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大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.
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纳米尿激酶的制备
目的 制备包载尿激酶(UK)的壳聚糖纳米粒子并探讨制备佳条件.方法 采用离子交联法制备纳米粒子;并运用酶标仪比色法测试UK药物的包封率,分析了一系列条件如磁力搅拌转速及时间、底物质量比、超声时间及功率、UK用量等条件对包封率的影响,找出包封率高的条件;纳米粒子冻干测其载药量;用粒径仪测其粒径;后运用超滤离心法纯化载药纳米粒子.结果 在室温下,将三聚磷酸钠(TPP)溶液(浓度为0.6g/L)逐滴加入包含1mg UK量的水溶性壳聚糖(WCS)溶液中(浓度为1g/L),搅拌速度为800r/min,滴加完毕后继续搅拌60 min,后在冰浴条件下超声30s,功率10W,成功制备出包封率及纯度均较高载UK纳米粒子,此纳米粒子载药量为14.5%.结论 采用简便的方法,经济无毒生物兼容性好的材料制备了高稳定性、高包封率的水溶性UK纳米粒子悬液,为下一步实验研究做好准备.
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水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物的合成与表征
目的 合成一系列不同相对分子质量(Mr)的水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物.方法 通过控制壳聚糖的乙酰度得到水溶性壳聚糖(Wchi),并用凝胶渗透色谱测定其Mr大小.模型药物通过丁二酸间隔臂与Wchi相连,其结构经红外光谱分析、差示扫描量热法分析、高效液相色谱分析和紫外光谱证明,结合的泼尼松龙量用高效液相色谱测定.结果 合成的Wchi的Mr分别为31×103,19×103,11×103,7.2×103,3.8×103,相应的结合物中泼尼松龙含量分别为(8.36±0.04)%,(7.17±0.08)%,(7.21±0.03)%,(6.29±0.03)%,(6.66±0.05)%.结论 成功制备了水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物.
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水溶性壳聚糖对缺血再灌注损伤大鼠心肌的保护作用
目的 探讨水溶性壳聚糖(WSC)对缺血再灌注损伤(IRI)大鼠心肌的保护作用及其机制,为药物防治心肌IRI提供实验依据.方法 将60只SD大鼠随机分为假手术组、IRI模型组、低剂量WSC组、中剂量WSC组和高剂量WSC组,每组12只.其中,IRI模型组和各剂量WSC组大鼠用开胸直视下结扎左冠状动脉前室间支法建立大鼠IRI模型,假手术组大鼠仅分离而不结扎左冠状动脉前室间支.假手术组和IRI模型组给予生理盐水10ml/kg.低剂量WSC组、中剂量WSC组和高剂量WSC组分别给予WSC120 mg/kg、180 mg/kg和240mg/kg,每日灌胃一次,15 d后处死大鼠.心脏取血,分离血清,用ELSIA法检测血清中SOD和MDA水平.在靠近心尖部1/3处平行于房室沟横行切取新鲜心肌组织块,固定后石蜡包埋.用HE染色法观察心肌组织形态变化.RT-PCR检测心肌组织中UCP2 mRNA表达.结果 光镜下观察,假手术组心肌纤维排列整齐,结构清楚,细胞核染色清晰,心肌间质未见炎性细胞浸润;IRI模型组大鼠心肌纤维紊乱,界线不清,胞浆淡染,核有浓缩或溶解,大量炎性细胞浸润,充血淤血,心肌纤维横纹消失,心肌组织灶性坏死;WSC干预组肌纤维偶有断裂、融解现象,少量心肌细胞颗粒变性、水肿,偶见炎性细胞浸润.与假手术组相比,IRI模型组SOD水平明显下降,而MDA水平和心肌组织中UCP2 mRNA表达均明显升高(P＜0.01);与IRI模型组比较,低剂量WSC组、中剂量WSC组和高剂量WSC组SOD水平显著提高,MDA水平和心肌组织中UCP2 mRNA表达降低(P＜0.05,P＜0.01).结论 WSC可逆转心肌IRI,对IRI大鼠心肌具有保护作用.这种作用可能与对抗IRI时氧化应激反应有关.
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水溶性壳聚糖的研究进展
目的:本文对甲壳素与壳聚糖的水溶性衍生物的研究情况及其在医药上的应用进行了综述,并着重讨论了其在化学改性方面的进展.
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纳米尿激酶的性状研究
背景:尿激酶半衰期短,需持续大量给药,并发症也不小,故有必要研制具有缓释作用的溶栓药物.目的:了解包载尿激酶的水溶性壳聚糖纳米粒子的性状.方法:将壳聚糖和三聚磷酸钠以离子凝集法制备尿激酶纳米粒子后,用透射电镜观察其形态,采用粒径仪测纳米粒子粒径,酶标仪比色法测粒子包封率,纳米粒子冻干法测其载药量,并检测体内外纳米粒子缓释特性.结果与结论:当壳聚糖、三聚磷酸钠、尿激酶的质量比为7∶1∶1时,不仅溶液稳定,形成的纳米粒子粒径小,而且包封率和载药量均合适.制备出包封率高达94.8%的尿激酶纳米粒子,载药量为14.5%,此时平均粒径236 nm,透射电镜观察示粒子形态较规则,呈球形;粒子具有较好的缓释性能;表明将尿激酶包被于纳米粒子中,避免了消化酶的直接作用,延长了半衰期,不仅在体内能保持较长时间的活性,而且具有明显的缓释效果.
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水溶性壳聚糖对体外培养成纤维细胞生长及表型的影响
背景:研究表明壳聚糖可间接促进成纤维细胞的增生和胶原的合成.利用壳聚糖和特定的成纤维细胞一起构建肌腱损伤修复的组织工程材料,以期在促进损伤修复的同时防止粘连.目的:观察水溶性壳聚糖对3T3TK成纤维细胞生长及表型的影响.设计:观察对照实验.单位:九江学院医学院.材料:3T3TK成纤维细胞由中国科学院细胞库提供.水溶性壳聚糖(规格:60目、30CPS,济南海得贝海洋生物工程有限公司),DMEM(低糖)(美国GIBCO公司),胎牛血清(杭州四季青生物工程研究所),青霉素、链霉素(美国Biosharp公司),胰蛋白酶(北京博大泰克生物基因技术有限责任公司).方法:实验于2004-11/2006-04在九江学院医学科研中心的系统生物学临床应用实验室(江西省高校重点实验室)完成.①常规培养3T3TK成纤维细胞至对数生长期,制成单细胞悬液,接种96孔板,共设5组,每组5孔,共25孔,每孔加细胞悬液200 μL,培养24 h后弃上清,前4组各孔分别加入含不同浓度壳聚糖的DMEM培养液200 μL,壳聚糖终浓度分别为1,0.1,0.01,0.001 g/L,第5组为阴性对照组,加不含壳聚糖的DMEM培养液,采用CellTilter-GloTM细胞活力测试盒检测不同浓度壳聚糖对成纤维细胞活力的影响.②常规培养细胞至对数生长期,制成单细胞悬液,接种24孔板,共设4组,前3组每孔分别加入含1,0.1,0.01 g/L壳聚糖的DMEM培养液1 mL,第4组为阴性对照组.采用羟脯氨酸、碱性磷酸酶试剂盒分别检测细胞培养上清液的胶原与碱性磷酸酶的含量.主要观察指标:①水溶性壳聚糖对体外培养成纤维细胞活力影响.②细胞培养上清液的胶原与碱性磷酸酶的含量.结果:①细胞活力检测结果:不同浓度壳聚糖组与阴性对照组相比,细胞活力差异均无统计学意义(P＞0.05).②细胞培养上清液的胶原与碱性磷酸酶的含量:1 g/L和0.1 g/L浓度壳聚糖组细胞培养上清液中的羟脯氨酸含量分别为(7.598±0.770),(8.366±0.308)mg/L,高于阴性对照组[(11.269±0.707)mg/L,P＜0.01];胶原含量分别为(56.703±5.748),(62.437±2.301)mg/L,低于阴性对照组[(84.099±5.280)mg/L,P＜0.01].,随壳聚糖浓度的上升,胶原含量下降,呈剂量依赖.与阴性对照组相比,各浓度壳聚糖组细胞培养上清液中碱性磷酸酶活性均无显著差异(P＞0.05).结论:水溶性壳聚糖并不明显抑制3T3TK成纤维细胞的活力,但能使其分泌胶原的量显著减少,提示壳聚糖具有作为肌腱修复的组织工程材料,并抑制肌腱修复中粘连形成的潜力.
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水溶性壳聚糖对黄芪水提液絮凝性能的影响
背景:壳聚糖及其衍生物是环境友好的天然高分子材料,其分子中丰富的带电基团如氨基、羟基以及长链分子结构赋予其优良的絮凝吸附能力,被作为絮凝剂广泛用于工业用水、食晶精制以及中药液纯化等领域.目的:对比壳聚糖、丙烯酰胺,壳聚糖接枝共聚物和2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖3种澄清剂对黄芪水提液的絮凝效果.设计、时间及地点:对比观察,实验于2007-09/2008-1 1在武汉理工大学化学工程学院药用高分子材料实验室完成.材料:内蒙黄芪由毫州新必中药材饮片有限公司提供;丙烯酰胺,壳聚糖接枝共聚物(接枝率为146.01%)和2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(季铵化取代度为96.15%),为武汉理工大学化学工程学院药用高分子材料实验室自制.方法:用自制的丙烯酰胺,壳聚糖接枝共聚物和2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖作为絮凝澄清剂,考察其对于单味中药黄芪水提液的絮凝澄清效果,以水提液浊度去除率与药液的活性成分保留率为实验指标进行单因素实验,优化澄清工艺,并与壳聚糖絮凝法的澄清效果进行对比.主要观察指标:水提液浊度去除率和药液的活性成分保留率.结果:丙烯酰胺/壳聚糖接枝共聚物与2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖对于浊度去除率方面明显高于壳聚糖,2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖高;对于活性成分保留率方面三者接近.结论:通过接枝与季铵化改性得到的衍生物丙烯酰胺/壳聚糖接枝共聚物和2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖对黄芪水提液絮凝效果优于壳聚糖.
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水溶性壳聚糖对小鼠肠道菌群的影响
目的 应用聚合酶链式反应-变性梯度凝胶电泳(PCR-DGGE)技术研究水溶性壳聚糖对正常小鼠肠道菌群的影响.方法 使用SPF级昆明小鼠18只,随机分为3组,每组6只,依次为正常对照组(NC)、水溶性壳聚糖高(WSC-H)和低浓度组(WSC-L),灌服对应药物30 d后收取鼠便,细菌基因组DNA提取,PCR-DGGE电泳得到肠道菌群图谱,计算菌群结构多样性指数,聚类分析相似性并鉴定优势条带序列.结果 水溶性壳聚糖处理后小鼠肠道菌群结构发生改变,多样性指数、丰富度和均匀度较低,乳杆菌成为肠道中的优势菌型.结论 水溶性壳聚糖能够增加肠道中乳杆菌的种类和数量,起到益生元的作用来调节肠道微生态平衡.
关键词： 水溶性壳聚糖 肠道菌群 聚合酶链式反应-变性梯度凝胶电泳 -
水溶性壳聚糖对腹主动脉球囊损伤大鼠血管狭窄的抑制作用
目的:探讨水溶性壳聚糖(WSC)在血管狭窄方面的作用,阐明WSC对大鼠腹主动脉球囊损伤的影响,为开发防治血管狭窄的高效低不良反应药物提供实验依据.方法:75只雄性SD大鼠随机分5组:50、100和200 mg·kg-1的WSC组、模型组和对照组(假手术组),每组15只.采用球囊损伤大鼠腹主动脉内膜方法制备血管狭窄模型,对照组仅分离结扎右髂总动脉.造模后WSC各组经大鼠尾静脉分别注射50、100和200 mg·kg-1浓度的WSC；模型组和对照组注射生理盐水,每次0.4 mL,每天1次.每组按7、14和21 d3个时点随机选取5只大鼠处死,常规HE染色制作病理切片,观察各组大鼠血管损伤形态,计算相对管腔面积,比较WSC对血管狭窄的抑制作用.结果:普通光学显微镜观察,对照组大鼠腹主动脉结构完整,中膜血管平滑肌细胞排列整齐.模型组大鼠在第7天时腹主动脉血管内膜增生明显；第14天时可见内膜、中膜明显增厚,管壁局限性隆起；第21天内膜增厚,以平滑肌细胞为主,中膜细胞排列紊乱,有假腔形成.与模型组比较,实验组第7天时内膜增生明显减轻,以100和200 mg·kg-1 WSC组为好；第14天时可见内膜、中膜增厚均不明显,但200mg· kg-1WSC组仍可见大量排列紊乱的血管平滑肌细胞；第21天时各浓度的WSC组均表现正常,其中以200mg·kg-1WSC组更为明显.管腔相对面积比较,对照组大鼠管腔面积随术后时间变化不明显(P＞0.05)；模型组大鼠管腔面积在第7、14和21天时均减小,与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01).50 mg· kg-1WSC组大鼠在第14天和第21天时,管腔面积有一定的增加,但与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01)；100mg· kg-1 WSC组大鼠的管腔面积明显大于50 mg·kg-1 WSC组,其中在第14天和第21天时的管腔面积与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.05)；200 mg· kg-1 WSC组的管腔面积在多于14d时为大,与对照组相比较差异无统计学意义(P＞0.05).各实验组不同天数之间比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:WSC对大鼠腹主动脉球囊损伤后的血管狭窄有明显抑制作用,其中以200mg·kg-1浓度的WSC作用14 d以上为抑制作用强.
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表面修饰聚合物纳米粒的制备及其体内长循环性能
采用复乳溶剂扩散-挥发法制备牛血清白蛋白的聚乳酸纳米粒,分别用自制的水溶性壳聚糖和聚乙烯醇进行表面修饰,并考察了两种纳米粒的粒径、ζ电位、表面亲水性和在小鼠血液中的存留量-时间变化情况.结果表明,制备的两种表面修饰纳米粒粒径均为100～200 nm.用水溶性壳聚糖修饰能有效提高纳米粒的表面亲水性,并调节表面电荷至接近中性(5.2 mV).用DAS 2.0软件计算得水溶性壳聚糖修饰纳米粒的血液半衰期为6.9 h,明显高于聚乙烯醇修饰纳米粒(0.3 h).
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缓释纳米尿激酶的制备
目的 制备包载尿激酶的水溶性壳聚糖(WSC)纳米粒子,观察纳米尿激酶的活性.方法 采用离子交联法制备包载尿激酶的WSC纳米粒子；检测尿激酶纳米粒子的包封率,分析WSC与三聚磷酸钠质量比、尿激酶浓度、磁力搅拌速度和时间、超声时间和功率等条件对包封率的影响,获得包封率高的制备条件；粒径仪测量尿激酶纳米粒子粒径；超滤离心法纯化尿激酶纳米粒子,注入新西兰兔体内(纳米尿激酶组),于不同时间点取血测定尿激酶活性,以注射单纯尿激酶的动物作为对照组.结果 室温下,将三聚磷酸钠溶液(0.6 g/L)滴加入包含尿激酶(1 mg/10 mL)的WSC溶液(1.0 g/L),磁力搅拌速度800r/min,滴加完毕后继续搅拌60 min,冰浴条件下超声30 s(功率10 W),成功制备出包封率为94 8％的尿激酶纳米粒子；对照组血尿激酶活性达到峰值后随着时间的延长逐渐降低,纳米尿激酶组血尿激酶活性达到峰值后仍保持较高水平.结论 成功制备了包载尿激酶的WSC纳米粒子,纳米尿激酶具有缓释功能并保持了尿激酶的活性.
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微波辐射快速制备水溶性壳聚糖
目的快速制备水溶性壳聚糖.方法利用微波辐射,用过氧化氢作氧化剂,非均相降解高分子量壳聚糖.设计了正交试验法,得到优化反应条件.结果优反应条件为5%过氧化氢、5%壳聚糖,微波辐射功率约400 W,辐射3 min,所得水溶性壳聚糖分子量为 1.1×104 D,收率可达60%.结论微波法制备低聚壳聚糖效果理想,可进一步扩展到壳聚糖的其它化学修饰.
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水溶性壳聚糖抗肿瘤作用的实验研究
目的 研究水溶性壳聚糖对抗肿瘤活性因子和NK 细胞活 性的影响。方法 分别用不同浓度水溶性壳聚糖腹腔注射荷瘤 小鼠 ，然后测定巨噬细胞一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子(TNF)的生成，以及脾细胞γ-干扰素(IF N-γ)和NK细胞活性。结果 水溶性壳聚糖有显著地促进荷瘤 小鼠NO 、TNF、IFN-γ的生成，提高NK细胞活性。与对照相比P＜0.01。结论 水溶性壳聚糖能提高荷瘤小鼠的免疫功能。
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盐酸曲马多胶浆剂大鼠直肠刺激试验及临床观察
目的研究盐酸曲马多胶浆剂的直肠刺激性并观察其临床疗效.方法对盐酸曲马多胶浆剂进行了大鼠直肠刺激试验;以盐酸曲马多胶浆剂为试验组(10l例),双氯灭痛胶浆剂为对照组(100例),对癌痛、创伤疼痛、产科疼痛、术后疼痛患者,外科急诊病人疼痛及肾绞痛、胆绞痛患者进行疗效对比.结果盐酸曲马多胶浆剂对大鼠直肠内一次给药或多次给药均无刺激性.临床有效率试验组为86.1%,对照组为79%.结论盐酸曲马多胶浆剂对大鼠直肠无刺激性.临床综合评价试验组优于对照组.
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盐酸曲马多栓剂的制备及其含量测定研究
目的制备盐酸曲马多栓剂并对其含量测定方法进行研究.方法以水溶性壳聚糖、聚乙二醇6000 、聚乙二醇4000、甘油为基质制备盐酸曲马多栓剂.采用高效液相色谱(HPLC)法测定栓剂中盐酸曲马多的含量,检测波长:271 nm,流动相:醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4.5)-甲醇(40∶60).结果盐酸曲马多栓剂处方组成恰当.HPLC法测定盐酸曲马多栓剂的含量,平均回收率为100.2%,RSD为1.33%(n=6).结论该栓剂符合直肠栓剂质量要求,制备方法可行,HPLC法与紫外分光光度法均可作为此品的定量方法.
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水溶性壳聚糖固体分散体的制备及质量研究
壳聚糖具有降低胆固醇、降血糖、提高机体免疫功能、抑制肿瘤、活化人体细胞等诸多生理活性,在医疗保健方面具有很大的潜在价值.但壳聚糖的分子量大,水溶性极差,较难被人体吸收,是制约壳聚糖在医药保健产品中应用的关键因素.本研究在保留壳聚糖高分子长链结构的基础上,采用固体分散技术制备具有较高水溶性的壳聚糖固体分散体,并考察其理化性质和化学稳定性,以期拓展壳聚糖在医药保健产品中的应用范围.
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羧甲基壳聚糖对钙离子的络合
目的研究壳聚糖及其水溶性衍生物对钙离子的络合作用.方法以氯化钙饱和溶液与羧甲基壳聚糖形成络合沉淀,离心后溶液用紫脲酸铵显色,分光光度法测定溶液中钙离子含量.结果羧甲基壳聚糖对钙离子的络合能力随pH值的增大而增大,pH 6～8时,络合程度趋于大.温度升高时,络合程度下降.络合反应10 min可达到平衡.羧甲基壳聚糖对钙离子的络合能力随着羧甲基取代度的增大而增大,且比水溶性低聚壳聚糖(壳寡糖)及壳聚糖具有更强的络合能力.结论羧甲基壳聚糖对钙离子的络合能力比水溶性低聚壳聚糖及壳聚糖强,络合的适条件为pH 6～8,室温,搅拌10 min.
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水溶性壳聚糖对3T3TK成纤维细胞生长及表型的影响
目的:本研究利用成纤维细胞作为肌腱修复组织工程的种子细胞,采用可降解的壳聚糖作为生物材料,明确水溶性壳聚糖对3T3TK成纤维细胞生长及表型的影响,为后续研究奠定基础.方法:3T3TK成纤维细胞常规培养,采用CellTilter-GloTM细胞活力测试盒检测不同浓度壳聚糖对成纤维细胞活力的影响;运用羟脯氨酸、碱性磷酸酶(ALP)试剂盒分别检测细胞培养上清液的胶原含量与碱性磷酸酶的含量.结果:不同浓度壳聚糖组与阴性对照组相比,其发光信号值均无显著差异(P＞0.05);0.1%和0.01%浓度壳聚糖组细胞培养上清液中的羟脯氨酸含量以及胶原含量与阴性对照组相比均有显著差异(P＜0.01),随壳聚糖浓度的上升,胶原含量下降,呈剂量依赖;与阴性对照组相比,各浓度壳聚糖组细胞培养上清液中ALP活性均无显著差异.结论:水溶性壳聚糖并不明显抑制3T3TK成纤维细胞的活力,但能使其分泌胶原的量显著减少,提示壳聚糖具有作为肌腱修复的组织工程材料,并抑制肌腱修复中粘连形成的潜力.
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水溶性壳聚糖的抑菌作用研究
本文采用固体培养基体外抑菌法,观察了水溶性壳聚糖对细菌生长的影响.结果表明,一定浓度的水溶性壳聚糖对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌,八叠球菌及放线菌5406有不同程度的抑制作用,对以上5种菌株的小抑制浓度分别为:0.5%、0.3%、0.5%、0.3%、0.5%.实验结果也表明,经高温处理的水溶 性壳聚糖的抗菌作用稳定,对即食调味海带具有保鲜防腐的效果.
