首页 > 文献资料
-
利血平、优降宁类降压药与酵母合用是药理性配伍禁忌
高血压是中、老年人中的常见病,临床多用利血平(Reserpine)、优降宁(Pargyline)类药物治疗;酵母yeast含有B族维生素的多种成份,属于维生素类药,因其含有某些酶(如转化酶、麦糖酶等),有较好的助消化作用,亦是临床治疗食欲不振,消化不良的常用药物.中、老年人由于消化机能渐趋衰弱,有些人患高血压同时伴有胃肠疾病,偶发消化不良者更是多见.
-
常见助消化药的特点及使用方法
干酵母 俗称酵母片、食母生片.含转化酶、麦糖酶、叶酸、烟酸、肌醇及B族维生素等,常用于营养不良、消化不良及B族维生素缺乏症的辅助治疗.每片0.5 g或O.3 g,饭后嚼碎服.剂量过大会引起腹泻.属拮抗磺胺类药物,不宜与碱性药物,如氢氧化铝同服.需储存于干燥处.
-
前蛋白转化酶枯草溶菌素9在胆固醇代谢中作用的研究进展
血浆LDL-C水平与动脉粥样硬化密切相关.清除血浆LDL-C主要通过肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)介导的内吞过程.家族性高胆固醇血症(familial hypercholesterolemia,FH)是常染色体显性遗传病,由于LDLR及LDLR配体(apolipoprotein B,ApoB100)的基因突变所致.2003年5月,Abifadel等[1]发现前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proproteinconvertaqse subtilise kexin 9,PCSK9)与FH有关.
-
酚转磺酶在骨肉瘤和成骨细胞内的作用(文献复习)
硫化作用是药物和内分泌的重要代谢性结合反应.硫转化酶可催化硫酰组织(sulfuryl)自3′磷腺苷5′磷硫酸盐(3′Phosphoadenosine 5′-Phosphosulfate:PAPS)转化至儿茶酚胺(catacholine)和一些类固醇,以及甲状腺激素.
-
国外学者讲学摘录表皮的显微解剖学
一、表皮 表皮由四层处于不同分化阶段的细胞组成,基底层分隔了真皮和表皮。基底细胞通过不断增殖为上面的分化层提供新的细胞来源。基底细胞是大的柱状细胞,相邻的基底细胞间通过桥粒连接,而它们与基底膜的连接是由半桥粒、板层素以及整合素调节。基底层包含一个主要由角蛋白K5、K14构成的广泛的角蛋白网。细胞从基底层向上迁移,逐步成为一个完全分化的角质细胞,终脱落。 细胞一旦离开基底层进入棘层(SP),就失去了分裂的能力,细胞增大、变平,含水量不断减少;具有增殖特异性的角蛋白K5、K14合成终止,角蛋白K1、K10聚集形成纤维细丝。棘层中还有角化包膜的前驱物包壳蛋白(involucrin)以及一些谷氨酰转化酶,它们的功能是将ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸交链整合入不溶性的角化包膜中。棘层的角质形成细胞含有可溶性谷氨酰转化酶及膜结合性谷氨酰转化酶。膜结合性谷氨酰转化酶与分化程度相关,它们与角化包膜的形成有关。
-
促黑素细胞激素的抗炎作用
促黑素细胞激素(α-melanocyte stimulating hormone,α-MSH)是一种由13个氨基酸组成的内源性神经肽,具有强有力的抗炎作用[1].α-MSH由前体激素棗阿黑皮素原(proopiomelanocortin,POMC)经蛋白裂解而来,其裂解过程由特异的前激素转化酶介导[2].
-
血管紧张素转换酶在庆大霉素诱导的大鼠急性肾衰竭中的变化
血管紧张素转换酶(ACE)是肾素-血管紧张素系统 (RAS)的关键酶之一,其主要生理功能是将血管紧张素I(AngI )转化为效应肽AngⅡ[1].肾脏自身存在RAS,AngⅡ具有丝裂原活性,可以促进细胞增殖.急性肾衰竭的恢复伴随着小管细胞的增殖,ACE作为AngⅡ转化酶,其在ARF中的变化及意义报道较少,本研究于2004年5月至12月通过对庆大霉素(GM)诱导的大鼠急性肾衰竭(ARF)肾皮质、血浆、尿液中ACE活性的研究,探讨ACE在ARF中的变化.
-
前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9抑制剂的研究现状及进展
脑血管病目前已跃升为国民死亡原因之首,其中卒中是单病种致残率高的疾病[1]。根据国内外研究,卒中可防可控;高脂血症是动脉粥样硬化性心血管疾病的主要危险因子,60%的冠状动脉粥样硬化性心脏病、40%的缺血性卒中都是由低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C)长期升高所致[2]。目前临床上他汀类药物仍是降低LDL-C的主力军,但是即便给予推荐的大剂量的他汀类药物治疗,仍有60%~70%的患者的LDL-C未达到理想水平[3]。另外,部分患者对高剂量他汀类药物不耐受或因不良反应(如肌痛和横纹肌溶解等)难以足量服用。因此研发可供这部分患者选择的新型降血脂药物对于心血管疾病的防治具有重大意义。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9( proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)是目前发现的降脂新靶点,因而PCSK9抑制剂为我们提供了一种继他汀药物之后对抗LDL-C 的新治疗模式。因此,我们对新降脂靶点PCSK9及目前PCSK9抑制剂的研究现状和进展进行综述。
-
电离辐射对EL-4细胞Caspase-3蛋白表达的影响
Caspase-3(cysteinyl aspartic acid protease-3)是人类白细胞介素1β转化酶家族的重要成员之一,是细胞凋亡过程中的重要激酶.在凋亡的执行阶段,Caspase-3负责对全部或部分关键性蛋白的酶切(激活或灭活).许多凋亡调节因子终作用于下游效应器Caspase-3,形成凋亡特征性改变[1].电离辐射可诱导多种正常组织和肿瘤组织发生凋亡.笔者采用流式细胞术系统研究了不同剂量X射线对Caspase-3蛋白表达的影响,从而为探讨电离辐射引起细胞凋亡机制提供一定的科学依据.
-
103 中性内肽酶和内皮素转化酶双重抑制剂:SLV-306
-
辉瑞公司新降脂药bococizumab的第2项Ⅲ期临床试验获阳性结果
辉瑞公司降脂药前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂(PCSK9i)bococizumab,与低密度脂蛋白胆固醇的清除有关。bococizumab的临床SPIRE研究,包括6个降血脂Ⅲ期临床试验,总入选32000名患者。此次是第二个Ⅲ期临床SPIRE-AI试验,为12周、双盲、安慰剂对照、随机、平行组、多中心临床研究,299名高血脂接受他汀药物治疗,均为低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C )≥70 mg/dl者。共设bococizumab75 mg和150 mg的预充笔皮下给药两组,共主终点包括12周空腹时LDL-C水平和递药系统的成功率。治疗12周,与安慰剂组比较,患者预充笔操作完全成功,低密度脂蛋白胆固醇水平较基线时明显降低。此药耐受良好,患者一般是安全的。公司还将进行2项Ⅲ期临床对bococizumab降低高危患者心血管病发病率情况进行研究。
-
新一代降脂药PCSK9抑制剂重磅上市
PCSK9(proprotein convertase subtilisin kexin type9,前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9)自被发现以来就一直是整个制药业的热门靶点。PCSK9缺失人群LDL水平较正常人低40%,心脏病发病率低88%。控制低密度脂蛋白(LDL)是病人和医生为接受的预防心血管事件的手段。去年公布的IMPROVE-IT研究结果更令人相信LDL水平本身是一个独立风险。PCSK9通过中和LDL受体而升高LDL浓度[1],作用机理见图1。随着2011年专利到期,历史上成功的他汀类药物辉瑞公司的立普妥(Lipitor)将逐渐走下神坛, PCSK9抑制剂因机制清楚且理论上安全有效而被寄予厚望。目前,安进公司产品evolocumab、赛诺菲/再生元公司产品alirocumab、和辉瑞公司产品bococizumab占据领先地位。
-
血脂调节药 Evolocumab 的Ⅲ期临床试验达首要联合终末指标
美国安进( Amgen )公司于2014年1月30日宣布,其药物 Evolocumab 与他汀类药物和其他降脂疗法合用于杂合子型家族性高胆固醇血症( HeFH )的Ⅲ期临床试验达首要联合终末指标。
Evolocumab 为全人源化单克隆抗体,可抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9( PCSK9)。 PCSK9是一种蛋白,可特异性降解低密度脂蛋白( LDL )受体,从而降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C )的能力。 Evolocumab 与PCSK9结合并抑制 PCSK9在肝脏表面与 LDL 受体结合。因PCSK9缺乏,肝脏表面可有更多的 LDL 受体将LDL-C 从血液中清除。 -
▌血脂异常药市场前景广阔
新研究显示,2012年~2022年间,血脂异常治疗药物的全球市场将以大约每年2%的平均速度增长,预计2022年将达到310亿美元。决策资源(Decision Resources)公司的研究表明:前蛋白枯草溶菌素转化酶9(PCSK9)和胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂这两个类型的新药将成为启动市场增长的原动力,并会得到广泛推广,这些新药将持续影响市场到2022年。尽管辉瑞制药的立普妥、阿斯利康的可定以及默克制药的依泽替米贝、维多灵等都陆续或即将有仿制药版本上市,但他汀类药物在血脂障碍治疗药物领域仍将保持其领先的销售地位。
-
肿瘤标志的基础与临床应用(八)
7.3神经特异性烯醇化酶:神经特异性烯醇化酶(Neuron Specific Enolase,NSE),又称磷酸烯醇转化酶,是糖酵解中的关键酶,催化2-磷酸甘油酸裂解生成水及烯醇式磷酸丙酮酸.NSE存在于神经组织和神经内分泌系统,当这些部位患癌症时,NSE都会升高.在小细胞肺癌、神经纤维瘤、嗜铬细胞瘤、甲状腺瘤、骨髓瘤、类癌、胰腺癌患者中,可见到NSE升高.
-
安进公司研发的 PCSK9抑制剂 Repatha 喜获欧盟批准
生物技术巨头安进(Amgen)近日在监管方面收获重大里程碑,该公司研发的 PCSK9抑制剂 Repatha(evolocumab)喜获欧盟批准,标志着全球首个新一代 PCSK9抑制剂类降脂药成功诞生!
PCSK9抑制剂是一类单抗药物,靶标是一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白,该蛋白会增加低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的生成率,而 LDL-C 可阻塞血管,被公认为心血管疾病(CVD)的主要风险因子,也是心脏病的罪魁祸首。PCSK9抑制剂提供了一种全新的治疗模式来对抗 LDL-C,被视为他汀类(如 Lipitor 和 Zocor)之后降脂领域取得的大进步。 -
Caspase与脑缺血研究进展
Caspase(cysteine-asparate protease)是细胞凋亡程序中一类关键的同源半胱氨酸蛋白酶,特异在天门冬氨酸残基后裂解靶蛋白.Caspase家族包括白介素-1β转化酶(interleukin-1 converting enzyme,ICE)、CPP32和ICH-1蛋白酶等三个亚群.Caspase家族作为特异的死亡信号转导分子,被认为是死亡的执行者,在细胞凋亡过程中起重要作用.迄今已发现14种Caspases形成一个家族,在实施凋亡过程中起关键作用[1].本文主要综述Caspase在脑缺血损伤中的作用及机制的研究近况.
-
十大中药让您返老还童
绞股蓝 绞股蓝为葫芦科植物,其组成中有多种成分与部分人参皂甙结构相同,近年来发现,绞股蓝具有抗衰老、抗疲劳、抗癌、调节内分泌功能,能提高人体应变能力和免疫力,降低胆固醇和转氨酶,预防肿瘤,抑制溃疡,缓解紧张,镇静、镇痛.蜂王浆蜂王浆是蜂制品中的珍品,含有丰富的营养成分,可促进蛋白质合成,促进细胞生长,增进机体的新陈代谢,增强组织再生能力.同时,因其含有丰富的超氧化物转化酶及维生素C、E,是不可多得的抗衰老良药.
-
儿童肾病综合征血清C肽和胰岛素样生长因子变化及意义
具有类似于生长激素和胰岛素作用的胰岛素样生长因子(IGFs),其由IGF-Ⅰ、IGF-Ⅱ及其受体、系列结合蛋白组成.C-肽(CP)由胰腺β细胞释放的,经胰岛素原转化酶分解成,近期研究表明,这些因子在机体的营养代谢中起重要作用[1,2].本文探索肾病综合征(PNS)患儿血清CP、IGF-Ⅰ、IGF-Ⅱ的水平及意义.
-
沼泽红假单胞菌生物转化丹参醇提物转化酶初步定域
目的 比较丹参醇提物经沼泽红假单胞菌以及其各细胞部位转化后化学成分的变化,对其转化酶在细胞部位水平上进行初步定域.方法 利用沼泽红假单胞菌各细胞部位分别对丹参醇提物进行生物转化,高效液相色谱法(HPLC)分析转化前后主要化学成分的变化,用主成分分析法(PCA)对转化后变化程度进行评估.结果 经不同细胞部位转化后,丹参醇提物的化学成分均发生变化.与对照比较,经细胞质、细胞膜化转后化学成分改变大,表明细胞质、细胞膜含转化酶更多.结论 沼泽红假单胞菌对丹参醇提物转化酶主要分布于细胞质、细胞膜上.