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中国药科大学学报

中国药科大学学报杂志

Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보

北大核心期刊
  • 主管单位: 中华人民共和国教育部
  • 主办单位: 中国药科大学
  • 影响因子: 0.65
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1000-5048
  • 国内刊号: 32-1157/R
  • 发行周期: 双月刊
  • 邮发: 28-115
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1956
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国药科大学学报编辑部
  • 出版地区: 江苏
  • 主编: 彭司勋
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

    作者:张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳

    目的:研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察.结果:透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2.01,2.48和3.38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用.在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4.79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果优.研究了氮酮和油酸佳促进效果时的配比.实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为:氮酮与油酸(1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1∶2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用.结论:促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力.以氮酮和油酸(1∶1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率快,透皮时滞较短,促进效果好.

  • 丹参抑制异丙肾上腺素引起的小鼠心肌肥厚和纤维化及其作用机制

    作者:李明;张军;陈燕;王友群

    目的:探讨丹参对心肌肥厚和纤维化的影响及作用机制;方法:异丙肾上腺素皮下注射致小鼠心肌肥厚和纤维化模型,并观察经依那普利(10 mg/kg*d-1)和丹参 (5,10 g/kg*d-1)治疗后,对小鼠的左心室重量,组织形态,血清、心、肾组织中的血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)活性、一氧化氮(NO)含量及羟脯氨酸(Hyp)含量的影响;结果:与对照组比较,模型组心脏重量增加,出现纤维化病变,心、肾中的ACE活性增高,NO含量减少,而依那普利组和丹参高低剂量组与模型组相比,心肌肥厚和纤维化病变减轻,心、肾中的ACE含量降低,丹参高低剂量组在血清中的NO含量显著增高;结论:丹参有良好的抗心脏纤维化作用,该作用可能与其抑制ACE和增加NO含量有关.

  • 氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩冠活性的研究

    作者:郑锦鸿;石刚刚;盘鹰;李长潮

    目的:合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用.方法:以氟哌啶醇为原料,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物.采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用.结果:合成了7个新化合物(1-7),其中化合物7量效依赖地压低KCl所致的猪冠脉条收缩曲线,阻断较大剂量所致的冠脉条痉挛,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少.结论:化合物7显示了良好的扩张冠状动脉的作用,值得进一步研究.

  • 茶多酚和茶色素对紫外线照射致小鼠皮肤光老化的防护作用

    作者:张素慧;吕俊华;李校堃;郑青

    目的:研究茶多酚、茶色素对紫外线照射致小鼠皮肤光老化的防护作用.方法:光镜下观察茶多酚、茶色素对真皮弹性纤维的影响;通过嵌套PCR检测皮肤组织线粒体DNA(mtDNA)的缺失突变.结果:茶多酚、茶色素组的弹性纤维断裂、卷曲的程度较模型组轻,且mtDNA的缺失突变也无模型组严重.结论:茶多酚、茶色素能改善光老化模型小鼠真皮弹性纤维的病变,两者可不同程度地缓解小鼠皮肤组织mtDNA的缺失突变.在延缓皮肤光老化作用茶色素与茶多酚无显著差别.

  • 尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察

    作者:张自强;朱家壁;姚静

    目的:制备尼莫地平前体脂质体片剂(Proliposome Tablet,PT),考察其体外的释放特性.方法:以磷脂/β-环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂;建立反透析法测定脂质体包封率;观察脂质体混悬液的粒径和形态;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响.结果:尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon-Crowell方程,释放形成的脂质体溶液,平均粒径在212.7±12.98 nm,包封率达到71.8%.结论:前体脂质体片剂制备方法可行,药物的体外释放符合Hixcon-Crowell方程.

  • 海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放特性

    作者:涂家生;Sam Bolla;John Barr;Jelmer Miedema;Xiaoling Li;Bhaskara Jiasti

    目的:研究海藻酸微球及由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片中苯基偶氮苯的释放特性.方法:海藻酸微球通过喷雾-凝聚法制得,苯基偶氮苯 (PAA)作为疏水性模型药物通过吸附法被微球载运.制备了由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片.测定了海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放.为进一步探讨药物释放机制,进行了骨架片的溶胀实验.结果:微球中PAA的释放依赖于释放介质,其中在水中释放不完全,在人工胃肠液中呈延缓到肠内释放的特性.在骨架片中也观察在人工胃肠液中的延缓释放行为.果胶酶有一定的加速骨架片释放的的作用.释放度和溶胀实验数据均证明骨架片为溶胀控制.结论:海藻酸微球可以作为一种疏水性药物的延缓释放载药系统.

  • 假鹰爪叶的化学成分研究

    作者:施敏锋;潘勤;闵知大

    目的:研究假鹰爪叶的化学成分.方法:采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱分离技术分离纯化化合物,根据理化性质及波谱数据来鉴定结构.结果:从假鹰爪叶的乙酸乙酯提取部分和正丁醇提取部分分离到4个黄酮类化合物,分别为(2R,3R)5,7,3',4'-四羟基二氢黄酮醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(astilbin,Ⅰ),5,7-二羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(eucryphin,Ⅱ),荠宁黄酮(mosloflavone,Ⅲ),黄芩素-7-甲醚(negletein,Ⅳ);其中化合物Ⅰ,Ⅱ为该属植物中首次发现.

  • N,N'-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

    作者:郭春;Xiaohui Du;James H.McKERROW;Fred E.Cohen

    目的:寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂.方法:根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N'-双取代脲为先导结构,设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物,确证了它们的化学结构,测定了化合物的体外抑制Cruzain 的IC50值.结果:生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain 的活性,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当.

  • 盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内的药代动力学研究

    作者:孙建国;王广基;杨海涛;山莽挺;蔡晓辉

    目的:研究盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内单剂量和多剂量口服给药后的药代动力学过程.方法:采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中拉贝洛尔的浓度.流动相为乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢钠(28∶72),色谱柱为Shimadzu VP-ODS,5μ, 150 mm×4.6 mm I.D.,检测波长218 nm,流速1.2 ml/min.动物试验分别采用12只健康成年犬,进行单剂量和多剂量给药,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度.结果:所建立的HPLC-UV方法的低检测浓度为0.10 μg/ml.12只犬按性别和体重区组随机口服两种拉贝洛尔制剂后(均为100 mg),测得普通片和缓释片拉贝洛尔的药动学参数分别为:k=0.1187±0.0755 h-1和0.0984±0.0255 h-1,tmax1.15±0.49 h和3.83±1.17 h,cmax3.19±0.42和1.97±0.84 μg/ml.另采用12只犬按性别和体重区组随机实验设计多剂量口服两种拉贝洛尔制剂,5 d后血药浓度达到稳态水平,受试制剂和参比制剂的css分别为1.84±0.54和1.99±0.29 μg/ml(经剂量校正).结论:缓释片与普通片相比,达峰时间有所延长,达峰浓度有所降低,多剂量给药后缓释片每天2次和普通片每天3次给药的波动度无差异,说明缓释片具有一定的缓释效果,多剂量给药后拉贝洛尔在犬体内的药代动力学特性未发生改变.

  • 五种石斛的指纹图谱研究

    作者:张尊建;王源园;李茜

    目的:建立密花、马鞭、短棒、鼓槌和金钗等五种石斛的色谱指纹图谱.方法:采用HPLC/UV与HPLC/MS技术对五种石斛的色谱指纹图谱进行了研究.结果:建立了五种石斛的HPLC/UV指纹图谱,并对其中三种石斛HPLC/MS指纹图谱中的色谱峰进行了解析,共对15个谱峰进行了化学成分的初步归属.结论:所建立的方法可用于石斛指纹图谱的测定,并为其全面质量控制及化学成分研究提供参考.

  • 原子吸收火焰法测定合力康粉剂中钾、钠、钙、镁、锌、铁的含量

    作者:董顺玲

    目的:采用原子吸收火焰法测定合力康粉剂中钾、钠、钙、镁、锌、铁的含量.方法:用盐酸-硝酸-水(9∶1.5∶25)混酸湿法水浴加热消化处理样品,硝酸锶作镁离子释放剂,乙炔-空气火焰原子吸收法.结果:钾、钠、钙镁、锌、铁加样回收率与RSD(n=5)分别为98.3%、0.8%;100.8%、3.2%;101.8%、1.3%;102.5%、2.1%;101.2%、2.8%;97.4%、2.4%.特征浓度分别为(产生0.0044吸收所需要的浓度,μg/ml)0.02、0.01、0.07、0.003、0.01、0.06.结论:该方法简便、快速、结果准确,适用于合力康粉剂粉剂中钾、钠、钙、镁、锌、铁的含量测定.

  • 洛伐他汀对人肾小球系膜细胞胰岛素样生长因子-1表达的影响

    作者:杨涛;陈家伟;刘超;刘翠萍;杨永年

    目的:观察HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀对人肾小球系膜细胞胰岛素样生长因子-1(IGF-1)表达及纤维连接蛋白、层连蛋白和Ⅳ型胶原分泌的影响.方法:分别于体外低糖(5.6 mmol/L)和高糖(30 mmol/L)环境中培养人胎肾小球系膜细胞,用RT-PCR法检测系膜细胞IGF-1 mRNA表达水平,用酶免和放免法测定细胞上清液中纤维连接蛋白、层黏连蛋白和Ⅳ型胶原含量.分别在培养液中加入洛伐他汀或/和西拉普利,观察不同刺激时间和药物浓度对上述基质蛋白指标的影响.选择刺激时间48 h和刺激浓度10 μmol/L,观察单用或联用洛伐他汀和西拉普利对系膜细胞IGF-1 mRNA表达的影响.结果:高糖环境下肾小球系膜细胞过度增殖,细胞上清液中纤维连接蛋白、层黏连蛋白和Ⅳ型胶原含量增加,IGF-1 mRNA表达明显增加.洛伐他汀和西拉普利均可明显抑制系膜细胞增殖,降低细胞上清液中基质蛋白浓度,IGF-1 mRNA表达亦显著下降.洛伐他汀对IGF-1mRNA表达的抑制作用略强于西拉普利,但两者联用未显示更强的抑制效果.结论:高糖可刺激人肾小球系膜细胞IGF-1高表达,并增加基质蛋白的分泌,洛伐他汀与西拉普利类似,均可一定程度逆转上述现象,提示他汀类药物可能有益于早期糖尿病肾病的防治.

  • 非那雄胺片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

    作者:黄鑫;丁黎;沈建平;简龙海;张正行;张银娣

    目的:建立人血浆中非那雄胺的HPLC-ESI-MS测定法,以测定志愿者口服非那雄胺片剂(5 mg/片)后的血药浓度,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血浆样品以0.1 mol/L的NaOH碱化后用乙酸乙酯提取,进行HPLC-ESI-MS分析,色谱柱为Lichrospher C18 (5 μm,25 cm×4.6 mm),流动相为甲醇-100 μmol/L 醋酸钠水溶液(86∶14),内标为醋酸甲羟孕酮,检测离子为m/z 395(非那雄胺)、m/z 409(内标),裂解电压为100 V.20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,剂量均为5 mg.计算主要药动学参数及相对生物利用度,以判断生物等效性.结果:在0.1~200 ng/ml范围内非那雄胺与内标峰面积比值与浓度线性关系良好,低定量限为0.05 ng/ml.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为4.6±1.2 h和4.4±1.1 h,达峰时间分别为3.1±0.9 h和2.8±1.2 h,峰浓度分别为59.4±17.9 ng*ml-1和63.6± 22. 9 ng*ml-1.以AUC0-24计算的受试制剂的相对生物利用度为(96.9±14.6)%.结论:本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便.统计学结果表明两种制剂生物等效.

  • 潘生丁抑制平衡型核苷转运蛋白对5氟尿嘧啶在胰腺癌细胞内浓聚的影响

    作者:刘胜利;王晶敏;鞠煌先;朱广华;杜丹;朱春富;徐皓;黄海

    目的:研究阻断平衡型核苷转运蛋白(ENTs)后对胰腺癌细胞膜转运5氟尿嘧啶(5-FU)能力的影响.方法:培养的PANC-1细胞分为ENTs阻断组和ENTs非阻断组,阻断组用潘生丁将ENTs阻断,非阻断组则未用潘生丁.两组培养基中均加入5-FU 100 μg/ml.温育15,30 min,1,2,4 h后细胞用橡皮刮取收集.取等量细胞刮取液2份各100 μl,一份用毛细管区带电泳测定细胞内5-FU总量、另一份用作平行样本测定总蛋白含量.根据平行样本细胞总蛋白来确定细胞数,再依细胞体积计算单细胞内药物浓度.结果:ENTs非阻断组细胞内5-FU浓度在15 min内上升较快,达66.99±10.16 pg/nl,为培养基中5-FU浓度的67%,30 min为83.75±5.333 pg/nl,1 h达高峰(92.86±1.604 pg/nl),为培养基中5-FU浓度的93%,以后处于平台.ENTs阻断组细胞内5-FU浓度上升较慢,15 min仅为ENTs非阻断组浓度的68.65%;30 min为ENTs非阻断组浓度的70.66 %;1 h达ENTs非阻断组的高浓度;但此后ENTs阻断组细胞内5-FU浓度仍继续升高,2 h达138.3±9.769 pg/nl,为ENTs非阻断组的1.64倍(P<0.01).结果提示,完全阻断ENTs后早期细胞内5-FU浓度上升较慢,但随着细胞在5-FU内暴露时间延长,5-FU在细胞内浓聚作用明显.结论:阻断胰腺癌细胞膜上ENTs核苷转运蛋白可增加5-FU在细胞内的浓聚.

  • 附子多糖与阿霉素蛋白磁微球靶向治疗的抗肿瘤协同作用

    作者:董兰凤;刘京生;宋淑霞;王贺明;吕占军

    目的:观察附子多糖和阿霉素蛋白磁微球联合外磁场对S-180荷瘤小鼠的抗肿瘤协同作用,探讨其抗肿瘤机理.方法:以荷瘤小鼠的瘤重为指标观察药物的抗肿瘤活性;以乳酸脱氢酶释放法测定NK细胞活性,MTT法测定淋巴细胞转化率,流式细胞术检测肿瘤细胞凋亡、肿瘤细胞的增殖指数及p53、Fas、FasL表达,RT-PCR法测定IL-2及IL-12的表达,探讨抗肿瘤机理.结果:阿霉素蛋白磁微球靶向治疗或与附子多糖共同作用,均可显著减小荷瘤小鼠的瘤重;提高NK细胞活性和淋巴细胞转化率,减小肿瘤细胞的增殖指数,提高肿瘤细胞凋亡率及FAS、FASL的表达;增加脾脏淋巴细胞IL-2及IL-12的表达.结论:阿霉素蛋白磁微球联合磁场靶向治疗可以增强抗肿瘤作用,降低副作用;附子多糖能增强阿霉素蛋白磁微球靶向治疗的抗肿瘤作用,其抗肿瘤协同作用主要是通过提高机体的免疫功能实现的.

  • 新月弯孢霉P450酶在甾体11β羟基化过程中的作用

    作者:卢文玉;郭亚文;陈泮成;王敏;杜连祥

    目的:考察底物17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(RSA)对P450酶的诱导作用,探讨P450酶在细胞内作用的部位,进而研究P450酶与新月弯孢霉转化氢化可的松能力的关系.方法:采用CO差光谱法对新月弯孢霉P450酶含量进行检测,分别在转化过程的不同时期加入不同浓度的RSA,检测P450酶含量和氢化可的松产量.分别考察RSA在菌体细胞悬液和去菌体细胞上清液中的转化情况.结论:RSA对P450酶具有诱导作用,在对数期初期(12 h)加入0.5 g/L的RSA对P450酶的诱导作用佳,对细胞的生长抑制作用较小.P450酶是胞内酶.氢化可的松转化过程中,在对数生长期,P450酶含量平稳升高,进入产氢化可的松时期后,经过一段迟滞期,P450酶含量迅速增高.P450酶含量与细胞转化氢化可的松能力具有正相关性.

  • Monocrotalic acid从脱氢野百合碱的释放及其鉴定

    作者:汤俊;王峥涛;张勉;赤尾光昭;中村憲夫;服部征雄

    目的:为进一步研究野百合碱的代谢和毒理,制备其相应的代谢产物.方法:采用氮氧化和脱氢化反应将野百合碱分别转化为其氮氧化物和脱氢产物,其中后者在氯仿溶液中发生水解并释放出一个酸性化合物.结果:所得3个化合物经UV, IR, MS 和NMR分析确证为dehydromonocrotaline, monocrotaline N-oxide和 monocrotalic acid.结论:Monocrotalic acid为首次从野百合碱的吡咯酯(dehydromonocrotaline)的自然降解中获得, 但未同时得到其碱基部分dehydroretronecine,这证明了吡咯里西啶生物碱的吡咯酯具有很高的化学反应活性,故在代谢研究中往往不是直接的代谢产物;对所得3种化合物的氢谱和碳谱数据首次进行了全归属.

  • 重组人血管内皮生长因子165在Pichia酵母中的表达

    作者:刘煜;吴国祥;赵建阳;颜天华;奚涛;沈子龙;成国祥

    目的:采用基因工程方法构建基因工程菌制备人VEGF165蛋白.方法:自人肿瘤组织中获取人VEGF165 cDNA,构建pPIC9K酵母表达载体,采用Pichia酵母真核表达系统表达目的蛋白.结果:SDS-PAGE及Western-blot结果显示目的蛋白已成功表达.结论:在Pichia酵母中成功表达人VEGF165.

  • 银杏叶提取物活血通络作用的药效学研究

    作者:彭蕴茹;姜洁;沈鸿;窦昌贵

    目的:观察银杏叶提取物(EGb)的活血通络功效.方法:小鼠耳廓微循环实验、胶原蛋白-肾上腺素诱导的小鼠体内血栓形成实验、大鼠血液流变学实验及离体兔耳灌流实验.结果:银杏叶提取物经口给药,能显著改善小鼠耳廓微循环,抑制胶原蛋白-肾上腺素诱导的小鼠体内血栓形成,降低大鼠血液粘度,并能显著扩张离体兔耳血管.结论:银杏叶提取物有显著的活血化瘀功效.

  • 多肽药物吸收促进剂8-水杨酰胺基辛酸的合成

    作者:丁娅;张灿

    目的:合成8-水杨酰氨基辛酸作为肝素等多肽药物口服给药的促进剂.方法:环辛酮通过成肟、重排、水解3步反应制得8-氨基辛酸,然后与水杨酸低聚酯进行酰化反应,得8-水杨酰胺基辛酸.结果和讨论:目的物结构经IR、1HNMR、13CNMR和MS得到确证,对肝素等多肽药物口服给药的促进活性正在进一步研究之中.

  • 黄花倒水莲总皂苷的调脂作用

    作者:徐宏江;王秋娟;朱丹妮

    目的:利用大鼠食饵性高脂血症模型研究黄花倒水莲总皂苷(PTS)调脂作用.方法:预防性给药时,连续给予高脂饲料21 d后形成高脂模型,给高脂饲料同时给予黄花倒水莲总皂苷,21 d后改用普通饲料,继续给药14 d,分别于第21天和第35天测定血清中TC、TG、MDA含量.治疗性给药时,连续给予SD大鼠高脂饲料,21 d后形成高脂模型,停止造模,给予普通饲料并给予PTS,给药14 d后测定血清中TC、TG、HDL-C 、LDL-C、MDA含量和SOD活性.结果:预防性给药时大鼠造模21 d后TC、TG和MDA含量升高,PTS高剂量能降低血清中TC、TG和MDA含量;继续给药14 d后,PTS高剂量组能明显降低血清中TC、TG和MDA含量.在治疗性给药中,高剂量组能显著降低血清TC、TG、LDL-C和MDA含量并显著升高HDL-C含量和SOD活性.结论:高脂饲料喂养21 d即可形成高脂模型;黄花倒水莲总皂苷对大鼠血清TC、TG及MDA含量均有降低作用并呈剂量相关性.黄花倒水莲总皂苷具有调节血脂的作用和一定的抗氧化作用.

  • 大豆茎中两个新鞘脂类化合物

    作者:杜成林;丁杏苞

    目的:解析两个新化合物的平面结构.方法:应用硅胶柱层析等分离技术分离化合物,根据理化性质及IR,MS,NMR等光谱数据鉴定结构.结果:鉴定两个化合物结构为N-2-(1,3,4-三羟基-十八烷基)-α-羟基-二十五烷酰胺(Ⅰ),N-2-(1,3,4-三羟基-十八烷基)-α-羟基-二十四烷酰胺(Ⅱ).结论:化合物Ⅰ,Ⅱ均为新化合物,分别命名为大豆鞘脂A和大豆鞘脂B.

  • 药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义

    作者:陈西敬;王广基

    介绍了药物转运蛋白(drug transporter)在药物处置过程中的作用,探讨了其在新药开发中应用的可能性.通过对药物转运蛋白功能的了解和利用,可以增加口服药物的生物利用度,开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其的毒副作用;也可以控制药物的消除速度.在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的光导化合物,另一个则是使用转运蛋白抑制剂.在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受.对转运蛋白的深入认识和利用,建立研究药物转运特性的有效方法,在药物开发过程中将具有非常重要的意义.

  • 《中国药科大学学报》(1998~2002年)文献计量学分析

    作者:门中全

    利用文献计量学方法对<中国药科大学学报>1998~2002年所发表文章和所引用文献进行了统计和分析.统计发现<学报>的年载文量、年引文量和引文率均有逐年递增的趋势,发表的研究论文占发文量的89.1%,第一作者为江苏省内作者的论文占发文量的79.9%,其中第一作者为校内师生的论文占发文量的65.9%;<学报>的发文时滞为6.22个月,基金论文比为24.27%;<学报>引文类型有期刊、图书以及特种文献3种,其中学术性期刊的引文量占82.03%;<学报>的引文语种主要是英文和中文,各占59.9%和40.1%;<学报>各年度引文半衰期为6.76~7.88年,普赖斯指数为27.50%~38.5%;期刊自引率平均为4.43%,作者自引率平均为9.85%.后,应用布拉福德定律确定了<学报>的主要中、外文引用期刊.

  • 从三维到五维:定量构效关系(QSAR)的研究进展

    作者:李敏勇;夏霖

    本文综述了近年来定量构效关系的新发展,重点介绍了从三维定量构效关系至五维定量构效关系的各种方法及应用,并就计算机辅助分子设计中,定量构效关系所涉及的分子重叠和构象选择问题进行了初步讨论.

  • (3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的合成

    作者:许激扬;龚晓明

    目的:(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯是合成抗流感病毒新药奥塞米韦的关键中间体,本文对其不对称合成方法进行研究和改进. 方法:以(-)莽草酸为起始物,经酯化、转酮化、还原开环、环氧化等6步反应生成立体专一的目标产物.结果:产物的化学结构经FT-IR,1HNMR和13CNMR得以确证.结论:本方法较文献方法反应条件温和,产率提高且成本降低.

  • 反相高效液相色谱法测定乏力胶囊中腺苷的含量

    作者:李文亮;王炜;黄礼杰;何勤;颜胜利

    乏力胶囊是治疗慢性疲劳综合症的纯中药制剂,由冬虫夏草,灵芝等多味中药提取物制成的胶囊剂。

中国药科大学学报分期目录
期数
2019 01
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