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盐酸奈必洛尔片治疗轻中度原发性高血压有效性及安全性
目的 评价盐酸奈必洛尔片治疗轻、中度原发性高血压的有效性和安全性,同时评价奈必洛尔的降压平稳性.方法 用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照设计.经过2周安慰剂导入期,入选315例轻中度高血压受试者,随机分为盐酸奈必洛尔片5 mg ·d-1组(试验组)和富马酸比索洛尔片5mg· d-1组(对照组).47例受试者进入开放动态血压研究,服用盐酸奈必洛尔片5 mg·d-1,用药前和用药12周后分别行24 h动态血压监测,计算用药前后24 h收缩压和舒张压的谷峰比值.结果 治疗12周后,2组受试者的平均坐位舒张压及收缩压较基线有显著下降,2组降压有效率分别为73.4％和69.7％ (P ＞0.05).动态血压监测治疗后24 h平均收缩压/舒张压、白天及夜间平均收缩压/舒张压与治疗前比较均显著降低,差异有统计学意义(P＜0.01)；整体法收缩压谷/峰比为78.9％,舒张压谷/峰比为75.3％.2组间不良事件发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 盐酸奈必洛尔能显著降低舒张压和收缩压,其降压作用持续、平稳,其安全性和耐受性良好.
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抗高血压新药奈比洛尔
奈比洛尔为一新型第三代β-肾上腺素受体阻滞剂,与同类药物相比,具有独特的药理学特性.现对其药理作用、药动学、临床研究、不良反应及药物相互作用进行综述.
关键词： 奈比洛尔 β-肾上腺素受体阻滞剂 心力衰竭 高血压 -
奈比洛尔联用氯沙坦对原发性高血压大鼠舒血管效应的影响
目的：观察奈比洛尔对原发性高血压大鼠(SHR)血压以及不同动脉对血管紧张素I 受体阻滞剂氯沙坦舒血管效应的影响。方法将16只SHR随机分成奈比洛尔治疗组(奈比洛尔8 mg.kg-1.d-1灌胃，n=8)和SHR组(灌胃等量蒸馏水，n=8)。以同周龄的雄性正常血压Wistar-Kyoto(WKY)大鼠作为对照(n=8)。给药8周后，无创法测定尾动脉收缩压，处死动物后取胸主动脉、颈动脉、肾动脉、股动脉，观察氯沙坦((10-7～3x10-4M)舒血管效应的变化。结果与SHR组相比，奈比洛尔可明显抑制SHR血压升高[(152士27)mm Hg比(203士36)mm Hg，1 mm Hg=0.133 kPa，P<0.05]。SHR组不同动脉(主动脉，肾动脉，股动脉)对氯沙坦的大舒张效应(Emax)小于WKY组(P<0.05)，但奈比洛尔可增加SHR组主动脉，颈动脉，肾动脉，股动脉对氯沙坦的Emax (P<0.05)，同时奈比洛尔降低颈动脉对氯沙坦的EC50，而对主动脉、肾动脉和股动脉的EC50则无显著影响。结论奈比洛尔可增加SHR血管对氯沙坦的舒张效应。artery rings．Results Compared with primary hypertensive group，the systolic blood pressure was gradual y decreased after treatment in nebivolol group[(152士27)mm Hg vs．(203土36) mm Hg，1 mm Hg=0.133 kPa, P<0.05] The maximum relax response to losartan (Emax)of different arteries in primary hypertensive group was smal er than that in WKY control group. Treatment with nebivolol increased the relaxation of different arteries of SHR to losartan. Treatment with nebivolol in primary hypertensive rats could significantly decrease the EC50 of carotid artery(P<0.05)，but it had no such EC50 influence on aorta , renal and femoral arteries．Conclusion Nebivolol can improve the vascular relaxation of losartan in rats with primary hypertension．
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奈比洛尔对自发性高血压大鼠心肌连接蛋白43重构的影响
目的 探讨奈比洛尔对自发性高血压大鼠(SHR)心肌连接蛋白43(Cx43)重构的影响.方法动物随机分成:SHR组(等量蒸馏水,灌胃),奈比洛尔组(奈比洛尔8 mg·kg-1·d-1,灌胃),WKY(Wistar-Kyoto)组(等量蒸馏水,灌胃).给药8周,期间每周测定尾动脉收缩压.试验结束后,3%戊巴比妥钠(30 mg/kg)麻醉大鼠,分离心脏,利用免疫组织化学方法和蛋白质印迹技术观察心肌Cx43的分布和表达的影响.结果与WKY组相比,SHR收缩压持续上升,奈比洛尔则可显著降低收缩压.免疫组织化学与蛋白质印迹法结果显示,WKY组Cx43阳性表达规则分布于闰盘,SHR组Cx43阳性颗粒排列紊乱位于侧边或胞内,且蛋白表达水平明显降低.奈比洛尔可使Cx43规则分布于闰盘处,Cx43表达升高.结论奈比洛尔在显著降压的同时,可改善SHR心肌Cx43分布和表达.
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肺高血流模型大鼠肺动脉重构与奈必洛尔的影响
背景:血管舒张型肾上腺素β1受体阻断药奈必洛尔能否有效降低肺动脉压,对肺血管重构有何影响,目前尚不清楚.目的:观察奈比洛尔对肺高血流模型大鼠肺动脉重构的影响.方法:将40只SD大鼠随机均分为4组,模型组、奈比洛尔组、卡托普利组均制备肺动脉高压并肺血管重构大鼠模型,假手术组仅分离腹主动脉及下腔动脉;造模后5d,奈比洛尔组、卡托普利组分别于灌胃给予奈比洛尔溶液1 mg/(kg·d)与卡托普利溶液5 mg/(kg·d),模型组与假手术组灌胃给予等体积生理盐水.给药8周后,对比4组平均肺动脉压、右心室肥厚指数、肺动脉形态学变化、肺动脉超微结构及肺动脉环舒张率.结果与结论:与假手术组比较,模型组大鼠肺间小动脉肌化程度明显,平均肺动脉压和右心室湿质量/(左心室湿质量+室间隔湿质量)显著增高(P＜ 0.01或P＜0.05),肺动脉环舒张率降低(P＜ 0.05或P＜0.01).与模型组比较,奈必洛尔组、卡托普利组平均肺动脉压、右心室湿质量/(左心室湿质量+室间隔湿质量)显著降低(P＜ 0.05或P＜0.01),肺间小动脉肌化程度降低,肺动脉环舒张率增加(P＜0.05或P＜0.01).说明奈比洛尔能够减轻肺高血流模型大鼠的肺动脉重构,其机制与奈必洛尔保护血管内皮和降低肺动脉压有关.
关键词： 实验动物模型 心肺及血管损伤动物模型 奈比洛尔 腹主动脉-下腔静脉分流 肺动脉高压 血管重构 血管内皮 大鼠 -
奈比洛尔对高血压病人血管内皮功能、勃起功能及炎症指标的影响
Lindholm[1]在2004年的临床荟萃分析中,对β受体阻滞剂治疗高血压病人时对心脏的保护作用产生了质疑.质疑β受体阻滞剂大多源于第2代β受体阻滞剂--阿替洛尔是否具有器官保护作用.本研究基于第3代β受体阻滞剂(奈比洛尔)具有额外的血管扩张特性,观察其是否具有器官保护作用,为高血压病人选择β受体阻滞剂提供依据.
关键词： 奈比洛尔 一氧化氮 血管性假性血友病因子 血流介导的血管扩张 -
LC-MS/MS法测定人血浆中奈比洛尔浓度及其在中国人体内的药代动力学
本文建立了一种快速测定人血浆中奈比洛尔血药浓度的LC-MS/MS法,并研究其在中国健康人体内的药代动力学行为.以氨氯地平作为内标,采用C<,18>反相柱(150 mm×2.0 mm,4.6 μm),柱温35℃.流动相为乙腈-水(含0.05%甲酸)(45:55),流速0.2 mL/min;电喷雾离子化(ESI),正离子扫描,选择性反应监测(SRM)药和内标分别为:奈比洛尔m/z406.2→151.0;氨氯地平m/z 409.0→238.2.在本文建立的方法下,奈比洛尔在0.025～25 ng/mL呈良好的线性关系,r=0.998 6,低检测浓度为0.008 ng/mL,低、中、高浓度下的回收率、日内及日间精密度均符合方法学要求.健康受试者口服5 mg奈比洛尔片后的t<,1/2>,AUC<,0-t>,c<,max>,MRT分别为:(14.4±5.5)h,(7.35±2.48)ng·h/mL,(1.05±0.35)ng/mL,(16.5±5.3)h.结果表明:该方法专属性强,适用于奈比洛尔血样的定量分析.
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奈比洛尔抑制心衰和非心衰心肌细胞中一氧化氮合酶活性的作用研究
目的:研究奈比洛尔在心衰和非心衰的心肌细胞中对一氧化氮合酶(eNOS)活性的影响.方法:采用免疫组化的方法测定应用奈比洛尔、卡维地洛和美托洛尔等药物后人、鼠心室心肌细胞中eNOS蛋白水平移位及eNOSser1177磷酸化结果.结果:与未加药物的对照组比较,应用奈比洛尔后,非心衰受试者的心室心肌细胞中的eNOS移位及eNOSSer1177磷酸化未见明显差异(P＞0.1);与用药前比较,2种指标在非心衰大鼠心肌细胞中用药后也未见明显差异(P＞0.1),但在心衰受试者的左室心肌细胞中,可见2种指标明显受抑(P≤0.05).卡维地洛、美托洛尔在所有心肌组织中均不影响eNOS活性.结论:奈比洛尔不影响非心衰的左室心肌细胞eNOS活性,但可抑制心衰细胞eNOS活性,由此发挥其不同的有益的临床作用.
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β肾上腺素受体阻滞剂的研究进展
β受体阻滞剂广泛应用于心血管疾病和非心血管疾病的治疗,然而,该类药物的作用机制存在明显差异,且目前并没有完全阐释清楚.奈比洛尔是第三代β受体阻滞剂中的一种新药.它是该类药物中唯一的既具有心肌选择性,又能通过间接地产生一氧化氮使血管舒张的药物.现回顾β受体阻滞剂的发展,探讨目前已知的关于β受体阻滞剂的作用机制,评价该类药物并对它们在临床应用中的差异做基础研究.
关键词： β肾上腺素受体阻滞剂 作用机制 奈比洛尔 高血压 心力衰竭 -
奈比洛尔对冠心病人内皮勃起功能及C反应蛋白的影响
观察第三代倍他受体阻滞剂奈比洛尔及第二代倍他受体阻滞剂美托洛尔对稳定型冠心病病人内皮功能、勃起功能及炎症指标的影响.方法 本研究采用随机、对照的方法.80名35～67岁稳定型冠心病病人.符合入选条件者随机分为奈比洛尔和美托洛尔组.服药12周后比较两组病人血液中血管内皮功能变化及炎症的相关指标及勃起功能的变化.结果 奈比洛尔组内皮功能相关指标一氧化氮(NO)水平、血流介导的血管扩张(FMD)明显高于服药前,而血管性血友病因子(vWF)水平、CRP(C反应蛋白)明显低于服药前.两组之间经过独立样本的t检验差异有显著性意义(P＜0.01),勃起功能明显好转.美托洛尔组内皮功能变化及炎症指标及勃起功能无显著性变化.结论 第三代倍他受体阻滞剂奈比洛尔对稳定型冠心病病人具有改善血管内皮功能、勃起功能及炎症反应作用.
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冠状动脉慢血流现象10例临床分析
冠状动脉慢血流现象(slow coronary flow phenomenon,SCFP)是指经冠状动脉造影术证实冠状动脉远段血流灌注延迟而无明显狭窄病变,且除外冠脉痉挛、冠脉扩张、溶栓治疗、冠脉成形术、气体栓塞、心肌病、瓣膜病、结缔组织病等引起血流减慢的因素.本研究结合10例冠状动脉慢血流现象的病例探讨其发病机制、影响因素、预后及治疗的新进展.
