中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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傅立叶变换红外分光光度法测定棕榈氯霉素A晶型的含量
目的:建立红外分光光度法测定棕榈氯霉素A晶型的方法.方法:采用分辨率为2 cm-1的傅立叶变换红外分光光度计进行测定.结果:棕榈氯霉素A晶型在843 cm-1处的吸收强度与含量成线性关系,用透光率表示时,线性方程为y=95.68-0.9425x,相关系数r=-0.9983.用吸收度表示时,线性方程为y=0.01169+0.005424x,相关系数r=0.9943.结论:本法具有快速、简便、准确、重现性好的特点.
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抗前列腺增生药SL-89.0519-08的合成
目的:研究治疗前列腺增生的α1-受体拮抗剂SL-89.0519-08的合成路线.方法:以5-氯-2-甲氧基苯胺为原料,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤,合成了目标化合物,同时对原料的合成工艺进行了摸索.结果:合成的目标化合物经 IR,1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证.结论:该合成工艺和路线适宜工业化生产.
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利用杆状病毒载体在家蚕幼虫中高效表达人胰岛素样生长因子-2(hIGF-2)
目的:研制有生物活性的可溶性分泌型重组人胰岛素样生长因子-2(rhIGF-2).方法:将14 kD hIGF-2前体cDNA基因插入家蚕核型多角体病毒(BmNPV)转移载体pBakPAK8中,经与野生型病毒DNA共转染家蚕细胞后,通过体内同源重组的方式获得重组病毒BmNPV/IGF-2.以BmNPV/IGF-2感染5龄家蚕幼虫,分别在感染后24,48,72,96,108,120 h提取家蚕血淋巴液,以ELISA法测定不同时象家蚕血中IGF-2浓度,采用Western-blot分析鉴定IGF-2免疫学活性,MTT法观察其对NIH3T3细胞增殖的影响. 结果:ELISA测定显示,BmNPV/IGF-2感染家蚕幼虫96 h后IGF-2表达率高,每毫升血淋巴中约含IGF-2 14 μg, Western-blot分析发现表达产物在蚕体内被加工成7.0 kD成熟hIGF-2,并对NIH3T3细胞具有良好促增殖效应,其促细胞生长能力明显优于来源于E.coli的IGF-2标准品.结论:本研究实现具有免疫学活性及生物学活性的rhIGF-2在家蚕杆状病毒表达系统的高效表达.
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贯叶连翘提取物对单胺氧化酶与单胺递质的影响
目的:探讨贯叶连翘提取物抗抑郁的作用机理.方法:测定药物对小鼠脑组织内的单胺氧化酶A和B(MAO-A和MAO-B)的活性,及用HPLC-电化学检测器测定对大鼠纹状体和前脑边缘区的单胺递质及其代谢产物含量.结果:贯叶连翘提取物(250 mg/kg)对小鼠脑组织内的MAO-B活性的抑制率为12.6%,500 mg/kg对MAO-A和MAO-B 活性的抑制率分别为13.2%和18.8%.250 mg/kg组大鼠纹状体DOPAC的含量明显增加;500 mg/kg组能增加大鼠边缘区的NA和DA,及代谢物DOPAC、HVA和5-HIAA的含量.同时,纹状体的DA与DOPAC和HVA均明显升高.结论:贯叶连翘提取物可能是通过抑制单胺氧化酶,以及抑制单胺类神经递质的摄取而发挥抗抑郁作用的.
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高效液相色谱法测定补骨脂中三种黄酮类成分的含量
目的:建立补骨脂中三种黄酮类成分含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法分析补骨脂中补骨脂甲素和补骨脂异黄酮的含量.色谱柱 :汉邦Lichrosphore C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水(4∶6);流速1.0 ml/ min;检测波长:279 nm(0～30 min),247 nm(30～45 min);进样量20 μl.补骨脂查耳酮:色谱柱:汉邦 Lichrosphore C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-水(85∶15);流速1.0 ml/min;检测波长387 nm;进样量20 μl.结果:平均加样回收率为98.2%,RSD为1.3%,0.0489～0.391 μg,r=0.9999 (n=7).结论:该方法适合于测定补骨脂中黄酮类成分的含量,应用该方法对不同产地的补骨脂中3种成分含量进行了测定.不同产地中黄酮类成分的含量存在很大差异,对补骨脂黄酮类成分进行含量测定应成为补骨脂质量控制的重要环节.
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肝素透皮吸收传递体的研制
目的:研制肝素透皮吸收传递体.方法:用超声波分散法制备肝素传递体,电镜观察其形态,以一定压力下通过微孔滤膜的相对速度考察其变形性,以家兔用药前后血液凝固时间的变化研究其促透作用.结果:肝素传递体在电镜下为圆形或椭圆形,粒径范围为50～300 nm,包封率为28.7%,并具有良好的变形性和促透作用.结论:传递体是肝素良好的经皮吸收载体.
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黄花败酱的化学成分研究
目的:对黄花败酱的化学成分进行研究.方法:采用乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析、重结晶等从败酱科植物黄花败酱的全草中提取分离活性成分, 通过波谱解析及化学方法进行结构鉴定.结果:自黄花败酱醇提物中分得8个化合物.结论:除文献报道过的齐墩果酸(oleanolic acid)、东莨菪素(scopoletin)、β-谷甾醇(β-sitosterol )和β-胡萝卜甙(daucostarine)外, 还首次从黄花败酱中分到2α-羟基齐墩果酸(2α-hydroxyoleanolic acid)、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃木糖苷 (oleanolic acid-3-O-β-D-xylopyranoside ) 和3,4-二羟基苯甲酸(3, 4-dihydroxybenzoic acid ).
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丹参HPLC指纹图谱的研究
目的:采用高效液相色谱法建立丹参药材的指纹图谱.方法:以Alltech C18(4.6 mm×250 mm, 5 μ)为色谱柱,1%冰醋酸水溶液和1%冰醋酸甲醇溶液采用梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长281 nm.结果:精密度和重复性试验中各共有峰相对峰面积的RSD均小于5%,符合有关规定.结论:本方法可作为控制丹参药材内在质量的标准.
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聚(α,β-N-2-二羟乙基-DL-天冬酰胺)及其共价复合物的制备及体外缓释性能研究
目的:制备一种新型聚天冬酰胺衍生物聚(α,β-N-2-二羟乙基-DL-天冬酰胺)(PDHEA).方法:采用GPC、FTIR、DSC等方法对该材料进行了表征,研究了反应条件对分子量的影响,并对影响其降解的因素进行了探讨.用两种方法将乙酰水杨酸键合到PDHEA上,研究了不同分子量对复合体载药率及药物缓释性能的影响.结果:该复合体释药速率稳定,通过调节PDHEA分子量可调节药物的释放速率.
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联苯胺荧光分光光度法测定一氧化氮合酶活力
目的:建立联苯胺荧光分光光度法测定一氧化氮合酶(NOS)活力的方法.方法:采用联苯胺荧光分光光度法测定生物样品中NOS在单位时间内生成的一氧化氮(NO)量来计算NOS活力.结果:联苯胺荧光分光光度法测出的NOS活力与文献报道基本一致.结论:联苯胺荧光分光光度法具有简便、迅速和重现性好的特点,适合于大批量组织器官样品中的NOS活力测定.
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道地与非道地当归药材气味成分比较研究
目的:对道地与非道地当归药材挥发性气味成分进行比较研究.方法:采用顶空吹扫法收集不同产地当归头香的挥发性组分,以气相色谱及气相色谱-质谱联用方法检测、检索并加以鉴定.结果:检出的100余个成分中,30余种共有成分中含量相差2倍以上的有15种化合物,相差5倍以上的有4种化合物,而其余的成分则不相同.结论:道地与非道地当归药材相同的气味成分相对含量不同,且有许多不相同的的组分,这说明中医用药强调道地性有其理论根据.
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黄芪多糖硫酸酯的合成及其抗病毒活性研究
目的:制备黄芪多糖(PAM)硫酸酯,寻找具有优良抗病毒活性的物质.方法:将纯化得到的PAM,用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成PAM硫酸酯(PAMS),采用体外抗病毒试验测定了PAMS对I型单纯疱疹病毒HSV-1的活性.结果:制备了PAMS,在抑制HSV-1活性的试验中给药组与对照组(阿昔洛韦,ACV)之间有非常显著的差异.结论:PAMS有很强的抑制Ⅰ型单纯疱疹病毒的活性,在相同浓度下,优于ACV.
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红外光谱消去法鉴别片剂中那格列奈及其晶型
目的:建立一种新的红外光谱方法--消去法,以鉴别那格列奈片剂中的晶型.方法:按常规方法测定那格列奈制剂经溴化钾压片的红外光谱,在线原位再次测定除去那格列奈后的同一溴化钾片的红外光谱,以差谱技术得出两光谱之差,并以晶型的特征峰加以鉴别.结论:用于制剂中的那格列奈B晶型或H晶型的判断.
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香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究
目的:寻找新型具有双重作用的降血糖药物.方法:运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.结果、结论:合成了21个香豆素磺酰脲类化合物(SU-1～21),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定.初步药理实验表明:化合物SU-1,SU-8,SU-11,SU-12,SU-13,在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01).
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网脉橐吾的化学成分研究
目的:从菊科橐吾属植物网脉橐吾Ligularia dictyoneura (Franch.) Hand.- Mazz.根中提取分离活性成分.方法:95%乙醇提取、硅胶柱层析、重结晶等.结果:从石油醚部分分离鉴定了5个化合物,其中3个(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ) 为eremophilane(艾里莫芬烷)型倍半萜,1个(Ⅱ) 为bakkenolide(蜂斗菜内酯)型倍半萜,4个倍半萜Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ分别为:7(11)-eremophilen-8-one、 bakkenolide A、 6β-hydroxyeremophil-7 (11)-en-12, 8α-olide、6β,8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12, 8α-olide, 另外1个化合物为β-谷甾醇(Ⅴ).结论:5个化合物均为首次从该植物中分得.
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瑞香苷对高尿酸血症小鼠的影响
目的:研究瑞香苷对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响.方法:选择化学诱导剂氧嗪酸钾盐作为尿酸酶抑制剂,小鼠腹腔注射后造成高尿酸血症模型,采用磷钼酸还原法测定小鼠血清尿酸水平.结果:腹腔注射瑞香苷(50、100和200 mg/kg)能显著地减少高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,具有一定的量效关系.瑞香苷100 mg/kg剂量组作用时间可维持5 h.瑞香苷在剂量为200 mg/kg时可降低正常小鼠血清尿酸水平.结论:瑞香苷对高尿酸血症小鼠具有明显降低血清尿酸水平作用.
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维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究
目的:研究维生素B12滴鼻剂中维生素B12原料及附加剂--4种鼻粘膜吸收促进剂、4种高分子材料、2种防腐剂及2种等渗剂对鼻粘膜纤毛运动的影响.方法:在体蟾蜍上腭模型法.结果:维生素B12原料、 1% PVP溶液、1% HPMC溶液、0.8% MC溶液、0.05% CP溶液、0.01%新洁尔灭溶液、0.05%EDTA溶液、2.56%甘油溶液、5.3%甘露醇溶液、2%β-环糊精混悬液对纤毛运动均无明显影响;1.8%氮酮混悬液、5%吐温-80溶液、枸橼酸盐缓冲液对纤毛运动有一定影响.结论:维生素B12与适宜附加剂组合制成鼻腔给药制剂是可行的.
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甲肝病毒单克隆抗体的制备及初步鉴定
目的:为甲肝研究和诊断提供大量高效价标准化抗体.方法:用已培养的NJ-3株甲肝病毒(HAV)免疫BALB/c小鼠,经细胞融合技术、IFA筛选和有限稀释克隆法.结果:建立了6株能稳定分泌抗HAV-单克隆(McAb)的杂交瘤细胞.经鉴定,其上清和腹水的抗体效价分别为0.5×103～1×103及1×103～2×105.用免疫印迹法和间接ELISA分析,这6株抗体分别能与HAV的3个抗原位点结合.结论:成功的制备了抗HVA的McAb,在HAAg检测中,简化了操作步骤.
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头孢他啶及其制剂的有关物质分析及稳定性研究
目的:头孢他啶遇光、热不稳定,易产生降解产物,建立HPLC法测定头孢他啶中间体、降解产物、副产物等有关物质的方法.方法:色谱柱为4.6 mm×200 mm,5 μm,填料为Spherisorb C18,流动相为乙腈-0.04 mol/L磷酸二氢铵溶液(1∶9),氨溶液调pH至7.0,流速为1 ml/min,检测波长为254 nm.结果:建立的HPLC方法,测定了头孢他啶及其制剂中的降解产物7-ACA、副产物Δ-3异构体和其他有关物质.考察了头孢他啶及其制剂的稳定性.结论:建立的头孢他啶中有关物质的测定方法简单、快速、重现性好,优于国外药典报道的方法.
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海星甾醇抗实验性心律失常的作用
目的:研究海星甾醇C01对实验性心律失常的拮抗作用.方法:麻醉大鼠股静脉快速iv 5% CaCl2诱发室颤(VF),记录大鼠的VF发生率和死亡数;小鼠尾静脉iv CaCl2-Ach混合液(10 ml/kg)诱发小鼠房颤(扑),记录房颤(扑)的发生率;麻醉大鼠冠脉结扎再灌注诱发心律失常,记录结扎5 min和再灌期各时间点的心律失常发生率,并比较ST段的变化;电刺激致家兔室颤,记录室颤阈值.结果:海星甾醇C01显著降低了CaCl2诱发VF的发生率,抑制小鼠房颤(扑)的发生,对大鼠结扎期和再灌期各个时间点都有显著的抗心律失常的作用,减轻结扎造成的心肌缺血及再灌所致的心肌损伤,中高剂量组可显著提高家兔室颤阈值,降低VF的发生.结论:C01能对抗多个室性和房性心律失常的实验模型,提示C01具有广泛的抗心律失常作用.
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转基因动物技术与转基因动物制药
转基因动物技术始于上个世纪80年代,20多年来,转基因动物在制作方法上由初的显微注射法、逆转录病毒法和胚胎干细胞法,发展到体细胞核移植技术、腺病毒载体法、精子头与转移基因共注射法等.随着转基因技术的不断发展,利用转基因动物生产药用蛋白质即转基因动物制药的研究也取得了突破性进展,目前,转基因动物制药正走向产业化的道路,具有十分广阔的前景.
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复方维生素B注射液的HPLC分析
复方维生素B注射液主要组分为烟酰胺及维生素B6,临床上用于防治维生素缺乏症,是良好的营养类肌肉注射类,并具有辅酶作用的维生素注射剂.目前水溶性维生素含量测定方法主要为HPLC法,但文献报道中的方法所采用的流动相比较复杂,都加入了己烷磺酸钠[3]、樟脑磺酸[4]等离子对试剂,使体系复杂,影响分离的重现性,并且离子对试剂往往比较昂贵不易得.另外,与文献报道不同,本复方注射液中不但有水溶性维生素B6、B12、烟酰胺,还有脂溶性物质卵磷脂及表面活性剂等,成分更加复杂,给分离带来了一定的困难.而本文采用C18柱,以乙腈-0.01 mol/L硫酸钠水溶液(5∶95)成功分离了各组分.该分离体系简单方便,更适用于药品质量控制中的含量测定.并对烟酰胺和维生素B6进行了含量测定.
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盐酸洛美利嗪的合成
盐酸洛美利嗪(lomerizine dihydrochloride)是新一代高效钙拮抗剂,于1999年首先在日本上市,与盐酸氟桂利嗪(flunarizine dihydrochloride,西比灵)相比,具有高选择性扩张脑血管,并减小锥体外系副作用的特点.临床主要用于治疗偏头痛,中枢和周围性眩晕等脑血管疾病[1].文献报道盐酸洛美利嗪的合成路线有三条:第一条是由2,3,4-三甲氧基苯甲醛和双(4-氟苯基)甲基哌嗪7在甲酸存在下进行Leuckart-Wallach反应,缩合还原,成盐得1,该路线收率偏低仅为38%,而且纯化相对困难[2].第二条路线是以2,3,4-三甲氧基氯苄在三乙胺存在下与双(4-氟苯基)甲基哌嗪直接缩合成盐得目标物[3].第三条路线是以2,3,4-三甲氧基苄基哌嗪和双(4-氟苯基)甲基氯缩合,方法与第二条路线类似,但收率较低,我们选择第二条路线以焦性没食子酸2为原料,经甲基化, 氯甲基化制得4[4].
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
