动的治疗,近年来,强心苷的抗肿瘤作用也越来越受到重视.本文综述了强心苷化合物的抗肿瘤作用研究进展,对其抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡的相关靶点作了介绍.
关键词： 强心苷 Na+/K+-ATP 酶 缺氧诱导因子1α 肿瘤 -
不同寄主红花桑寄生总黄酮提取物抗白血病细胞株HL-60的研究
目的:比较不同寄主来源的红花桑寄生总黄酮提取物体外抗肿瘤效果.方法:用80%乙醇提取、聚酰胺柱层析分离了从寄主分别为夹竹桃、桑树、无患子和桂花的红花桑寄生总黄酮,硝酸铝显色法测定其中的黄酮含量;MTT法分析不同寄主来源的红花桑寄生总黄酮提取物体外对人白血病细胞株HL-60细胞增殖抑制效果;AO/EB荧光染色观察和DNA片段化分析检测了寄主为夹竹桃的红花桑寄生总黄酮提取物对HL-60细胞凋亡的诱导,流式细胞术分析细胞凋亡率和细胞周期分布.结果:寄主为夹竹桃的红花桑寄生总黄酮提取物对HL-60细胞增殖有很强的抑制作用,作用48 h的[C50值为0.60 nag·L-1,桑树寄生的效果次之,IC50值为2.49 mg·L-1,无患子寄生IC50值为83.89 mg·L-1,桂花寄生在检测的浓度范围内基本无抑制作用;夹竹桃寄生总黄酮提取物通过阻滞HL-60细胞周期于G0-G1期和诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用.结论:红花桑寄生总黄酮提取物抗肿瘤效果与其寄主相关,以寄主为夹竹桃者效果好.
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滇杠柳中的一个新强心苷
目的:研究滇杠柳中的化学成分.方法:利用硅胶,RP-18硅胶,MCI,Sephadex LH-20等柱色谱进行分离,波谱分析等方法鉴定化合物结构.结果:从滇杠柳氯仿萃取部分分离鉴定了10个单体化合物:滇杠柳苷元A-3-O-β-洋地黄毒吡喃糖苷(1),β-谷甾醇(2),滇杠柳苷Ⅰ(3),熊果酸(4),杠柳苷元(5),杠柳苷(6),北五加皮苷E(7),periplocoside M(8),胡萝卜苷(9),2α,3α,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-羧酸(10).结论:化合物1为一新的强心苷,化合物8为首次从滇杠柳中分离鉴定.
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中西药并用对充血性心力衰竭患者血清地高辛浓度的影响
对充血性心力衰竭的治疗,临床上应用广的是强心苷,以口服地高辛为多,同时中西药物并用在临床上也极为普遍.故此类中药与西药并用后血清地高辛浓度明显上升,甚至出现中毒症状.笔者应用放射免疫法检测口服地高辛,同时并用中药的患者血清地高辛浓度,以探讨中药对血清地高辛浓度的影响.
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在临床中地高辛合并用药的相互作用及注意事项
地高辛片剂,0.25mg/ 片.本药品为洋地黄强心苷,属于中速作用的强心苷,能选择性直接加强心肌收缩力、减慢心律、抑制房室传导,常用于充血性心衰、阵发性室上性心动过速、房颤、房扑等.由于吸收较快、作用消失较快、储积性较少,该药是治疗充血性心衰的经典药物.作为内科临床医师,在应用强心药物的同时,应该全方位考虑.既要考虑它的用药途径,又要考虑到与其他药物的相互作用、拮抗、毒副反应及注意事项,才能真正地做到合理用药.
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红树植物海芒果果实的化学成分研究
目的 研究红树植物海芒果(Cerbera manghasL)果实的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等色谱技术对海芒果果实的体积分数95％乙醇提取物进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质对化合物进行结构鉴定.结果 从海芒果果实中分离得到了15个化合物,其中酚酸类化合物11个,为苯甲酸(benzoic acid,1),香草酸(vanillic acid,2),香草醛(vanillin,3),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,4),间醛基苯甲酸(isophthalaldehydic acid,5),β-hydroxypropiovanillone(6),ficusol(7),楝叶吴萸素B(evafolin B,8),3,4’-dihydroxypropiophenone (9),对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,10),原儿茶酸(protocatechuic acid,11)；单萜类化合物1个,为海芒果醛(cerbinal,12)；强心苷类化合物2个,为17-β-neriifolin(13)、cerberin(14)；三萜类化合物1个,为熊果酸(ursolic acid,15).结论 除化合物13,14外其他均为首次从海芒果果实中分离得到,化合物5为一新天然产物,化合物1,3,6～9,15为首次从海芒果属植物中分离得到.
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米力农的纯化工艺研究及其USP杂质A的合成
米力农(milrinone)又名甲氰吡酮,化学名为1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4'双吡啶]-5-甲腈,是一种非洋地黄强心苷、非儿茶酚胺类的正性肌力药物,它能抑制心脏的磷酸二酯酶产生正性收缩和外周血管扩张作用.
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难治性心衰临床治疗分析
通过临床实践发现传统药物对治疗难治性心衰的合理应用,探索治疗的新方法.对113例诊断纳入标准的难治性心衰患者进行治疗分析,应用小剂量利尿剂、强心苷、糖皮质激素联合应用,与以往临床实践相比较发现不同.发现应用本治疗方法具有很深的临床意义和远期效果.
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壮药藤苦参中强心苷的含量测定及不同产地、采收季节对药材含量的影响
目的 建立壮药材藤苦参中强心苷的含量测定方法,研究不同产地、采收季节对药材含量的影响.方法 利用甲型强心苷α,β-不饱和内酯环的显色反应,采用紫外分光光度法建立藤苦参中强心苷含量测定的方法,并进行方法学考察,测定不同产地、采收季节的藤苦参药材中强心苷含量.结果 按紫外分光光度法,以地高辛为对照品,碱性苦味酸溶液为显色剂,415 nm的波长下检测,在0～0.08 mg/ml范围内对照品含量与吸光度呈良好的线性关系;回归方程为y=14.968x+0.008 (r=0.9969);精密度RSD=0.1％;平均加样回收率为95.51％,RSD为2.16％(n=6).测定6批藤苦参中强心苷平均含量,为2.07 mg/g.测定广西四个不同产地及不同采收季节藤苦参强心苷含量,结果产于钦州八塞沟、并于10～12月采收的藤苦参中强心苷含量高.结论 所建立的藤苦参强心苷的含量测定方法,稳定性和重复性高,回收试验良好,可作为藤苦参药材的质量控制方法使用.不同产地及不同采收季节对藤苦参强心苷含量有显著影响.
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强心苷抗肿瘤作用的研究进展
强心苷可以抑制肿瘤细胞增殖周期,结合Na+/K+-ATPase改变膜内外离子浓度并且激活一系列信号通路等引发凋亡.强心苷抑制细胞增殖,特异性结合Na+/K+-ATPase,引发细胞膜的Na+ K+交换或者Na+/K+-ATPase作为配体激活一系列信号通路级联,引起细胞周期的改变,影响增殖与凋亡相关因子表达,介导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖.强心苷可直接干预细胞周期的监测点,使肿瘤细胞生长停滞.现就近年来强心苷抗肿瘤作用的研究进展进行简要综述.
关键词： 强心苷 Na+/K+-ATPase 肿瘤 凋亡 -
香加皮有效成分提取工艺和检测方法的研究进展
香加皮是用于治疗类风湿性关节炎的传统中药材.随着现代研究的不断深入,其相关药理作用的起效成分逐步明确,相应的制备工艺和检测手段也逐渐完善.本文简述了香加皮中五大类有效成分的提取工艺和检测方法:C21甾体苷类一般采取乙醇溶液提取,使用大孔树脂柱纯化或者制备液相进行分离制备,多以HPLC-UV法(高效液相色谱法)进行分离检测;强心苷类用甲醇或乙醇超声提取,采用紫外分光光度法和HPLC法检测;醛类采用硅胶、十八烷基硫酸钠键合相(ODS)柱色谱等方法处理,HPLC法和气相色谱-质谱联用法(GC-MS法)分析;脂肪酸类和其他类的提取和检测方法也有涉及,为香加皮中相关成分的新药研发提供参考.
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内科疾病处方用药解析(22)
10 病毒性心肌炎病毒性心肌炎是病毒侵犯心脏引起心肌局限性或弥漫性炎性病变的疾病.主要病原是柯萨奇病毒和埃可病毒.轻者呈局限性病变,可无症状而完全恢复;重者心肌细胞水肿、溶解、坏死,可致心力衰竭、心律失常、猝死或转为慢性.本病的治疗原则为卧床休息,进食易消化和富含维生素和蛋白质的食物.心力衰竭应及时控制,但应用强心苷时须谨慎,从小剂量开始.
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慢性心力衰竭治疗应该先用什么--β受体阻滞剂还是ACE抑制剂?--CIBISⅢ对未来临床实践的启示专家研讨会
1背景简介2005年欧洲心脏病学会(ESC)指南中关于慢性心力衰竭(CHF)的治疗分为药物及非药物治疗.药物治疗包括血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、利尿剂、β受体阻滞剂、醛固酮(Aldo)抑制剂、强心苷、血管扩张剂、正性肌力药物、抗凝、抗心律失常等.
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强心甙治疗小儿心衰的应用
目的：：通过临床病例的实际运用，探索运用强心苷治疗小儿心衰的效果。方法：选取我院2011年2月至2014年2月的临床病例，通过使用强心苷类药物治疗小儿心衰，观察治疗前后的生理生化指标，并通过统计学方法计算治疗前后是否存在差异。结果：经过治疗后观察小儿心衰患者，所有研究的40例患者的心衰症状和体征均在12h至48h内症状得到相应的控制，痊愈后出院患者为38例，2例患者自动出院，均未出现中毒症状。结论：运用强心苷类药物治疗小儿心衰患者具有较好的治疗效果，可以在临床过程中运用。
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香加皮强心成分杠柳毒苷肠菌代谢研究
[目的]检测杠柳毒苷在大鼠和人体肠菌作用下含量与成分的变化.[方法]采用离体粪便温孵法,利用高效液相-紫外法对温孵不同时间的杠柳毒苷及其代谢产物含量进行测定,并利用高效液相-质谱联用法对代谢物进行鉴定.[结果]杠柳毒苷含量随温孵时间的延长呈快速下降的趋势,温孵5 h含量降低约75%,与此同时有代谢物生成,并随温孵时间的延长呈上升趋势.[结论]杠柳毒苷在肠菌(大鼠/人体)作用下,代谢迅速,生成了代谢产物杠柳次苷.
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黄花夹竹桃叶中总强心苷的快速提取及含量测定研究
[目的]研究黄花夹竹桃叶子中总强心苷的快速提取方法及含量测定方法。[方法]运用1H-NMR对总强心苷进行含量测定，对甲醇冷浸、70％乙醇加热回流、70％乙醇冷浸、95％乙醇温浸4种提取工艺进行筛选。[结果]95％乙醇温浸提取的强心苷量多。[结论]95％乙醇温浸提取工艺是提取黄花夹竹桃叶中总强心苷的一种较佳的快速提取方法，并且测定总强心苷的含量可以采用1H-NMR技术。
