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中药引经理论与药物靶向性的研究进展
探讨中药引经理论与药物靶向性之间的相关性,为基于中药引经理论研究靶向给药系统的新思路提供理论参考.作者调研了中药引经理论沿革、临床应用情况、引经药自身与靶部位的亲和性,以及引经药对其他药物吸收、分布、药效的影响等研究结果,分析归纳,提出观点.经过大量的文献调研,揭示中药引经作用与药物的靶向作用有一定相关性.以为通过中药引经理论的应用,可为现代靶向给药系统的研究提供新的思路,以增强药物的靶向性.
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热敏脂质体载抗癌药物的作用研究
热敏脂质体在高于相变温度的条件下,所包封的药物释放于加热部位而产生靶向性.本研究在前期成功制备热敏脂质体工作的基础上[1],进一步探讨其包封药物结合射频热疗在提高抗癌药物活性方面的作用,为肿瘤的药物靶向性治疗提供实验依据.
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壳聚糖作为药物载体及基因载体的临床应用前景
甲壳素是存在于自然界中惟一能被生物降解的阳离子高分子材料,近年研究表明,它在调节机体免疫功能,降低血脂、血糖、血压,保护胃肠道等方面发挥着巨大的作用.壳聚糖是甲壳素的N-脱乙酰基衍生物,具有组织相容性好、生物学活性多样、可生物降解、无毒性、易于吸收等特点.壳聚糖作为药物载体能提高药物吸收,稳定药物成分,增加药物靶向性,增强药物缓释;它作为基因载体对DNA有一定的保护,能提高基因的表达时间.在药物载体、基因载体等研究领域壳聚糖将具有广泛的应用前景.
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药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义
介绍了药物转运蛋白(drug transporter)在药物处置过程中的作用,探讨了其在新药开发中应用的可能性.通过对药物转运蛋白功能的了解和利用,可以增加口服药物的生物利用度,开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其的毒副作用;也可以控制药物的消除速度.在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的光导化合物,另一个则是使用转运蛋白抑制剂.在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受.对转运蛋白的深入认识和利用,建立研究药物转运特性的有效方法,在药物开发过程中将具有非常重要的意义.
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转运体在药物排泄中的作用及在新药研发中的意义
本文介绍了药物转运体在药物排泄过程中的作用,探讨了其在新药研发和临床应用中的可能性.通过对药物转运体功能的了解和利用,可以开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其毒副作用;也可以通过对转运体介导的药物相互作用及肝肠循环的研究,指导临床更加安全有效的用药.在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受.对药物转运体的深入认识和利用,建立高通量的药物转运体筛选体系,对于加速新药研发的进程将具有极其重要的意义.
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乳糖化修饰海藻酸钠-多聚赖氨酸纳米粒的制备及其肝靶向性研究
目的 探讨乳糖化修饰海藻酸钠-多聚赖氨酸纳米粒(Alg-Lac PLLNP)的制备及其作为肝脏靶向性药物载体的可行性.方法 合成乳糖化多聚赖氨酸(Lac-PLL),并以乳糖化多聚赖氨酸为原料改性修饰海藻酸钠纳米粒.通过半乳糖修饰纳米粒建立配体-受体生物特异性介导来实现肝主动靶向,并分别与非糖化组比较肝靶向效果,对纳米-DNA复合物鼠体内时间、空间分布进行研究.结果 电子显微镜的检测结果 ,Alg-LacPLL纳米粒粒径在250nm左右,近似球形,大小分布均匀;纳米粒未聚集.AlgNP纳米粒PEGFPC-1质粒掺入比为6.15-4.21/6.25=68.给药30 min鼠体生物分布显示,Alg-Lac PLLNP以肝为第一靶向器官.结论 海藻酸钠-多聚赖氨酸纳米粒的制备与栽体海藻酸钠的浓度及佳凝聚剂氯化钙的浓度密切相关,且多聚赖氨酸和氯化钙加入海藻酸钠溶液的先后顺序对粒径的影响至关重要.该制备工艺简便,药物包封率高.Alg Lac PLL-DNA具有一定肝靶向性.
关键词: 药物靶向性 受体 海藻酸钠-多聚赖氨酸纳米粒 -
脂质体的乳糖化修饰及其肝脏靶向性研究
目的探讨乳糖化白蛋白-脂质体交联物(简称交联物)作为肝脏靶向性药物载体的可行性.方法应用生物化学技术合成交联物并对大鼠进行体内实验,了解交联物在动物肝脏的聚集量以及预先注射乳糖化白蛋白对交联物肝脏聚集性的抑制作用;比较交联物、普通脂质体分别包裹的α-干扰素及游离α-干扰素在2.2.15细胞中的抗乙型肝炎病毒效应.结果交联物在肝脏的聚集量是脾脏的2倍以上,是其他脏器的4~9倍;预先注射乳糖化白蛋白后交联物的肝脏聚集性减弱,与脾脏聚集量无显著差异;交联物包裹干扰素后抗乙肝病毒效应较普通脂质体包裹的干扰素及游离干扰素显著提高,相当于普通脂质体干扰素1/4剂量、游离干扰素1/8剂量的抗病毒效应.结论交联物通过去唾液酸糖蛋白受体实现肝脏聚集性,可望成为理想的肝脏靶向性药物载体.
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喉恶性肿瘤的靶向治疗进展
喉癌是头颈部常见的恶性肿瘤,约占头颈部肿瘤的13.9%。喉癌外科治疗已有100多年历史,但对于中、晚期和复发患者,常规治疗的疗效却不尽人意,其局部复发率、远处转移率及5年存活率分别是27%~61%、18%~31%、27%~34%[1]。此时,放化疗就显得尤为重要,但是目前的大多数抗肿瘤药物靶向性不够明显,治疗过程中对正常组织造成不可逆的损害,降低人体的免疫能力,从而降低了疗效。因此,增加肿瘤组织对药物敏感性、提高抗肿瘤药物疗效和减少药物毒副作用的靶向治疗成为目前恶性肿瘤治疗的研究热点。