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首次服用美菲康致肝癌患者重度呼吸抑制1例
美菲康为盐酸吗啡控释片,其药物释放恒速、长效,给药次数少,口服一次止痛时间能维持12小时,对于任何部位任何性质癌症引起的重度疼痛均有良好的疗效,常用于癌症晚期的阶梯镇痛治疗.美菲康的不良反应有恶心、呕吐、头昏、嗜睡、出汗、焦虑、欣快、便秘等[1],但首次服用正常剂量美菲康(30mg)即引起呼吸高度抑制者临床较少见,我科曾遇到1例,现报告如下:1病例介绍患者,男性,77岁,确诊原发性肝癌7个月,先后行介入治疗3次,以“腹胀、乏力、恶心、纳差”为主诉人院,查体巩膜轻度黄染,皮肤黄染,腹部膨隆,移动性浊音阳性,双下肢轻度浮肿.血生化检查肝功能异常、低蛋白血症,白蛋白26.1g/L,总胆红素45 umol/L.腹部B超、CT示肝脏体积缩小,表面不光滑、肝硬化、睥大、大量腹水,先后行抽腹水、利尿、退黄、补充白蛋白治疗.住院期间某日夜间因肝区疼痛加重,给予美菲康1片(30mg)口服以缓解疼痛,服后6小时发现昏睡不醒,呼吸降至3-4次/分,测血糖7.8mmol/L,双侧瞳孔缩小,急查血氨正常,即给予加大吸氧流量5升/分,可拉明1500mg静滴以缓解呼吸抑制,静推速尿40mg以促进药物代谢,盐酸纳洛酮0.4mg缓慢静滴,4小时后能唤醒,问答切题,呼吸15次/分左右,此后仍嗜睡,睡眠时呼吸在8次/分左右,唤醒时呼吸18次/分左右,24小时后意识完全清醒.
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药物肝代谢研究方法进展
药物代谢是指药物在体内经历的化学结构的变化过程,也称为生物转化.药物在体内的代谢大多是酶系统催化反应.药物通过代谢起到解毒作用,但也常常会出现代谢产物毒性更强;有的药物本身没有活性,但进入体内后,代谢产物具有活性.因此药物代谢研究非常重要[1].
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药源性肺病剖析
肺是药物代谢的重要器官,也是药物损害的靶器官之一.目前,随着临床用药剂量加大,疗程过长,联用药增多,药源性肺病呈显著上升趋势.
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细胞色素 P4502C19遗传多态性的研究进展
细胞色素P4502C19是细胞色素P450酶家族中十分重要的一种,是在体内代谢的药物中,超过10%药物的主要代谢酶。CYP2C19具有高度的遗传多样性:不同的基因型,表型差异十分明显。CYP2C19基因多态性与多种药物的代谢以及疾病的易感性相关,本文就CYP2C19的多态性分布以及其与药物代谢和疾病易感性的研究进展加以阐述。
关键词: 细胞色素P450 2C19 基因多态性 药物代谢 疾病易感性 -
老年人的合理用药
老年人由于生理特征异于其他群体,不正当的用药会严重损害健康,甚至有生命危险。本文选取2009~2012年,年龄在70~88岁的老年患者为例,论述老年人的合理用药问题。本文第一部分对老年人、合理用药概念以及老年人用药的现状做了简单介绍,第二部分分析了老年人的药物代谢和药效学特点,在此基础上,第三部分正式论述老人合理用药的标准,以探求老年人如何做到合理用药。
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麻醉恢复室常见并发症的分析与护理
由于患者对药物代谢存在个体差异,患者进入麻醉恢复室(post anesthesia care unit, PACU)后会有不同程度的并发症的发生,如血压不稳、低氧血症、舌后坠、恶心呕吐、躁动不安等。为避免、减少并发症的发生,除了保证充分的术前准备和完善的麻醉管理之外,恢复室的妥当处置也是十分重要的环节[1]。
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微透析技术在药物动力学和药物代谢研究中的应用
微透析技术是近年来应用于药物动力学和药物代谢研究中的一项新兴技术,该项技术在药物代谢和药代动力学研究领域中已取得重大的进展并有广阔得应用前景,本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用。
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1例用卡泊芬净治疗超低体重儿真菌感染的护理体会
近年,新生儿真菌感染的发病率呈上升趋势,已成为新生儿重症监护室院内感染的重 要原因.新生儿期主要致病真菌包括念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、毛霉菌或曲菌等.念珠菌属为常见,以白色念珠菌为主.近年,非白色念珠菌如近平滑念珠菌的感染呈上升趋势.在NICU的VLBW中,念珠菌败血症是晚发感染的第4位病因[1].注射用醋酸卡泊芬净(科赛斯)是一种广谱抗真菌药,对耐氟康唑念珠菌、曲菌和孢子菌等真菌均有很好的活性,广泛分布在各组织包括大脑,国内用于小于三个月的超低体重儿尚无报道,重庆2008年有用于极低体重儿的一例报道,2009年美国有关于小于三个月的新生儿的药物代谢及安全性的研究[2].2010年在葡萄牙有一例成功治疗的病例报告[3].我科室近期有一例用卡泊芬净治疗真菌感染的案例,报道如下.
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围手术期低体温的护理
随着医疗技术的发展,越来越多复杂手术在临床开展,围手术期"低体温"的发生率也越来越高.有文献报道术中低体温发生率为50%~70%.低体温可影响凝血功能、药物代谢、肾脏功能和心肌收缩力,增加术后并发症的发生率,对手术病人的危害较大,即使是轻度低体温也可以导致很多并发症.本文对围手术期低体温发生的原因、低体温对机体的危害及预防低体温发生的各种方法和护理措施进行分析总结,以期能为有效地预防和减少围手术期低体温的发生,降低术后并发症,提高围手术期的护理质量提供参考.
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细胞抗砷性与多药耐药的关系
砷治疗急性早幼粒细胞白血病和其他肿瘤已取得显著疗效,但长期和重复使用砷易使肿瘤细胞对砷耐药,同时砷与其他化疗药物之间存在着多药耐药现象,这些耐药问题对砷剂治疗肿瘤是不利的,而多药耐药是肿瘤化疗失败的主要原因之一,参阅大量文献发现细胞的抗砷过程和细胞对药物代谢的泵转运过程类似,因此本文将抗砷机制和多药耐药机制联系起来,这将为我们研究抗砷机制提供了一个新的思路.
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药物引起肾损害浅析
肾脏是体内药物代谢和排泄的重要器官.随着多种抗生素等化学药物和中药的广泛应用或滥用,临床上药物性肾脏损害越发常见.由于许多药物在常规剂量时即可发生损害和非预期的不良反应,某些药物所致的肾损害多缺乏特征性的临床表现,结合肾脏具有巨大的储备能力,因而药物性肾损害不易及早发现[1].
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儿科肾功能不全时抗菌药物的合理使用
肾脏是人体内药物代谢和药物排泄的重要器官,许多药物或其代谢产物经由肾脏排泄,由此可能导致肾脏损害的发生;原有肾脏疾病者尤其是肾功能不全者,药物的药代动力学与机体药效反应都将发生很大的变化,更易出现并加重已有的肾脏损害或导致其他脏器损害.临床工作中常常出现两种极端,一方面是忽视这种变化给机体带来的不利影响,仍按常规使用甚至滥用各种药物,从而导致药物性肾损害及其他药物不良反应发生率的增加;另一方面是由于惧怕并力求避免发生药物不良反应,往往不敢使用具有一定肾毒性的药物或不恰当地减低药物剂量,从而延误原发疾病治疗时机或者达不到应有治疗效果.因此,如何对肾脏病患者合理用药以达到理想的药物治疗目的、减少并避免药物不良反应的发生十分重要.因临床上抗菌药物的使用十分普遍,现仅就儿科肾功能不全时抗菌药物的合理使用进行阐述.
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CYP2C19基因多态性对精神科药物疗效的影响
细胞色素氧化酶CYP2C19是一种重要的肝微粒体酶,在不同种族和人群存在基因多态性,这种基因多态性对精神科临床常用药物的代谢和疗效产生重要的影响,对指导临床用药具有现实意义.本文综合国内外文献对CYP2C19的基因多态性及其与精神疾病临床用药的关系进行介绍.
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性激素的脑保护作用
脑损伤患者的性别特点长期以来未受重视.近年来,一些临床观察及研究资料发现,脑损伤后男、女性在发病机制、药物代谢及预后等方面均有各自的特点.性激素作为性别特征的重要物质,对脑损伤的作用是近年来的研究热点,其中以雌激素、孕激素研究较多.笔者就这方面进展综述如下.
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放射性同位素示踪技术在药物研发过程中的应用
药物的吸收、分布、代谢和排泄过程决定了药物分子在体内的过程和命运.作为常规生物样本检测技术的有效补充,放射性同位素标记示踪技术如今也被广泛应用于药物发现和开发过程中的各个阶段.特别是其高灵敏性、适用范围广的特点使其具有不可比拟的优势.通过对近年来放射性标记技术在药物评价领域中的应用进行了归纳和梳理,为药物研发相关领域研究人员提供可借鉴的参考.
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尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶与内源性物质的相互作用
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体重要的Ⅱ相代谢酶,代谢药物的同时也代谢许多重要的内源性物质,如胆红素、甲状腺激素、雌激素、雄激素、胆汁酸和5-羟色胺等.该酶对许多内源性物质的代谢是灭活和清除这些内源性物质的关键步骤,能够防止内源性物质累积引发的毒性反应,或及时终止内源性激素的信号防止肿瘤的发生.然而,内源性物质对UGT酶也会产生影响,特别是在一些生理病理条件下,某些内源性物质能够抑制UGT酶活性,影响其参与的代谢反应.将就内源性物质和UGT酶的相互作用做一综述,以引起人们对UGT酶和内源性物质相互作用的关注.
关键词: 药物代谢 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 内源性物质 -
联合用药的药物相互作用及研究方法
随着人们对于疾病的认识越来越深入,联合用药得到越来越普遍的使用,同时所产生的药物间的相互作用也越来越受到关注.联合用药可能通过影响与药物吸收、分布、代谢、排泄等相关的酶、转运体等,以改变药物的药代属性(生物利用度、分布特性等),调节体内动态药效物质组的构成,改变药物的药效(协同作用、拮抗作用、毒副作用等),从而对药物的有效性、安全性产生影响.从联合用药对药物吸收与代谢的影响这两方面来阐述联合用药的研究近况,为联合用药的基础研究以及临床应用的安全有效提供参考.
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京尼平苷和京尼平研究及应用现状
环烯醚萜类化合物京尼平苷(栀子苷)及其苷元京尼平具有多种药理活性和广泛应用价值,一直是国内外学者研究的热点.系统综述了京尼平苷及京尼平在植物中分布、分离(制备)纯化、定量测定、药物代谢、药理活性和应用现状,并对其毒性进行简单概述,为京尼平苷及京尼平的进一步研究和开发提供参考,也为其临床应用提供科学依据.
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泽泻有效成分在模拟人体胃肠道环境中的转化研究
目的:利用高效液相色谱法研究了在模拟人体胃肠道环境中泽泻调酯活性成分泽泻醇类化合物23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A的稳定性.方法:采用色谱柱:Lichrospher C18(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(80:20),流速:0.8 mL·min-1,检测波长:210 nm,柱温:30℃.结果:23 -乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A在模拟胃酸性条件下不稳定,易发生转化.23-乙酰泽泻醇B的主要转化产物为泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A和一未知物.24-乙酰泽泻醇A的主要转化产物为泽泻醇A和一未知物.23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A在模拟体内肠道环境中稳定,不发生明显转化.结论:胃蛋白酶可能并非引起分解的主要因素.该结果可为中药泽泻剂型研究、泽泻醇类化合物的入血成分及调脂机制提供参考,并提示泽泻醇A可能也应作为中药泽泻的另一质量控制指标.
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LC-MS/MS法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内的组织分布
目的:研究氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内各组织的分布特点.方法:液相色谱分离采用C18(3.0 mm× 100 mm,3.5 μm)色谱柱,甲醇-2 mmol·L-1甲酸铵溶液(40∶60,甲酸调pH至3.52)为流动相,流速0.4 mL·min-1;质谱检测采用ESI离子源,正离子MRM方式检测.采取大鼠灌胃给药,运用液相色谱-质谱/质谱法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠各个组织中的药物浓度.结果:氢溴酸东莨菪碱在各个组织中的一定浓度范围内线性关系良好,各个组织中低、中、高浓度氢溴酸东莨菪碱的回收率及精密度均符合方法学要求.氢溴酸东莨菪碱在体内分布广泛,以脾、肝、肺中分布较高.结论:本方法简便、准确,灵敏度高,可用于氢溴酸东莨菪碱的体内分析研究.