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糖尿病患者如果肝功能损伤该如何吃药?
近20年来,糖尿病发生率明显增加,降糖药引起的肝损害也逐渐受到人们的重视.目前常用的口服降糖药分为磺酰脲类、双胍类、促胰岛素分泌剂、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物等五大类.
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噻唑烷二酮类化合物对2型糖尿病大血管病变的治疗作用
噻唑烷二酮类化合物 (Thiazolidinediones,TZDs)是一组胰岛素增敏剂,其家庭成员目前有:曲格列酮、吡格列酮、罗格列酮、恩格列酮、希格列酮等.它通过增加靶组织(肝、肌肉、脂肪)对胰岛素的敏感性来增加胰岛素的作用.
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糖尿病肾病患者胰岛素的合理选择
随着人民生活水平的提高,糖尿病已成为我国的常见病、多发病,而糖尿病肾病(DN)使几乎所有口服降糖药的药代学发生变化,促泌剂相关的低血糖、双胍类相关的乳酸酸中毒、噻唑烷
二酮类药物相关的水钠潴留和体重增加发生的风险均增加。对于DN患者,一方面口服降糖药物的应用受到一定限制;别外通过胰岛素强化治疗可降低尿中炎症因子的排泄而减少蛋白尿。DN患
者早期出现的胰岛素抵抗会使高血糖风险增加,另外,肾脏糖异生受损及胰岛素或其他降糖药清除的延迟导致低血糖发生风险增加。因此,合理选择胰岛素对于有效控制血糖及降低低血糖风险至关重要。 -
罗格列酮治疗2型糖尿病病人1 a后降低空腹血糖优于优降糖
〔英〕/Charbonnel B … // Diabetes.- 1999,48(Suppl 1): A114~A115 罗格列酮(RSG)属噻唑烷类药物,单独用于治疗2型糖尿病剂量为8 mg/d时即有效。587名2型糖尿病病人随机、双盲研究,观察RSG 4mg/d和8 mg/d两组与适量优降糖(GLB)组治疗12个月的药效比较。 受试病人或单纯饮食治疗或随机化前口服6周药物治疗。结果见表。 从研究结果可见,在持续降低空腹血糖(FPG)方面,使用RSG 8 mg/d,12个月以上比适量的GLB更有效;按照预先确定的标准,8 mg/d RSG在降低HbA1c方面,统计学上等同于GLB,过去相反的经验也证明3组治疗结果是相似的;低血糖症状的出现,GLB(12%)较RSG 4 mg/d (<1%)或RSG 8 mg/d (<2%)更常见。另外,此观察过程中无肝损害的证据出现,且RSG可明显降低血游离脂肪酸水平。 GLBRSGRSG(适量)n=2034 mg/dn=1958 mg/dn=189FPG(mg/dl)平均基础值190190196平均变化值±SD-30±45-25±42-41±46P值(RSG比GLB)-0.2100.033降低≥30 mg/dl(%)483958达到<140 mg/dl(%)373651HbA1c (%)平均基础值8.158.078.21平均变化值±SD-0.72±1.00-0.27±1.04-0.53±1.31 总之,RSG是较GLB为更可选择的一线口服治疗2型糖尿病的药物。(李明摘矫叔华校)
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改善胰岛素抵抗的新药-曲格列酮
噻唑烷二酮衍生物是近年来发现的一类具有直接增强胰岛索敏感性药物,本文重点介绍该类化合物中在人类研究多,临床应用较成熟的曲格列酮.
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2型糖尿病降糖药物治疗和评价
本文简要介绍磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷酮类和胰岛素五大类药物作用机理及其临床应用
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吡格列酮在糖尿病中的地位及其临床应用
抗糖尿病药物种类较多,它包括降血糖药物(如胰岛素促泌剂和胰岛素)和抗高血糖药物(如双胍类、糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮衍生物等),其中噻唑烷二酮衍生物(或称格列酮类药物:TZD)是近年来新开发的并己在临床得到广泛应用的唯一可直接改善胰岛素抵抗的一线抗高血糖药物和基础用药,TZDs的使用可贯穿于2型糖尿病的不同病理生理阶段.
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糖尿病治疗药与药物性肝损害
一、曲格列酮所致药物性肝损害曲格列酮(troglitazone)系噻唑烷衍生物,是早作为改善胰岛素抵抗性而投用于临床的药物,但因其多引起肝损害而从2000年3月起已禁止出售.该药引发肝损害的概率约为0.1%,具有如下的特征:①于开始服用后经过4周以上才缓缓出现肝损害,有的可能迟至1年以后才发生;②缺少变态反应症状,DLST未必呈现阳性;③ALT、AST异常比ALP、GGT的异常改变显著;④肝损害发生之后如仍继续用药,则有可能导致肝实质严重损害而出现黄疸以至陷入肝衰竭;⑤停药之后,ALT和AST恢复正常也要经过数月之久.据北美临床试验报告,本药因肝损害(ALT升至正常上限值的3倍以上为停药指标)的停药率为1.9%.
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双胍类药物--胰岛素抵抗改善效果
自从1995年美国重新使用二甲双胍(metformin,MET)以来,双胍(BG)类药物已成为使用多的降糖药物,在日本处方中使用的有MET和丁双胍(buformin).近这类药物的生物学作用机制已被部分阐明.胰岛素抵抗(IR)的定义是,在分子、细胞、组织、器官或整体水平的胰岛素作用不足.BG类药物在各个水平上对IR的改善作用,因报告者的不同尚未完全一致.近几年与BG类药物作用机制不同的噻唑烷衍生物(TDZs),已被作为IR改善剂导入临床,目前正在探求其与BG类药物分别使用和合并使用的方法.
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口服降糖药的合理选用
糖尿病是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖状态[1],2型糖尿病占患者总数的95%以上,临床需要使用口服降糖药物治疗。在过去50年间开发出了不同类型的口服降糖药,早应用的是磺酰脲类及双胍类,近年来α-糖苷酶抑制剂及噻唑烷衍生物被开发出来并应用于临床,这些药物具有不同的作用机制和不同的作用特点,适用于不同类型病人的治疗。临床用药时应根据病人的临床特征及药物的药理学性质,为病人选择适宜的药物。
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抗衰老与去衰老的研究与应用
抗衰老技术(technology of anti-aging)是在衰老生物学(biology of aging)基础研究之上发展起来的.从不同的衰老学说出发进行研究,都有可能获得成功.从衰老的氧化学说出发,Lang等[1]发现,羧酸噻唑烷镁(MgTC)能大大提高果蝇、蚊子、小鼠的谷胱甘肽(GSH)含量和延长寿命.从衰老的端粒学说出发,Bodnar等[2]将端粒酶亚单位hTRT基因通过载体转入视网膜色素上皮细胞和包皮成纤维细胞,大大扩展了这两种细胞的复制寿命.从衰老的基因学说出发,Rogina等[3]发现,用P-element适当插入Indy基因,雄雌果蝇平均寿命增长约1倍(37~70d),高寿命增加了50%.上述的研究结果都有可能发展为抗衰老的药物干预或技术干预.鉴于这方面国内已有很多报道,本文不再赘述.
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醛糖还原酶抑制剂依帕司特的合成
依帕司特(epalrestat,1),化学名5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸,由日本小野药品工业株式会社1992年1月21日日本首次上市,商品名为Kinedak,临床上用于预防、改善糖尿病并发的末梢神经障碍症状(麻木感、疼痛),振动感觉异常、心跳变动异常(显示糖比血红蛋白高值)等[1],由于糖尿病后遗症治疗药目前极少,因此愈显其重要性.
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罗格列酮在2型糖尿病中的应用
噻唑烷二酮衍生物(或称格列酮类药物)是近年来新开发的并已在临床得到广泛应用的唯一可直接改善胰岛素抵抗的抗高血糖药物.
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依帕司他在糖尿病及其并发症治疗中的应用
依帕司他(epalrestat)是一种可逆性非竞争型的醛糖还原酶抑制剂(aldose reductase inhibitor,ARI),化学名是5-[(1Z,5E)-2-甲基-3-苯亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸,分子量318.40,常温下是红色的针状结晶.根据结构,ARI可分为两大类:羧酸类和海因类,依帕司他和目前大多数的ARI均属于羧酸类.正常状态时体内葡萄糖主要经糖酵解通路后进入有氧或无氧途径进一步代谢,多元醇通路(polyol pathway)只是起到补充作用,在糖尿病高血糖状态时,糖酵解达到极限,多元醇通路的代谢明显加强,在正常情况下,细胞内的葡萄糖仅约5%进入多元醇通路,糖尿病状态下,该通路异常激活,约30%的葡萄糖进入此通路,多元醇通路的异常激活是糖尿病慢性并发症的重要发病机制之一[1].依帕司他作为ARI,可以特异性地阻断多元醇通路,有效干预糖尿病并发症的发生.
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糖尿病口服药物概况
目前对于1型糖尿病的治疗,其研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品.对于2型糖尿病的治疗除传统的磺酰脲类和双胍类药物外,α-糖苷酶抑制剂及噻唑烷衍生物被开发并应用于临床.随着对糖尿病基础理论研究的深入,已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床治疗.目前口服降糖药有以下几种类型:
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浅谈降糖药二甲双胍
目前2型糖尿病是发展中国家和发达国家共同面临的主要公共健康问题之一,加强对它的认识和宣传是很重要的.对治疗药物的了解也是十分必要的.目前除了注射胰岛素以外,口服药包括5大类:(1)胰岛素促泌剂:包括磺脲类和苯甲酸衍生物;(2)双胍类;(3)a-葡萄糖苷酶抑制剂;(4)胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮衍生物.(5)其他.