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从胡椒属植物diospyrifolium中分离得到1种新的苯甲酸衍生物及其抗结核分枝杆菌活性检测
作者采用超临界流体法(SFE-CO2)和色谱法,从胡椒属植物 diospyrifolium 叶中分离鉴定出1种新的苯甲酸衍生物4-甲氧基-3-[(E)-3-甲基-1,3-丁二烯-1-yl]-5-(3-甲基-2-丁烯-1-yl)-苯甲酸(1)。在巨噬细胞J774G8中,对SFE-CO2提取物和化合物1的抗结核分枝杆菌活性和细胞毒性进行了检测。化合物1和SFE-CO2提取物显示了中度抗结核分枝杆菌 H37Rv 的活性,其小抑菌浓度(MIC)值为125μg/ml。结核分枝杆菌临床分离菌株的MIC值范围125~250μg/ml。细胞毒性检测结果显示的选择性指数范围为0.6~1.0。对此化合物应进一步研究其结构与活性的关系,以及与抗结核药物的协同作用,以便更好的评估此化合物的抗结核分枝杆菌活性。
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格列奈类药物临床应用九问
Q1:格列奈类药物与磺脲类有何不同?格列奈类促泌剂是国内常用的非磺脲类胰岛素促泌剂,其半衰期较短,为短效促泌剂,主要有瑞格列奈和那格列奈两种.其中瑞格列奈为苯甲酸衍生物,那格列奈为苯丙氨酸衍生物,常用剂量分别为1.5~12mg/d和180 ~ 360mg/d,均分3次给药.其作用机制为通过与胰岛β细胞膜ATP依赖钾通道(KATP)的磺脲类受体(SUR)结合,促使KATP关闭,细胞内的K+外流受阻,胞内K+升高,细胞膜去极化,触发L2型电压依赖的Ca2+通道开放,细胞外Ca2+内流增加,胞质内Ca2+浓度升高,刺激胰岛素分泌颗粒向细胞外分泌,从而发挥降血糖作用.
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对症选择口服降糖药
糖尿病的问题主要有两点,胰岛素分泌不足和身体对胰岛素反应不佳,后者又称胰岛素抵抗.口服降糖药就是为解决这两个问题而设计的.解决胰岛素不足问题的口服降糖药包括磺脲药和苯甲酸衍生物两种;减轻胰岛素抵抗,减少糖分吸收的药物则包括双胍药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻哗烷二酮.
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胡椒属植物Piper lanceaefolium中新的苯甲酸衍生物的抗真菌活性
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瑞格列奈的作用特点及其在2型糖尿病患者中的应用前景与展望
磺脲类药物已在临床使用了40余年,目前仍然是治疗2型糖尿病患者常用、有效的药物.然而,这类药物不能模拟正常生理状态下与饮食相关的胰岛素分泌模式(快速胰岛素分泌),因此在部分患者不能有效的降低餐后血糖,反而会因其不适当的高胰岛素血症引起下餐前低血糖以及夜间低血糖.瑞格列奈是一种氨甲酰苯甲酸衍生物,能够有效的控制2型糖尿病患者进餐后的血糖波动,同时明显降低了严重低血糖的发生率,克服了磺脲类药物的上述缺陷.本文就瑞格列奈的作用特点介绍如下.
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一种新型苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及体外酶抑制活性
本研究基于苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的结构,依据新报道的构效关系设计了新的先导化合物L,并合成4个未见文献报道的苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂(Ⅰ~Ⅳ).活性测试选用流感病毒菌株H3N2 (California/04)、H1N1(California/99)和B(Shanghai/02).结果显示,化合物Ⅰ~Ⅳ均具有良好的神经氨酸酶抑制作用,含环状分支的Ⅱ活性佳.
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降血糖药的研究进展
近年来,各国学者对非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)降糖药的研究相当活跃,本文就噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、苯甲酸衍生物类胰岛素促分泌剂,以及复方丹参片、复方苦瓜胶囊、促肝细胞生长素等药对降血糖作用的研究进展,简要综述如下.
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抗糖尿病药物应用情况分析与使用中应注意的问题
糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征.由于糖尿病引起的并发症较多,且危害严重,所以抗糖尿病药物已经成为临床应用非常多的一类药物.治疗糖尿病药物分为胰岛素和口服降糖药物两大类,其中口服降糖药又可分为五大类即磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂苯甲酸衍生物类.
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浅谈降糖药二甲双胍
目前2型糖尿病是发展中国家和发达国家共同面临的主要公共健康问题之一,加强对它的认识和宣传是很重要的.对治疗药物的了解也是十分必要的.目前除了注射胰岛素以外,口服药包括5大类:(1)胰岛素促泌剂:包括磺脲类和苯甲酸衍生物;(2)双胍类;(3)a-葡萄糖苷酶抑制剂;(4)胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮衍生物.(5)其他.
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防治糖尿病可贴耳豆
现在很多人患的糖尿病在医学上属于2型糖尿病,也叫非胰岛素依赖型糖尿病,多在35 ~ 40岁之后发病,占糖尿病患者的90%以上.与其他类型糖尿病的发病机制不同,2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,不能有效发挥作用,从而出现以“三多一少(多尿、多饮、多食、体重下降)”、乏力、视力下降为主的一系列临床表现.西医通过如双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、苯甲酸衍生物类、α-葡萄糖苷酶抑制剂等降糖类药物口服或胰岛素类药物皮下注射,调理患者体内胰岛素的分泌来达到控制病情的发展、预防继发并发症的目的.但药物的副作用、皮下注射的恐惧、长期使用药物的经济负担又影响着患者的生活质量.