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利血平、优降宁类降压药与酵母合用是药理性配伍禁忌
高血压是中、老年人中的常见病,临床多用利血平(Reserpine)、优降宁(Pargyline)类药物治疗;酵母yeast含有B族维生素的多种成份,属于维生素类药,因其含有某些酶(如转化酶、麦糖酶等),有较好的助消化作用,亦是临床治疗食欲不振,消化不良的常用药物.中、老年人由于消化机能渐趋衰弱,有些人患高血压同时伴有胃肠疾病,偶发消化不良者更是多见.
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LSD1抑制剂对前列腺癌细胞体外生物学行为的调控
目的 研究赖氨酸特异性去甲基化酶-1(lysine specific demethylase 1,LSDl)抑制剂优降宁对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖、迁移以及上皮间质转化等体外生物学行为的影响.方法 分别用不同浓度的优降宁(0、1、3 mmol/L)处理肿瘤细胞0～72 h,使用CCK8法检测细胞存活率.选用0、3 mmol/L优降宁处理48 h,用流式细胞仪检测比较细胞的凋亡以及细胞周期分布情况,用划痕实验及Transwell小室迁移实验比较细胞的运动能力,用Westem-blot实验比较上皮间质转化过程中的关键基因的蛋白表达差异,终用RT-qPCR进一步验证mRNA水平的变化,以阐明LSD1抑制剂优降宁对前列腺癌细胞的影响.结果 1、3 mmol/L的优降宁均能够显著降低DU145细胞的存活率以及集落形成数,以3 mmol/L剂量处理细胞48 h为显著.3 mmol/L优降宁处理48 h后能显著增加前列腺癌细胞的凋亡率,使得停留在G2期的细胞明显增加.处理组划痕愈合速率明显减慢,相同时间穿过小室的细胞数明显减少.蛋白水平和mRNA水平结果一致表明上皮间质转化过程受到显著抑制.结论 LSD1抑制剂能够通过促进细胞凋亡、阻滞细胞周期显著抑制前列腺癌细胞的增殖,减弱肿瘤细胞的迁移运动能力,并且显著抑制肿瘤细胞上皮间质转化过程,LSD1可成为前列腺癌治疗的潜在靶点.
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优降宁对CYP3A4/3A7基因启动子和增强子区组蛋白甲基化修饰及其转录的影响
观察优降宁(pargyline)对细胞色素P450 3A (cytochrome P450 3A,CYP3A)亚型CYP3A4/3A7启动子及增强子区组蛋白甲基化修饰及其基因转录的影响.原代分离培养人胎肝细胞,分为空白对照组、溶媒组、优降宁低、中、高(0.6、1.2、2.4 mmol·L-1)浓度组,HepG2细胞用0.03、0.3、3 mmol·L-1优降宁处理48 h,观察组蛋白甲基化修饰对CYP3A4/3A7基因表达的影响;3 mmol·L-1优降宁处理组与对照组的HepG2细胞进行染色质免疫共沉淀,选取特异CYP3A4/3A7启动子、增强子区位点设计引物进行实时定量PCR,H3K4me2富集以input百分比表示观察富集的改变.结果表明,优降宁能促进人原代胎肝细胞、HepG2细胞增殖生长,与溶媒对照组相比,优降宁(1.2、2.4 mmol·L-1)显著升高人原代胎肝细胞CYP3A7表达水平,且优降宁(3 mmol·L-1)显著升高HepG2细胞CYP3A4/3A7表达水平(P＜ 0.001);CYP3A4近端启动子区(-362～+53)和增强子区(-7 836～-6 093)的肝细胞核因子4A (hepatocyte nuclear factors 4A,HNF4A)结合位点及CYP3A7启动子区(-163～+103)和增强子区(-4 054～-3 421,-6 265～-6 247)的糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)结合位点与对照组相比,处理组均表现为H3K4me2高度修饰(P＜0.01,P＜0.001).提示优降宁诱导CYP3A4/3A7启动子及增强子区HNF4A、GR结合位点H3K4me2高度富集激活CYP3A4/3A7基因转录.
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不能同服的十类中西药
1、中成药止咳定喘膏、麻杏石甘片、防风通圣丸不能与西药复方降压片、优降宁等同时服用.其原因是前三种中成药内均含有麻黄素,它z有使动脉收缩而升高血压的作用,会影响西药的降压效果.
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刺激中缝背核对视交叉上核光敏神经元单位放电的影响
本实验观察刺激中缝背核(DR)对大鼠视交叉上核(SCN)光敏神经元单位放电的影响,并进行药理学分析.结果表明,刺激DR能明显抑制SCN神经元光诱发放电.这种抑制作用能被单胺氧化酶抑制剂优降宁增强,能被5-HT合成抑制剂对氯苯丙氨酸减弱,还能被5-HT受体拮抗剂赛庚啶阻断.结果提示,5-HT参与了刺激DR对SCN光敏神经元放电的抑制.
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注意药名的一字之差
有不少药名仅有一个字之差,而功用却迥然不同.为安全用药,现列举一些常用药物于下,供读者关注识别使用,以保障健康.优降宁与优降糖.前者是一种单胺氧化酶抑制剂,有降压作用,主要用于治疗重度高血压.后者为第二代磺脲类口服降糖药,主要用于调整饮食后不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗.利血平与利血生.利血平为降血压药,具有温和、缓慢、持久的降压作用.利血生为促进白细胞增生药,用于各种原因引起的白血球减少症,对再生障碍性贫血,也有一定疗效.
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HPLC法测定降压避风片中优降宁的含量
目的建立降压避风片中优降宁的高效液相色谱法含量测定方法.方法采用Eclipse XDB- C18(250 mm×4.6 mm,5μm)反相柱,流动相:甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢铵溶液(磷酸调pH值为2～3)(17: 83),流速为1.0 ml/min,检测波长210 nm.结果优降宁在0.502～5.522 μg的范围内线性关系良好,r=0.99995,加样回收率为99.16%.结论本方法操作简便,方法准确,快捷,可用于降压避风片及其生产过程中的质量控制.
