中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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荧光光谱法研究硅钨酸及硅钨钴杂多酸与牛血清白蛋白的相互作用
采用荧光光谱和紫外吸收光谱法研究了硅钨酸(SiW)及硅钨钴酸(SiWCo)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,发现SiW和SiWCo与BSA的荧光猝灭为静态猝灭;其结合常数K<,LB>分别为4.94×10<'4>、6.06×10<'4>(298 K)与4.33×10<'4>、5.86×10<'4>(310 K),结合位点数n均为1,它们与BSA相互作用方式为静电引力.采用同步荧光法考察了SiW和SiWCo对BSA构象的影响,发现SiW和SiWCo与BSA均发生了相互作用,但都没有改变BSA的构象,通过比较发现SiWCo与BSA作用活性比SiW强.
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蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用
以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(VI<,1-5>、VI<,7>),其结构经MS及<'1.H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性.结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用,其中化合物VI<,7>的活性强,值得进一步深入研究.
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Pluronic F127胶束的载药、固化及其片剂的溶出度
考察Pluronic F127(F127)增溶难溶性药物及载药胶束溶液固化的方法,制备载药胶束的固体制剂,提高口服药物的溶出度.本研究以辛伐他汀(simvastatin,SIM)为模型药物,采用薄膜分散-水化法制备F127-SIM胶束溶液.以载药率为指标,通过正交试验优化载药胶束处方工艺;用喷雾干燥法对胶束进行固化,并对粉末进行物理性质表征;进行复溶实验,考察温度和稀释对载药胶束固体粉末复溶的影响;后制备成片剂,考察片剂的体外溶出性能.终得到的胶束载药量为13%,提高了F127对SIM的载药能力,同时SIM在水中的溶解度提高了近950倍.喷雾干燥后,载药胶束粉末为多孔状的无定形固体分散体.复溶后,对温度和稀释的稳定性显著提高.SIM载药胶束片的溶出度显著高于市售片的溶出度.
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LC-MS/MS法测定人血浆中奈比洛尔浓度及其在中国人体内的药代动力学
本文建立了一种快速测定人血浆中奈比洛尔血药浓度的LC-MS/MS法,并研究其在中国健康人体内的药代动力学行为.以氨氯地平作为内标,采用C<,18>反相柱(150 mm×2.0 mm,4.6 μm),柱温35℃.流动相为乙腈-水(含0.05%甲酸)(45:55),流速0.2 mL/min;电喷雾离子化(ESI),正离子扫描,选择性反应监测(SRM)药和内标分别为:奈比洛尔m/z406.2→151.0;氨氯地平m/z 409.0→238.2.在本文建立的方法下,奈比洛尔在0.025～25 ng/mL呈良好的线性关系,r=0.998 6,低检测浓度为0.008 ng/mL,低、中、高浓度下的回收率、日内及日间精密度均符合方法学要求.健康受试者口服5 mg奈比洛尔片后的t<,1/2>,AUC<,0-t>,c<,max>,MRT分别为:(14.4±5.5)h,(7.35±2.48)ng·h/mL,(1.05±0.35)ng/mL,(16.5±5.3)h.结果表明:该方法专属性强,适用于奈比洛尔血样的定量分析.
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甲磺酸胺银杏内酯B对局灶性脑缺血的治疗时间窗研究
采用线栓法制作大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)所致脑缺血模型,研究甲磺酸胺银杏内酯B(XQ-1H)灌胃给药(ig)对局灶性脑缺血的治疗时间窗.将3批动物造模后分别于缺血后1,2,3 h给药,24 h后分别进行大鼠局部脑血流、神经行为学评分、脑梗死率、脑含水量测定以及组织形态学观察.结果显示:在脑缺血后1 h、2 h进行XQ-1H治疗给药能使局灶性脑缺血大鼠局部脑血流量增加、神经行为明显改善,脑梗死率及脑含水量显著下降,XQ-1H于脑缺血后1 h,2 h给药对局灶性脑缺血具有显著的治疗作用.表明其灌胃给药对局灶性脑缺血的治疗时间窗为脑缺血后2 h.
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米非司酮对胰岛素抵抗的HepG2细胞的作用及其机制
以糖消耗量为评价指标,筛选由不同浓度的胰岛素(Ins 0,1,0.1,0.01 μmoL/L)与地塞米松单用或合用24 h诱导的HepG<,2>细胞佳胰岛素抵抗模型,考察该抵抗模型持续时间,并探讨糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮对胰岛素抵抗细胞的作用及机制.建立佳抵抗模型后给予米非司酮或比格列酮作用24 h,测定细胞的糖消耗量、胞内葡萄糖、糖原、ATP及游离脂肪酸含量,半定量RT-PCR法测定胰岛素受体(InsR)-mRNA和糖皮质激素受体(GR)-mRNA的表达.结果显示胰岛素(0.1 μmol/L)和地塞米松(0.3 μmol/L)合用24 h组为佳胰岛素抵抗模型组,且其抵抗状态至少可以持续36 h;模型组细胞糖消耗量、胞内糖、糖原、ATP含量以及InsR-mRNA表达显著低于正常细胞,而FFA浓度与GR-mRNA表达明显增高;0.2 mmol/L的比格列酮与200 μmol/L及20 μmol/L的米非司酮可明显改善胰岛素抵抗细胞,而2 μmol/L的米非司酮对胰岛素抵抗细胞无影响.结果表明:米非司酮通过调节糖脂代谢及胰岛素受体和糖皮质激素受体表达水平而改善胰岛素抵抗.
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富锗金针菇多糖FVP1结构的初步鉴定及其对巨噬细胞功能调节作用
从发酵的富锗金针菇(Flammulina velutipes)菌丝体分离纯化得到多糖Flammulina velutipes polysaccharide 1 (FVP1),并对其进行结构初步鉴定和体外活性分析.利用凝胶渗透色谱(GPC)测定相对分子质量;气相色谱法(GC)检测单糖组成;运用高碘酸氧化-Smith降解法、甲基化方法对多糖结构初步解析.体外分析FVP1对小鼠巨噬细胞的活化作用.结果显示,FVP1是一种高度分支的多糖,相对分子质量约为140 kD,单糖组成包括甘露糖、葡萄糖、半乳糖、盐藻糖及鼠李糖,其物质的量比为2:4:5:1:1;FVP1的主链结构包括1,6-葡萄糖、1,6-半乳糖、1,3-半乳糖,并在1,3,6-甘露糖少量的1,3,4-鼠李糖产生支链结构.结果发现,FVP1能与小鼠腹腔巨噬细胞靶向性结合,并可显著促进其分泌NO.FVP1在体外展示了良好的免疫调节活性,具有潜在的生物学功能.
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菌体比生长速率及不同培养基成分变化对解脂假丝酵母中RNA累积的影响
为了研究解脂假丝酵母ATCC 20408菌株比生长速率和培养基中氨基酸成分对酵母RNA累积的影响.采用分批和连续培养的方法,解脂假丝酵母分别在发酵培养基、YPD培养基、糖蜜培养基以及不含玉米浆的成纤维细胞培养基(FM)中进行培养.结果表明,在分批培养的不同生长期,菌体细胞内RNA累积量有明显区别;在对数生长期时,RNA含量达干重的11.8%(g-RNA/g-DCW);稳定期时,RNA含量仅为6.9%.连续培养时,酵母RNA比生长速率越大,酵母RNA积累量越高,当细胞比生长速率为0.5 h<'-1>时,RNA含量可达15.6%,糖的转化率为42.8%.在不含玉米浆的FM培养基中加入不同的氨基酸组分进行有氧分批培养时,添加混合氨基酸或蛋白胨组分均可提高酵母细胞RNA的含量.本研究首次报道了高比生长速率和混合氨基酸组分对解脂假丝酵母细胞RNA的积累具有明显的促进作用,而比生长速率对酵母RNA的累积影响更大.
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粉防己碱对脂多糖诱导下RAW264.7细胞COX-2/PGE2、iNOS/NO表达的影响
本实验旨在观察粉防己碱(Tet)对脂多糖(LPS)诱导下RAW264.7细胞炎症模型的抗炎作用.采用LPS1 μg/mL刺激生长良好的RAW264.7巨噬细胞建立细胞炎症模型.在不同浓度Tet(1×10<'-8>,1×10<'-7>,1×10<'-6> mol/L)作用下,用Western blotting检测各组细胞中环加氧酶-2(COX-2)和诱导性一氧化氮激酶(iNOS)的表达,用NO检测试剂盒检测细胞培养液中NO的含量,酶免疫分析法检测培养液中前列腺素E<,2>(PGE<,2>)含量.结果显示Tet剂量依赖性地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞PGE<,2>、NO的表达,同时抑制其合成酶COX-2和iNOS的表达.表明Tet具有抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应的作用,其抗炎机制可能通过抑制COX-2、iNOS的表达,从而抑制其下游炎性介质NO、PGE<,2>的表达有关.
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奥曲肽修饰的N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖的合成、表征及其作为阿霉素递送载体的研究
以奥曲肽(OCT)为靶基团修饰两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC),并考察其作为抗肿瘤药物阿霉素(DOX)增溶载体的可行性.以聚乙二醇(PEG)为化学连接臂,通过活化酯反应将OCT偶联于OCC上,并通过<'1>H NMR对其进行结构表征;采用透析法制备包载阿霉素(DOX)的主动靶向胶束(DOX-OCT-PEG-OCC),并考察其理化性质;采用透析法研究DOX-OCT-PEG-OCC胶束在不同介质中的释放动力学,并以DOX-OCC为对照,通过MTT试验对DOX-OCT-PEG-OCC胶束的抗肿瘤活性进行了评价.OCT以PEG为连接臂成功偶联于OCC的游离羧基上,该偶联产物在水介质中能自组装形成纳米胶束,对DOX具有优越的增溶效果,载药量高达35.7%,包封率为97.5%,粒径为138.8 nm,多分散系数为0.184,Zeta电位为-34.0 mV,粉末衍射试验证实DOX以无定型或分子分散状态增溶于胶束疏水内核中;DOX-OCT-PEG-OCC胶束体外释放行为呈现非零级释药特征,释放速度具有一定pH依赖性.体外细胞毒实验结果表明:DOX-OCT-PEG-OCC胶束比DOX-OCC胶束对生长抑素受体(SSTR)过度表达的人乳腺细胞MCF-7具有更强的细胞毒性,而对不表达SSTR的人胚肺成纤维细胞WI-38细胞毒性没有显著差异.结果表明:OCT-PEG-OCC是阿霉素优良的增溶和细胞主动靶向递送载体,具有良好的应用前景.
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维生素C混菌发酵中地衣芽胞杆菌对氧化葡萄糖酸杆菌伴生活性的研究
对维生素C混菌发酵中地衣芽胞杆菌的伴生活性进行了研究.分别对单独培养、混合培养条件下地衣芽胞杆菌的生长特性进行分析,并以氧化葡萄糖酸杆菌的生长密度、产酸量为指标,考察地衣芽胞杆菌胞外液的伴生活性以及蛋白酶抑制剂对活性的影响.结果表明,活性物质在地衣芽胞杆菌对数生长期阶段合成并释放至胞外,使胞外液上清对氧化葡萄糖酸杆菌的生长和产酸产生促进作用.随着伴生菌培养时间的延长,其胞外上清活性也逐渐提高,18 h胞外液活性达到高.蛋白酶抑制剂(苯甲基磺酰氟,PMSF)对胞外液活性并没有表现出抑制作用,可能没有参与伴生过程.
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黄花铁线莲根部的化学成分
从黄花铁线莲Clematis intricata Bunge根部分离得到6个化合物,分别鉴定为:7β-乙氧基-6α-羟基-1,4-二氧杂环辛烷(1),4,6,7-三甲氧基-5-甲基香豆素(2),东莨菪素(3),3,5,7,4'-四羟基黄酮(4),对羟基苯甲酸(5),3,4-二羟基苯甲酸(6).其中化合物1为新化合物,化合物2、5、6首次从该属植物中分离得到.
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川芎嗪对脂多糖诱导的单核细胞组织因子表达的抑制作用
研究川芎嗪对内毒素脂多糖(LPS)诱导单核细胞组织因子表达的影响,为川芎嗪防治血栓性疾病提供实验依据.采用新鲜分离的大鼠外周血单核细胞经过与LPS及川芎嗪共培养一定时间后,运用改良发色底物法测定组织因子的促凝活性,并运用RT-PCR技术检测组织因子mRNA的变化.实验发现,LPS(100 ng/mL,5 h)能显著诱导单核细胞组织因子促凝活性的增强,川芎嗪(0.01～100 μmol/L)能明显抑制LPS诱导的TF促凝活性的增强,其IC<,50>约为0.29 μmol/L.LPS(100 ng/mL)作用2 h后能显著增加组织因子mRNA的表达,川芎嗪(10 μmol/L)能显著抑制LPS诱导的组织因子mRNA的表达.实验结果表明,川芎嗪可显著抑制LPS诱导的单核细胞TF促凝活性及其mRNA的表达.
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三七主根的微量皂苷类成分研究
利用硅胶、C<,18>等柱色谱技术对三七(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)主根中微量成分进行分离纯化,分离得到10个化合物,通过NMR、MS等波谱技术鉴定化合物的结构,10个化合物分别为:人参皂苷Rh4(1),20(S)-三七皂苷R<,2>(2),人参皂苷Rh<,1>(3),人参皂苷F<,1>(4),20(S)-ginsenoside Rg2(5),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-βD-glucopyrano-side-12β,25-dihydroxydammar-(E)-20(22)-ene(6),vinaginsenoside R<,15>(7),vinaginsenoside R<,3>(8),pseudoginsenoside RT<,3>(9),and 6-O-(β-D-glucopyranosyl)-20-O-(β-D-xylopyranosyl)-3β,6α,12β,20(S)-tetrahydroxydammar-24-ene(10).其中化合物6～10为首次从该植物中分离得到,化合物6和10为首次从自然界分离得到.
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新型抗糖尿病药物的研究进展
糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一.随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究.其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽.1受体激动剂、二肽基肽酶4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠一葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等.本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述.
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新型阳离子聚合物作为基因载体的研究进展
高效、低毒、靶向性的基因载体是基因治疗成功的关键.与病毒载体相比,非病毒载体具有毒性低、免疫原性小、结构改造可实现基因靶向递送、易于生产、可重复应用等优点,其中阳离子聚合物是非病毒载体研究热点之一.本文从基于降低细胞毒性、提高稳定性和转染效率、实现靶向转运等进行的聚合物结构改造策略方面综述了多聚赖氨酸、聚乙烯亚胺、聚甲基丙烯酸酯等阳离子聚合物作为基因载体的研究进展.
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肠易激综合征治疗药物的研究进展
肠易激综合征(IBS)是一种常见的胃肠道功能紊乱性疾病,发病率高,给患者带来严重痛苦.IBS的病因和发病机制复杂,目前主要以脑一肠轴异常理论为基础.随着对各种神经递质和受体的深入研究,并以之为靶点,有望得到针时IBS的治疗药物.本文综述了与IBS相关各靶点治疗药物的研究现状、临床疗效及安全性.主要包括以下靶点:5-羟色胺(5-HT)受体、鸟甘酸环化酶C(GC-C)受体、氯离子通道(CIC)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、阿片受体、胆囊收缩素-1(CCK-1)受体、苯(并)二氮革类受体等.
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对我国中药品种保护现行制度的思考
中药品种保护制度在实施初期对我国中药产业的发展作出了极大的贡献,但其存在的问题已经不能满足现阶段中药的发展.本文对中药保护品种的研发和中药保护品种临床试验进行全面的分析,着重探讨中药保护品种的研发和中药保护临床试验中存在的一些问题,从而为完善中药品种保护制度提供参考,促进中药事业的发展,使中药品种保护更好地服务社会.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
