中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大鼠灌胃川芎、当归及其复方后阿魏酸的药代动力学
目的:研究大鼠灌胃当归、川芎及其复方(亦称佛手散)后,阿魏酸的药代动力学特性.方法: 大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后,用HPLC法测定血浆中阿魏酸浓度,估算相应的药代动力学参数.结果:大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后5 min,血浆中阿魏酸浓度达峰值.3种煎液的阿魏酸半衰期相近(P>0.05),分别约为88.5±23.1,70.9±14.3和67.9±22.4 min, 但cmax和AUC存在显著差异,剂量校正后差异更显著.川芎组血浆中阿魏酸浓度和AUC高,而佛手散组血浆中阿魏酸浓度和AUC低.剂量校正后的AUC180分别为4375.8±1663.7,9866.5±2689.5 和2084.1±405.9 ng*min/ml.cmax分别为108.7±33.4,317±181.3和39.5±17.9 ng/ml.结论:阿魏酸在当归、川芎及其复方佛手散中的吸收程度不同.
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伊尼奥小单孢工程菌S96深层优化培养特性研究
目的:伊尼奥小单孢工程菌S96的深层优化培养特性.方法:借助于国内外学者的经验,并结合微生物生长和生产营养原理,粗筛出一组较合适的生产配方,然后应用正交试验和数理统计法,优化出适合于工程菌S96的发酵生产配方,其组成为:淀粉5.5%,黄豆粉3.5%,K2HPO40.04%,花生粉1.5%,蛋白胨0.3%,葡萄糖0.1%,CoCl2 10 r/ml,消沫剂适量.根据溶氧曲线,优化发酵工艺,获得一套较适合于工程菌S96的代谢曲线特性图,按照该曲线特性图进行调控,可使西索米星的生产水平接近于实验室生产水平,充分发挥了工程菌S96的抗生素生物合成潜力,达到了较为理想的效果.
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软胶囊崩解迟缓现象影响因素研究
目的:研究储存条件以及软胶囊处方对明胶胶片稳定性的影响,探讨软胶囊崩解迟缓的原因.方法:制备明胶胶片模拟软胶囊囊壳,采用溶胀动力学法测定明胶胶片平衡溶胀量(Seq),同时测定软胶囊内容物溶媒PEG400中甲醛含量.以上述结果为指标,考察不同储存条件与胶囊处方对明胶胶片交联程度的影响.结果:空白明胶胶片在40℃条件下Seq与对照组具有极显著性差异,PEG400中甲醛含量增加.含有甘油、山梨醇、二氧化钛等辅料的胶片浸泡在PEG400中后Seq与对照组具有极显著性差异, PEG400中甲醛含量显著增加.加速条件下含有抗氧剂的胶片Seq与PEG400中甲醛含量变化不大.结论:在考察的储存条件中,温度对软胶囊稳定性影响较大.含有一些常用辅料的明胶胶片易受PEG400中外源性醛类杂质的影响,Seq降低.低温保存、纯化辅料以及添加抗氧剂有助于缓解软胶囊崩解迟缓现象的发生.
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元胡止痛方配伍的化学和药效学比较研究
目的:考察不同制备工艺对元胡止痛方提取物的化学和药效学的影响,阐明延胡索与白芷配伍的合理性.方法:采用薄层层析和小鼠醋酸扭体法、热板镇痛实验两种模型比较元胡止痛方复方提取物、单味延胡索和单味白芷提取物的化学成分和镇痛作用的关系.结果:元胡止痛方复方提取物薄层层析斑点与单味延胡索和单味白芷提取物的斑点相对应;镇痛实验结果表明复方提取物、单味延胡索和单味白芷提取物均具有镇痛作用,前者作用明显强于后两者.结论:提示元胡止痛方中延胡索和白芷具有协同作用,元胡止痛方配伍具有合理性.
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不同晶型倍他米松醋酸酯形成机理研究
目的:研究不同晶型倍他米松醋酸酯制备,分析其形成机理.方法:采用溶剂重结晶,研磨,溶剂转换等方法制备,应用红外光谱、粉末X射线衍射和热分析等技术加以鉴定.结果:制备了倍他米松醋酸酯的三种晶型和一个水化物,确定了它们的熔点,粉末X射线衍射特征及红外光谱特征.结论:倍他米松醋酸酯产生多晶型的原因是由于分子结构中活泼的羟基,在制备中产生的无定形和较低的温度是倍他米松醋酸酯水化物形成的重要条件.
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氯诺昔康固体分散体的热焓变化及溶出度改善特性
目的:制备非甾体抗炎药氯诺昔康的固体分散体以提高难溶性氯诺昔康体外溶出速率.研究载体类型及药物-载体混合比例对固体分散体体外溶出速率的影响,并根据DSC测定结果考察各种混合物中氯诺昔康热焓变化的特性.方法:分别以Poloxamer 188、PVP K30和Gelucire(R) 144/14为载体,采用溶剂蒸发法制备氯诺昔康固体分散体.采用桨法进行体外溶出度试验.根据DSC实测数据考察热焓变化特征.结果:固体分散体体外溶出速率的先后顺序为PXM,PVP,GLC,物体混合物顺序为PXM,GLC,PVP,随着载体比例的增加,PVP和泊洛沙姆固体分散体溶出速率常数增加.DSC图谱表明,随着载体比例的增加,氯诺昔康放热峰的起始温度和△H降低,当氯诺昔康的泊洛沙姆比例为1:10时,药物以无定形状态存在于结晶性的泊洛沙姆中,从而使其在体外具有快的溶出速率.结论:载体类型及药物-载体比例影响氯诺昔康固体分散体的体外溶出特性及热焓变化.
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
目的: 寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物.方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶与β-受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物,V1～10.结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ9的活性较好.
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尼索地平控释包心片释药机理的研究
目的:研究尼索地平(NS)控释包心片体外释放机理.方法:本片为包心片,外层以羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料,内层采用速释片心制备而成.采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程对释药过程进行整体和分段的处理.结果:0～6 h释药符合零级方程,6～10 h释药符合一级过程.结论:NS包心片两段释放机制均为非Fickian扩散即药物扩散与骨架溶蚀的协同作用,但扩散与溶蚀各自所占比例有很大差别.
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四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ
目的:设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性.方法: 将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论:合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性,其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍.
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葡甲胺对美洛昔康增溶作用的研究
目的:增加难溶药物美洛昔康的溶解度,为进一步研制出高浓度的美洛昔康注射剂奠定基础.方法:选用助溶剂葡甲胺,与美洛昔康生成分子复合物,增加药物溶解度;以物质的量连续递变法测定分子复合物的组成,分子复合物形成的表观稳定常数和热力学参数.结果:5℃和25℃时,美洛昔康在蒸馏水中溶解度分别为3.5 μg/ml和4.5 μg/ml,随着葡甲胺分子浓度的增加,美洛昔康的溶解度也随之线性增加,大增溶浓度分别为28 mg/ml和高于80 mg/ml.结论:美洛昔康为疏水难溶性药物,葡甲胺对美洛昔康有良好的增溶作用,增溶机理为两者以物质的量比1∶1形成易溶于水的分子复合物.
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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
目的:研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:合成了14个新化合物,其结构经IR,1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBⅠ-2、WBⅠ-3、WBⅠ-4、WBⅠ-8、WBⅠ-9和 WBⅠ-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50%).结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.
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板蓝根抗内毒素机制研究
目的:探讨板蓝根抗内毒素作用机制.方法:将具有抗内毒素作用的板蓝根氯仿提取部位(F02)及该部位中的F022组份配制成1%水溶液(样品液).用电子显微镜观察经样品液作用前后内毒素结构形态的变化;用显色基质法检测样品液对内毒素的破坏作用;用样品对脂多糖致鼠巨噬细胞分泌炎性因子的抑制作用、对脂多糖刺激鼠组织moesi mRNA分子表达影响及对脂多糖诱导鼠体内蛋白激酶MAPKP38、TNFα、IL-6和NO的抑制作用等探讨板蓝根抗内毒素的分子机制. 结果:经板蓝根样品液作用后,长链状且相互交叉成网状的内毒素呈不规则的短片状或颗粒状;0.5 ml 1%F02液可使20EU内毒素降解为0.02EU,破坏率为99%;1%F02液和1%F022液20 ng/ml对浓度为50和100 ng/ml的脂多糖刺激巨噬细胞分泌TNFα、IL-6的抑制率分别为84.4%,49.0%,77.6%,42.4%和78.6%,41.7%,85.9%,39.6%;1%F022液对脂多糖刺激鼠肝、肾、脾组织moesi mRNA分子表达的抑制率分别为93.5%、88.6%和87.8%,平均抑制率为90.1%;1%F022液对脂多糖刺激鼠体内蛋白激酶MAPKP38、TNFα、IL-6和NO的抑制率分别为93.2%,96.6%,95.8%和93.0%.结论:板蓝根氯仿提取部位(F02)及其F022组份不仅直接破坏内毒素结构,且体内外均可抑制机体炎性因子的过渡释放、抑制膜结构伸展刺突蛋白和丝裂原活化蛋白激酶的表达,从分子水平阐明了板蓝根抗内毒素的分子机制.
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溴芬酸钠的合成
目的:对专利合成溴芬酸钠路线进行改进.方法:以对溴苯甲腈和吲哚啉为原料,经酰化、氧化、氯化、酸水解、碱水解开环生成溴芬酸钠.结果:总收率为28.8%.结论:工艺适合于生产.
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西红花酸对心肌细胞氧化应激性损伤的作用
目的:探讨西红花酸对心肌细胞氧化应激性损伤的效应. 方法:采用过氧化氢(H2O2)诱导法制备大鼠培养心肌细胞氧化应激损伤模型,通过观察培养心肌细胞的形态,检测细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活性、细胞内丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性及培养细胞台盼蓝摄取率,反映西红花酸对该模型的影响.结果: 在本实验使用浓度范围内,H2O2损伤培养心肌细胞的作用呈浓度依赖性地增大;西红花酸则能减少该氧化应激细胞的形态学改变、降低培养液中LDH活性和胞内MDA含量、增加胞内SOD活性及减少细胞死亡数量.结论:西红花酸对H2O2造成的培养心肌细胞氧化应激性损伤具有明显的保护作用.
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银杏内酯对缺氧诱导的大鼠皮层神经元早期凋亡的影响
目的:观察银杏内酯(ginkgolide,Gin)对缺氧诱导的大鼠皮层神经元凋亡的保护作用.方法:选用胎龄14～16 d的SD胎鼠的大脑皮层细胞进行原代培养,建立缺氧神经元损伤模型.实验分为药物实验组(Gin组)、空白对照组、阳性对照组(MK-801),每组均进行有糖和无糖培养两种处理.应用MTT法分析细胞存活率、Annexin V-PE双标流式细胞仪法定量分析细胞早期凋亡.结果:MTT结果显示,Gin使皮层神经元存活率明显增加,且有糖的缺氧组皮层神经元存活率优于无糖组;流式细胞仪测定结果显示,预先加入Gin(终浓度37.5 μg/ml)的一组神经元的凋亡峰明显低于空白组,而无糖处理组凋亡峰均高于有糖处理组.结论:银杏内酯(37.5 μg/ml)对缺氧损伤的皮层神经元具有保护作用,可拮抗缺氧条件下体外培养的皮层神经元的早期凋亡.
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新型肝靶向载体N-乳糖酰化壳聚糖的制备与表征
目的:将肝靶向基团半乳糖基引入到壳聚糖的结构中,制备N-乳糖酰化壳聚糖.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,在其2-NH2引入乳糖酸,制得酰化产物,用FTIR、13CNMR、1HNMR对其进行表征.用粉末X衍射、DSC、TG对其物理性质进行分析.结果与结论:制得了新型的取代度为20%的N-取代的乳糖酰化壳聚糖载体.
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亮叶杨桐的化学成分研究
目的:对亮叶杨桐的化学成分进行研究.方法: 运用多种层析手段从亮叶杨桐的叶中分离得到多个化合物,经波谱和化学方法对化合物的结构进行鉴定.结果: 自亮叶杨桐叶的乙醇提取物中分离得到6个化合物:芹菜素(Apigenin,Ⅰ)、山茶苷A(Camellianin A,Ⅱ)、槲皮苷(Quercitrin,Ⅲ)、Kajiichigoside F1(Ⅳ)、Nigaichigoside F2(Ⅴ)和长梗冬青苷(Peduncloside,Ⅵ).结论:化合物Ⅲ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到.
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盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究
目的:建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱测定方法，考察国产盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的生物等效性，并估算其药代动力学参数.方法：血浆样品经30% HClO4沉淀蛋白后进行高效液相色谱分析.色谱柱为Phenomenex Luna C18(5 μm,250 mm×4.6 mm)，流动相为乙腈-0.020 mol/L NaH2PO4(65:35)，流速为1.0 ml/min，检测波长为233 nm.临床实验方案采用双交叉试验设计，20名受试者分两组服用缓释片和普通片.结果：本方法绝对回收率大于90%.缓释片和普通片的主要药动学参数为：单剂量时AUC0-24分别为9.13±2.16和9.53±1.58 μg*h/ml;cmax分别为1.03±0.28和1.88±0.29 μg/ml;tmax分别为4.0±0.4和2.4±0.3 h;t1/2分别为6.61±1.28和3.95±1.31 h;多剂量时AUCss分别为11.73±2.26和5.84±0.88 μg*h/ml;cmax分别为1.15±0.17和1.17±0.17 μg/ml;cmin分别为0.24±0.11和0.16±0.12 μg/ml;cav分别为0.49±0.09和0.51±0.07 μg/ml;tmax分别为3.3±0.6和2.0±0.3 h;AUC0-24和AUCSS经对数转换后方差分析和双单侧t检验，均无显著性差异.结论：本方法简便准确.试验片和参比片吸收程度生物等效.盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为(95.5±12.7)%，多剂量时为(100.4±10.4)%.试验片具有缓释特征.
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高渗制备法对吗啡红细胞载体生成数及其血红蛋白含量的影响
目的:了解高渗法制备过程中渗透压变化对吗啡红细胞载体生成数及其血红蛋白(Hb)含量的影响.方法:采用冰点渗透压仪测定高渗法制备吗啡红细胞载体过程中的渗透压变化,利用自动化血细胞分析仪、氰化高铁法、显微镜等仪器及技术,对制备过程中Hb释出量、红细胞计数及其显微图像等进行研究.结果:高渗法制备过程中环境的低渗透压为382.1±22.7 mosmol/L;载体形成前后红细胞计数的变化无统计学意义(P>0. 05);红细胞经高渗法制备成吗啡载体后,Hb释出百分率为(38.6±2.8)%;显微图像上高渗液处理的红细胞中有大量圆形空泡.结论:高渗法制备中渗透压对吗啡红细胞载体的生成数无影响,但可导致红细胞中血红蛋白的大量释出,此现象可能与高渗糖处理后红细胞膜通透性发生了改变有关.
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天麻素抗谷氨酸和氧自由基诱导的PC12细胞损伤的研究
目的:研究天麻素对谷氨酸和氧自由基所诱导的PC12细胞损伤的保护作用.方法:用谷氨酸和H2O2造成PC12细胞损伤模型,采用MTT比色法、乳酸脱氢酶(LDH)活力检测法,探讨天麻素对兴奋性氨基酸和过氧化氢所致PC12细胞损伤的影响;采用Fura-3/AM为荧光指示剂,用Vector2 1420研究天麻素对谷氨酸所致损伤PC12细胞内Ca2+的作用;用流式细胞术检测该药对谷氨酸诱导PC12细胞凋亡的影响;利用荧光染色考察该药清除自由基的能力.结果:天麻素10-7,10-6,10-5 mol/L可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原 MTT的能力,抑制该细胞LDH的释放;天麻素还可抑制兴奋性氨基酸所引起的细胞内Ca2+含量的升高;剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率.10-6,10-5 mol/L剂量组可明显减轻H2O2引起的PC12细胞损伤;降低静息状态下PC12细胞内过氧化氢的含量.结论:天麻素可抑制兴奋性氨基酸诱导的细胞死亡和凋亡,具有清除自由基的能力,能对抗自由基诱导的PC12细胞的损伤,具有神经元保护作用.
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布地奈德结肠定位微丸的制备及释药特性研究
目的:制备pH-时滞型布地奈德微丸并对其释药特性进行研究.方法:采用锅包衣法制备载药微丸,并进行乙基纤维素有机溶液包衣及Eudragit FS 30D水分散体包衣.用转篮法进行释放度实验,采用多种pH模式筛选和评价处方.结果与结论:包衣厚度及材料比和pH对释药速率均有影响.优选处方微丸在高低2种pH模式下,其释药特性符合设计要求.
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体内蛋白转导的研究进展
简要综述了几种能够携带药物跨越血脑屏障和细胞生物膜屏障的蛋白结构域的研究进展.
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近红外漫反射光谱法快速、无损定量测定克拉霉素胶囊
克拉霉素 (clarithromycin)是一种新型红霉素衍生物，对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌具抗菌活性，临床常用于扁桃体炎、支气管炎、细菌性肺炎及伤口感染等，国内外文献报道分析方法有HPLC法与微生物效价法［1-4］，这两种分析方法均存在破坏样品、繁琐费时等缺点。本文研究应用近红外漫反射光谱法无需从胶囊壳中取出克拉霉素即可直接进行快速测定，为连续的生产过程监控提供有效的方法而不需要中断生产过程，从而提高产量和成品率，明显地降低消耗，节省时间。
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高效液相色谱法测定川东獐牙菜中獐牙菜苦苷的含量
川东獐牙菜是龙胆科(gentianaceae)獐牙菜属植物 Swertia davidi Franch.的全草，民间俗称水黄连、鱼胆草、青鱼胆草、水灵芝等，性寒，味极苦，具有清热解毒、利胆健胃等功效[1]。獐牙菜苦苷(swertiamarin)是其中的主要有效成分，也是本属药用植物的主要有效成分之一[2]。本文采用高效液相色谱法，测定了川东獐牙菜中獐牙菜苦苷的含量，方法稳定、快速、重现性好。
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| 2019 | 01 |
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| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
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