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藻酸双酯钠治疗慢性肺源性心脏病62例临床观察
藻酸双酯钠(Poly saccharide sulphate,PSS),是以褐藻提取物为基础原料人工合成的一种多糖硫酸酯,是一种新的类肝素药物.
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马尾松花粉多糖硫酸酯对肝癌HepG2细胞的诱导分化
目的:观察马尾松花粉多糖硫酸酯(SPPM60)对人肝癌细胞株HepG2的诱导分化作用, 并对其机制进行初步探讨.方法:MTT法检测HepG2细胞增殖活力; 倒置显微镜、HE染色及透射电镜观察细胞形态;流式细胞技术检测细胞周期; 荧光分光光度计检测细胞内钙离子浓度的变化; 免疫细胞化学方法检测甲胎蛋白的表达, 溴甲酚绿法测定白蛋白含量; 重氮反应比色法测定γ-谷氨酰转肽酶活力, 比色法测定碱性磷酸酶活力, 考马斯亮蓝法测定总蛋白含量.结果:经SPPM60处理后, HepG2细胞的增殖受到抑制; 细胞形态趋于正常; 与对照组相比, SPPM60组G0/G1期细胞数增加(76.97%±0.91% vs 64.62%±0.18%, P<0.05), S期细胞数减少(17.21%±0.71% vs 24.26%±0.15%,P<0.05), G2/M细胞数减少(5.82%±0.20% vs11.13%±0.34%, P<0.01); [Ca2+]i降低; 甲胎蛋白表达降低, 白蛋白分泌量上升(6.77±0.33 mg/106细胞vs 4.87±0.30 mg/106细胞,P<0.05), γ-谷氨酰转肽酶与碱性磷酸酶活力降低(16.3±0.7 U/g vs 22.3±1.2 U/g; 223.3±15.7 U/g vs 311.1±13.4 U/g P<0.05或0.01), 胎盘型碱性磷酸酶的比例降低(46.4%±1.5% vs62.5%±2.3%, P<0.05). PPM60组细胞没有明显变化.结论:硫酸酯化赋予了SPPM60抑制HepG2细胞的活性, 其作用机理可能是降低细胞内钙离子浓度, 阻滞细胞周期于G0/G1期, 诱导HepG2细胞分化逆转其恶性.
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牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用
牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentata polysaceharide sulfate, ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚,理化性质稳定及分子质量小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用.本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficieney virus type 1,HIV-1)活性.体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV-1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50% inhibiting concentrations, IC50)分别为(2.948±0.556)μmol·L-1和(0.155±0.030)μmol-L-1,但25μmol·L-1ABPS对HIV-1蛋白酶无效.ABPS在MT-4细胞培养内对HIV-1实验病毒株ⅢB和在人外周血单核细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV-1 ⅢB慢性感染的H9细胞培养中则无效.血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠ABPS 125mg·kg-1或连续腹腔注射小鼠ABPS 3mg·kg-1(qd×20)后鼠血清在MT-4细胞培养内对HIV-1 P24抗原都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS 2g·kg-1或灌胃小鼠ABPS 300mg·kg-1无效.实验结果提示ABPS有抗HIV-1作用,有可能用于防治HIV-1感染,值得进一步研究.
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当归多糖硫酸酯的合成及其抗小鼠L6565逆转录病毒的作用
目的:对当归多糖进行硫酸酯化修饰,并观察当归多糖硫酸酯(APS)抗小鼠L6565逆转录病毒的作用,以探讨氯磺酸对当归多糖硫酸酯化过程的影响及APS治疗艾滋病的可能性.方法:采用氯磺酸-吡啶法进行硫酸化修饰;硫酸钡比浊法测定修饰物的硫含量;用小鼠L6565白血病病毒感染出生24 h内的乳鼠建立小鼠艾滋病模型;以RT-PCR法测定血浆病毒载量;流式细胞术测定CD4+和CD8+细胞的百分数,并计算CD4+/CD8+细胞的比值.结果:得到8种不同取代度的APS(APS-1～8),硫含量为9.37%～17.14%,收率为73.7%～88.4%.与正常对照组相比,模型组小鼠血浆病毒载量较高,CD4+细胞百分率显著降低;与模型组相比,APS-4组在10和30 mg·kg-1剂量下血浆病毒载量显著降低,CD4+细胞百分率和CD4+/CD8+比值显著升高.结论:提高氯磺酸的比例,可以提高产物的硫含量,但收率降低.APS不仅具有一定的抗病毒作用,而且还具有一定免疫功能调节作用,提示其对艾滋病可能有一定的治疗作用.
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裙带菜多糖硫酸酯诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡机制研究
目的 探讨裙带菜多糖硫酸酯S-UPPS Ⅰ B体外诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡的作用及机制.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测S-UPPS Ⅰ B对HepG-2细胞增殖作用的影响;激光共聚焦显微镜测定HepG-2细胞内[Ca2+]i水平;流式细胞仪测定细胞凋亡率及Bcl-2、Bax、Cyt-c、p53的表达;Caspase-3,-9试剂盒检测蛋白表达.结果 S-UPPS Ⅰ B抑制HepG-2细胞的IC50值为50.09 μg· mL-1,随着给药剂量的增加,凋亡率亦增加,并且对Ca2+及其通路的相关蛋白有明显的调节作用,其中[Ca2+]i的水平及Cyt-C、Caspase-3,-9、p53的表达均有显著增加(P＜0.05),Bcl-2/Bax比值降低.结论 裙带菜多糖硫酸酯S-UPPS Ⅰ B可显著抑制人肝癌HepG-2细胞增殖,并可通过启动线粒体途径诱导HepG-2细胞发生凋亡.
关键词： 裙带菜 多糖硫酸酯 人肝癌HepG-2细胞 凋亡 -
当归多糖硫酸酯对凝血和血小板聚集的作用
目的探讨当归多糖(AP-0)及其硫酸酯(APS)对凝血和血小板聚集的影响.方法红外比浊法测定血小板聚集率、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT);断尾法测出血时间;玻片法测凝血时间;肝素抗凝测血液流变学指标.结果当归多糖及其硫酸酯显著延长凝血时间,缩短出血时间;显著性延长TT和APTT,而对PT影响较小;显著升高5 min血小板聚集率;AP-0显著升高低切全血粘度(ηb),增强红细胞(RBC)的聚集性(AI);而APS显著降低高、低切变率ηb、血浆粘度(PV)和AI.结论当归多糖及其硫酸酯有较强的抗凝血和止血作用,其止血作用与其促进血小板聚集作用有关;当归多糖硫酸酯对家兔血流变的改善作用较当归多糖的作用好.
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多糖硫酸酯的药理作用研究进展
多糖硫酸酯(polysaccharide sulfate,PSS)或称硫酸酯化多糖(sulfated polysaccharides,SPS)是指含有硫酸基团的天然及其半合成的酸性多糖,为聚阴离子化合物.自1987年发现硫酸酯化葡聚糖具有抑制艾滋病病毒(HIV)活性以来,发现了许多具有抗多种病毒活性的多糖硫酸酯.此外,人们还发现其具有抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫等作用,本文就近年来多糖硫酸酯的药理作用研究作一综述.
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低分子螺旋藻多糖的制备及其硫酸酯化物体外抗肿瘤活性的初步研究
运用盐酸控制解聚的方法,通过单因素考察和正交试验优化,得到了平均相对分子质量约为10 000的低分子螺旋藻多糖(LNPSP),用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成3种不同取代度的LNPSP硫酸酯(SLNPSP1,SLNPSP2,SLNPSP3),采用体外抗肿瘤实验测定3种硫酸酯化物对人肝癌细胞SMMC7721的活性.结果显示:低分子螺旋藻多糖的硫酸酯化物具有良好的体外抗肿瘤活性,与未修饰的LNPSP相比有显著性差异,且随着硫酸化程度的增高抗肿瘤活性也相应提高.
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螺旋藻中性多糖硫酸化及性质研究
采用氯磺酸-吡啶法对螺旋藻中性多糖进行硫酸化修饰;玫瑰酸钠法测定修饰前后的多糖SO24-含量分别为0.17%、20.0%;取代度D8=0.429;利用琼脂糖凝胶电泳对多糖硫酸酯修饰物进行研究,结果表明多糖硫酸酯修饰物的琼脂糖凝胶电泳呈一均一斑点,与其他几种硫酸化多糖相比迁移率有较大差异;红外光谱法确定硫酸酯键在1 270～1 200 cm,1 000～800 cm-1处存在强的特征吸收峰;HPLC显示出一个主要的单峰,说明此制备方法可行.
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马尾松花粉多糖硫酸酯化前后对小鼠脾细胞钙离子浓度的影响
研究马尾松花粉多糖硫酸酯化前后对小鼠脾细胞内游离钙离子的影响及作用机理.应用氯磺酸-吡啶法将马尾松花粉多糖进行硫酸化修饰,采用钙离子荧光探针Fura 2 -am测定修饰前后的两种多糖对小鼠脾细胞内游离钙离子浓度.马尾松花粉多糖经硫酸酯化后可显著提高脾细胞内钙离子浓度,而酯化前作用不明显.特异性L型钙通道阻滞剂维拉帕米可部分抑制酯化多糖促钙离子浓度升高的作用.在外钙为零时,酯化多糖仍可小幅度提高脾细胞钙离子浓度.马尾松花粉多糖经硫酸化修饰后可通过引发外钙内流和内钙释放两条通路提高脾细胞钙离子浓度.
关键词： 多糖硫酸酯 脾细胞 游离钙离子 钙离子莹光探针Fura 2-AM -
黄芪多糖硫酸酯的合成及其抗病毒活性研究
目的:制备黄芪多糖(PAM)硫酸酯,寻找具有优良抗病毒活性的物质.方法:将纯化得到的PAM,用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成PAM硫酸酯(PAMS),采用体外抗病毒试验测定了PAMS对I型单纯疱疹病毒HSV-1的活性.结果:制备了PAMS,在抑制HSV-1活性的试验中给药组与对照组(阿昔洛韦,ACV)之间有非常显著的差异.结论:PAMS有很强的抑制Ⅰ型单纯疱疹病毒的活性,在相同浓度下,优于ACV.
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多糖硫酸酯抗肿瘤作用的研究进展
多糖硫酸酯(polysaccharides sulfated,pss)或称硫酸酯化多糖(sulfated polysaccharides,sps)是多糖大分子链中单糖分子链上的某个羟基被硫酸根所取代而生成的一类化学结构复杂、生物活性多样、构效关系鲜明的多糖衍生物,为聚阴离子化合物.自1987年发现硫酸酯化葡聚糖具有抑制艾滋病病毒(HIV)活性以来,发现了许多具有抗多种病毒活性的多糖硫酸酯.此外,新研究还发现其具有抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫等作用.多糖的生物活性与其结构和理化性质紧密相关,多糖硫酸酯化修饰后由于所带硫酸基团的空间位阻和静电排斥效应改变了多糖原来的空间结构,增加了糖链的屈伸度,提高了水溶性,从而引起生物活性的改变[1].本文就近年来多糖硫酸酯的抗肿瘤作用研究作一综述.
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海带的工业化应用
海藻工业发展初期,我国对海带的综合应用研究主要集中在碘、甘露醇、褐藻胶等大宗提取物上.中科院海洋所徐祖洪、李智恩等用原来生产碘、甘露醇、褐藻胶所产生的废渣、废液成功提取褐藻多糖硫酸酯,并已形成产业化,不仅解决了海带加工业的环境污染问题,而且大幅度降低了生产成本,提高了海带的附加值,促进了我国海藻工业及养殖业的进一步发展.
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茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯的抗肿瘤作用研究
目的：探讨茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯（PRP-S18和PRP-S22）的抗肿瘤作用。方法：建立小鼠H22实体瘤模型，分为模型对照组、PRP-S18高剂量组和低剂量组、PRP-S22高剂量组和低剂量组、PRP-S18联合环磷酰胺组、PRP-S22联合环磷酰胺组、环磷酰胺对照组，腹腔注射给药。测定小鼠肿瘤生长抑制率、脾脏指数和胸腺指数。结果：低剂量（每天20 mg/kg）时，PRP-S18和PRP-S22对小鼠的肿瘤抑制率高，分别为34.99%和33.47%；在此剂量下，PRP-S对肿瘤小鼠的脾脏指数和胸腺指数没有影响。 PRP-S18和PRP-S22与环磷酰胺合用均可以显著提高肿瘤抑制率，其中PRP-S18与环磷酰胺合用后未加重环磷酰胺单独应用造成的免疫损伤。结论：PRP-S可以显著抑制小鼠肿瘤的生长，与环磷酰胺合用后抑瘤率明显提高。PRP-S佳活性的发挥需要一个合适的硫酸取代度和适宜剂量。
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当归多糖硫酸酯的抗氧化作用研究
目的:观察当归多糖硫酸酯(APS)的抗氧化损伤作用.方法:常规方法体外培养Hela细胞,加入不同浓度的APS孵育24h后,用H2O2或紫外线照射诱导细胞氧化损伤.APS抗氧化损伤作用检测如下:MTT法测定细胞活力;比色法测定胞浆内SOD活力(黄嘌呤氧化酶法)、GSH和MDA.结果:H2O2或紫外线照射损伤的Hela细胞活性明显下降,胞浆中的GSH、SOD活性显著降低,MDA含量升高,与对照组比有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01),表现出明显的氧化损伤特点.APS在0.3～100 μg/m1浓度范围内,剂量依赖性地增加细胞活力,升高GSH、SOD的活性,降低MDA的含量,与模型组比有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01).结论:APS具有抗细胞氧化损伤的作用,这可能是其抗AIDS作用的机理之一.
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褐藻多糖硫酸酯对人肾小球系膜细胞增殖及纤连蛋白与转化生长因子分泌的影响
肾小球硬化是各种原因引起的肾小球损伤的晚期变化,是终末期肾衰的基本病变,而系膜细胞过度增殖和细胞外基质(ECM)的积聚在肾小球硬化的发生中起重要作用[1].褐藻多糖硫酸酯(FPS)作为一种新的海洋药物用于治疗慢性肾功能衰竭,在降低Scr和BUN、抗凝血等方面有非常确切的疗效[2].我们通过人肾小球系膜细胞(GMC)体外培养,研究FPS对其细胞增殖和分泌纤连蛋白(FN)、转化生长因子β1(TGF-β1)的影响,以期从细胞水平探讨FPS对慢性肾功能衰竭的防治机制.
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多糖硫酸酯产率大化的提取工艺研究
目的:探讨海藻中多糖硫酸酯(SPS)提取的工艺条件.方法:对采用的两种工艺流程和不同粒度(20,40,60,80目)的藻粉水煮法与酶提取法分别进行了分析对比.结果:确定了60目的海藻粒度和水煮工艺提取SPS为获取海藻中SPS大提取率的工艺条件,产率可达到3.10%,大于相关文献所报道的产率,且主要理化指标(硫酸根+多糖)含量大于50%.结论:该工艺为多糖硫酸酯工业化生产提供了依据.
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当归多糖硫酸酯的合成及其对脾细胞增殖的作用
目的 合成不同取代度的当归多糖硫酸酯；探讨氯磺酸对当归多糖硫酸 酯化过程的影 响和当归多糖及其硫酸酯对小鼠脾细胞增殖反应的作用. 方法 采用氯磺 酸-吡啶法进行硫酸 化修饰；BaSO4比浊法测定修饰物的硫含量；MTT比色法研究当归多糖及其硫酸酯对小鼠脾 细 胞增殖反应的影响. 结果 得到8种不同取代度的当归多糖硫酸酯，硫含量 为93.7～171.4 mg*g-1，产率为0.737～0.884 g*g-1. 当归多糖及其硫酸酯在 剂量为500 mg*L-1和1500 mg*L-1时 ，给药组光密度明显高于对照组(P<0.01)，作用与剂量有良好的正相关性. 结 论 提高氯 磺酸的比例，可以提高产物的硫含量，但收率降低. 当归多糖及其硫酸酯对活化的T细胞增 殖有直接促进作用.
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海昆肾喜胶囊治疗慢性肾功能衰竭的疗效观察
海昆肾喜胶囊是纯中药制剂,主要有效成分是褐藻多糖硫酸酯,褐藻多糖硫酸脂只存在于褐藻中,是细胞间的产物;是一种水溶性杂聚糖.该药可以治疗肾功能不全代偿期、失代·偿期.对延缓慢性肾功能的进展有显著疗效.自2005年开始我科采用海昆肾喜胶囊治疗慢性肾功能不全取得很好的效果.对口服海昆肾喜胶囊与未服用海昆肾喜胶囊患者进行对照治疗,报告如下.
