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纳米尿激酶的制备
目的 制备包载尿激酶(UK)的壳聚糖纳米粒子并探讨制备佳条件.方法 采用离子交联法制备纳米粒子;并运用酶标仪比色法测试UK药物的包封率,分析了一系列条件如磁力搅拌转速及时间、底物质量比、超声时间及功率、UK用量等条件对包封率的影响,找出包封率高的条件;纳米粒子冻干测其载药量;用粒径仪测其粒径;后运用超滤离心法纯化载药纳米粒子.结果 在室温下,将三聚磷酸钠(TPP)溶液(浓度为0.6g/L)逐滴加入包含1mg UK量的水溶性壳聚糖(WCS)溶液中(浓度为1g/L),搅拌速度为800r/min,滴加完毕后继续搅拌60 min,后在冰浴条件下超声30s,功率10W,成功制备出包封率及纯度均较高载UK纳米粒子,此纳米粒子载药量为14.5%.结论 采用简便的方法,经济无毒生物兼容性好的材料制备了高稳定性、高包封率的水溶性UK纳米粒子悬液,为下一步实验研究做好准备.
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纳米尿激酶的性状研究
背景:尿激酶半衰期短,需持续大量给药,并发症也不小,故有必要研制具有缓释作用的溶栓药物.目的:了解包载尿激酶的水溶性壳聚糖纳米粒子的性状.方法:将壳聚糖和三聚磷酸钠以离子凝集法制备尿激酶纳米粒子后,用透射电镜观察其形态,采用粒径仪测纳米粒子粒径,酶标仪比色法测粒子包封率,纳米粒子冻干法测其载药量,并检测体内外纳米粒子缓释特性.结果与结论:当壳聚糖、三聚磷酸钠、尿激酶的质量比为7∶1∶1时,不仅溶液稳定,形成的纳米粒子粒径小,而且包封率和载药量均合适.制备出包封率高达94.8%的尿激酶纳米粒子,载药量为14.5%,此时平均粒径236 nm,透射电镜观察示粒子形态较规则,呈球形;粒子具有较好的缓释性能;表明将尿激酶包被于纳米粒子中,避免了消化酶的直接作用,延长了半衰期,不仅在体内能保持较长时间的活性,而且具有明显的缓释效果.
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缓释纳米尿激酶的制备
目的 制备包载尿激酶的水溶性壳聚糖(WSC)纳米粒子,观察纳米尿激酶的活性.方法 采用离子交联法制备包载尿激酶的WSC纳米粒子；检测尿激酶纳米粒子的包封率,分析WSC与三聚磷酸钠质量比、尿激酶浓度、磁力搅拌速度和时间、超声时间和功率等条件对包封率的影响,获得包封率高的制备条件；粒径仪测量尿激酶纳米粒子粒径；超滤离心法纯化尿激酶纳米粒子,注入新西兰兔体内(纳米尿激酶组),于不同时间点取血测定尿激酶活性,以注射单纯尿激酶的动物作为对照组.结果 室温下,将三聚磷酸钠溶液(0.6 g/L)滴加入包含尿激酶(1 mg/10 mL)的WSC溶液(1.0 g/L),磁力搅拌速度800r/min,滴加完毕后继续搅拌60 min,冰浴条件下超声30 s(功率10 W),成功制备出包封率为94 8％的尿激酶纳米粒子；对照组血尿激酶活性达到峰值后随着时间的延长逐渐降低,纳米尿激酶组血尿激酶活性达到峰值后仍保持较高水平.结论 成功制备了包载尿激酶的WSC纳米粒子,纳米尿激酶具有缓释功能并保持了尿激酶的活性.
