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LC-MS/MS技术在药物代谢研究中的应用进展
液质联用(LC-MS/MS)分析技术的发展为药物体内代谢产物研究提供了简便、快速的分析方法,应用该技术对药物代谢产物进行分析,一般包括LC-MS/MS谱的数据采集、数据处理、结构鉴定等步骤.本文分别对近几年LC-MS技术在药物代谢研究的数据采集、数据处理、结构鉴定3个方面中的应用进行阐述,为药物代谢的LC-MS研究提供方法和策略.
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超高效液相色谱在药物分析中的应用
超高效液相色谱(UPLC)是近年来发展起来的以超高速度、超高分离度、超高灵敏度为特点的新型液相色谱技术.其应用于复杂体系快速分析所表现出的优势,已引起了药物分析工作者的重视.本文介绍了UPLC的主要特点,并综述了近年来该技术在药物分析、药物代谢分析和中药质量控制等方面的应用.以淫羊藿、虫草、三七、丹参为例,对HPLC与UPLC进行了比较和分析,为UPLC在药物研究中的应用提供参考.
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电感耦合等离子质谱在药物分析中的应用
电感耦合等离子质谱是一种常用的元素分析方法,具有检出限低、准确度高、动态线性范围宽且多种元素同时测定等优点,在药物分析领域的应用中发挥着重要作用.本文综述了近年来电感耦合等离子质谱在药物分析中的应用现状,主要包括微量元素含量测定、有害重金属元素分析、元素形态分析、药物代谢和药物动力学研究、生物样品分析、药品质量控制等方面,并对这一分析方法作了展望.
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电感耦合等离子体发射光谱法在国内药物分析中的应用现状
电感耦合等离子体发射光谱法是元素分析的一种常用方法,具有检出限低、准确度高、动态线性范围宽且多种元素同时测定等优点,其在药物分析领域的应用潜力巨大.本文综述了近年来ICP-AES法在国内药物分析中的应用现状,主要包括中药材及成药中重金属检测、化学药品中金属杂质检测、常量元素的含量测定、非金属元素的测定、生化样品测定、药物代谢动力学测定等方面,并对这一分析方法的发展做了展望.
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放射性同位素标记药物在吸收、分布、代谢、排泄研究中的应用
近年来,放射性同位素示踪技术在药物研究中得到了广泛的应用,已成为药物代谢研究中不可缺少的研究手段.利用放射性同位素及其标记物作为示踪剂来研究药物在生物体中吸收、分布、代谢、排泄(absorption,distribution,metabolism,excre-tion,ADME)规律具有准确、可靠、灵敏度高、专属性强、适用范围广、操作简单等优点.本文将对近年来放射性同位素在生物体内外ADME研究中的实际应用进行概述.
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诱导多能干细胞衍生芽器官移植产生的人体血管化和功能性肝脏
治疗终末期器官功能衰竭的供体器官严重短缺，迫切需要诱导多能干细胞（iPSCs）来源的人体器官。尽管有许多功能性细胞分化的报告，但至今还没能成功地研究出一个三维的血管化器官如肝脏。为此，研究人员通过体外移植人类iPSCs来源的肝芽（iPSC-LBs）获得了具有人体血管和功能性的肝脏。特异的肝细胞（向肝细胞分化的未成熟内胚层细胞）主要通过内皮细胞和间充质细胞之间的相互作用，从而自我组织成三维的iPSC-LBs。免疫染色和基因表达分析揭示了体外生长的iPSC-LBs和体内肝芽之间的相似性。在iPSC-LB移植中，人体血管只要在48小时内连接到宿主血管上就可以具有功能。只要有功能的血管形成，便可促进iPSC-LBs形成类似成人的肝脏组织。在受体肝没有被取代的情况下，高代谢iPSC，衍生组织可发挥肝细胞特异性功能，如蛋白质的产生和人类特异性的药物代谢。此外，在药物诱发的致命肝功能衰竭模型中，iPSC-LBs的肠系膜移植可以缓解该肝功能衰竭模型。据分析，这是第一次报告由iPSCs产生的功能性人体器官。虽然将这些技术应用于临床为患者治疗还需继续努力，但这已经证明芽器官移植的概念示范为再生医学研究提供了一个很有前途的新方法。
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CYP450在大鼠肝内氯胺酮N-去甲基代谢中的作用
目的 考察细胞色素P450( CYP450)亚型酶在大鼠肝内氯胺酮N-去甲基代谢中的作用.方法 选择CYP450亚型酶的专属性诱导剂β-萘黄酮、苯巴比妥钠、利福平、异烟肼和地塞米松,腹腔给药对实验大鼠肝微粒体进行诱导；考察经诱导后的各组肝微粒体氯胺酮N-去甲基代谢速率.选择CYP450专属性抑制剂α-萘黄酮、磺胺甲恶唑和奥美拉唑、硫酸奎宁和酮康唑,对大鼠空白肝微粒体进行体外抑制；考察各组氯胺酮N-去甲基代谢速率.上述结果分别与对照组进行比较.结果 经苯巴比妥钠和地塞米松诱导,氯胺酮代谢速率有显著性变化(P ＜0.05 ～0.001),去甲氯胺酮的生成速率分别是对照组的2.3 ～4.6倍和1.4～1.9倍,其余诱导剂对氯胺酮代谢无影响.经酮康唑作用,氯胺酮的代谢产生显著抑制(P ＜0.001),N-去甲基活性为对照组的47.20％ ～ 28.97％,其余抑制剂对氯胺酮代谢无影响.结论 CYP450亚型酶中CYP2B和CYP3A参与了氯胺酮N-去甲基代谢,氯胺酮可能在体内与上述酶底物发生相互作用.
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氯硝安定在生物体内的代谢
目的 推测氯硝安定在生物体内的主要代谢方式,检测其代谢产物.方法 取5只Wistar大鼠,连续3d给每只大鼠灌胃氯硝安定(剂量分别为1、2、2mg),收集灌胃后24h内尿液;给3只大鼠各灌胃2mg氯硝安定,2h后处死,取血液和肝组织等检材;收集3名口服5mg氯硝安定的志愿者24h内尿液.分别对不同检材进行处理后,气相色谱/质谱联用(GC/MS)检测.结果 在大鼠阳性尿液和志愿者阳性尿液中,均检出7-乙酰氨基氯硝安定和7-氨基氯硝基安定;在大鼠血液中,主要检出氯硝安定和7-氨基氯硝基安定;在大鼠肝组织中,主要检出7-乙酰氨基氯硝安定,还有少量7-氨基氯硝安定和氯硝安定.结论 氯硝安定进入生物体后,其7位硝基被还原为氨基,氨基接着被乙酰化,形成7-氨基氯硝基安定和7-乙酰氨基氯硝安定代谢物,其中7-乙酰氨基氯硝安定为主要代谢物.
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关注药物代谢相关的心血管用药安全
目的 对于药物代谢相关的心血管用药安全进行关注.方法 选取2015年4月~2015年12月我院收治的心血管患者280例,对其用药安全进行回顾性分析,通过分析对相关的不规范因素进行归纳总结,对与药物代谢相关的因素进行分析,从而得出相应的改善措施以及方案.结果 所参与的280例患者中,发生不规范的存在15项,其中药物代谢的因素有3项,占比20%,此外还有护理因素、医院因素等影响患者的整体治疗效果.结论 患者在用药后出现用药反应,其中的不规范因素来源于患者的自身因素、护理人员的因素以及医院的因素.对心血管用药安全多加关注,能够提高临床疗效.
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药物基因检测作用大
基因是传递生命的遗传密码,它控制着人的生老病死,参与几乎所有生命的活动,决定着人体的毛发、肤色、身高、体质、性格、健康等一切生命表象.从我们一出生,基因就像个“先知”一样,指导我们的人生.如今,以往被认为“高大上”的药物代谢相关基因检测已经悄然走进我们的生活.
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正确使用抗菌药剂量
抗菌药在特殊生理与病理情况下体内过程与一般正常生理条件下不同,因此必须正确使用用药剂量及给药方案,否则不仅影响疗效而且还会增加药物的毒性反应.1 肝功能减退时抗菌药量的使用目前临床上常规应用的肝功能检验结果并不能确切反应肝脏对药物代谢和排泄的能力,因此对肝功能减退者应用抗菌药常无较精确的计量调整方法.总的来说,肝功能减退者应避免使用或慎用具肝毒性药物,或主要在肝内代谢,经肝胆系统排泄且血液浓度显著提增高的抗菌药.能以正常剂量用于肝功能减退的药物有青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、多粘菌素等,广谱青霉素的剂量应减少.肝肾功能同时减退者在应用青霉素和头孢菌素时也应予减量.避免使用的药物包括主要经肝脏代谢和清除的药物如四环素类.药物主要经肝脏代谢或清除,肝病时虽清除减少,但无明显毒性反应发生,故减量后仍要使用如林可霉素类.异烟肼、磺胺药,酮康唑必要时慎用.
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细胞色素P450酶与药物代谢的影响
细胞色素P450作为药物代谢过程中的关键酶,参与绝大部分临床药物的氧化、还原及水解等I相反应,还对细胞因子和体温调节都有重要影响.因此本文通过研究细胞色素P450酶的研究概况,为了解临床药物间代谢作用奠定理论基础.
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老年人用药注意事项
目前,我国印岁以上的老年人占全世界的五分之一,已成为老龄化速度快、老年人口多的国家.人随着年龄的增长,体内各种机能都在逐渐减退,因此.对药物的代谢能力也在逐渐减退,而老年人常患有多种慢性疾病,往往需要经常服药.但是,老年人用药有他的特殊性.合理用药可以起到防病治病的效果,否则会引起不良反应;因此,要注意老年人使用药物的正确方法,这是关系老年患者健康长寿的重要环节之一.
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临床合理用药与药物代谢
在临床上,往往由于治疗上的需要,要求投予混合制剂,有时有多种药物同时或相隔一定时间授予,这时,药物闻除了促进代谢外,也有抑制代谢,因此有出现影响药效的可能性.
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中药用法不可随意小心“肝”受伤
有些患者认为中药是用来调理身体的,那么药量和服药时间可以随意;有的患者甚至会自行加大药量,或者擅自多吃几天.这种做法绝对是不可取的.在中药的使用中,产生不良反应的主要原因就是长期或超剂量用药.因为不少中药本身含有毒性,如朱砂、雄黄、蟾酥、附子等,过量服用即会中毒.肝脏本身就特别敏感、脆弱,长时间或超量的药物代谢,很容易加重肝脏的负担,使肝脏受到损害,从而加重病情.
