中国药房杂志
China Pharmacy 중국약방
- 主管单位： 中华人民共和国卫生部
- 主办单位： 中国医院协会,中国药房杂志社
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-0408
- 国内刊号： 50-1055/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中药的抗焦虑作用机制研究进展
为中药治疗焦虑症的开发和应用提供参考.方法:以"中药""抗焦虑""作用机制""Traditional Chinese medicine""Anti-anxiety""Therapeutic mechanism"等为关键词,组合查询1985年1月-2017年3月在中国知网、万方、维普、PubMed等数据库中的相关文献,对中药抗焦虑作用机制研究成果进行综述.结果与结论:共检索到相关文献386篇,其中有效文献47篇.中药通过降低单胺类神经递质水平、调节γ-氨基丁酸及其受体的功能、抑制兴奋性谷氨酸毒性、抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴功能亢进、调节免疫功能、调节一氧化氮和一氧化氮合酶水平、调节脑源性神经营养因子功能、降低神经肽Y水平等机制来发挥抗焦虑症作用.目前对中药抗焦虑作用机制的研究还不够完善,表现在中药作用机制复杂多样,尚无统一定论;研究深度不够,仅停留在某种递质、免疫因子和神经肽等的表达量上,而没有进一步阐述这种量变与其相关受体、亚型或者基因等的关联性;没有动物实验和临床试验相结合的研究,今后可从这些方面进行深入研究.
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水飞蓟素缓释制剂的研究进展
目的:为水飞蓟素缓释制剂的研究及生产提供理论依据.方法:以"水飞蓟素""缓释制剂""提高生物利用度""Silymarin""Sustained-release preparation""Improve the bioavailability"等为关键词,组合查询2005年1月-2017年1月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink等数据库中的相关文献,对水飞蓟素缓释制剂的特点、应用辅料、实例研究及缺点等进行综述.结果与结论:共检索到相关文献142篇,其中有效文献38篇.在水飞蓟素缓释制剂中,骨架型缓释制剂的制备工艺简易、载药量大,需要借助缓释材料实现缓释的目的,存在着缓释材料种类匮乏的问题;固体脂质纳米粒不仅能提高药物的生物利用度,还具有毒性低、生物相容性好、能避免药物降解或泄漏的特点,具有缓释效果和靶向性,但是载药量较低;缓释微丸载药范围广,可解决吸收时滞问题,但辅料种类少;缓释凝胶剂制备工艺简易,通过改变辅料可制备成缓释、控释不同用途的凝胶剂,但辅料种类少;介孔二氧化硅缓释制剂能提高药物的生物利用度,具有缓释效果,但装载的药物容易泄漏;脂质体通过延长药物治疗浓度时间来提高药效,通过改变脂质体的表面性质来控制其体内行为,如通过修饰可达到靶向或长循环的目的,但目前国内制备工艺不够成熟;渗透泵型制剂释药平稳且不受外界条件影响,如果释药孔少则容易发生堵塞,造成不规则释药.今后应从提高水飞蓟素缓释制剂的稳定性和优化制备工艺、丰富辅料品种着手进行研究.
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声敏剂的构效关系研究进展
目的:为声敏剂的结构修饰及筛选声动力活性更好的声敏剂提供参考.方法:以"声动力疗法""声敏剂""构效关系""So-nodynamic therapy""Sonosensitizer""Structure-activity relationship"等为关键词,组合查询1980年1月-2017年6月在中国知网、万方、维普、Web of Science、PubMed、ScienceDirect、SpringerLink、Wiley Online Library等数据库中的相关文献,对卟啉类衍生物、氧杂蒽类化合物、吩噻嗪类化合物、喹诺酮类药物等声敏剂的构效关系进行综述.结果与结论:共检索到相关文献409篇,其中有效文献38篇.目前研究较多的卟啉类声敏剂包括血卟啉、原卟啉Ⅸ、镓卟啉等.而后,经过对其逐步的结构修饰与改造,在保留了卟啉类化合物良好的肿瘤定位和潴留能力的基础上降低了其光毒性,如卟啉类衍生物DCPH-P-Na(Ⅰ)和锰卟啉等,表明卟啉类衍生物的声动力活性可能取决于侧链结构而不是中心金属配位离子.在荧光素结构中的苯环上引入供电子的—CH2NR2基团可降低其声动力活性,而在荧光素结构的苯环上引入硝基、溴、碘等吸电子基团可增强其声动力活性.氧杂蒽类化合物两亲性的提高,可提高其在肿瘤组织中的富集特异性,从而增强其抗肿瘤效果.在吩噻嗪类化合物中,盐酸异丙嗪和盐酸二氧丙嗪的声动力活性强于亚甲蓝,说明在吩噻嗪的3位和7位引入胺基有利于增强其声动力活性.喹诺酮类药物中的盐酸洛美沙星、司帕沙星、水合加替沙星、盐酸环丙沙星和左氧氟沙星均具有声动力活性,在喹诺酮类药物洛美沙星结构上连接聚乙二醇会提高其肿瘤聚集能力.对现有光敏剂进行结构修饰与改造是今后设计与开发声敏剂的一条重要途径.
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醇质体在经皮给药系统中的应用研究
目的:为醇质体在经皮给药系统中的应用提供参考.方法:以"醇质体""经皮给药""醇质体制备""Ethosomes""Transder-mal drug delivery""Preparation of ethosomes"等为关键词,组合查询2000年1月-2017年5月在中国知网、PubMed、Elsevier、Springer等数据库中的相关文献,对影响醇质体经皮渗透的因素和醇质体的理化性质、制备方法、经皮吸收特点以及其毒性等方面进行综述.结果与结论:共检索到相关文献342篇,其中有效文献32篇.醇质体是由磷脂、高浓度醇、水构成的新型载药体系,其中醇能使醇质体流动性增强,磷脂能使醇质体更易穿过皮肤角质层;与脂质体比较,醇质体流动性更好、粒径更小、Zeta电位更低、稳定性更高、包封率更高.醇质体的制备方法简单,常用的方法有注入法、注入-超声结合法、薄膜分散法、pH梯度法.醇质体经皮渗透速率、药物经皮渗透累积量、药物在皮肤中滞留量较其他剂型显著提高;醇质体对皮肤无毒、无刺激.现已有盐酸苯海索、补骨脂素、熊果苷、芹菜素、氯诺昔康、睾酮、红霉素、利多卡因、栀子苷等药物的醇质体应用于经皮给药中.目前关于醇质体的研究很多还只是停留在简单的制备工艺、透皮吸收等实验阶段,而关于处方组成及比例对醇质体理化性质和透皮吸收效果的影响报道较少;关于醇质体皮肤滞留量的研究,多取自透皮吸收实验结束的时间点,缺乏动态的研究;有关醇质体的透皮吸收机制研究也不足.今后应从以上几方面着手,加强醇质体的基础研究.
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阴炎净洗剂对大鼠接触性皮炎湿疹的防治作用及机制研究
目的:研究阴炎净洗剂对大鼠接触性皮炎湿疹(ACD)的防治作用及机制.方法:将60只大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、阳性对照组(地塞米松)和阴炎净洗剂高、中、低剂量组(分别给予2倍浓缩液、1倍浓缩液和原液),每组10只.除空白对照组外,其余各组大鼠均于腹、背(2 cm×2 cm)部涂布二硝基氯苯复制ACD模型.从造模第9天起,各给药组大鼠背部涂布相应药物100μL,空白对照组和模型对照组大鼠涂布纯化水100μL,每天给药3次,连续10 d.给药结束后,对皮肤变应性反应进行评分并测定皮肤肿胀度;采用苏木精-伊红染色观察皮肤病理变化;采用酶联免疫吸附法测定血清中白细胞介素2(IL-2)、IL-4、IL-6和干扰素γ(IFN-γ)含量.结果:与空白对照组比较,模型对照组大鼠变应性反应评分和皮肤肿胀度均显著升高(P<0.01);电镜下可见表皮结痂坏死、真皮层损伤严重、毛囊坏死;血清中IL-2、IL-4、IFN-γ含量显著增加(P<0.05或P<0.01),IL-6含量略有增加(P>0.05).与模型对照组比较,除阴炎净洗剂低剂量组大鼠皮肤肿胀度、血清中IL-4含量以及各给药组大鼠血清中IL-6含量改善不显著外,其余指标均显著改善(P<0.05或P<0.01).结论:阴炎净洗剂对大鼠ACD具有一定的防治作用,其机制可能与降低血清中IL-2、IL-4、IFN-γ含量有关.
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驱虫斑鸠菊中紫铆素对人永生化角质形成细胞株HaCaT增殖及细胞分泌因子的影响
目的:研究驱虫斑鸠菊(VW)中紫铆素对人永生化角质形成细胞株HaCaT的增殖及细胞分泌因子的影响,初步探讨VW中紫铆素治疗白癜风的机制.方法:采用MTT法测定0(空白对照)、0.1、0.5、1.0、5.0、10.0μg/mL紫铆素作用于HaCaT细胞48 h后的细胞存活率;采用酶联免疫吸附法测定0.5、1.0、5.0μg/mL紫铆素作用于HaCaT细胞48 h后培养液中细胞分泌因子内皮素1(ET-1)、ET-3、黑素细胞刺激素(MSH)、干细胞因子(SCF)、碱性纤维细胞生长因子(bFGF)的含量.结果:与空白对照比较,0.1~5.0μg/mL紫铆素作用48 h后细胞存活率均有不同程度升高,而10.0μg/mL紫铆素作用后细胞存活率降低;0.5、1.0、5.0μg/mL紫铆素作用48 h后培养液中ET-1、SCF、bFGF含量均显著增加(P<0.01),1.0、5.0μg/mL紫铆素作用48 h后培养液中ET-3、MSH含量显著增加(P<0.01).结论:紫铆素可促进HaCaT细胞的增殖,其作用机制可能与促进细胞分泌因子ET-1、ET-3、MSH、SCF、bFGF的分泌有关.
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氢溴酸樟柳碱对急性脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织细胞凋亡及ERK1/2磷酸化水平的影响
目的:研究氢溴酸樟柳碱对急性脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织细胞凋亡及细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)磷酸化(p-ERK1/2)水平的影响.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(尼莫地平1.0 mg/kg)和氢溴酸樟柳碱高、中、低、极低剂量组(1.2、0.6、0.3、0.15 mg/kg),每组8只,采用线栓法建立大鼠急性脑缺血再灌注损伤模型.分别于脑缺血2 h和再灌注6 h时对各组大鼠尾iv给药1次,再灌注22 h后检测各组大鼠脑组织三磷酸腺苷(ATP)酶活性、Ca2+含量、细胞凋亡情况、脑组织中p-ERK1/2蛋白表达和p-ERK1/2/总ERK1/2(t-ERK1/2)比例.结果:与假手术组比较,模型组大鼠脑组织ATP酶活性明显降低、Ca2+含量明显增加、凋亡细胞密度明显增加,以上差异均有统计学意义(P<0.01).与模型组比较,各给药组大鼠脑组织凋亡细胞密度均明显减小,阳性对照组和氢溴酸樟柳碱高、低剂量组大鼠脑组织Ca2+含量均明显降低,氢溴酸樟柳碱高、低、极低剂量组大鼠脑组织中p-ERK1/2/t-ERK1/2比例均明显增加,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);其余差异均无统计学意义(P>0.05).结论:氢溴酸樟柳碱能抑制急性脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织细胞凋亡,其作用机制可能与激活ERK1/2信号通路和调节ATP酶活性,进而降低脑组织Ca2+含量有关.
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光裸方格星虫纤溶酶SNFE的抗凝作用及机制研究
目的:研究光裸方格星虫纤溶酶SNFE的抗凝作用及机制,为SNFE的进一步开发利用提供参考.方法:将40只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、血栓通组(阳性对照,15 mg/kg)和SNFE低、高剂量组(15、30 mg/kg),每组10只,尾iv给药后分别测定断尾出血时间(BT)和凝血时间(CT),以考察SNFE的抗凝作用.大鼠腹主动脉取血后,将试验分为空白对照组、阳性对照组和SNFE低、中、高质量浓度组(0.25、0.50、1.00 mg/mL),分别测定体外血浆的凝血酶原时间(PT)和复钙时间(PRT)(以尿激酶为阳性药物,10万U/mL)及二磷酸腺苷(ADP)诱导剂作用下的血小板5 min内的大聚集率(PAG)(以阿司匹林为阳性药物,0.50 mg/mL),以分析SNFE的抗凝作用机制.结果:与空白对照组比较,各给药组小鼠的BT、CT均延长,其中血栓通组和SNFE高剂量组差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);阳性对照组和SNFE中、高浓度组大鼠血浆PT及各给药组大鼠血浆PRT均显著延长(P<0.05或P<0.01);各给药组大鼠PAG均显著降低(P<0.01).结论:光裸方格星虫纤溶酶SNFE可能通过抑制内、外源性凝血因子的活性及ADP诱导的血小板聚集而发挥抗凝作用.
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抗炎化合物HB0314在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度研究
目的:建立大鼠血浆样品中抗炎化合物HB0314的检测方法,并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),色谱柱为Waters Acquity UPLCTM BEH C18柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱(0~2 min,70%~90%B),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,毛细管电压为3 kV,离子源温度为150℃,脱溶剂气温度为450℃,脱溶剂气流量为600 L/h,锥孔气流量为45 L/h,内标为延胡索乙素.将12只大鼠随机分成iv组和ig组,每组6只,分别iv、ig HB0314溶液5、10 mg/kg,分别于给药前及给药后5、15、30、60、120、240、360、480、600、720、1440 min取颈静脉血0.4 mL测定HB0314血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数并计算绝对生物利用度.结果:HB0314质量浓度在1~1000 ng/mL内线性关系良好(r=0.9955),定量下限为1 ng/mL;日内、日间精密度、稳定性的RSD≤8.45%(n=5);回收率为68.21%~90.29%(RSD≤11.20%,n=5);基质效应为82.63%~106.90%(RSD≤6.75%,n=5).iv与ig给药后,HB0314在大鼠体内的AUC0-24 h分别为(270.267±21.164)、(252.755±26.169)μg·h/L(n=6),t1/2z分别为(8.722±2.266)、(11.877±4.517)h(n=6),绝对生物利用度为56.97%.结论:本方法快速、简便,可用于大鼠血浆中HB0314含量的测定.HB0314在大鼠体内具有较高的绝对生物利用度,提示后期剂型设计可考虑将其制成口服剂.
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西酞普兰联合石杉碱甲对老年抑郁模型大鼠的改善作用
目的:研究西酞普兰联合石杉碱甲对老年抑郁大鼠的改善作用.方法:将老年大鼠随机分为空白对照组、模型组、石杉碱甲组(0.3 mg/kg)、西酞普兰组(5 mg/kg)及联用组(石杉碱甲0.3 mg/kg+西酞普兰5 mg/kg),每组10只.除空白对照组外,其余各组大鼠采用慢性不可预知温和应激方式建立抑郁模型,成模后每天ig给予相应药物1次,连续给药2周.通过旷场实验、糖水消耗实验、悬尾实验、强迫游泳实验、Morris水迷宫实验观察各组大鼠的抑郁和学习记忆行为变化.结果:与空白对照组比较,模型组大鼠水平穿格次数和直立次数、糖水偏好率、站台穿越次数、目标象限路程百分比、目标象限时间百分比均明显减少或降低(P<0.05或P<0.01),悬尾不动时间、游泳不动时间和逃避潜伏期均明显延长(P<0.05或P<0.01).与模型组比较,西酞普兰组和联用组大鼠抑郁相关指标均明显改善(P<0.05或P<0.01),其中联用组效果更好;联用组大鼠学习记忆相关指标均明显改善(P<0.05或P<0.01),石杉碱甲组和西酞普兰组大鼠仅站台穿越次数明显增加(P<0.05或P<0.01),其他学习记忆相关指标无明显变化(P>0.05).结论:西酞普兰联合石杉碱甲能明显改善老年抑郁模型大鼠的抑郁行为和学习记忆能力,效果优于单用西酞普兰.
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顶空固相微萃取-气质联用技术分析川芎酒炙前后的挥发性成分
目的:比较川芎生品和酒炙品挥发性成分的差异,为川芎的药理活性研究及临床应用提供参考.方法:采用顶空固相微萃取-气质联用技术分析川芎酒炙前后的挥发性成分,并运用面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果:从川芎生品中分离出28个成分,鉴定出24个成分,占总挥发性成分的99.70%,含量较高的分别为2-甲基-2,3-二氢-1H-茚-2-醇(20.06%)、α-芹子烯(17.97%)及4-乙基-壬烯-5-炔(9.24%).从川芎酒炙品中分离出21个成分,鉴定出18个成分,占总挥发性成分的89.74%,含量高的为4-乙基-壬烯-5-炔(12.97%),其次为4-蒈烯(11.74%)和α-芹子烯(10.79%);与生品相比,有效镇痛成分α-蒎烯、β-榄香烯含量有所增加.结论:川芎酒炙前后挥发性成分及相对百分含量存在一定差异,酒炙后挥发性成分相对减少,但有镇痛作用的成分含量增加,镇痛效果优于生品.
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猪源纤维蛋白贴对大鼠肝脏及肝素化兔臀大肌创面的止血作用
目的:研究猪源纤维蛋白贴(DBT)对大鼠肝脏和肝素化兔臀大肌出血创面的止血效果.方法:48只大鼠和24只兔均随机分为假手术组、手术对照组(纱布止血)、医用胶原蛋白海绵组和DBT组,除假手术组外,其他各组动物分别建立大鼠肝脏出血模型或肝素化兔臀大肌静脉出血模型.记录各组动物止血时间、计算出血量;观察大鼠术后3、13周DBT降解、肝脏创面愈合及粘连情况;考察医用胶原蛋白海绵组和DBT组肝素化兔的再渗血率.结果:与假手术组比较,手术对照组动物的止血时间和出血量均显著升高(P<0.01);与手术对照组比较,DBT组和医用胶原蛋白海绵组动物的止血时间和出血量均显著减少(P<0.01).术后3周和13周,各组大鼠创面均有不同程度粘连,但粘连评分比较差异无统计学意义(P>0.05);术后13周两给药组大鼠肝脏肝缘稍钝,但基本已恢复至术前状态,愈合状况良好;DBT能降解、吸收完全.DBT组兔的再渗血率为33.3%,医用胶原蛋白海绵组为66.7%.结论:DBT对脆性脏器和凝血功能障碍机体具有较好的止血效果,且能降解吸收;其作用效果与医用胶原蛋白海绵相当,且黏合强度略强于后者.
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阿卡地新对体外循环心肌缺血再灌注损伤模型犬心肌能量代谢的影响
目的:探讨阿卡地新对体外循环(CPB)心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型犬心肌能量代谢的影响.方法:将犬随机分为对照组、模型组和阿卡地新低、高剂量组(0.8、3.2 mg/kg),每组6只.所有犬行CPB术,除对照组外,其余各组犬建立MIRI模型,并于主动脉阻断60 min后灌注含相应药物的St.Thomas心脏停搏液.分别于转流前和再灌注15、60、90 min时检测并计算心肌葡萄糖和游离脂肪酸(FFA)摄取率、静脉窦血浆中肌酸激酶同工酶(CK-MB)含量、线粒体中三磷酸腺苷(ATP)含量;分析左心室收缩压(LVSP)和左心室舒张末期压(LVEDP);检测心肌组织中腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)mRNA表达和磷酸化AMPK(p-AMPK)蛋白表达.结果:各组犬转流前的所有指标差异均无统计学意义(P>0.05);转流后,与对照组比较,模型组和各给药组犬3个时间点的心肌葡萄糖摄取率、FAA摄取率、ATP含量、AMPK mRNA表达、p-AMPK蛋白表达和LVSP均明显降低(P<0.05),LVEDP和血浆中CK-MB含量均明显升高(P<0.05).与模型组比较,各给药组犬3个时间点的心肌葡萄糖摄取率、FAA摄取率、ATP含量、AMPK mRNA表达、p-AMPK蛋白表达和LVSP均明显升高(P<0.05),LVEDP和血浆中CK-MB含量均明显降低(P<0.05),其中高剂量组较低剂量组变化更明显(P<0.05).结论:阿卡地新可促进AMPK磷酸化,有助于心肌葡萄糖和FFA的摄取,促使心肌线粒体中ATP增加,有助于减轻CPB术后MIRI.
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丹酚酸B抗心肌纤维化的机制研究
目的:研究丹酚酸B(Sal B)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌成纤维细胞增殖、Ⅲ型胶原分泌及基质金属蛋白酶9(MMP-9)、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响,探讨其抗心肌纤维化的作用机制.方法:将细胞分为空白对照组(培养液)、AngⅡ模型组和Sal B低、中、高浓度组(12.5、25、50μmol/L),用空白或含药培养液培养细胞1 h后,除空白对照组外的其余各组均加入1μmol/L的AngⅡ诱导细胞增殖,共同作用24 h.分别采用MTT法和苏木精-伊红染色法考察Sal B对细胞增殖的影响;采用West-ern blot法检测Sal B对细胞Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响.结果:与空白对照组比较,AngⅡ模型组细胞明显增殖,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达明显增强,Smad7蛋白表达明显减弱,差异均有统计学意义(P<0.05);与AngⅡ模型组比较,Sal B各浓度组细胞的增殖均受到抑制,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达均减弱,Smad7蛋白表达均增强,除Sal B低、中浓度组细胞Ⅲ型胶原与Sal B高浓度组细胞Smad2/3蛋白表达变化不显著外,其余各指标差异均有统计学意义(P<0.05).结论:Sal B抗心肌纤维化的作用可能与抑制心肌成纤维细胞的增殖,下调Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达和上调Smad7蛋白表达有关.
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癫痫清颗粒对海人藻酸致癫痫大鼠海马组织中IL-6含量及GFAP、Iba-1表达的影响
目的:研究癫痫清颗粒对海人藻酸致癫痫大鼠海马组织中白细胞介素6(IL-6)含量及胶质纤维酸性蛋白(GFAP)、离子钙接头分子1(Iba-1)表达的影响,探讨该药防治癫痫的作用机制.方法:将大鼠随机分为假手术组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、苯妥英钠组(0.03 g/kg,阳性对照)和癫痫清颗粒低、中、高剂量组(4.74、9.47、18.94 g/kg,以生药计),每组20只,每天ig给药1次,连续7 d.末次给药1 h后,除假手术组外的其余各组大鼠均于左侧海马CA1区单次注射海人藻酸复制癫痫模型,观察大鼠行为学变化及死亡情况.造模24 h后,采用酶联免疫吸附法检测大鼠海马组织中IL-6含量,采用尼氏染色法对海马组织神经元进行计数,采用免疫组化法检测大鼠海马组织中GFAP、Iba-1表达.结果:与假手术组比较,模型组大鼠造模后发生明显癫痫症状,部分大鼠死亡;海马组织中IL-6含量及神经元数目明显减少(P<0.01),GFAP、Iba-1表达明显增强(P<0.01).与模型组比较,各给药组大鼠癫痫症状及死亡情况得到改善,而海马组织中IL-6含量虽均不同程度升高,但差异无统计学意义(P>0.05);苯妥英钠组和癫痫清颗粒中、高剂量组大鼠海马组织神经元个数明显增加(P<0.01),GFAP表达明显降低(P<0.01);苯妥英钠组和癫痫清颗粒高剂量组大鼠海马组织中Iba-1表达明显降低(P<0.01).结论:癫痫清颗粒可通过抑制海马组织中GFAP和Iba-1的表达、增加海马组织中神经元数量,从而发挥防治癫痫的作用.
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蕲蛇煮散剂的佳粉碎粒度优选及其对人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞凋亡的影响
目的:优选蕲蛇煮散剂的佳粉碎粒度,并研究其对人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞凋亡的影响.方法:采用柱前衍生化反相高效液相色谱法,以煎煮1次后4种主要氨基酸(天冬氨酸、谷氨酸、L-羟脯氨酸和甘氨酸)的总煎出量为指标,对蕲蛇饮片及过1~8号筛部分进行筛选,优选蕲蛇煮散剂的佳粉碎粒度.将人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞分为阴性对照组、阳性对照组(1μmol/L甲氨蝶呤)和佳粉碎粒度蕲蛇煮散剂组(2.0 mg/mL),分别作用48 h后,采用流式细胞术测定细胞凋亡率.结果:蕲蛇煮散剂的佳粉碎粒度为过6号筛,此时4种主要氨基酸总煎出量为(61.27±0.02)mg/g(n=3).与阴性对照组比较,佳粉碎粒度蕲蛇煮散剂组细胞凋亡率显著升高(P<0.05),且略高于阳性对照组.结论:蕲蛇煮散剂的佳粉碎粒度为过6号筛;蕲蛇煮散剂具有诱导人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞凋亡的作用.
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大黄素甲醚8-O-β-吡喃葡萄糖苷对皮肤黑色素瘤A375细胞凋亡的影响及机制研究
目的:研究天然产物大黄素甲醚8-O-β-吡喃葡萄糖苷(PG)对皮肤黑色素瘤A375细胞凋亡的影响及机制.方法:以0、10、20、50μg/mL的PG作用于A375细胞24、48、72 h后,采用CCK-8法测定细胞的存活率;以0(对照)、20、50μg/mL的PG作用于A375细胞48 h后,通过流式细胞仪以膜联蛋白Ⅴ/碘化丙啶(PI)双染法检测细胞凋亡率;免疫印迹法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)和多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的蛋白表达以及细胞色素C在线粒体内外的蛋白表达;以0(对照)、5、10μmol/L的PG作用于A375细胞48 h后,采用酶底物法测定细胞中Caspase-8、Caspase-9的活性.结果:PG能有效降低A375细胞的存活率;与对照比较,20、50μg/mL的PG作用后细胞凋亡率明显升高(P<0.01),细胞中Caspase-3、PARP及细胞基质中细胞色素C的蛋白表达均明显增强(P<0.05或P<0.01),线粒体中细胞色素C蛋白表达明显减弱(P<0.05或P<0.01);5、10μmol/L的PG作用后细胞中Caspase-9活性明显增强(P<0.05或P<0.01),Caspase-8活性无明显变化.结论:PG能抑制A375细胞活性、促进细胞凋亡;其是通过破坏线粒体膜电位、促进细胞色素C外流来发挥促凋亡作用的.
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基于成分及药效差异的江苏省莪术临床应用调查分析
目的:为临床合理使用莪术提供参考.方法:通过文献检索,对不同来源和不同炮制品莪术的化学成分及药效差异进行总结;通过文献检索、电话咨询、网络检索等方式,对不同来源、不同炮制品的莪术生产情况及在江苏省制剂、临床中的应用情况进行分析.结果:挥发油含量以温郁金为高,蓬莪术中姜黄素含量高,广西莪术中莪术二酮、莪术醇、吉马酮及姜黄素等4种主要活性成分含量较低,且不同产地的广西莪术中成分差异较大.对2016年四川、广西壮族自治区、浙江的莪术药材年产量调查结果显示,广西莪术的年产量为高,温郁金与蓬莪术的年产量相对较低.在调查的全国14家莪术油生产企业中,12家企业以温郁金为提取原料,2家企业以蓬莪术为提取原料.江西省的9家莪术油生产企业多以本地生产的温郁金为提取原料,但原料并不是来自于温郁金的道地产区——浙江省.在调查的江苏省10家三级甲等中医院及20家零售中药店中,使用的品种主要为蓬莪术和广西莪术,其中广西莪术的使用比例约为70%,温郁金在临床上使用得很少.在临床上使用的主要炮制品种是醋莪术,极少为生品莪术.结论:目前在莪术的临床应用中存在着炮制品的选择面窄、药品质量参差不齐的问题,可通过在药材产地培育优良品种、加大蓬莪术的药材种植量、药品的监管部门对医院及零售药店中提供的莪术炮制品种进行严格规定等来解决.
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采用轨道利用率算法持续优化自动发药机内药品储位管理
目的:优化自动发药机内药品储位管理,提高发药效率.方法:计算自动发药机内药品的轨道利用率,通过设定轨道利用率佳值来调整自动发药机内药品的品种和储放轨道数以持续优化储位管理.统计分析优化前(2016年3-6月)、后(2016年7-10月)自动发药机及全部实现自动化调配的实时发药窗口的发药率等并进行比较.结果:设定轨道利用率佳值为67%,大于此值的药品增加储放轨道数,小于此值的药品减少储放轨道数或撤出发药机;从2016年3-10月,我院2台发药机共调整储放品种75个、127条轨道,储放数增加158盒;与优化前(3月)比较,优化后(10月)自动发药机发药率从73.7%上升至81.3%,实时发药窗口发药率从39.8%上升至51.8%(P<0.05).结论:采用轨道利用率算法调整机内药品储放品种和轨道数,能有效、持续地优化机内药品储位,增加机内药品的储放量,使自动化设备得到充分利用,提高发药效率.
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应用FMEA方法降低我院PIVAS退药归位差错率
目的:降低静脉用药集中调配中心(PIVAS)退药归位差错率.方法:应用失效模式与效应分析(FMEA)方法,以风险优先(RPN)值评估PIVAS退药归位环节中潜在的失效模式,并探讨该环节可能造成差错的原因,提出降低退药归位差错率的可行性方案,并评价实施3个月后的干预成效.结果:在PIVAS退药归位环节中共找出未严格执行双人核对制度(RPN值为100)、不熟悉"看似"药品(RPN值为36)、退药数量多(RPN值为20)等8项高风险失效模式.据此制定了严格执行双人核对制度、优化PIVAS管理系统等相应的风险管控措施.经过3个月的干预管理后,前3项的RPN值分别降为20、16、8,退药归位差错率由1.98%降低为0.62%(P<0.05).结论:我院PIVAS应用FMEA方法,降低了退药归位差错率.
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2015年版《中国药典》(一部)毒性药材及饮片的归纳分析
目的:为临床使用2015年版《中国药典》(一部)(以下简称《中国药典》)中收载的毒性药材及饮片提供参考.方法:对《中国药典》收载的药材及饮片"性味与归经""用法与用量""注意"项下中的内容进行归纳整理,总结出毒性药材与饮片的品种与毒性分级及临床使用的注意事项;与《神农本草经》《中药大辞典》比较,查看《中国药典》中药毒性的有无及毒性分级上是否存在差异.结果:《中国药典》共收载83种毒性药材及饮片,其中大毒有10种、有毒有42种、小毒有31种;对毒性中药的使用有限制性规定,其中孕妇禁用有30种、孕妇忌服有1种、孕妇慎用有16种、运动员慎用有3种、不可内服有6种、内服宜慎有8种、不宜生用有3种、入丸散用有5种、多入丸散有13种.《中国药典》中的毒性中药有30种同时在《神农本草经》中有收录,其中有3种药《中国药典》记载为具有毒性而《神农本草经》记载为无毒、14种药毒性分级相同、13种药毒性分级不同.《中国药典》中的毒性中药有80种同时在《中药大辞典》中有收录,其中有6种在《中国药典》中记载为具有毒性而在《中药大辞典》中记载为无毒、60种药毒性分级相同、14种药毒性分级不同.结论:因《中国药典》与《神农本草经》《中药大辞典》在中药毒性的有无和毒性分级上存在差异,有必要设立一个统一的毒性中药分级标准,以避免临床使用时产生疑义.
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竹沥的研究现状与思考
目的:为竹沥的深入研究开发提供参考.方法:通过对古代和现代文献的梳理,从竹沥的炮制历史沿革、基源、工艺、化学成分、质量标准、药效等方面进行了分析,发现其中的问题,并提出解决思路.结果:竹沥的炮制早可追溯到梁代,以淡竹沥一直沿用至今,现在存在有多种竹子品种(淡竹、粉绿竹、苦竹、慈竹等)入药的现象.对竹沥化学成分的研究主要是不同品种的竹沥以及不同工艺竹沥中的氨基酸、酚类、有机酸、无机元素等成分变化研究,并没有对竹沥的药效物质基础进行全面研究,且其质量标准有待提升.虽然进行了传统的炮制工艺与现代工艺在化学成分方面的比较研究,但是未对其药效物质基础方面进行对比研究.对竹沥的药效研究仅涉及止咳、化痰功效,其镇惊、利窍、治消渴等功效的药理作用未见相关报道.结论:今后可从规范竹沥的名称、基源、炮制工艺参数,提高质量标准,加强药效物质基础研究,改进传统工艺和提升装备水平等方面进行深入研究.
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FMEA方法在病区抢救及常备药品质量管理中的应用
目的:规范病区抢救及常备药品质量管理,降低患者的用药风险.方法:应用失效模式与效应分析(FMEA)方法对病区抢救及常备药品质量管理检查项目和失效模式进行分析,通过对失效模式发生的可能性、严重性和可侦测程度进行评分及风险优先值(RPN)计算,量化并确定应优先改善的失效模式,制订改善措施并实施,并评价实施6个月后的管理效果.结果:确定了包括麻醉及一类精神药品残液处理情况未记录、药品储存温度不达标、药品过期等12项失效模式,制定并实施了相关制度、加强检查管理、冷链管理及日常管理等措施;6个月后,RPN值高的3项由管理前的320、240、216分分别降至16、16、27分,均处于相对低风险区域中;失效模式事件发生次数由1869次降为218次,下降了88.3%.结论:我院病区通过应用FMEA方法将抢救及常备药品质量管理过程中失效模式加以量化,确定了风险高的管理项目并进行改进,显著降低了患者用药风险.
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利用药品电子监管码减少医院门诊药房相似药品调剂差错并实现门诊药品的可溯源性
目的:减少我院门诊药房相似药品调剂差错,实现门诊药品溯源.方法:在对医院信息系统(HIS)药品字典后台数据库中加入药品电子监管码字段的基础上,改进我院门诊药房处方调剂流程,在二次审核发药操作前增加药品电子监管码扫码审核操作,并据此实现药品终端溯源.通过对比改进前、后12个月的调剂外差率、盘点中发现的与相似药品调剂差错有关的"特殊异常数据"占比、患者候药时间等指标,评价改进前后门诊药房处方调剂质量.结果:增加药品电子监管码审核操作后,相似药品引起的调剂外差由22例降低为1例(占总处方数比例分别为0.0197‰、0.0103‰),"特殊异常数据"数量由836条下降为436条(占总异常数据比例分别为31.5%、16.8%),患者平均候药时间未见明显延长(分别为10.85、10.88 min),并实现了大部分门诊药品从药房到患者之间的溯源查询.结论:利用药品电子监管码可减少门诊药房相似药品调剂外差,有利于药品溯源链的建立、提升药学服务质量.
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国家和28省(区、市)医保药品目录复合药收载情况分析
目的:为复合药的遴选及管理提供参考.方法:对国家医保药品目录和各省(区、市)医保药品目录增补品种所收载的复合药的品种数和收录频次进行统计分析,采用Spearman检验法对品种数和当地经济发展水平进行相关性分析.结果:国家医保药品目录共收载复合药126个品种,涵盖了19个药物类别;发布了乙类医保药品目录的28省(区、市)基本医保乙类药品增补品种目录中,复合药增补品种从19种到50种不等,发布了复合药增补品种或异名库的24省(区、市)复合药增补品种从12种到117种不等;接近50%的药品仅被单个省(区、市)收载,绝大部分复合药纳入各省(区、市)为1~4频次.增补的复合药品种数同本省(区、市)人均国内生产总值(GDP)水平无关(P>0.05,r=-0.180).结论:各地区复合药增补品种数与当地经济发展水平关系不大;复合药收载工作进度不一、数量差异较大且分散度高.建议在国家层面明确复合药概念,制定统一管理政策,规范复合药的遴选标准,保障患者的临床用药需求.
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超说明书用药与司法评判冲突的现状及对策
目的:为规范和保障超说明书用药提出建议.方法:通过实地采访药师和律师团队,分析超说明书用药在国内外司法实践中的现状,并提出相关对策.结果与结论:目前,我国的法律法规并未建立超说明书用药的机制;仅在零星条款中有"特殊情况"的表述,但也缺乏解释;医疗纠纷司法实践中,法官对各类参考依据,如权威部门编写的诊疗常规和指南、统编医学教材、临床路径、医疗机构内部规章等的合法性存在不同认定;以鉴代审的司法环境也令超说明书用药不能被公正裁决.美国等6国立法允许合理的超说明书用药,FDA要求超说明书用药必须是为了患者利益而非临床试验并保障患者知情权.我国应确立超说明书用药的权威规范、规定科学的鉴定程序、立法保障患者的知情同意,医疗机构应制订相应管理制度和流程来规范医疗行为,从而保障超说明书用药符合医患双方利益.
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响应面法优化栀子中总多酚、总黄酮的提取工艺
目的:优化栀子中总多酚、总黄酮的提取工艺.方法:通过Plackett-burman(PB)设计筛选乙醇体积分数、液料比、药材粒径、提取时间、提取温度5个因素中对栀子总多酚、总黄酮提取的关键影响因素,再采用星点设计结合响应面法对提取工艺中关键影响因素进行优化,并进行验证试验.结果:栀子总多酚的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度60℃、液料比20倍、提取时间20 min;总黄酮的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度30℃、液料比20倍、提取时间20 min.验证试验中栀子总多酚、总黄酮的含量分别为1.70%(RSD=1.43%,n=3)、3.23%(RSD=3.72%,n=3),与预测值的相对误差分别为1.80%、8.75%.结论:采用基于PB和星点设计的响应面法优化栀子总多酚、总黄酮的提取工艺简便、合理、可行,本方法可为其工业化提取提供参考.
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星点设计-响应面法优化氯诺昔康纳米结构脂质载体处方
目的:优化氯诺昔康纳米结构脂质载体(LN-NLC)处方.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备LN-NLC,以药脂比、大豆磷脂用量、液脂比(液态脂质占总脂质比例)、乳化剂用量为因素,以粒径、Zeta电位、包封率为指标计算总评归一值作为综合指标,通过星点设计-响应面法优化处方,并考察所制LN-NLC的外观形态和稳定性.结果:优处方为药脂比1:50,大豆磷脂用量162.5 mg,液脂比25%,乳化剂用量958.2 mg.所制LN-NLC的粒径为(96.9±3.3)nm、Zeta电位为(-16.1±0.3)mV、包封率为(60.1±0.9)%(n=3),与预测值的相对误差分别为2.47%、-4.55%、-0.17%;LN-NLC呈圆球形,4℃下密封保存30 d后粒径和Zeta电位无明显变化,包封率仅降低了1.2%.结论:成功优化LN-NLC处方,所制LN-NLC稳定性良好.
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布洛芬缓释滴丸的处方工艺优化及体外释药行为评价
目的:优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺并评价其体外释药特征.方法:以硬脂酸为缓释基质、聚乙二醇6000为速释基质,采用熔融法制备布洛芬缓释滴丸.以圆整度、丸重差异、载药率、体外释药时间的综合评分为指标,以药物与基质质量比、药液温度、冷凝温度、滴距为因素,通过正交试验优化处方工艺并验证.在去离子水、盐酸溶液(pH 1.2)、磷酸盐缓冲液(pH 4.5、6.8)4种介质中,比较自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊的体外释药行为,并对前者的释药行为进行拟合.结果:优处方工艺为布洛芬-聚乙二醇6000-硬脂酸的质量比为4.0:15.3:0.7,药液温度为83℃,冷凝温度为8℃,滴距为11 cm;所制3批布洛芬缓释滴丸的丸重差异为2.067%、圆整度为96.73%、载药率为96.31%、12 h的累积释放度为93.05%,RSD分别为1.19%、0.28%、0.19%、0.81%.自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊体外释药行为的相似因子f2均大于50,前者释药更符合Higuchi方程(r为0.9881~0.9972).结论:成功优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺,所制缓释滴丸的体外释药行为与市售布洛芬缓释胶囊相似.
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Box-Behnken响应面法优化水溶性壳聚糖对黄莪凝胶水提液的除杂工艺
目的:优化水溶性壳聚糖对黄莪凝胶水提液除杂的工艺条件.方法:以透光率比、杂质去除率、柚皮苷保留率的综合评分为指标,采用Box-Behnken响应面法优化除杂工艺中水溶性壳聚糖用量、振荡时间和温度,并进行验证.结果:比重≥1.3的中药水提液与0.01 g/mL水溶性壳聚糖溶液用量的体积比为2.2,70℃下振荡100 min除杂效果佳;验证试验中3批样品的平均透光率比为87.3%、杂质去除率为41.50%、柚皮苷保留率为131.38%,综合评分的实测值分别为97.35%、98.92%、98.04%,与预测值(98.27%)的相对误差分别为-0.87%、0.73%、-0.16%.结论:该方法可有效优化水溶性壳聚糖对黄莪凝胶水提液的除杂工艺参数.
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5-氟尿嘧啶聚乳酸缓释片的处方筛选及体外释药机制研究
目的:筛选5-氟尿嘧啶(5-FU)聚乳酸(PLA)缓释片(5-FU-PLA-DS)的处方,研究其体外释药机制.方法:采用紫外分光光度法测定释放介质中5-FU含量,以模拟体液为释放介质,于37℃水浴中进行体外释放试验.以分子量分别为3000、6000、10000、15000和20000的PLA,制备载药量分别为1.5、2.5、3.0 mg/片,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-FU-PLA-DS;以有效浓度持续释放时间与累积释放度为指标,筛选优处方.采用扫描电镜观察5-FU-PLA-DS释药后的形态,评价其释药机制.结果:优处方中PLA的分子量为20000,载药量为3.0 mg/片;所制5-FU-PLA-DS可释放119 d,累积释放度为100.63%,有效浓度持续释放91 d.扫描电镜观察显示,5-FU-PLA-DS表面的微球先接触释放介质而进行蚀解、释放药物,待外层的微球和微球之间的PLA降解后才逐渐暴露出内层的微球进行释药,其释药机制主要为溶蚀和扩散.结论:成功制得5-FU-PLA-DS,其有效浓度持续释放时间长,能够由外向内有步骤地降解,实现不同层次微球的非同步释药.
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不同干燥方式对杜仲叶4种活性成分含量的影响
目的:考察不同干燥方式对杜仲叶中活性成分含量的影响,为建立杜仲叶在产地采收后的干燥加工方式提供参考.方法:取杜仲叶采用不同干燥方法[自然阴干72 h、自然晒干36 h、烘干(60℃6 h、80℃2 h、100℃1 h、120℃0.5 h)、微波真空冷冻干燥12 h、真空冷冻干燥12 h]对杜仲叶进行处理;采用高效液相色谱法同时测定样品中桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量,并与未处理的鲜品进行比较.结果:2种冷冻干燥后的样品与鲜品中的4种成分含量接近,并高于其他干燥方式处理的样品.结论:干燥方法对杜仲叶有效成分具有较显著的影响,微波真空冷冻干燥和真空冷冻干燥较自然阴干、自然晒干、烘干更能保留杜仲鲜叶中的活性成分.
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复方五指毛桃颗粒的提取工艺研究
目的:优化复方五指毛桃颗粒的提取工艺.方法:以复方五指毛桃颗粒提取液中补骨脂素、苦杏仁苷的转移率及出膏率为指标,采用U12(6×4×3)均匀设计表安排试验,考察加水倍量、提取时间、提取次数3个因素对提取工艺的影响,并通过3次放大试验对优化工艺进行验证.结果:优化工艺为加10倍量水、提取3次、每次60 min.在此条件下,提取液中补骨脂素、苦杏仁苷的转移率及出膏率分别为82.51%(RSD=1.45%,n=3)、93.69%(RSD=0.85%,n=3)、18.89%(RSD=0.74%,n=3),工艺验证结果均置于预测值的95%置信区间内.结论:优化的提取工艺稳定、可行,为该制剂的后续开发提供了科学依据.
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"浙八味"等道地药材产区战略转移至安徽池州地区的可行性研究
目的:为"浙八味"等道地药材产区战略转移提供参考.方法:对"浙八味"等道地药材的现状进行分析,就道地药材产区的变迁及其原则进行探讨,并就"浙八味"等道地药材产区转移至安徽池州地区的可行性进行评估.结果与结论:"浙八味"等道地药材资源处于较无序化的发展状况,种植面积缩减、无序化引种与栽培、原药材品质下降、其他产区药材的冲击等现象已严重影响了"浙八味"等道地药材的可持续发展.而安徽池州地区在地理环境、土地资源、环境资源等方面与原产地的相似性与自身优势,使产区战略转移至安徽池州地区具有可行性.
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"砍伤法"所结人工沉香的质量评价
目的:对"砍伤法"所结人工沉香进行质量评价,为其科学种植与采摘提供参考.方法:采用气相色谱-质谱联用法和高效液相色谱法,对3批"砍伤法"所结人工沉香(编号为1、2、3号,分别结香5、10、20年)的挥发性成分、液相特征图谱、沉香四醇和醇溶性浸出物含量进行检测.结果:3批人工沉香的挥发性成分主要为芳香族类化合物、倍半萜类化合物、脂肪酸类化合物和色酮类化合物;2、3号样品的液相特征图谱与沉香对照品基本一致;3批样品的沉香四醇含量为0.078%~0.254%,醇溶性浸出物含量为12.4%~20.8%.1号样品的液相特征图谱与沉香四醇含量不符合2015年版《中国药典》(一部)相关规定.结论:"砍伤法"所结人工沉香与天然沉香具有相似的挥发性化学成分,结香10年以上的人工沉香质量符合2015年版《中国药典》(一部)中"沉香"项下的规定,可以代替天然沉香入药.
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明胶空心胶囊中7种元素含量测定方法的建立与应用
目的:为明胶空心胶囊质量的提高提供参考.方法:采用原子荧光光度法测定明胶空心胶囊中汞、砷的含量,石墨炉原子吸收法测定铬、铅和镉的含量,火焰原子吸收法测定铜和锌的含量,并对48批市售明胶空心胶囊的7种元素含量进行测定.结果:各元素在各自的检测质量浓度范围内(铬、铅、镉、砷、汞分别为0~10、0~20、0~1.5、0~10、0~1.0μg/L,铜、锌均为0~1.8 mg/L)线性关系良好(r≥0.9969);铬、铅、镉、铜、锌、汞、砷检测限分别为0.065、0.007、0.011、0.004、0.010、0.108、0.004μg/L;精密度试验的RSD均不大于2.5%(n=6);重复性试验的RSD均不大于7.5%(n=6);平均加样回收率在88.6%~109.5%之间,RSD均不大于6.7%(n=6).48批市售样品中7种元素含量均符合2015年版《中国药典》(四部)及其他国家或组织药典或标准中的相关规定.结论:本方法灵敏度与精密度高、结果准确可靠,可用于明胶空心胶囊中铬、铅、镉、铜、锌、汞、砷7种元素的含量测定;不同厂家生产的48批明胶空心胶囊质量情况较好.
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回药核心方油溶液对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用及机制研究
目的:研究回药核心方油溶液对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用及机制,为其用于心血管疾病的治疗提供参考.方法:取出大鼠胸主动脉血管环后浸泡于克氏营养液(K-H)中,以1×10-6 mol/L去甲肾上腺素(PE)或60 mmol/L氯化钾(KCl)致血管环收缩,采用生物信号采集分析系统测定0.0204、0.0408、0.0612、0.0816、0.1020 mg/mL核心方油溶液对血管环的舒张作用,计算舒张率;分别以0.1 mmol/L一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、环氧合酶抑制剂吲哚美辛(INDO)、钾离子通道阻滞剂格列本脲(Gli)孵育血管环20 min后,测定上述5种质量浓度核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,计算舒张率;试验均以K-H溶液为空白对照.结果:与空白对照比较,0.0204~0.1020 mg/mL核心方油溶液对PE、KCl预收缩血管环均有明显的舒张作用(P<0.05或P<0.01),且具有浓度依赖性.INDO预处理后可减弱核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,舒张率较空白对照组差异无统计学意义(P>0.05);而Gli、L-NAME预处理不影响核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,舒张率较空白对照组仍明显升高(P<0.05或P<0.01).结论:核心方油溶液可呈浓度依赖性地舒张PE、KCl预收缩的胸主动脉血管环,其作用机制可能与激活环氧合酶途径有关.
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苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位对人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响
目的:研究苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位(CADF)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人类风湿性关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响,探讨CADF抗RA的作用机制.方法:将MH7A细胞分为空白组、TNF-α模型组、甲氨蝶呤组(阳性对照,20 mg/L)和CADF不同质量浓度组(50、100、200、400 mg/L),除空白组外,其余各组均以50μg/L TNF-α刺激活化MH7A细胞.以TNF-α与相应药物的混合液共同作用24 h后,检测细胞的增殖情况和培养液中一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)的含量.结果:与空白组比较,TNF-α模型组细胞增殖活性显著增强(P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量显著增加(P<0.01);与TNF-α模型组比较,各给药组细胞的增殖均受到显著抑制(P<0.05或P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量均显著减少(P<0.01),且与CADF具有一定的量效关系.结论:CADF可通过抑制TNF-α诱导的MH7A细胞增殖,减少炎症因子NO、PGE2、IL-1β、IL-6的分泌,从而发挥其抗RA的作用.
