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R,S-1-(取代苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪类化合物的设计、合成及血管舒张活性
设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物.以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过测定其对苯肾上腺素引起家兔胸主动脉条收缩的抑制作用评价其血管舒张活性.发现其中5个化合物显示出不同程度的活性,其中化合物16的血管舒张活性较强,其在0.01和1 μmol·L-1条件下血管收缩抑制率分别达到7.03%和22.72%,化合物16拟采用自发性高血压大鼠降压试验等进行进一步抗高血压活性研究.以上研究提示已报道苯基哌嗪类化合物的构效关系研究结论可适合于naftopidil的结构修饰.
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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
目的:研究3,4-二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:设计、合成了14个新化合物(WBⅡ-1~14),其结构均经IR、1HNMR、ESI-MS确证.化合物WBⅡ-6、WBⅡ-7、WBⅡ-10和WBⅡ-12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用,抑制率高于50%.结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.
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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
目的:研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:合成了14个新化合物,其结构经IR,1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBⅠ-2、WBⅠ-3、WBⅠ-4、WBⅠ-8、WBⅠ-9和 WBⅠ-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50%).结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.
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抗前列腺增生药SL-89.0519-08的合成
目的:研究治疗前列腺增生的α1-受体拮抗剂SL-89.0519-08的合成路线.方法:以5-氯-2-甲氧基苯胺为原料,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤,合成了目标化合物,同时对原料的合成工艺进行了摸索.结果:合成的目标化合物经 IR,1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证.结论:该合成工艺和路线适宜工业化生产.
关键词: SL-89.0591-08 α1-受体拮抗剂 抗前列腺增生 合成 -
α1-受体拮抗剂治疗慢性非细菌性前列腺炎的疗效及尿动力学观察
目的观察慢性非细菌性前列腺炎患者使用α1-受体拮抗剂(α1RB)治疗前后症状及尿动力学改变,探讨α1RB治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床意义.方法门诊随诊慢性非细菌性前列腺炎患者36人,在接受α1RB治疗前及治疗3周后查尿动力学改变及症状比较.结果治疗前后Qmax从13.3±1.22增至16.6±1.51(P<0.01),症状明显改善(A组)16人,稍改善(B组)9人,无改善(C组)11人.缓解率55%,无改善组(C组)治疗后尿流率低于其它组,膀胱颈压、URA明显高于其它组.结论α1RB在本例中3周疗程有效率55%;α1RB能有效提高尿流率;使用α1RB无改善组尿流率低于其它组,膀胱颈压及URA高于其它组.