中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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维生素B6的热分解过程和非等温热分解动力学研究
目的：研究维生素B6的热分解过程及机理。方法：应用热重法研究维生素B6在30～700℃的热分解。结果：维生素B6的热分解分二步。第一步在脱HCl的同时伴随有分子间脱H2O，其动力学方程为：dα/dt=A*e-E/RT*1/2(1-α)3, 表观活化能E=325.27 kJ/mol, 指前因子A=7.22×1032/s。结论：维生素B6的热稳定性较好，在173℃～271℃脱去HCl的同时伴随二分子间脱水形成醚。
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侧柏叶醇提取物抗炎作用的研究
目的：探讨侧柏叶醇提取物的抗炎机理。方法：以大鼠胸腔白细胞及兔血小板为材料，用高效液相色谱法测定细胞白三烯、12-羟十七碳三烯酸及12-羟廿碳四烯酸的生成。结果：侧柏叶醇提取物对白细胞内白三烯B4及5-羟廿碳四烯酸的生物合成有较强的抑制作用，其IC50值分别为含生药0.4 mg/ml及生药0.41 mg/ml。侧柏叶醇提取物还可显著抑制血小板12-羟十七碳三烯酸的生物合成。结论：侧柏叶醇提取物中含有较强的抗炎成分，其作用机制与抑制花生四烯酸的代谢有关。
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槐果皮中的异黄酮甙类成分
目的：对槐果皮进行化学成分研究。方法：采用波谱和化学方法对66个异黄酮甙类成分进行了鉴定。结果：从槐(Sophora japonica)果皮中分离得到5个异黄酮甙类成分。它们的结构确定为染料木素7,4′-二葡萄糖甙(genistein 7,4′-di-O-β-D-glucoside, Ⅰ), 槐属双甙(sophorabioside, Ⅱ), 樱黄素4′-O-β-D-葡萄糖甙(prunetin 4′-O-β-D-glucoside, Ⅲ), 槐属甙(sophororicoside, Ⅳ), 染料木甙(genistin, Ⅴ)。结论：化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到。
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6-氟-L-多巴的不对称合成
目的：合成6-氟-L多巴(FDOPA)。方法：以硝基藜芦醛为原料，经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA，用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果：合成FDOPA总反应时间(不包括催化剂的合成时间)少于90 min，总产率约为33%，对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为6-［18F］-L-多巴及其它［18F］芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。
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非水系统毛细管电泳分离麻黄碱类差向异构体
目的：讨论了非水介质的组成等因素对麻黄碱类异构体分离的影响，并建立了优的分离分析方法。方法：采用50 mmol/L醋酸铵的甲醇溶液为介质，未加入任何其他添加剂，利用简单的非水毛细管区带电泳分离5种麻黄碱类化合物。结果：各麻黄碱类异构体在8 min内均达基线分离。结论：毛细管电泳（CE）分离弱酸、碱类药物时，采用非水溶液作背景电解质，不但可以增强待测物质的酸碱性，而且能大大提高分离的选择性。
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两种紫杉烷类二萜化合物的分离鉴定
目的：从中国红豆杉细胞培养物提取紫杉烷类二萜化合物。方法：95%乙醇提取，溶剂萃取，硅胶柱层析，重结晶。结果和结论：首次从中国红豆杉细胞培养物中分离得到两个紫杉烷类二萜化合物，经鉴定为14β-(2-甲基丁酰氧)-2α,5α, 10β- 三乙酰氧-紫杉- 4(20),11-二烯(1)和5α-肉桂酰氧 -7β,9α, 10β,13α-四乙酰氧-紫杉-4(20),11-二烯（2）。
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1-苯乙基（或3，4-二甲氧基苯乙基）-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性
目的：寻找高效低毒的抗高血压药物。方法：以DDPH为先导化合物，在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上，在分子中引入吡啶结构，设计合成了10个1-苯乙基（或3，4-二甲氧基苯乙基）-4-取代芳氧基哌啶类化合物(Ⅰ)，其结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证。结果：初步的药理实验表明，大部分化合物具有不同程度的降压活性，其中化合物Ⅰ3和Ⅰ4的降压作用比DDPH强，且作用时间长。结论：实验结果与设计思想相符，为进一步修饰DDPH的结构提供了依据。
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阿昔洛韦片在人体中药代动力学及其相对生物利用度研究
目的：比较两种阿昔洛韦片生物利用度和药代动力学。方法：测定10名受试者单剂量交叉口服600 mg阿昔洛韦受试片和参比片后血药浓度，计算相应的药代动力学参数。结果：受试者口服两种阿昔洛韦片计算的峰浓度Cmax、Tmax和AUC分别为Cmax1.24±0.49和1.17±0.20 μg/ml,Tmax 1.9±0.6 h和2.1±1.1 h, AUC 7.56±1.80和7.56±2.10μg*h/ml。相对生物利用度101.36%±11.62%。双单侧t检验显示两制剂的Cmax和AUC无显著性差异。结论：两种阿昔洛韦片在吸收程度方面生物等效。
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2-（3-苯甲酰基苯基）丙腈的合成研究
目的：进行2-（3-苯甲酰基苯基）丙腈的合成研究，提高收率，降低二甲基副产物比例。方法：采用相转移催化法以硫酸二甲酯为甲基化剂进行α-甲基化反应，并采用适当的后处理方法。结果：反应主要控制在单甲基化阶段，且通过适当的后处理方法，可得产物含量较高的固体纯品。结论：相转移催化剂能有效控制反应在单甲基化阶段，且合适的后处理方法也能一定程度提高产品质量。
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双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨
目的：研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片，考察缓释片体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料，辅以疏水性阻滞剂以调节释放度，根据设计的体外释药速率，筛选处方。结果：药物释放系扩散机理控制，释药速率受pH环境影响，不受压片压力的影响，受机械搅动影响较小。结论：本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型性好，具工艺重现性，体外释放符合拟定的释药速率。
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人工虫草提取物抗心律失常作用的研究
目的：利用乌头碱、氯化钡所致大鼠心律失常模型比较人工虫草提取物对实验性心律失常的保护作用。方法：采用乌头碱,氯化钡分别制备心律失常实验模型，观察虫草提取物的保护作用。结果：人工虫草菌丝体石油醚提取物抗心律失常作用较强,可明显对抗乌头碱所致大鼠的心律失常, 延长心律失常的诱发时间，降低心律失常持续时间及严重程度; 对氯化钡所致心律失常也有一定的对抗作用, 可降低心律失常严重程度。结论：人工虫草菌丝体石油醚提取物为抗心律失常的有效部位。
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诃子中的多元酚类成分
目的：系统研究诃子的化学成分。方法：反复利用硅胶、凝胶色谱技术对诃子的化学成分进行分离、纯化，应用化学及波谱方法确定他们的结构。结果：共分离鉴定出21个成分，本文报道8个多元酚类成分：2,3-(S)-六羟基联苯二甲酰基-D-葡萄糖［2,3-(S)-HHDP-D-glucose， TCD-11］;3,6-二-O-没食子酰基-D-葡萄糖 (3,6-di-O-galloyl-D-glucose ，TCD-14);6-O-没食子酰基-D-葡萄糖(6-O-galloyl-D-glucose，TCD-17); (-)-莽草酸盐4-O-没食子酸酯［(-)-shikimide 4-O-gallate， TCD-18］; (-)-莽草酸3-O-没食子酸酯+(-)-莽草酸5-O-没食子酸酯［(-)-shikimic acid 3-O-gallate+(-)-shikimic acid 5-O-gallate，TCD-20］;没食子酸甲酯(methyl gallate，TCD-25) 和1,2,6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,6-tri-O-galloyl-β-D-glucose,TCD-27) 的提取、分离和结构鉴定。结论：这8个多元酚类成分均系首次从诃子中分得。
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假单胞菌海因酶基因的克隆及其在大肠杆菌中的表达
目的：构建海因酶基因工程菌，以便实现对羟基苯甘氨酸的工业化生产。方法：利用PCR技术从恶臭假单胞菌（Pseudomonas putida） 9801中扩增得到海因酶基因，将该基因插入pMD18-T质粒，转化大肠杆菌（Escherichia coli），通过地高辛标记原位杂交和海因酶活力测定两种方法，筛选出具有海因酶活力的阳性转化子。结果：工程菌E.coli BL21/pMD-dht的海因酶活力达到1700 U/L，比野生菌恶臭假单胞9801菌的酶活力提高8倍。SDS-PAGE显示海因酶的单体分子量约为53 KDa，海因酶的表达量约占菌体总可溶性蛋白的20%。结论：构建的海因酶基因工程菌已初步具有工业化应用价值。
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射干的化学成分研究（Ⅰ）
目的：研究中药射干的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离纯化化合物，根据理化性质及光谱数据鉴定结构。结果：从射干乙醇提取物的乙醚萃取部分分得8个化合物，其中6个异黄酮，分别为德鸢尾素（irilone,Ⅰ）、染料木素（genistein,Ⅱ）、鸢尾甙元（tectorigenin,Ⅲ）、野鸢尾黄素（irigenin,Ⅳ）、二甲基鸢尾甙元（dimethyltectorigenin,Ⅴ）、次野鸢尾黄素（irisflorentin,Ⅵ）；另外2个化合物为β-谷甾醇（Ⅶ）和豆甾醇（Ⅷ）。结论：其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该植物中分得。
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喹啉或喹啉/吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的制备和端粒酶抑制活性研究
目的：寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂。方法：通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得4-乙酰氨基苯基或4-乙酰氨基苯基/4-吡啶基卟啉，经水解得相应氨基物，然后采用Skraup喹啉合成法制备6-喹啉/4-吡啶取代卟啉碱基，后经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物。同法制得6-喹啉/3喹啉-取代卟啉碱基。测试所合成化合物的端粒酶抑制活性。结果：非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性。
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不同禁食时间对四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的血清胰岛素和血糖的影响
目的：通过ip四氧嘧啶（ALX）建立速发型糖尿病小鼠模型观察不同禁食时间对ALX糖尿病小鼠模型的血清胰岛素和血糖的影响。方法：测定了正常小鼠不同禁食时间的血糖以观察其血糖变化；按禁食时间（0，6，12，18，24h）分组，各组ip 200 mg/kg体重ALX造糖尿病小鼠模型，测定各组糖尿病小鼠在造模前（即d 0）、d 3、d 8、d 13时的血糖和体重及d13时各小鼠的血清胰岛素水平，随时观察各组的成模率和死亡率。结果：正常小鼠的血糖随着禁食时间的延长而下降；ALX糖尿病小鼠的血糖随着禁食时间的延长而上升，其血清胰岛素水平和体重则下降。本实验结果表明ALX糖尿病小鼠造模的佳时间为禁食12～18 h后造模，禁食18 h糖尿病小鼠模型组为好。结论：小鼠在造模前的血糖水平能影响ALX对胰岛的损伤程度。
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流苏石斛化学成分的研究（Ⅰ）
目的：从兰科植物流苏石斛（Dendrobium fimbriatum Hook.）茎中提取分离活性成分。方法：95%乙醇提取、溶剂抽提、硅胶柱层析、重结晶等。结果：分离出9个化合物，鉴定出其中6个，分别为大黄酚（3）、三十二烷酸（5）、对羟基反式肉桂酸三十烷基酯（6）、对羟基顺式肉桂酸三十烷基酯（7）、β-谷甾醇（8）和鼓槌联苄（9）。结论：大黄酚为首次从石斛属植物中分得，鼓槌联苄为首次从该种植物中分离得到。
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神经再生素对背根神经节细胞GAP-43和NF-L基因表达的影响
目的：观察中药有效组分神经再生素作用于神经细胞生长过程中，相关基因的表达变化，探讨神经再生素促神经生长的分子生物学机制。方法：采用RT-PCR法，观察神经再生素在促大鼠背根神经节生长过程中（4 h、12 h、24 h），生长相关蛋白43（GAP-43）和神经丝蛋白（NF-L）基因表达的变化。结果：神经再生素可使背根神经节细胞GAP-43 和NF-L mRNA的表达量增加。结论：神经再生素可作用于体外培养的神经细胞，使神经生长相关基因表达上调。
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纳米技术在中药研究中的应用
简要地综述了纳米科技及纳米药物的发展。阐明了纳米中药的提出、纳米中药的基本概念、特性及其制备技术。介绍了用特种高分子化合物解决纳米中药的制备及阻止其聚集的设想。
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我国“九五”科技重大进展项目(医学类)
国家科技部日前发布了我国“九五”期间科技重大进展项目，其中包括12项医学科技项目，它们是： 1.参与国际人类基因组计划的“1%项目”。 2.人类遗传性疾病基因克隆研究取得重大进展。 3.在国际上率先完成痢疾杆菌基因组遗传密码的破译。 4.组织工程在骨、肌腱韧带损伤研究的重大进展。 5.白血病基础和临床研究——急性早幼粒细胞白血病基因产物靶向治疗取得重大进展。 6.神经外科取得重大进展。 7.臂丛神经损伤诊治的基础与临床研究——上肢瘫痪诊治水平国际领先。 8.内置式颌骨牵引成骨技术临床和实验研究达到国际先进水平。 9.急性弛缓性麻痹监测和无脊灰得到证实。 10.麻风病的控制成效居全球领先水平。 11.血吸虫病口服预防药和丝虫病防治国际领先。 12.混配农药中毒防治研究取得重大进展。源载于《医学论坛报》
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中药与天然药物国际学术研究新热点
——“第四届中国北京高新技术产业国际周”专业研讨会精彩议题 1.中药、天然药物的国际化： 入关在即，为把握中药进入欧美市场的有利条件，了解和比较FDA、欧盟药物局、日韩等国对中药、天然药物的相关规定和要求，探讨我国中药的开发重点和进入欧美市场的相关对策，推动中药真正走向世界。2.医药产业创业投资与创业板上市： 探讨医药企业改制上市的思路与技巧、寻求企业中长期发展方向，并为医药企业、投资者和科研院所架设沟通的桥梁，指导中小型科技企业的创业发展之路。3.中药的临床研究与CRO的作用： 分析比较国外GCP实施情况和我国中药临床开发现状，探讨中药的发展趋势，推动中药GCP的实施和提高。同时借鉴国外CRO在临床开发中的操作方式和重要作用，探讨CRO如何在我国中医药企业的临床开发中发挥作用。4.中药活性成分与指纹图谱技术 中药活性成分是中药药效的物质基础，阐明其活性成分对于了解中药的作用机理以及实现中药的现代化具有重要的推动作用。指纹图谱技术是中药标准化的关键技术，与中药活性成分研究密切相关。会议着重探讨中药活性成分与指纹图谱技术研究的新方法、新途径与新思路，为实现中药活性成分明确，作用机理清晰，质量可控奠定理论和方法学基础。5.中医药学与人类基因组计划： 中医药具有几千年的历史，积累了丰富的临床经验，是一种有效而独特的治疗手段。由于科学的发展和认识的局限性，传统中医药理论已经不适应现代科学的标准而较难为人们广泛接受。如何将传统中医药现代化是中医药发展的关键问题。人类基因组计划不仅为中医药理论的发展提供了理论基础，而且提供了大量的技术手段，如基因大规模序列分析、基因文库、生物芯片、蛋白质组学等。随着人类基因组研究的深入，相信揭开中医“证候”，中药“多靶点”作用机理等将成为可能。6. 21世纪中药工程与工程技术： 实现中药现代化，必须首先实现中药工程与工程技术现代化。由于中药工程与工程技术落后，使中药的活性成分得不到有效的提取、纯化，也不能制成现代制剂，严重影响了我国中药产业的发展和中药进入国际市场。会议旨在对我国中药工程和工程技术存在的主要问题进行系统分析，对新技术的应用前景和21世纪的发展趋势进行探讨。7.现代复方中药研究的创新思维： 复方中药是目前临床应用及新药开发研究的主流药物。现代复方中药的研究涉及质量控制、药效评价、再优化等多方面的内容，这些问题深入探讨和研究，对于提高复方中药的疗效水平，创新复方中药，提升产业效益具有重要的意义。会议就目前在复方中药研究中所遇到的关键科学问题、解决的切入点、可运用的技术手段与方法等进行交流，为复方中药的研究提供新的启迪。8.海洋药物——二十一世纪药物研究新热点： 海洋是生命之源，开发海洋已成为世界技术革命重要的领域。由于海洋生态环境的特殊性和生物链之间的密切相关性，海洋生物具有化学结构奇特、新颖的特性，并存在高活性、高药效的先导化合物，可为新药的研究开发提供大量的模式结构和前体药物。本次讨论会旨在分析探讨海洋药物的开发途径和发展方向，以促进相关学科的合作，提高国内海洋生物的研究开发水平。9.西部濒危药用植物的保护与开发 中药材资源的开发与保护是一对矛盾的统一体，是关系到资源可持续利用的大问题。西部地区脆弱的生态环境，使其野生中药材资源保护状况更为严峻。如何利用生物技术等高新技术手段，对濒危、贵重及大宗药材进行培养和栽培研究，探讨保护与开发相协调的发展之路，以确保中药材资源的可持续利用。——源自“2001中药与天然药物*中国”国际研讨会
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2001年度国家执业药师继续教育一类指导项目计划
新药研究与开发(张奕华，中国药科大学) 1.新药研究开发的进展与展望 2.心血管药物的研究与开发 3.抗肿瘤药物的研究与开发 4.非甾体抗炎药的研究与开发 5.抗哮喘药物的研究与开发 6.生物技术药物的研究与开发 7.新药研究开发中的信息学 8.新药研究开发中的知识产权国内外药学研究领域科技现状及发展动态(娄建石，天津医科大学) 1.药代动力学研究的新进展 2.速释制剂的进展 3.药用高分子辅料的研究与进展 4.光学活性药物 5.中草药超临界流体萃取法 6.现代色谱法在生物医药中应用新药的临床应用及进展(一)(叶德泳，复旦大学药学院) 1.血管药物的临床应用 2.抗生素的临床应用 3.抗肿瘤药物的临床应用 4.消化系统药物的临床应用 5.镇痛药物的临床应用 6.药物不良反应监测新药的临床应用及进展(二)(吴满平，复旦大学药学院) 1.中药制剂质量控制研究的现状和发展 2.生物技术概述 3.靶向药物的现状和发展 4.中药材鉴别技术的发展 5.药物的检测及药品疗效的评价 6.新药申报进展 7.新药毒理学研究 8.WTO对医药行业的影响 9.药物设计进展现代药学研究进展(朱景申，华中科技大学同济医学院) 1.新药临床研究规范 2.药物输送系统 3.抗炎免疫药理研究 4.多糖的研究现状和进展 5.新药研究规范和展望 6.我国生化制剂的现状和进展项目负责人，举办单位)(本刊编辑部节录)
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一步亚硝化合成呋喃唑酮
呋喃唑酮（7）是一种化学合成的抗菌药物，它具有抗菌谱广，在消化道内不易吸收等特点［1］，广泛应用于人和动物的消化道细菌性感染，如菌痢、消化道溃疡等。呋喃唑酮的生产，一般采用以乙醇胺为起始原料的3-氨基-2-恶唑烷酮(6)的合成路线［2，3］。此工艺路线共分为下列步骤，从有机化学反应机理分析，在0℃及以上温度条件下，β-羟基乙基脲(2)的亚氨基亚硝基化和伯氨基的重氮化应可同时进行（实际上，亚氨基的亚硝基化反应在0℃以下，就可以进行［4］）。重氮化反应一旦成功，即可进行取代反应，形成环状化合物。也就是说，2有可能先亚硝基化，再重氮化；也有可能先重氮化，再亚硝基化；或者两者同时进行。从原反应工艺的现象观察，两步亚硝化过程，均有N2放出，充分说明了上述问题。通过上述分析，加入适量的亚硝酸，使亚硝基化反应和重氮化反应同时进行完全，此时，反应温度不宜过高，应尽可能使亚硝酸分解降到低限度（亚硝酸极易分解［5］），以提高亚硝酸的利用率。为了促使环合反应的进行，在适当温度下保温一段时间即可。并将锌粉还原改革为铁分还原。因此，我们设计了新的合成路线。此法收率为63.43%，而前法的收率为53.80%。
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HPLC法测定黄芩中不同部位的黄芩苷含量
中国药典收载的黄芩为唇形科植物黄芩Scutellalria baicalensis Georgi.的干燥根。具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎之功效，其主要有效成分为黄芩苷。由于分布面广，资源量大，其有效成分含量差异大，本文分别以黄芩不同部位为样品，采用反相高效液相色谱法测定黄芩中叶、茎、茎皮、根、根皮、须根、须根皮中黄芩苷的含量，为资源的合理保护与开发利用提供依据。1 材料与仪器1.1 材料 样品采于华南药用植物园并定点于同一植株，秋季采集，采集后晒干，将植株中叶、茎、茎皮、根、根皮、须根、须根皮分别分开，将其粉碎成细粉，备用，样品经鉴定为Scutellalria baicalensis Georgi.的植株。黄芩苷对照品(中国药品生物制品检定所)。 仪器与试药高效液相色谱仪：Waters 486检测器，Waters 501泵，Waters U6k进样阀，810液相色谱工作站。甲醇为色谱纯，其它试剂均为分析纯。
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| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
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