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天然药物的微生物转化研究进展
天然活性药物常因为含量低、资源有限、结构复杂、化学方法不能合成等问题难以开发成新药.微生物转化天然药物是利用微生物对天然化合物进行结构修饰和改造,合成新型化合物的生化反应,其实质是利用微生物自身丰富的酶系统对外源化合物进行酶催化反应.
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090 化学防癌的研究
日本学者力图通过综合利用具有防癌作用的天然化合物及合成物质,以达到化学防癌的目的.本文介绍了日本对药用植物及食物(蔬菜、调味品、水果)中有效成分的防癌作用及临床试验的研究情况.
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255天然化合物对紫外线致皮肤癌模型小鼠的抑癌作用
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194 天然化合物对紫外线诱癌的抑制作用
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中国医学科学院药用植物研究所国家中药化合物库
天然产物在药物发现中具有重要地位,也是我国创新药物发展的战略资源。但多年来从中草药中分离得到的天然化合物分散在各个研究者手中无法充分利用,或者成为国际医药行业巨头对我国中草药资源掠夺的目标。因此,从国家层面建立天然化合物样品库,一直是天然药物化学界几代人的梦想,更是我国创新药物公共体系和中药质量评价所需要的资源。“国家中药化合物库”是针对重大新药创制中的重要环节-药物发现和质量控制建立的新药研发公共资源平台,为国内唯一针对传统中药和民族药物资源的实体样品库。
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德国科研人员发现甘草分子可以用于糖尿病保护治疗
近日,德国柏林营养遗传学专家发现了一组新天然化合物分子,有助于如糖尿病或肥胖综合征等常见疾病的预防和治疗.这种被称为“Amorfrutine”的分子物质提取自甘草,具有降血糖、抗炎症的功效,还具有很好的耐受性.研究人员已经在实验鼠体内证实了该物质治疗糖尿病的有效性,相关研究成果发布在《美国科学院院刊》上.
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我国中药来源的抗HIV天然化合物研究进展
由于迄今仍无艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)疫苗问世,抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)药物仍然是艾滋病治疗的主要手段.传统中药和药用植物来源的天然化合物具有结构多样性、毒性较低、来源广泛等特点,因而在防治艾滋病方面有着独特的优势和巨大的潜力.研究者已经对天然化合物抗HIV作用进行了大量研究,并取得了可喜的成绩,发现了一些生物碱、香豆素、木脂素、黄酮类、萜类、鞣质类、多糖类、蛋白质和多肽类等天然化合物具有抗HIV的活性.然而,多数研究都是在体外试验完成的,大多数天然化合物体外抗HIV活性偏低,而且抗HIV的靶点仍不十分清楚.本文结合笔者实验室研究工作,重点介绍近年来我国传统中药来源的抗HIV活性较强的天然化合物研究进展.
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具有促微管聚合活性的抗肿瘤天然化合物
微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果:抑制微管矛合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用,其中大多数是降低微管结构稳定性的,如生物碱类的长春(vinblastine)、秋水仙碱(colchicine)、喜树碱(camptothecin)、combretastatin,脂类的curacin A,大环多醚类的halichondrin B,肽类dolastatin10、dolastain15、hemiasterlin等;而目前临床上较为成功的抗肿留化疗药物是促微管聚合类天然化合物紫杉醇(paclitaxel,taxol)及其类假物docetaxel(taxotere),被 用于卵巢癌、结肠癌、肺癌和肝癌等实体癌的治疗。 紫杉醇在化疗中的成功及不足(低水溶性和化疗过程中出现的细胞耐药性等)促使研究人员进一步筛选具有更好化学性质、生物活性的微管稳定剂。现已发现4类新的天然化合物——eleutherobin,discodermolide,laulimalides和epothilones具有微管稳定功能,其来源、结构均不相同,但却具有与紫杉醇相同或相近的作用微管蛋白的机制。本文对此研究进展进行综述。
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芳香化酶的结构、催化机制及其抑制剂研究进展
芳香化酶是体内负责雌激素生物转化的限速酶.通过抑制芳香化酶活性调节雌激素水平成为治疗乳腺癌的另一途径.本文首先简要介绍了芳香化酶的结构和催化机制,随后综述了甾体类和非甾体类芳香化酶抑制剂的研究进展,并着重介绍了近年来发现的具有抑制芳香化酶活性的天然产物类抑制剂,包括黄酮类、氧杂蒽酮类、香豆素类及倍半萜烯类化合物,并分析了这些化合物的构效关系.
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TOPK及其抑制剂的肿瘤学研究进展
T-LAK细胞源蛋白激酶(TOPK)/PDZ结合的蛋白激酶(PBK)在正常的人体组织中呈低表达或不表达,而在多种恶性肿瘤存在过量表达的现象,机制是通过参与介导细胞内的多条信号通路和影响多种细胞因子,调控肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,甚至能调节肿瘤细胞抵抗凋亡.目前已知的具有TOPK抑制活性的化合物来源广泛,有研究人员针对TOPK的结构而设计并合成化合物,从已经运用于临床多年的后来被发现有TOPK抑制活性药物,还有从植物中直接提取的.因为TOPK抑制剂在肿瘤治疗中有很大的应用前景,本文将综述TOPK肿瘤学研究进展,并总结其抑制剂的研发现状.
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天然化合物结构修饰是创制新药的重要途径
建国初期,我国新药的研制近乎空白,基础非常薄弱.若袭用国际上通行的做法,即合成大量化合物进行药效学筛选,这在当时的国力是很难实现的,也不切实际.因此从天然药物和中草药中寻找生物活性成分并开发新药,或以其为先导化合物来合成更有效的药物是一条切实可行的途径.自20世纪60年代初,分离天然药物和中草药中化学成分的新方法和新技术如薄层色谱、离心薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱、高速逆流色谱以及种类繁多的吸附剂、载体等的相继推广和应用,使许多天然药物中的微量成分得以分离和纯化.
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《中国药典》2010年版鱼肝油质量标准问题的探讨和建议
鱼肝油是从鱼类肝脏提取出的主要含有天然维生素A类和维生素D类脂溶性维生素等多种天然化合物的脂肪油。由于含有丰富的维生素A和维生素D,既能预防夜盲症,又能帮助钙的吸收,因此早在1977年就已收载于《中国药典》[1]。另一个相关品种,即维生素AD制剂(滴剂、软胶囊)也收载于《中国药典》,其功效与鱼肝油一致,但因来源不同,其所含成分与鱼肝油有很大区别。
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非核苷类逆转录酶抑制剂在抗HIV-1中的作用
目的阐述非核苷类逆转录酶(RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV-1感染中的作用.方法参阅相关文献对其进行综述.结果与结论非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位,使RT失去活性.从天然化合物中寻找新的非核苷类RT抑制剂是一条治疗HIV-1感染的极有希望的途径.
关键词: 非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV-1 逆转录酶 天然化合物 -
天然化合物对免疫抑制剂药动学的影响
目的 综述天然化合物对免疫抑制剂药动学的影响.方法 通过查阅近年来国内外的相关文献,进行分析评述.结果 与结论移植器官的存活率,依赖于各类免疫抑制剂的使用.由于多种天然化合物会影响钙神经蛋白抑制剂的药动学,因此为了大限度地提高药物的有效性和安全性,有必要对移植患者天然化合物的摄取进行调整或限制.
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天然来源的人类免疫缺陷病毒1整合酶抑制剂
目的 简要介绍天然来源的人类免疫缺陷病毒1(HIV-1)整合酶抑制剂以及几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系.方法 以国内外的研究为依据,对HIV-1整合酶的天然抑制剂进行分类综述,简要介绍几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系.结果与结论 根据化学结构,将HIV-1整合酶的天然抑制剂分为酮类、酚类、生物碱类、萜类以及蛋白和多肽类.以天然抑制剂及现有合成药物的结构特征和活性为指导,通过化学改造,有望获得更有效乃至选择性更强的HIV-1整合酶抑制剂.
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天然化合物的俗名命名和翻译
目的 综述和讨论天然化合物俗名命名的现状和翻译名称的概况,为天然化合物名称的规范化提供参考.方法 通过对大量报道的相关文献进行梳理,归纳出天然化合物俗名的6条命名原则和4条翻译原则,以及14条命名方法和7条翻译方法,并通过对128个化合物的中文名称进行比较分析,以阐明上述原则和方法.结果与结论 所列举的128个化合物的中文名称,按照规范化程度分为3类:①正名:为规范化名称,置于名称正位;②异名:置于正名后的括号中,不推荐使用;③误名:在其名后应注上“误名”2字,充分曝光,杜绝以讹传讹.例如:acteoside(verbascoside,kusaginin)洋丁香苷(毛蕊花苷、臭梧桐宁、麦角甾苷误名、类叶升麻苷误名).
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本科《天然化合物波谱解析》课程教学方法探讨
《天然化合物波谱解析》是一门研究如何根据天然化合物的波谱研究其化学结构的课程,是中药学和药学专业本科生的一门难度较大的专业课程.本文从本课程与本科《仪器分析》《中药化学》《天然药物化学》等相关课程之间的衔接关系,授课内容、授课重点的选择,课堂教学的授课方式,以及与研究生《天然化合物波谱解析》课程的区别与联系等五个方面讨论本课程的教学方法和教学中应该注意的问题.
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天然胶乳凝固剂对白坚木皮醇提取量的影响
白坚木皮醇是一种具有药用旋光活性的天然化合物[邓瑶筠.中草药,1997,28(8):500; 1999,30(10):749].天然橡胶胶乳中含有1. 0%~1.9%的白坚木皮醇.
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抗真菌天然化合物研究进展
随着肿瘤及艾滋病发病率的升高,器官移植的不断增多,使高效广谱抗生素得到广泛应用,真菌感染率不断升高.目前临床所应用的抗真菌药物存在病菌易产生耐药性、不良反应多等问题,使真菌感染的治疗变得越来越困难.因此迫切需要发现高效、低毒的抗真菌新药.天然化合物因其新颖的化学结构、多样的生物活性以及独特的作用机制,使从天然产物中寻找和发现抗真菌先导化合物成为当前抗真菌药物研究的热点领域之一.总结了近10年从36种天然产物中分离得到的111个具有新颖化学结构和良好抗真菌活性的天然化合物,主要包括萜类、生物碱、皂苷、环肽、甾体及有机酸等,为抗真菌天然药物的研究提供参考.
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抗癌植物药紫杉醇研究进展与动态
紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol)是一种在红豆杉科(Taxaceae L.)红豆杉属(Taxus L.)生长缓慢的长绿乔木中分离提取到的天然化合物.紫杉醇是目前全世界公认治疗肿瘤的有效药物,也是全球抗癌药物研究的热点.近年来,紫杉醇无论在药理活性、分离测定方法、提取纯化技术、化学结构修饰、类似物的化学结构及其生物活性和主要活性物质