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中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术
药用辅料是制剂处方设计时,为解决制剂的成型、有效、稳定及安全性能而加入处方中的,除主药以外的一切药用物料的统称.正确、合理地应用药用辅料对保障药物制剂质量起着十分重要的作用.本文简要介绍了中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术,可供从事现代中药液体制剂研究、生产者参考.
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炉甘石洗剂处方优化
目的:考察不同附加剂对炉甘石洗剂稳定性的影响,得到炉甘石洗剂优化处方.方法:通过沉降体积比试验对羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、聚山梨醇酯-80(Tween-80)、三氯化铝和枸橼酸钠对炉甘石洗剂稳定性进行考察,用正交试验对选择的附加剂进行优化.结果:羧甲基纤维素钠稳定性效果好,润湿剂Tween-80也能起到增加稳定性的作用,优处方为炉甘石7.5g,氧化锌2.5g,甘油2.5g,羧甲基纤维素钠0.5g,Tween-80 0.125 g,三氯化铝0.05 g.结论:优化后的处方能提高制剂稳定性,简单易行适合工业化生产.
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使用新型稳定剂的水痘减毒活疫苗的分装冻干工艺改进
目的 研究使用新型无明胶稳定剂生产水痘减毒活疫苗(Varicella attenuated live vaccine,VarV)的分装冻干工艺对于产品品质的影响.方法 采用柱塞式分装泵灌封机对VarV半成品进行分装,对冻干机进行板层温度均匀性测试,按照实验设计的不同冻干程序进行冻干,对冻干疫苗的水分、外观、病毒滴度等指标进行检定.结果 柱塞式分装泵灌封后的VarV半成品较均一、稳定;板层温度较均匀;在保证产品品质的前提下,合适的干燥温度可减少能耗开支,掺气可缩短冻干周期.结论 改进后的冻干工艺可以提高VarV质量,减少能耗.
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默沙东的麻疹流行性腮腺炎风疹活病毒的三价疫苗应用25年的效果评估
到1996年4月底为止,默沙东的麻疹、流行性腮腺炎、风疹活病毒三价疫苗(M-M-RⅡ(R),含RA27/3风疹活病毒减毒株和加强型稳定剂)在全世界范围内应用已有25年整,在那些完全采用这种疫苗的国家中,麻疹、流行性腮腺炎及风疹的发病率均下降99%以上;遏制或停止了这些传染病在国内传播.我们根据已经使用了1.63亿份剂量的疫苗数据,回顾了所有上报美国默克公司(West Point,PA,USA)以及文献报导中记载的有关接种后不良反应的情况(不管其是否与疫苗有因果关系).总不良反应的报告率为17.4/100万,在10年调查期间,由14.2/100万上升到28.1/100万.男女之比除>20岁的为1∶4.8外均约等于1.
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麻疹流行性腮腺炎风疹疫苗(M-M-RⅡ(R))新进展
M-M-RTM是一种麻疹、流行性腮腺炎、风疹三价疫苗,是早开发的联合病毒活疫苗之一.早的M-M-RTM(麻疹、流行性腮腺炎、风疹活疫苗,默沙东)和后来开发的含有RA27/3风疹成分和加强型稳定剂的M-M-RⅡD○R(麻疹-流行性腮腺炎-风疹活疫苗,默沙东),分别于1971年和1979年首次被批准应用.这两种疫苗的安全性和有效性相似,并已有3亿多剂疫苗分发到世界各地.在所有的疫苗中是具有广泛的经验的疫苗.
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HIF-1α稳定剂DMOG改善大鼠持续低氧致右心室重构的保护作用及机制研究
目的:研究HIF-1α稳定剂DMOG改善大鼠持续低氧致右心室重塑的保护效应及机制研究。
方法:健康SD大鼠28只,体重100~150 g,随机分为4组:常氧对照组(N)、单纯低氧组(H)、低氧+生理盐水(H+Saline)组、低氧+DMOG 100 mg/kg(H+DMOG)组,每组7只大鼠。除常氧对照组外各低氧组大鼠均持续缺氧21d。其中后两组每日腹部皮下分别注射等量盐水及DMOG。实验结束后测定平均肺动脉压(mPAP)和右心室收缩压(RVSP),计算右心室肥厚指数[RV/(LV+S)]。右心室心肌HE染色后,观察形态学变化,以Masson染色后观察心肌胶原纤维容积分数(CVF)的变化。并检测各组心肌VEGF、HO-1、Glut-1的表达。 -
眼部抗过敏药物对人结膜肥大细胞的作用比较
近期的研究表明,过敏性结膜炎影响了约1/4的普通人群.治疗过敏性结膜炎的主要药物有抗组胺药联合血管收缩剂和抗过敏药物.这些抗过敏药物可阻止肥大细胞脱颗粒.早期的肥大细胞稳定剂是色苷酸钠(0pticrom),此药物初发明用于治疗哮喘,但其抑制肥大细胞活性的研究中使用的是非人类的肥大细胞.
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奥洛他定滴眼液稳定肥大细胞和抗组胺效果的研究概述(一)
自从1910年发现组胺,1937年研制出第一个抗组胺复合物以来,人们对于过敏反应有了很多了解.随着抗组胺研究的进展出现了许多更具特异性,作用更持久的药物如左卡巴斯汀和依美斯汀.但单独阻断组胺不能完全抑制过敏反应,因为肥大细胞会释放出许多其他过敏性介质,从而出现了肥大细胞稳定剂.
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常用变应性结膜炎药物评价(一)
随着免疫学和分子生物学的发展,特别是眼科药物学的进步,已经有更多新的局部抗变态反应药物出现.目前临床用于变应性角结膜炎的局部用药,包括组胺受体拮抗剂、减充血剂、肥大细胞稳定剂、双重作用药物、糖皮质激素、非甾体激素消炎药、免疫抑制剂、人工泪液等几大类.
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牙科氧化锆老化性能及其影响因素研究
氧化锆陶瓷材料因具有与天然牙较接近的物理性质、透光性和较好的生物相容性、美观效果,较快地成为了目前口腔修复中的热点.自2001相继出现髋关节置换体失败案例与氧化锆低温老化现象有关后,低温老化变成为口腔材料应用领域的研究热点.大量研究表明氧化锆老化现象与稳定剂的种类、含量,残余应力以及晶粒尺寸相关,本文梳理和总结关于牙科氧化锆老化相关文献,从老化性能和影响因素方面进行深入探讨.
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神经节苷酯对放射性脑病的疗效观察
放射性脑病(REP)是肿瘤放疗后的严重并发症之一.神经节昔酯是一种细胞膜脂质稳定剂,可有效阻断放疗后电离辐射的直接损伤及继发的自由基损伤,阻断神经细胞凋亡.
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多肽/蛋白类药物在微球中的不稳定因素及解决方法
多肽/蛋白类药物在人类疾病治疗过程中起着越来越重要的作用,但通常该类药物半衰期短,需频繁注射给药,患者顺应性低,因此多肽/蛋白类药物的缓控释制剂尤其是生物可降解微球引起了广泛关注,但该类药物较不稳定,其在提取分析、微球的制备、储存及释放过程中均易失活.本文主要针对微球中多肽/蛋白类药物不稳定的因素及解决方法加以综述.
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纳米混悬剂的物理稳定性研究进展
纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市.物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一.本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述.
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复方甘草口服溶液制备的工艺改进
目的 通过添加亚硫酸钠、EDTA作稳定剂,吐温80作增溶剂,解决复方甘草口服溶液中吗啡含量不稳定问题,得到澄清、质量合格的制剂.方法 在复方甘草口服溶液原制备工艺中添加了稳定剂亚硫酸钠4 g、EDTA 0.6 g和增溶剂吐温803 g,调节pH值至8.0,用100 ml棕色聚酯瓶灌装,即得复方甘草口服溶液成品药液.结果 制剂澄清,质量合格,吗啡含量稳定.结论 该方法可行,工艺简单,制剂稳定,适合大规模生产.
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银黄口服液不同制备方法质量考察
目的 改进银黄口服液制备方法,解决制剂中绿原酸含量及药液pH不稳定问题,得到澄清、质量合格的制剂.方法 在银黄口服液原制备方法中添加了5 g枸橼酸钠、5 g枸橼酸、0.5 g EDTA做稳定剂,调节pH值至6.0,加适量纯化水至1000 ml,滤过,即得银黄口服液成品药液.结果 制剂澄清,质量合格,绿原酸含量稳定,药液pH值稳定.结论 该制备方法简单,制剂稳定,方法可行,适合大规模生产.
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人工脑脊液样本中多巴胺的稳定性研究
目的:建立测定多巴胺在人工脑脊液中含量的测定方法,考察多巴胺在加入稳定剂后人工脑脊液中的稳定性.方法:采用HPLC-电化学检测法,考察多巴胺在加入稳定剂后于冷藏、冷冻及反复冻融不同条件下的稳定性.结果:多巴胺的保留时间为6.2min,线性范围是0.05~5nmol·L-1,日内与日间精密度均<5%,回收率在99.9%~101.6%之间.加入稳定剂后,多巴胺人工脑脊液溶液稳定性显著提高,4℃冰箱内至少能稳定放置3d,在-70℃冰冻条件下至少能稳定放置1周,样品反复冻融3次稳定.大鼠给予氟哌啶醇后,前额叶皮层中多巴胺含量基本无影响,伏隔核中多巴胺显著升高.结论:加入稳定剂后,多巴胺的稳定性显著提高,适用于脑微透析样品中多巴胺的定量分析.
关键词: 高效液相色谱-电化学 微透析 多巴胺 稳定剂 -
具有促微管聚合活性的抗肿瘤天然化合物
微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果:抑制微管矛合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用,其中大多数是降低微管结构稳定性的,如生物碱类的长春(vinblastine)、秋水仙碱(colchicine)、喜树碱(camptothecin)、combretastatin,脂类的curacin A,大环多醚类的halichondrin B,肽类dolastatin10、dolastain15、hemiasterlin等;而目前临床上较为成功的抗肿留化疗药物是促微管聚合类天然化合物紫杉醇(paclitaxel,taxol)及其类假物docetaxel(taxotere),被 用于卵巢癌、结肠癌、肺癌和肝癌等实体癌的治疗。 紫杉醇在化疗中的成功及不足(低水溶性和化疗过程中出现的细胞耐药性等)促使研究人员进一步筛选具有更好化学性质、生物活性的微管稳定剂。现已发现4类新的天然化合物——eleutherobin,discodermolide,laulimalides和epothilones具有微管稳定功能,其来源、结构均不相同,但却具有与紫杉醇相同或相近的作用微管蛋白的机制。本文对此研究进展进行综述。
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中药口服液体制剂中花青素不稳定机制及稳定剂研究进展
花青素具有很高的健康益处与生物活性,将其制备成口服液,能使溶液色泽鲜明、性状美观,并易于吸收.然而由于其本身特殊的抗氧化活性,使其易受外界理化因素的影响而发生氧化、聚合和降解等不稳定现象,严重影响产品的稳定性与货架寿命.传统的pH调节、去氧和避光等方法不能满足稳定花青素的需求,添加稳定剂与花青素分子形成复合物以提高其稳定性成为新的有效方案.本文系统梳理了相关学科运用花青素稳定剂的作用原理及应用方法,以期探索中药与天然药物口服溶液澄清稳定的关键技术,为口服液开发和利用花青素稳定剂提供理论支持及技术参考.
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姜黄素纳米混悬剂的制备及体外释放研究
目的 制备姜黄素纳米混悬剂以提高姜黄素的水溶性和生物利用度.方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基磺酸钠和泊洛沙姆为稳定剂,采用溶剂沉淀法结合高剪切匀质法制备了姜黄素纳米混悬剂.以平均粒径、多分散系数及Zeta电位为指标进行处方筛选.结果 聚乙烯吡咯烷酮稳定的姜黄素纳米混悬剂在原料药与稳定剂的质量比为1∶2、剪切转速为25 000r ·min-1时为佳处方.所得纳米混悬剂中姜黄素为100 nm以下的非晶态球形串珠体颗粒.体外释放实验结果表明,姜黄素纳米混悬剂的溶出度较原料药有显著提高,同时累积释放浓度的拟合结果表明,该纳米混悬剂中姜黄素的释放符合零级方程模型.结论 本实验制备的姜黄素纳米混悬剂均匀稳定,有效提高了姜黄素的水溶性和体外溶出度,并显示一定的缓控释特性,为解决姜黄素应用局限提供了实验基础.
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一阶导数光谱法测定注射用促肝细胞生长素的含量
促肝细胞生长素系从健良未哺乳新生牛肝脑中提取的小分子量生物活性多肽物质,加适量辅料稳定剂和赋形剂制成的干菌冻干品。主要用于急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期的辅助治疗。其含量测定为Folin-酚法,该法是以碱性硫酸铜,酚试剂作显色剂,在35℃水浴中进行显色30 min,并5 min取出振摇一次。显色剂需精密加入,碱性硫酸铜取量较大(75 ml)控制性较难。而本法根据促肝细胞生长素在水中溶解,浓度与振幅值成良好的线性关系,并且有较好的稳定性。