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红细胞载体-一种新颖的药物传输系统
目的介绍红细胞作为药物载体的传输系统.方法通过对国内外研究的综述和总结,描述了红细胞作为药物载体的原理和特点.结果与结论作为目前研究深入的第三代生物反应器和药物载体,红细胞药物载体具有:①可极大的延长药物的体内半衰期;②降低外源性物质的免疫反应;③提高药物传输的靶向性:④红细胞代谢功能的可利用性等优点,具有深远的研究意义和广阔的应用前景.
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甲氨蝶呤红细胞载体在大鼠体内药动学研究
目的:比较甲氨蝶呤红细胞载体(MTX-RBC)与甲氨蝶呤普通静脉制剂(MTX)在大鼠的药动学参数.方法:采用高渗法制备MTX-RBC,利用反相高效液相色谱法测定雄性SD大鼠给药后0,5,10,30,60,120,180,240,360,480,600,720,1440 min各时间点血浆中MTX浓度,计算相应药动学参数.结果:MTX及MTX-RBC静注后在大鼠体内的主要药动学参数:Cmax分别是(13.6±3.7)和(2.7±1.2)mg·L-1,t1/2分别为(3.9± 0.8)和(13.5±2.0)h,AUC0～∞分别为(16.9±3.2)和(11.3±3.3)mg·L-1·h,MRT0～∞为(5.7±1.2)和(19.5±2.9)h,CL为(0.27±0.06)和(0.35±0.07)L·h-1·kg-1,显示MTX-RBC较普通制剂静注给药血药浓度曲线平稳,且体内药物保留时间明显延长.结论:MTX-RBC较MTX具有更平稳的血药浓度曲线,更长的体内保留时间,表现出缓释效应和特征.
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吗啡红细胞载体用于胸部手术后镇痛的初步临床研究
目的:考察吗啡红细胞载体对胸部手术后患者的镇痛效果和用药安全性.方法:40例胸部手术后患者分为试验组和对照组,每组20例.分别给予自体全血制备的吗啡红细胞载体溶液或普通盐酸吗啡注射液,比较两组术后24 h的疼痛程度,不良反应发生率,测定给药后不同时间点的血药浓度,计算半衰期.结果:试验组术后24 h疼痛VAS评分显著低于对照组,且首次使用哌替啶止痛的时间明显晚于对照组,两组不良反应发生率无显著差异,试验组24 h内血浆中均可检测到吗啡的存在,半衰期为(6.48±1.56)h(n=10),与文献报道吗啡体内半衰期2.5～3 h相比明显延长.结论:吗啡红细胞载体显著延长了吗啡的药效和镇痛时间,是一种长效、安全的术后镇痛技术.
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脊柱侧弯矫形术患儿吗啡-红细胞载体术后镇痛的可行性
脊柱侧弯患儿多发育差,常合并心、肺功能障碍等.三维后路矫形术是其目前公认的治疗技术[1],但是该手术具有创伤大、出血多、手术时间长、术后疼痛持久的特点.此类患者年龄小,对疼痛耐受力差,术后实行安全有效的镇痛是一个重要的问题.红细胞包载技术可以延长药物的半衰期,显著提高药物的安全性和耐受性[2,3].本研究吗啡-红细胞载体(RBC-M)用于脊柱侧弯矫形术患儿,旨在探讨其术后镇痛的可行性.
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红细胞载体的研究进展
本文论述了红细胞载体的特性和应用概况等的研究进展。通过总结近年来国内外相关文献资料，认为红细胞载体具有极为重要的临床应用意义和广阔的应用、开发前景。
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吗啡红细胞载体在兔体内的药代动力学
目的:通过对高渗法制备的吗啡红细胞载体(M-RBC)在兔体内的药代动力学研究,考察M-RBC缓释效应.方法:采用双周期两制剂交叉设计,A组经耳缘静脉注射吗啡红细胞载体(实验组),B组经耳缘静脉注射普通盐酸吗啡注射液(对照组);经过10 d的药间洗净期后,A、B两组交叉给药.然后,利用柱前荧光衍生化高效液相色谱法,测定两组给药后不同时间点吗啡血浆药物浓度,计算并比较M-RBC及普通吗啡注射液药代动力学参数.结果:M-RBC组与普通吗啡注射液组相比, AUC和t 1/2均显著增大, CL 降低,相对生物利用度增加.结论:被红细胞包封的吗啡在家兔体内消除减慢,作用时间延长,具有缓释效应.
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高渗制备法对吗啡红细胞载体生成数及其血红蛋白含量的影响
目的:了解高渗法制备过程中渗透压变化对吗啡红细胞载体生成数及其血红蛋白(Hb)含量的影响.方法:采用冰点渗透压仪测定高渗法制备吗啡红细胞载体过程中的渗透压变化,利用自动化血细胞分析仪、氰化高铁法、显微镜等仪器及技术,对制备过程中Hb释出量、红细胞计数及其显微图像等进行研究.结果:高渗法制备过程中环境的低渗透压为382.1±22.7 mosmol/L;载体形成前后红细胞计数的变化无统计学意义(P>0. 05);红细胞经高渗法制备成吗啡载体后,Hb释出百分率为(38.6±2.8)%;显微图像上高渗液处理的红细胞中有大量圆形空泡.结论:高渗法制备中渗透压对吗啡红细胞载体的生成数无影响,但可导致红细胞中血红蛋白的大量释出,此现象可能与高渗糖处理后红细胞膜通透性发生了改变有关.
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长春新碱载体红细胞体内代谢分布的初步研究
目的:初步探讨长春新碱载体红细胞在小鼠体内的分布代谢情况.方法:昆明种小鼠腋窝皮下接种S180肉瘤细胞建立荷瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠随机分为长春新碱、长春新碱载药红细胞2组,经尾静脉分别注射长春新碱200 ug及长春新碱载药红细胞(浓度1 cg/L).注射后0、1、2、3、4、24、48及72 h取小鼠血液、肝脏及肿瘤组织,用高效液相色谱法测定其中药物浓度,计算半衰期.结果:长春新碱进入体内后血浆浓度迅速增高,其代谢速率也很快,48 h后完全测不出,半衰期1.53 h.长春新碱载药红细胞在血浆中浓度稳定而持久,72 h仍可测出,药物半衰期达4.1 h,是前者的2.68倍.载药红细胞在肝脏及肿瘤中的浓度和稳定性均高于游离药物,且随着时间延长,这种优势越来越大.结论:载药红细胞延缓药物释放,延长药物作用时间;增强了药物向肝脏及肿瘤的靶向聚集,减少不良反应.为临床肿瘤治疗提供新思路和可行方法.
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反相离子对高效液相色谱法测定血浆吗啡含量
目的:建立反相离子对高效液相色谱法测定血浆吗啡浓度,考察吗啡红细胞载体的缓释作用.方法:应用Kromasil C18柱(150 mm×4.6 mm),流动相为0.04%庚烷磺酸钠溶液(含0.1%冰醋酸)-甲醇(77∶23),pH4.0,检测波长205 nm.血浆样品以氯仿提取,烟胺羟丙茶碱为内标.结果:标准曲线线性关系良好(r=0.9994);低检出限5 μg*L-1;高、中、低3种浓度平均回收率是99.7%.结论:本法简单,快速,血浆中杂质不干扰样品的测定,符合生物样品分析要求.
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红细胞载体的应用研究进展
红细胞载体具有延长药物半衰期,增加药物稳定性,降低外源性物质免疫反应,提高药物靶向性等优点,已经应用于抗肿瘤等多种疾病治疗领域.本文作者对红细胞载体在动物及临床上的应用进行了综合介绍.
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红细胞载体研究概况
1 红细胞载体制备方法 为提高红细胞载体载药百分率，保持红细胞的完整性及原有生理功能，延长其在体内循环时间，几十年来，红细胞载体的制备方法在不断地改进，一般有如下几种方法。……
