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苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性
目的寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂.方法以对氰基苯酚为原料,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了3个系列20个苯并吡喃-4-腙类新化合物,所有目标化合物结构均经IR,1HNMR,MS和元素分析确证,并测定其对低钾(30 mmol*L-1 KCl)和高钾(80 mmol*L-1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用.结果合成了20个新化合物(I1～9,II1～4和III1～7).离体扩血管活性实验表明,大部分化合物具有一定的血管舒张活性.结论化合物I9,III2和III5对低钾诱导的血管收缩抑制活性在1×10-6 mol*L-1浓度下略低于对照药emakalim,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为1×10-5 mol*L-1下强于对照药emakalim,值得进一步研究.
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R,S-1-(取代苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪类化合物的设计、合成及血管舒张活性
设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物.以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过测定其对苯肾上腺素引起家兔胸主动脉条收缩的抑制作用评价其血管舒张活性.发现其中5个化合物显示出不同程度的活性,其中化合物16的血管舒张活性较强,其在0.01和1 μmol·L-1条件下血管收缩抑制率分别达到7.03%和22.72%,化合物16拟采用自发性高血压大鼠降压试验等进行进一步抗高血压活性研究.以上研究提示已报道苯基哌嗪类化合物的构效关系研究结论可适合于naftopidil的结构修饰.
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红葱的化学成分和生物活性研究
目的 研究红葱Eleutherine americana的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从红葱中分离出15个化合物,分别鉴定为大根香叶烯B(1)、phaffiaol(2)、4,8-dihydroxy-3-methoxy-l-methylonthra-9,10-quinone-2-carboxylic acid methyl ester(3)、3-heptadecyl-5-methoxyphenol(4)、亚油酸乙酯(5)、3,5-dimethoxybiphenyl-4'-ol (6)、karwinaphthol A(7)、5-hydroxylkarwinaphthol A(8)、3,4-dimethoxy-8-hydroxy-1-methyl-anthra-9,10-quinone-2-carboxylic acid methyl ester (9)、异红葱乙素(10)、红葱乙素(11)、异红葱甲素(12)、naphtho-γ-lactone (+)-9-hydroxyeleutherol (13)、洋川芎醌(14)、棕榈油酸(15).结论 化合物2、4～7、13～15均为首次红葱属植物中分离得到,化合物3、8、13的舒张血管作用较强,舒张率分别达到了85.3％、81.8％、89.5％,基本与阳性药丹参酮ⅡA (86.3％)相当.
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基于成分分析和活性评价的延胡索醋制的研究
目的 对现代醇提工艺条件下的延胡索醋制工艺进行研究,为全面阐释延胡索醋制的意义提供依据.方法 采用HPLC法对延胡索生品及醋制品中10种成分(别隐品碱、海罂粟碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、紫堇碱、四氢黄连碱、脱氢海罂粟碱)的量进行比较,并对其肠吸收液的血管舒张活性进行比较.结果 延胡索醋制品和生品在乙醇提取液中10种成分中有4种成分增加,有6种成分减少.其肠吸收液的血管舒张活性醋制品稍高于生品,但没有显著性差别.结论 从成分与活性两者之间的相关性来看,未见样品中这10种成分的量与舒张血管活性之间的直接关联.
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垂体腺苷酸环化酶激活多肽对胰腺癌细胞的生长调控
1989年Miyata A.从绵羊下丘脑中提纯出一种含38个氨基酸残基的神经肽,此肽能激活大鼠脑垂体细胞的腺苷酸环化酶,故称之为垂体腺苷酸环化酶激活多肽(Pituitary Adenylate Cyclase Activating Peptide,PACAP).相继又发现另一个C端被酰胺化的PACAP-27.1995年Falnokrug J.在产血管活性肠肽(VIP)肿瘤中发现了一种由PACAP前体衍生出的一个含29个氨基酸的多肽,称为PACAP相关肽(PACAPrelated peptide,PRP),迄今从PACAP前体己衍生出3种方式的多肽,即PACAP38.PACAP27及PRP.PACAP与VIP有68%的同源性,属于胰泌素/VIP肽类家族,PACAP有一个与VIP相似的血管舒张活性,但激活腺苷酸环化酶的作用比VIP大1000倍.
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三七皂苷元的乙酰化结构修饰及活性研究
目的 研究三七总皂苷酸水解后得到的酰化产物的化学成分及其药理活性,期望从中发现有活性的物质.方法 酸性条件下水解三七总皂苷得到酰化产物,利用硅胶柱色谱和重结晶方法分离纯化,通过核磁共振技术对酰化产物的结构进行鉴定,并研究上述产物的抗肿瘤活性和血管舒张活性.结果 酸水解后,分离纯化得到7个酰化产物,其中3个化合物具有一定的抗肿瘤活性,1个化合物具有一定的舒张大鼠脑血管活性.结论 三七皂苷元的酰化衍生物具有一定的药理活性,值得进一步研究.
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欧前胡素衍生物的合成与血管舒张活性研究
目的 合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性.方法 在保留欧前胡素(I M P)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可能靶标蛋白的相互作用进行分析.结果 所得欧前胡素衍生物在不同动脉血管上均有不同程度的舒张效应.结论通过优化Williamson醚化反应条件,合成4个欧前胡素衍生物,反应步骤简单,条件温和.其中化合物5的3种血管舒张效应好.进一步分子对接研究表明,化合物5与可能作用受体有较好的亲和力,为欧前胡素衍生物的结构优化提供理论依据.
