中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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核磁共振和分子模拟法研究三萜皂苷Anemoside A3在溶液中的三维结构
目的:研究三萜皂苷anemoside A3在溶液中的三维结构.方法:利用NMR结果和分子模拟方法研究了该皂苷在溶液中的构象,测定了anemoside A3的一系列1D和2D核磁共振谱.结果:对该皂苷的质子和碳信号进行了完整归属,计算出1组结构收敛的anemoside A3在溶液中的构象.结论:所得结果可应用于三萜皂苷的构效关系研究.
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吗啡红细胞载体在兔体内的药代动力学
目的:通过对高渗法制备的吗啡红细胞载体(M-RBC)在兔体内的药代动力学研究,考察M-RBC缓释效应.方法:采用双周期两制剂交叉设计,A组经耳缘静脉注射吗啡红细胞载体(实验组),B组经耳缘静脉注射普通盐酸吗啡注射液(对照组);经过10 d的药间洗净期后,A、B两组交叉给药.然后,利用柱前荧光衍生化高效液相色谱法,测定两组给药后不同时间点吗啡血浆药物浓度,计算并比较M-RBC及普通吗啡注射液药代动力学参数.结果:M-RBC组与普通吗啡注射液组相比, AUC和t 1/2均显著增大, CL 降低,相对生物利用度增加.结论:被红细胞包封的吗啡在家兔体内消除减慢,作用时间延长,具有缓释效应.
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盐酸小檗碱对HL-60细胞的诱导分化及其作用机制
目的:研究盐酸小檗碱对人早幼粒白血病HL-60细胞诱导分化的作用及其分子机制.方法:HL-60细胞经盐酸小檗碱处理后,观察细胞形态学变化,以及细胞NBT还原能力的改变,用流式细胞仪测定细胞增殖周期、CD11b、 C-myc、C-fos 表达.结果:盐酸小檗碱作用于HL-60细胞后,形态学观察显示分化细胞的特征;NBT还原能力增强;CD11b表达升高;细胞被阻滞于G0/G1期,S期细胞数明显减少; C-myc 基因表达减弱, C-fos 基因表达增强.结论:盐酸小檗碱可诱导HL-60细胞分化成熟,其机制可能是通过调控与HL-60细胞增殖、分化相关基因表达,抑制DNA合成,从而抑制细胞增殖,诱导细胞分化.
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LC-MS法测定大鼠脑部海马区中苯巴比妥的含量
目的:建立大鼠脑部海马区中苯巴比妥的LC-MS测定方法.方法:海马匀浆液中加入内标茶碱,用乙醚/环己烷混合系统提取、挥干,用甲醇复溶,高速离心后,取上清液进行LC-MS测定.色谱柱为Shim-pack ODS C18(150 mm×2.0 mm ID,5.0 μm),离子源为ESI,检测离子为[M-H]-:苯巴比妥( m/z):231;茶碱(m/z ):179,流动相A为超纯水+0.03%甲酸+0.004%三乙胺,流动相B为甲醇,以0.2 Ml/min的流速进行梯度洗脱.结果:此条件下苯巴比妥与内标茶碱显示良好分离;方法回收率大于87%;批内批间变异系数均小于10%;线性范围为10～2 000 ng/Ml;可定量下限为10 ng/Ml.在相应的生物样品中标准曲线的相关系数 r 大于0.999 7,质控样本、冻融试验及基质效应均符合要求.结论:该方法经考查符合生物样品测定要求,可用于海马中苯巴比妥的含量测定.
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光叶桑中的Diels-Alder型加合物
目的:对光叶桑( Morus macroura )中的Diels-Alder型加合物进行研究.方法:硅胶、Sephadex LH-20、Rp C-18、Rp C-8色谱柱分离纯化,理化性质、光谱数据鉴定结构.结果:鉴定8个Diels-Alder型加合物,分别为albafuran C(1)、kuwanon P(2)、kuwanon Y(3)、kuwanon X(4)、mulberrofuran J(5)、mulberrofuran C(6)、kuwanon J(7)和sorocein A(8).结论:化合物1～8为首次从该植物中分离得到,其中化合物8为首次从桑属植物中发现.
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丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究
目的:制备丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒(TA-LSLN)并考察其理化性质.方法:以乳化-溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,以透射电镜观察纳米粒形态,考察了纳米粒的稳定性,并进行TA-LSLN的体外释放试验.结果:纳米粒平均粒径为107.6 nm,Zeta电位为-34.5 mV,包封率为82.3%.4 ℃放置1个月粒径和包封率无变化.体外释药试验表明TA-LSLN开始阶段释放较快,10 h时释放了41%,之后缓慢释放;体外释药结果符合Weibull方程.结论:制备的TA-LSLN平均粒径和包封率较为理想,能使药物缓慢释放.
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重组人源胰岛素原C肽在大肠杆菌中的克隆、表达与纯化
目的:构建一种新型表达载体(pEDCC),表达并纯化得到人源胰岛素原C肽.方法:将编码截短的门冬酰胺酶突变体(ansB-C),天然C肽,人IgG1铰链区(hinge),额外的酸敏感二肽(DP)以及富含碱性氨基酸的8肽(KRKRKKSR)的核苷酸序列依次分别插入pET28a载体中,构建表达载体pEDCC.在乳糖的诱导下,融合蛋白ansB-C-hinge-DPKRKRKKSRNGSGR-C-peptide以包涵体形式高效表达.融合蛋白经洗涤和乙醇分级沉淀纯化后,通过酸水解将PKRKRKKSRNGSGR-C-peptide释放出来.C肽N端14肽用胰蛋白酶切割,通过DE52柱与C-peptide分离.结果:构建的表达载体pEDCC序列正确,融合蛋白经分离纯化得到了高纯度的重组人源胰岛素原C肽.结论:以截短的门冬酰胺酶作为融合伙伴,并以富含碱性氨基酸的8肽调节等电点是一种生产重组人源胰岛素原C肽的有效方法.
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新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对 L -甲状腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用
目的:观察AT1受体拮抗剂Ⅰb对 L -甲状腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用.方法:大鼠连续腹腔注射(ip) L -甲状腺素0.4 mg/kg×10 d,造成心肌肥厚模型.观察心脏重量系数,心肌组织ATP酶活力,血清CK和LDH活力以及电镜组织学变化.结果:3 mg/kg组化合物Ⅰb可以逆转 L -甲状腺素所致大鼠的心肌肥厚,心脏重量系数明显改善,心肌组织ATP酶活力降低,血清CK和LDH活力下降.电镜结果显示心肌组织线粒体、肌纤维结构改善.结论:化合物Ⅰb可以抑制 L -甲状腺素引起的大鼠心肌肥厚,明显改善心肌肥厚的各种指征.
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HPLC法测定大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度及其药代动力学
目的:建立大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度的HPLC-UV测定方法.方法:样品经高氯酸处理后进行HPLC-UV分析.色谱柱DiamonsilTM C18(5 μm,150 mm×4.6 mm ID),流动相:0.05 mol/L KH2PO4(pH=3)-乙腈-三乙胺 (84∶16∶1.4),流速:1.5 mL/min,紫外检测波长:297 nm.测定大鼠静脉注射安妥沙星7.5 mg/kg后的血药浓度变化和胆汁累积排泄率.结果:安妥沙星在血浆中的线性范围为0.1～12.8 μg/mL,在胆汁中的线性范围为0.1～25.6 μg/mL,定量下限(LLOQ)均为0.1 μg/mL,日内和日间RSD均小于15%,准确度(relative error,RE)为-3.01%～7.50%.血浆中回收率大于70%,胆汁中回收率大于90%.大鼠静注7.5 mg/kg安妥沙星后 AUC 0-6为(313.75±47.28)μg·min/mL, t 1/2为(122.03±23.03)min, CL为 (20.06±4.84)mL/(kg*min),6 h胆汁累积排泄率为(3.03±0.43)%.结论:该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内安妥沙星血液和胆汁中浓度的测定和药代动力学研究,胆汁排泄为安妥沙星一条重要的消除途径.
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1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性
目的:寻找新的苯并(口恶)唑类α1受体拮抗剂.方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性.结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的α1受体拮抗活性.结论:5-叔丁基苯并(口恶)唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂.
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HPLC-UV法测定比格犬血浆中吡非尼酮浓度及其药代动力学
目的:建立测定比格犬血浆中吡非尼酮浓度的方法,用于研究其在比格犬体内的药代动力学.方法:血浆样品用10%高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,采用HPLC-UV法测定.色谱柱为汉邦Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm ID,5 μm),流动相为乙腈-0.2%醋酸水(23∶77),流速1.0 mL/min,检测波长310 nm,内标为水杨酸.结果:线性范围为0.075～76.67 μg/mL,方法回收率在100.2%～103.3%之间,日内和日间的精密度均小于6%.结论:该方法样品前处理过程简便,灵敏度高,重现性好,符合血浆样品的测定要求,可应用于吡非尼酮比格犬体内的药代动力学研究.
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手性药物佐米曲普坦的磺化β-环糊精毛细管电泳分析
目的:建立CE法检查手性药物佐米曲普坦中的对映异构体杂质[( R )-佐米曲普坦].方法:在20 mmol/L磷酸二氢钠缓冲液中加入1%磺化β-环糊精,溶解后,用磷酸调节pH至3.50,作为运行缓冲液;石英毛细管60 cm(有效长度51.5 cm)×50 μm ID;分离柱温为20 ℃;操作电压为-30 kV;气压进样(50 mbar,6 s);检测波长为220 nm.结果:佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为6.66,( R )-佐米曲普坦浓度在4～80 μg/mL范围内线性良好(相关系数为0.999 8),进样精密度为2.83%,平均加样回收率为99.97%( n ＝9),检测限为1.5 μg/mL,磺化β-环糊精与( R )-佐米曲普坦、佐米曲普坦形成包容络合物的结合常数分别为964和905 mol-1.结论:该方法可用于佐米曲普坦的对映异构体杂质检查与结合常数的测定.
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尖吻蝮蛇毒素组双向电泳和二维液相色谱研究
目的:初步研究尖吻蝮蛇蛇毒的蛋白质组分及其活性.方法:利用双向电泳和二维色谱(IEX+HPLC)分析尖吻蝮蛇蛇毒蛋白质组,并制备分离样品研究蛇毒中酶和毒素活性.结果:双向电泳分离检测得到128种蛋白质,其中24种蛋白质丰度较高,73种为酸性蛋白质,20种为碱性蛋白质.二维色谱展现58种蛋白质,其中26种蛋白质丰度较高.初步活性研究表明,尖吻蝮蛇蛇毒蛋白质多数属于丝氨酸蛋白酶、金属蛋白酶和磷脂酶A2家族,部分蛋白质可能属于去整合素家族.结论:双向电泳和二维色谱相互结合,有效分析了尖吻蝮蛇毒的蛋白质组成和生物活性.
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紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布
目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束(PTX-CCM),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价.方法:采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束.昆明种小鼠分别尾静脉注射20 mg/kg的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数( AUC、MRT )和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标.结果:PTX-CCM粒径约为164.2 nm,Zeta电位为+23.7 mV,载药量为26.40%,包封率为76.23%.以紫杉醇市售注射液为对照,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺分布增加, AUC 提高分别提高5.65、91.20和2.53倍, MRT 分别延长1.83、8.40和1.16倍,相对摄取率(Re)、峰浓度比(Ce)均远大于1,靶向效率(Te)均远高于对照组,而心脏和肾脏的分布显著降低, AUC 分别为对照组的61.00%和89.07%, c max为对照组的52.62%和52.94%.结论:紫杉醇阳离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能,相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺靶向性大大提高,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性.
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N-甲基-D -天冬氨酸受体拮抗/激动剂作为脑中风治疗药物的开发前景
对 N-甲基-D -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂临床研究失利的原因及NMAD受体亚单位研究的一些新进展进行了综述.包括以下几个方面:(1)NMDA受体与脑损伤的关系;(2)NMDA受体拮抗剂作为脑中风临床治疗药物的争议;(3)亚单位选择性NMDA受体拮抗/激动剂作为新型脑中风治疗药物的研究趋势.对于NMDA受体拮抗剂作为脑中风治疗药物的开发前景进行了展望:NMDA受体拮抗/激动剂研究已经积累了一定的理论研究资料,目前的研究虽遇挫折,但放弃NMDA受体拮抗剂的研究为时尚早,希望能寻求一种新的给药途径来解决临床治疗时间窗的问题.
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基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用
在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展.介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望.
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糖尿病药物治疗新进展--来自2005年欧洲糖尿病年会的新信息
结合2005年欧洲糖尿病年会的新信息,对近年来已上市和正在试验及研发阶段的新型降糖药物,如非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、肠促胰岛素、DPP-Ⅳ抑制剂、新型胰岛素类似物等进行综述.
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藁本药材高效液相指纹图谱研究
藁本为伞形科植物藁本( Ligusticum sinense Oliv.)或辽藁本( Ligusticum jeholense Nakai et Kitag.)的干燥根茎及根 [1] ,其功效为散风寒湿邪.主治风寒头痛、巅顶痛、寒湿腹痛,性味辛,温,入膀胱经.作为藁本入药的植物,长期以来名称比较混乱,各地习用品种较多 [2] .2005版中国药典仅针对藁本药材的阿魏酸成分进行定性、定量分析,并不能有效地控制藁本药材的质量.因此,本文对藁本药材的指纹图谱进行了研究,以期对藁本药材的质量控制提供理论根据.
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GC法分析复方小续命汤石油醚提取物的成分
中药复方小续命汤是中医常用治疗中风及中风后遗症的有效方剂.其处方为麻黄3 g,桂枝3 g,川芎3 g,人参3 g,甘草3 g,附子3 g,白芍9 g,杏仁9 g,生姜9 g,黄芩6 g,防己6 g,防风6 g.近年来我们根据中药复方有效成分组研究策略,采用现代方法对这个古老的方剂进行了系列研究 [1] .
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香加皮和五加皮的二维相关近红外光谱快速无损鉴别
五加皮为五加科植物细柱五加( Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith)的干燥根皮,香加皮为萝摩科植物杠柳( Periploca sepium Bge.)的干燥根皮.香加皮功效为祛风湿、强筋骨,主用于风寒湿痹、腰膝酸软、心悸气短、下肢浮肿等.香加皮因含有十余种柳杠甙(A～O,其中G为强心苷)等成分而有毒,不能超剂量长期服用.五加皮以祛风湿、强筋骨、补肝肾为主要功效,尤以补肝肾见长.然而,目前混用情况相当严重,曾多次发生"五加皮酒"中毒的报道[1] ,因此香加皮和五加皮的区别使用非常重要.
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HPLC法测定牛奶中磺胺二甲基嘧啶残留量
磺胺二甲基嘧啶(sulfamethazine,SM2)为兽医常用的磺胺类药,但磺胺类药物在体内半衰期较长,通过任何途径摄入的磺胺都有可能在体内蓄积,当蓄积超过一定浓度时将对人体机能产生损害.因此许多国家对动物使用磺胺类药物和其在动物源性食品中的残留进行了严格的监控.有规定牛奶中SM2高残留限量(MRLs)不能超过25 μg/kg[1] .测定牛奶中SM2残留量的方法有微生物学法、酶联免疫法、薄层色谱法、分光光度法和毛细管电泳法等.由于牛奶中成分复杂,前处理困难,本实验建立一种适合于检测牛奶中SM2残留的HPLC方法.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
