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3种食品有害添加物对蚕豆根尖微核发生的影响
目的 研究甲醛、硫脲和硼砂在单独作用和加入小麦粉基质的情况下对蚕豆根尖微核率发生的影响.方法 将松滋青皮豆(Vicia faba)25℃恒温催芽根尖生长至2.5cm左右,根尖浸入受试液中处理6h,然后用双蒸水恢复24h,压片法制片,40倍镜下观察并记录各剂量组蚕豆根尖细胞微核率.结果 甲醛、硼砂和硫脲在一定剂量范围内可诱导蚕豆根尖微核率的升高,加入小麦粉与对受试物单独作用时微核率有差异.结论 3 种有害食品添加物对蚕豆根尖细胞有一定的遗传毒性.
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结核病临床诊治进展年度报告(2011年)(第一部分 结核病临床诊断)
结核病临床诊断和治疗的历史源远流长.在人类社会与结核病斗争的历史长河里,取得的每一次关键性进步都是以结核病诊断和治疗技术方面的重大进展为标志的.从100多年以前德国科学家罗伯特·科赫发现了Mtb,到以后结核菌素及细菌学、影像学和分子生物学检测技术方面所取得的成就,为结核病的临床诊断注入了更大的活力;从1944年S的发明,到INH、对氨基水杨酸(PAS)、EMB、氨硫脲(Thz)以及RFP等的相继问世,使结核病的临床治疗迈入了一个崭新的时代,从而有效地控制了结核病的流行与传播.
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组胺H3受体激动剂IMETIT对变应性鼻炎豚鼠P物质及其受体mRNA表达的影响
目的 探讨组胺H3受体激动剂IMETIT对变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)豚鼠模型P物质(substance P,SP)及其受体(substance P receptor,SP-R)mRNA表达的影响.方法 36只清洁级豚鼠以随机数字表法分为4组,每组9只,分别为:AR模型无干预组(A组)、IMETIT干预组(B组)、组胺H1受体拮抗剂氯雷他定干预组(c组)、IMETIT联合氯雷他定干预组(D组).4组豚鼠均以卵清蛋白(ovalbumin,OVA)为致敏原,建立豚鼠AR模型,观察豚鼠30 min内喷嚏、抓鼻次数,呼吸频率及鼻黏膜病理变化.以免疫组化法检测鼻中隔黏膜中每个高倍镜视野(high power,HP)下SP阳性细胞数,以反转录-聚合酶链反应(reverse transcriptive-polymerase chain reaction,RT-PCR)测定鼻中隔黏膜中SP-R mRNA的相对表达量.采用SPSS 13.0软件对数据进行分析.结果 B组平均((x)±s,下同)喷嚏[(15.0±1.3)次]、抓鼻[(16.5±2.3)次]、呼吸频率[(76.3±4.1)次/min]较A组[分别为(23.5±2.6)次、(26.1±4.1)次和(66.5±5.8)次/min)]明显改善,差异有统计学意义(P值分别为0.000、0.000和0.001);B组SP阳性细胞数为(11.6±3.6)个/HP,SP-R mRNA的相对表达量为(0.64±0.04),较A组[分别为(27.1±9.7)个/HP、(0.83±0.03)]明显减少,差异有统计学意义(P值分别为0.000、0.000).D组喷嚏[(10.0±2.3)次]、抓鼻[(11.8±1.7)次]、呼吸频率[(90.0±5.0)次/min]与B组比较亦显著改善,差异有统计学意义(P值分别为0.000、0.002和0.000);D组SP阳性细胞数[(2.0±1.7)个/HP)]及SP-R mRNA的相对表达量(0.52±0.06)较B组亦明显减少(P值分别为0.012、0.000).B组、D组较A组豚鼠鼻黏膜病理改变减轻.析因分析显示,IMETIT联合氯雷他定对上述影响具有协同作用(F值分别为11.59、8.28、5.61、5.48、6.50,P值分别为0.002、0.008、0.025、0.027、0.017).结论 IMETIT以及IMETIT联合氯雷他定能缓解豚鼠AR的症状.IMETIT可以减少鼻黏膜中SP阳性细胞数量同时降低SP-R mRNA的表达.IMETIT和氯雷他定具有协同作用.
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Sorafenib硫脲衍生物的合成及活性研究
在已上市的多靶点小分子靶向抗肿瘤药sorafenib的基础上,设计合成了16个4-[4-(2-甲胺酰基吡啶)]氧苯基芳香硫脲衍生物.16个目标化合物的结构经1H NMR、MS及元素分析确证.采用四氮唑盐(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物1a、1d、1i及1j的抗肿瘤活性优于或相当于阳性对照sorafenib.
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润脑在脑外科的临床应用
润脑(Antjradon for Injection)通用名为注射用乙胺硫脲,是促进中枢神经细胞代谢的药物,同时还具有对抗中枢抑制药的作用,其三大主要功能为营养脑细胞,改善微循环,提高记忆力.在我院临床上主要用于脑外伤、手术后,脑外伤后遗症引起的昏迷的治疗.从2003年1月至2004年10月收治的住院患者30例采用随机双盲对照法,进行了临床观察,取得了满意的疗效.
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食盐中硒的氢化物发生原子荧光光谱测定法
目的 建立一种简便快速、准确度和灵敏度较高的盐硒分析方法.方法 盐样直接称取、加水、定容后,分取盐溶液,加入盐酸、硫脲,定容室温下放置30 min后,直接用氢化物发生-原子荧光光谱法测定硒含量.结果 线性范围为0.5~20μg/L,低检出浓度为0.06 μg/L,RSD小于3%,回收率为97.5%~98.6%.结论 该方法准确可靠,灵敏度高,且操作简单,适宜食盐中硒的测定.
关键词: 硒 氢化物发生原子荧光法 食盐 硫脲 预还原 -
二硫化碳对邻菲罗啉化学发光体系中羟自由基产生的影响
目的 探讨二硫化碳(CS2)对邻菲罗啉化学发光体系中羟自由基(*OH)产生的影响。 方法 应用邻菲罗啉化学发光体系观察不同浓度CS2的发光动力学曲线、硫脲对发光强度的抑制作用及无CuSO4和维生素C时CS2对该体系的影响。 结果 随CS2浓度(0、20、40、80、120、160 mg/ml) 的增高,发光动力曲线峰值增大(r=0.955,R2=0.913,P=0.003),峰时提前(r=-0.927,R2=0.860,P=0.008),有剂量-效应关系。硫脲对CS2诱导的发光强度均有抑制作用,但抑制率随CS2浓度的增高而减小(r=-0.816,R2=0.666,P=0.048)。当体系中无CuSO4和维生素C存在时,CS2仍能使发光峰值增高。 结论 CS2在邻菲罗啉化学发光体系中能促进*OH产生和发光峰时提前。
关键词: 二硫化碳 邻菲罗啉化学发光体系 羟自由基 硫脲 -
耐多药结核病的研究进展
耐多药结核病(MDR-TB)是指患者有关标本(主要为痰标本)中结核分支杆菌至少对异烟肼(INH)和利福平(RFP)产生耐药者;或凡已耐除氨硫脲(TB)以外的5种基本抗结核药物中的2种或以上者.MDR-TB具有治疗费用高、治愈率低、病死率高的特点.WHO估计全球目前已有5000万以上受MDR-TB感染[1].MDR-TB在20世纪90年代前鲜有报道,但从1 990~1992年间美国纽约、迈阿密及新泽西洲等地发生多起伴HIV感染爆发流行以来已受到了世界范围广泛重视.MDR-TB的不断扩散,有可能使目前控制结核菌的化疗方法失去应有作用,对结核病的流行产生严重影响,因此对它的研究有很重要的意义.现就它的流行情况、发生机制及处理措施综述如下:
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静脉输注乙胺硫脲致呕吐2例
1病例介绍例1病人,女,67岁.诊断高血压病、冠心病、心功能Ⅲ级.无胃病史及药物过敏史,食欲及进食量正常.第1天输注该药即将完毕时开始呕吐,共呕吐3次,呕吐物为胃酸样物(因时间在下午3时许),生命体征无明显变化.首先考虑为胃肠淤血引起,未作处理呕吐止.第2天继续输注,也在输注即将完毕时,又出现同样呕吐症状,怀疑是药物不良反应,但查看该药物使用说明书无此不良反应.第3天停用该药物,后来无出现呕吐症状,住院6d后好转出院.
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抗甲状腺药物免疫调节机制研究新进展
在20世纪20年代,Chesney观察到用卷心菜喂养兔可引起了甲状腺增生肿大.10年后,Hercus和Perves证实造成甲状腺肿大的原因是这种卷心菜中所含的硫酰胺.Richter和Clisby用苯硫脲造成大鼠甲状腺肿和甲状腺功能减低.将垂体切除或口服干甲状腺能防止这种增生.关于苯硫脲的抗甲状腺作用的机制,在1944年由Astwood阐明.五十多年来,甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶逐渐成为临床上治疗原发性甲状腺功能亢进症的首选药物.
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氢化物--原子荧光光谱法测定粮食中微量砷
目前,生物样品中砷的测定方法有:原子吸收法[1]、银盐法、碳酸铵-砷化氢法、分光光度法[2]、氢化物原子荧光法等.本实验在佳条件下,以100g/L硫脲为预还原抗干扰剂,建立了断续流动氢化物原子荧光法测定粮中微量砷的方法.现介绍如下.
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流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定食品中锑
食品中锑的测定一般采用石墨炉原子吸收法,氢化物原子荧光谱法,孔雀绿分光光度法,本文应用流动注射氢化物发生器及原子吸收分光光度计,以盐酸一碘化钾一硫脲体系对食品中的锑进行检测获得了满意效果.
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埃他卡林对大鼠心室膜[3H]格列本脲结合位点的调节作用
目的:采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]格列本脲([3H]Glibenclamide,[3H]Gli)特异性结合位点的影响.方法:以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]Gli结合特性的调节作用.结果:[3H]Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代[3H]Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L.在相同条件下,埃他卡林(1 nmol/L~1 mmol/L)和吡那地尔(10 μmol/L~1 mmol/L)不取代心室膜[3H]Gli的特异性结合.动力学试验表明:[3H]Gli与心室膜标本的结合和解离均符合一级动力学.埃他卡林和吡那地尔(0.1 mmol/L)虽不影响[3H]Gli与心室膜结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程.结论:埃他卡林与吡那地尔相似,其药理学结合位点不同于Gli结合位点,但对心室膜[3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用.
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2,4-二芳基-1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物.方法 以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物,并在其2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果与结论 共制备了22个未见文献报道的目标化合物,对其中15个进行iNOS抑制活性测试,发现有3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当,另有3个活性强于氨基胍.对上述6个化合物进行PAF受体抑制活性测定,发现2个活性较强,其IC50分别为2.29×10-6 mol/L和2.57×10-6 mol/L.
关键词: iNos/PAF双重抑制剂 硫脲 异硫脲 氨基胍 -
医药中间体尿嘧啶的合成研究
目的:改进抗病毒和抗肿瘤等药物的重要中间体尿嘧啶的合成方法并初步探讨了用尿素替代硫脲合成尿嘧啶的可能性。方法以甲酸乙酯、乙酸乙酯为起始原料,采用一锅法合成了尿嘧啶,产物结构经1 H NMR表征。结果工艺创新优化后,收率达71%,产品纯度>99%( HPLC归一化法)。结论改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。
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硫脲分光光度法测定水中铋
测定饮水中铋的含量对饮水健康有很重要的意义,我们引进并修改了硫脲分光光度法测定饮水中铋,为制定生活饮用水中铋含量的国家卫生标准提供了参考依据.
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2-(2-氨基噻唑-4-基)-(z)-2-甲氧亚胺基乙酸乙酯合成方法的改进
2-(2-氨基噻唑-4-基)-(z)-2-甲氧亚胺基乙酸乙酯是制备头孢噻肟等三代头孢菌素的重要中间原料.它是以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经肟化、甲基化、溴化、环合四步反应合成.产物顺式异构体的总收率达60%,熔点162.5~164℃,质量经检查符合标准.
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流动注射化学发光法测定硫脲的探讨
本文基于Fe(Ⅲ)氧化硫脲生成Fe(Ⅱ)的反应和Luminol-O2-Fe(Ⅱ)化学发光反应相偶合,建立了流动注射化学发光测定硫脲的新方法.方法检出限为4×10-7mol/L,RSD=2%(C=5×10-7mol/L,n=11),方法用于白葡萄酒中硫脲的分析测定,结果满意.
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免疫调节药替伊莫单抗
1商品名Zevalin2结构特点本品为单克隆抗体ibritumomab和连接螯合剂tiuxetan经硫脲共价键结合而成.连接螯合剂tiuxetan对111In和90Yb具有很高的亲和力.本品的分子量约为148kD.
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1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性
目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e~6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.